دارونامه

→ بازگشت به نتایج

گلوکاگون

Glucagon
نسخه‌ای عضلانی، داخل وریدی RxCUI 310497 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
گلوکاگون هیدروکلراید
راه مصرف
عضلانی، داخل وریدی
تاریخ برچسب
2020-09-16

موارد مصرف

گلوکاگون برای تزریق یک عامل ضد هیپوگلیسمی و یک مهارکننده تحرک دستگاه گوارش است که نشان داده شده است: برای درمان هیپوگلیسمی شدید در بیماران اطفال و بزرگسالان مبتلا به دیابت (1.1) به عنوان یک کمک تشخیصی برای استفاده در معاینات رادیولوژیک برای مهار موقت حرکت دستگاه گوارش (11.2 دستگاه گوارش در بیماران بزرگسال).

1.1 هیپوگلیسمی شدید گلوکاگون تزریقی برای درمان هیپوگلیسمی شدید در کودکان و بزرگسالان مبتلا به دیابت نشان داده شده است.

1.2 کمک تشخیصی گلوکاگون برای تزریق به عنوان یک کمک تشخیصی برای استفاده در معاینات رادیولوژیک برای مهار موقت حرکت دستگاه گوارش در بیماران بالغ نشان داده می شود.

دوز و روش مصرف

مقدار مصرف در بزرگسالان و بیماران اطفال با استفاده از کیت اورژانسی گلوکاگون برای قند خون پایین برای درمان هیپوگلیسمی شدید (2.2) بزرگسالان و بیماران اطفال با وزن بیش از 25 کیلوگرم یا برای کودکان با وزن ناشناخته 6 سال و بالاتر: - دوز توصیه شده 1 میلی گرم (1 میلی لیتر) به صورت زیر بازو یا به صورت زیر عضلانی تزریق می شود. یا باسن یا داخل وریدی. - اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی نداد، یک دوز 1 میلی گرمی اضافی (1 میلی لیتر) گلوکاگون تزریقی ممکن است با استفاده از کیت جدید در حین انتظار برای کمک اضطراری تجویز شود. بیماران اطفال با وزن کمتر از 25 کیلوگرم یا برای بیماران اطفال با وزن ناشناخته کمتر از 6 سال: - دوز توصیه شده 0.5 میلی گرم (0.5 میلی لیتر) به صورت زیر جلدی یا عضلانی در بازو، ران یا باسن یا داخل وریدی تزریق می شود. - اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی نداد، یک دوز 0.5 میلی گرمی (0.5 میلی لیتر) گلوکاگون اضافی برای تزریق ممکن است با استفاده از کیت جدید در حالی که منتظر کمک اضطراری هستید، تجویز شود. دستورالعمل های تجویز مهم برای استفاده از کیت اورژانسی گلوکاگون برای قند خون پایین برای درمان هیپوگلیسمی شدید (2.1) گلوکاگون برای تزریق برای تزریق زیر جلدی، عضلانی یا داخل وریدی است. به صورت داخل وریدی فقط تحت نظارت پزشک تجویز شود. اطلاعات کامل تجویز را برای دستورالعمل های تجویز مشاهده کنید. مقدار مصرف در بزرگسالان برای استفاده از کیت تشخیصی گلوکاگون برای تزریق و ویال تک دوز گلوکاگون برای تزریق به عنوان کمک تشخیصی (2.4) دوز تشخیصی توصیه شده برای آرامش معده، لامپ اثنی عشر، 0.5 mg اثنی عشر و روده کوچک است. به صورت داخل وریدی یا 1 میلی گرم به صورت عضلانی. دوز توصیه شده برای شل کردن کولون 0.5 تا 0.75 میلی گرم به صورت داخل وریدی یا 1 تا 2 میلی گرم به صورت عضلانی است. برای دستورالعمل های تجویز به اطلاعات کامل نسخه مراجعه کنید (2.3)

2.1 دستورالعمل های تجویزی مهم برای استفاده از کیت اضطراری گلوکاگون برای قند خون پایین برای درمان هیپوگلیسمی شدید گلوکاگون برای تزریق برای تزریق زیر جلدی، عضلانی یا داخل وریدی است. به صورت داخل وریدی فقط تحت نظارت پزشک تجویز شود. به بیماران و مراقبان آنها در مورد علائم و نشانه های هیپوگلیسمی شدید آموزش دهید. از آنجایی که هیپوگلیسمی شدید برای بهبودی نیاز به کمک دیگران دارد، به بیمار دستور دهید تا اطرافیان خود را در مورد گلوکاگون تزریقی و دستورالعمل استفاده از آن مطلع کند. در صورت تشخیص هیپوگلیسمی شدید، گلوکاگون تزریقی را در اسرع وقت تجویز کنید. به بیمار یا مراقب خود دستور دهید تا هنگام دریافت نسخه گلوکاگون برای تزریق، دستورالعمل استفاده را بخواند. بر دستورالعمل های زیر به بیمار یا مراقب تاکید کنید: با استفاده از سرنگ از پیش پر شده ارائه شده، سوزن را با دقت از درپوش لاستیکی ویال حاوی پودر گلوکاگون برای تزریق وارد کنید و تمام مایع سرنگ را به داخل ویال تزریق کنید. ویال را به آرامی تکان دهید تا پودر کاملا حل شود و هیچ ذره ای در مایع باقی نماند. محلول آماده شده باید شفاف و بی رنگ باشد. از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت بصری بررسی کنید. اگر محلول به دست آمده کدر یا حاوی ذرات معلق است، از آن استفاده نکنید. محلول بازسازی شده 1 میلی گرم در میلی لیتر گلوکاگون است. بلافاصله پس از بازسازی، محلول را به صورت زیر جلدی یا عضلانی در قسمت بالای بازو، ران یا باسن تزریق کنید. علاوه بر این، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی ممکن است به صورت داخل وریدی تجویز کنند. بلافاصله پس از تجویز دوز برای کمک فوری تماس بگیرید. هنگامی که بیمار به درمان پاسخ داد و قادر به بلعیدن شد، کربوهیدرات خوراکی برای بازگرداندن گلیکوژن کبد و جلوگیری از عود هیپوگلیسمی تجویز کنید. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید.

2.2 مقدار مصرف در بزرگسالان و بیماران اطفال برای استفاده از کیت اورژانسی گلوکاگون برای قند خون پایین برای درمان هیپوگلیسمی شدید بزرگسالان و بیماران اطفال با وزن بیش از 25 کیلوگرم یا برای کودکان با وزن ناشناخته 6 سال و بالاتر. بالای بازو، ران، یا باسن، یا به صورت داخل وریدی. اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی نداد، یک دوز 1 میلی‌گرم اضافی (1 میلی‌لیتر) گلوکاگون تزریقی ممکن است با استفاده از کیت جدید در حین انتظار برای کمک اضطراری تجویز شود. بیماران اطفال با وزن کمتر از 25 کیلوگرم یا برای بیماران اطفال با وزن ناشناخته کمتر از 6 سال دوز توصیه شده 0.5 میلی گرم (0.5 میلی لیتر) است که به صورت زیر جلدی یا عضلانی در قسمت فوقانی بازو، ران، یا باسن یا داخل وریدی تزریق می شود. اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی نداد، یک دوز 0.5 میلی گرمی (0.5 میلی لیتر) دیگر گلوکاگون برای تزریق ممکن است با استفاده از کیت جدید در حالی که منتظر کمک اضطراری هستید، تجویز شود.

2.3 دستورالعمل تجویزی مهم برای استفاده از کیت تشخیصی گلوکاگون برای تزریق و ویال تک دوز گلوکاگون برای تزریق به عنوان کمک تشخیصی گلوکاگون برای تزریق را با 1 میلی لیتر آب استریل برای تزریق بازسازی کنید. با استفاده از یک سرنگ، تمام آب تزریقی استریل (در صورت وجود) یا 1 میلی لیتر آب تزریقی استریل را خارج کنید و به ویال گلوکاگون تزریق کنید. ویال را به آرامی تکان دهید تا پودر کاملا حل شود و هیچ ذره ای در مایع باقی نماند. مایع بازسازی شده باید شفاف و بی رنگ باشد. از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت بصری بررسی کنید. اگر محلول به دست آمده کدر یا حاوی ذرات معلق است، از آن استفاده نکنید. محلول بازسازی شده 1 میلی گرم در میلی لیتر گلوکاگون است. بلافاصله پس از بازسازی، محلول را به صورت داخل وریدی یا عضلانی در قسمت فوقانی بازو، ران یا باسن تزریق کنید. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید. پس از پایان مراحل تشخیصی، در صورتی که با روش تشخیصی سازگاری داشته باشد، به بیماران ناشتا کربوهیدرات خوراکی بدهید.

2.4 مقدار مصرف در بزرگسالان برای استفاده از کیت تشخیصی گلوکاگون برای تزریق و ویال تک دوز گلوکاگون برای تزریق به عنوان یک کمک تشخیصی دوز تشخیصی توصیه شده برای شل کردن معده، پیاز اثنی عشر، دوازدهه و روده کوچک 0.2 میلی گرم تا 0.5 میلی گرم در عضله به صورت تزریقی تجویز می شود. دوز توصیه شده برای شل کردن کولون 0.5 تا 0.75 میلی گرم به صورت داخل وریدی یا 1 تا 2 میلی گرم به صورت داخل عضلانی تجویز می شود [به فارماکولوژی بالینی (12.2) مراجعه کنید]. شروع اثر پس از تزریق به اندام تحت معاینه و روش تجویز بستگی دارد [به فارماکولوژی بالینی (12.2) مراجعه کنید].

اشکال و قدرت‌های دارویی

گلوکاگون برای تزریق یک پودر سفید لیوفیلیزه است که به شرح زیر عرضه می شود: درمان هیپوگلیسمی شدید 1 میلی گرم ویال گلوکاگون تزریقی با یک دوز با سرنگ 1 میلی لیتری آب استریل تزریقی، USP (کیت اضطراری گلوکاگون برای قند خون پایین) استفاده به عنوان کمک تشخیصی 1 میلی گرم ویال تک دوز گلوکاگون برای تزریق گلوکاگون با یک ویال تک دوز 1 میلی لیتری آب استریل برای تزریق، USP (کیت تشخیصی) برای تزریق ( 3 ): درمان هیپوگلیسمی شدید: 1 میلی گرم ویال گلوکاگون تک دوز برای تزریق با سرنگ 1 میلی لیتری تک دوز آب استریل برای تزریق، USP (کیت اضطراری گلوکاگون برای قند خون پایین) استفاده به عنوان کمک تشخیصی: 1 میلی گرم برای تزریق گلوکاگون تک دوز کمک: ویال گلوکاگون تزریقی 1 میلی گرمی با یک ویال تک دوز 1 میلی لیتری آب استریل برای تزریق، USP (کیت تشخیصی)

موارد منع مصرف

گلوکاگون برای تزریق در بیماران مبتلا به موارد زیر ممنوع است: فئوکروموسیتوم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]] انسولینوم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] به دلیل خطر هیپوگلیسمی حساسیت مفرط شناخته شده به گلوکاگون یا هر یک از مواد کمکی تزریقی Glucagon. واکنش های آلرژیک با گلوکاگون گزارش شده است و شامل شوک آنافیلاکتیک همراه با مشکلات تنفسی و افت فشار خون است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] گلوکاگونوم [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8)] به دلیل خطر هیپوگلیسمی در هنگام استفاده به عنوان یک کمک تشخیصی برای فئوکروموسیتوم (4)سیتیویته برای فئوکروموسیتوم (4) گلوکاگون یا به هر یک از مواد کمکی (4) گلوکاگونوم هنگامی که به عنوان یک کمک تشخیصی استفاده می شود (4)

هشدارها و احتیاط‌ها

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی انتشار کاتکول آمین در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم: در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم منع مصرف دارد زیرا گلوکاگون تزریقی ممکن است آزادسازی کاتکول آمین ها را از تومور تحریک کند. (4، 5.1) هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به انسولینوم: در بیماران مبتلا به انسولینوم، تجویز ممکن است باعث افزایش اولیه در گلوکز خون شود. با این حال، گلوکاگون برای تزریق ممکن است ترشح بیش از حد انسولین از یک انسولینوم را تحریک کرده و باعث هیپوگلیسمی شود. اگر بیمار پس از مصرف گلوکاگون تزریقی علائم هیپوگلیسمی را نشان داد، گلوکز را به صورت خوراکی یا داخل وریدی تجویز کنید. (4، 5.2) حساسیت مفرط و واکنش های آلرژیک: واکنش های آلرژیک گزارش شده است و شامل بثورات عمومی و در برخی موارد شوک آنافیلاکتیک همراه با مشکلات تنفسی و افت فشار خون است. (4، 5.3) عدم کارایی در بیماران با کاهش گلیکوژن کبدی: گلوکاگون تزریقی تنها در صورت وجود گلیکوژن کافی در کبد در درمان هیپوگلیسمی مؤثر است. بیماران در حالت گرسنگی، با نارسایی آدرنال یا هیپوگلیسمی مزمن ممکن است سطح گلیکوژن کبدی کافی برای گلوکاگون تزریقی را نداشته باشند. بیماران مبتلا به این شرایط باید با گلوکز درمان شوند. (5.4) اریتم نکرولیتیک مهاجر (NME): بثورات پوستی گزارش شده است که پس از انفوزیون مداوم گلوکاگون پس از بازاریابی بوده و با قطع گلوکاگون برطرف شده است. در صورت بروز NME، در نظر بگیرید که آیا مزایای تزریق مداوم گلوکاگون بر خطرات آن بیشتر است یا خیر. (5.5) هایپرگلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت شیرین هنگامی که به عنوان یک کمک تشخیصی استفاده می شود: درمان با گلوکاگون برای تزریق در بیماران دیابتی ممکن است باعث افزایش قند خون شود. بیماران دیابتی را از نظر تغییرات در سطح گلوکز خون در طول درمان تحت نظر بگیرید و در صورت لزوم درمان کنید. گلوکاگون برای تزریق ممکن است نیاز به اکسیژن میوکارد، فشار خون و ضربان نبض را افزایش دهد. در بیماران مبتلا به بیماری قلبی هنگام استفاده از گلوکاگون برای تزریق به عنوان یک کمک تشخیصی، نظارت بر قلب توصیه می شود و افزایش فشار خون و ضربان نبض ممکن است نیاز به درمان داشته باشد. (5.7) هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به گلوکاگونوم در صورت استفاده به عنوان یک کمک تشخیصی: گلوکاگون تجویز شده به بیماران مبتلا به گلوکاگونوم ممکن است باعث هیپوگلیسمی ثانویه شود. قبل از درمان، بیماران مشکوک به گلوکاگونوم را از نظر سطح گلوکاگون خون آزمایش کنید و سطح گلوکز خون را در طول درمان کنترل کنید. اگر بیمار دچار هیپوگلیسمی شد، گلوکز را به صورت خوراکی یا داخل وریدی تجویز کنید. (5.8)

5.1 آزادسازی کاتکول آمین در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم گلوکاگون تزریقی در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم منع مصرف دارد زیرا گلوکاگون ممکن است آزاد شدن کاتکول آمین ها را از تومور تحریک کند [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. اگر بیمار دچار افزایش چشمگیر فشار خون شود و به فئوکروموسیتومی که قبلاً تشخیص داده نشده بود مشکوک شود، 5 تا 10 میلی گرم فنتولامین مزیلات که به صورت داخل وریدی تجویز می شود، در کاهش فشار خون موثر است.

5.2 هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به انسولینوما در بیماران مبتلا به انسولینوم، تجویز گلوکاگون ممکن است باعث افزایش اولیه گلوکز خون شود. با این حال، تجویز گلوکاگون برای تزریق ممکن است به طور مستقیم یا غیرمستقیم (از طریق افزایش اولیه گلوکز خون) باعث تحریک ترشح بیش از حد انسولین از انسولینوم شود و باعث هیپوگلیسمی شود. گلوکاگون برای تزریق در بیماران مبتلا به انسولینوم منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. اگر بیمار پس از مصرف گلوکاگون تزریقی علائم هیپوگلیسمی را نشان داد، گلوکز را به صورت خوراکی یا داخل وریدی تجویز کنید.

5.3 حساسیت مفرط و واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک با گلوکاگون گزارش شده است که شامل بثورات عمومی و در برخی موارد شوک آنافیلاکتیک همراه با مشکلات تنفسی و افت فشار خون است. گلوکاگون تزریقی در بیمارانی که واکنش حساسیتی قبلی دارند منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید].

5.4 عدم کارایی در بیماران با کاهش گلیکوژن کبدی گلوکاگون تزریقی تنها در صورت وجود گلیکوژن کافی در کبد در درمان هیپوگلیسمی مؤثر است. بیماران در حالت گرسنگی، با نارسایی آدرنال یا هیپوگلیسمی مزمن ممکن است سطح گلیکوژن کبدی کافی برای تجویز گلوکاگون برای تزریق را نداشته باشند. بیماران مبتلا به این شرایط باید با گلوکز درمان شوند.

5.5 اریتم مهاجر نکرولیتیک اریتم مهاجر نکرولیتیک (NME)، یک بثورات پوستی که معمولاً با گلوکاگونوم ها (تومورهای تولیدکننده گلوکاگون) همراه است و با پلاک های اریتماتوز پوسته پوسته، خارش دار، تاول ها و فرسایش مشخص می شود، پس از بازاریابی به دنبال گلوکاگون مداوم گزارش شده است. ضایعات NME ممکن است صورت، کشاله ران، پرینه و پاها را تحت تاثیر قرار دهند یا گسترده تر باشند. در موارد گزارش شده NME با قطع گلوکاگون برطرف شد و درمان با کورتیکواستروئیدها مؤثر نبود. در صورت بروز NME، در نظر بگیرید که آیا مزایای تزریق مداوم گلوکاگون بر خطرات آن بیشتر است یا خیر.

5.6 هیپرگلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت شیرین هنگامی که به عنوان کمک تشخیصی استفاده می شود درمان با گلوکاگون برای تزریق در بیماران مبتلا به دیابت ممکن است باعث افزایش قند خون شود. بیماران دیابتی را از نظر تغییرات در سطح گلوکز خون در طول درمان تحت نظر قرار دهید و در صورت لزوم درمان کنید.

5.7 افزایش فشار خون و ضربان قلب در بیماران مبتلا به بیماری قلبی هنگام استفاده به عنوان کمک تشخیصی گلوکاگون برای تزریق ممکن است نیاز به اکسیژن میوکارد، فشار خون و ضربان نبض را افزایش دهد که ممکن است در بیماران مبتلا به بیماری قلبی تهدید کننده زندگی باشد. در بیماران مبتلا به بیماری قلبی هنگام استفاده از گلوکاگون برای تزریق به عنوان یک کمک تشخیصی، نظارت بر قلب توصیه می شود و افزایش فشار خون و ضربان نبض ممکن است نیاز به درمان داشته باشد.

5.8 هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به گلوکاگونوم گلوکاگون تجویز شده به بیماران مبتلا به گلوکاگونوم ممکن است باعث هیپوگلیسمی ثانویه شود. گلوکاگون برای تزریق در بیماران مبتلا به گلوکاگونوما به عنوان یک کمک تشخیصی منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. قبل از درمان، بیماران مشکوک به گلوکاگونوم را از نظر سطح گلوکاگون خون آزمایش کنید و تغییرات در سطح گلوکز خون را در طول درمان کنترل کنید. اگر بیمار پس از مصرف گلوکاگون تزریقی علائم هیپوگلیسمی را نشان داد، گلوکز را به صورت خوراکی یا داخل وریدی تجویز کنید.

تداخلات دارویی

بتا بلاکرها: بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است افزایش گذرا در نبض و فشار خون داشته باشند. (7.1) ایندومتاسین: در بیمارانی که از ایندومتاسین استفاده می کنند، گلوکاگون برای تزریق ممکن است توانایی خود را در افزایش گلوکز از دست بدهد یا ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد کند. (7.2) داروهای آنتی کولینرژیک: استفاده همزمان از داروهای آنتی کولینرژیک با گلوکاگون تزریقی برای استفاده به عنوان یک کمک تشخیصی توصیه نمی شود. (7.3) وارفارین: گلوکاگون تزریقی ممکن است اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد. (7.4) انسولین: هنگام استفاده از گلوکاگون برای تزریق به عنوان یک کمک تشخیصی در بیمارانی که انسولین دریافت می کنند، گلوکز خون را کنترل کنید. (7.5)

7.1 جدول 3: تداخلات دارویی مهم بالینی با گلوکاگون تزریقی بتا بلاکرها تأثیر بالینی: بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است در هنگام تجویز گلوکاگون برای تزریق، افزایش گذرا در نبض و فشار خون داشته باشند. مداخله: افزایش فشار خون و ضربان قلب ممکن است نیاز به درمان در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر داشته باشد. تأثیر بالینی ایندومتاسین: در بیمارانی که ایندومتاسین مصرف می کنند، گلوکاگون تزریقی ممکن است توانایی خود را در افزایش گلوکز خون از دست بدهد یا حتی ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد کند. مداخله: در طول درمان با گلوکاگون بیمارانی که ایندومتاسین مصرف می کنند، سطح گلوکز خون را کنترل کنید. اثرات بالینی داروهای آنتی کولینرژیک: مصرف همزمان داروهای آنتی کولینرژیک و گلوکاگون تزریقی به دلیل اثرات افزایشی بر مهار تحرک دستگاه گوارش، خطر عوارض گوارشی را افزایش می دهد. مداخله: مصرف همزمان داروهای آنتی کولینرژیک با گلوکاگون تزریقی برای استفاده به عنوان کمک تشخیصی توصیه نمی شود. تاثیر بالینی وارفارین: گلوکاگون تزریقی ممکن است اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد. مداخله: بیماران را از نظر کبودی یا خونریزی غیرمعمول تحت نظر بگیرید، زیرا ممکن است نیاز به تنظیم دوز وارفارین باشد. تأثیر بالینی انسولین: انسولین به طور متضاد با گلوکاگون عمل می کند. مداخله: هنگام استفاده از گلوکاگون تزریقی به عنوان یک کمک تشخیصی در بیمارانی که انسولین دریافت می کنند، قند خون را کنترل کنید.

عوارض جانبی

عوارض جانبی مهم زیر در زیر و در جاهای دیگر برچسب توضیح داده شده است: حساسیت و واکنش های آلرژیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] اریتم مهاجر نکرولیتیک [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5)] هایپرگلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت زمانی که به عنوان یک کمک تشخیصی استفاده می شود. افزایش بیماران مبتلا به بیماری قلبی در صورت استفاده به عنوان یک کمک تشخیصی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید ( 5.7) شایع ترین عوارض جانبی (بیش از 5% بروز): تورم محل تزریق، اریتم محل تزریق، استفراغ، تهوع، کاهش فشار خون، آستنی، سردرد، سرگیجه، رنگ پریدگی، اسهال، و خواب آلودگی. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Fresenius Kabi USA، LLC با شماره 1-800-551-7176 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه مطالعات بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در یک مطالعه بالینی تصادفی یک سوکور از گلوکاگون تزریقی، 29 فرد سالم یک دوز واحد 1 میلی گرم گلوکاگون تزریقی را به صورت عضلانی دریافت کردند. جدول 1 شایع ترین عوارض جانبی را نشان می دهد که در ابتدا وجود نداشت و حداقل در 5٪ از بیماران رخ داده است. جدول 1: عوارض جانبی رخ داده در ≥ 5 درصد از افراد سالمی که گلوکاگون تزریقی گلوکاگون تزریقی به صورت عضلانی دریافت کردند (N=29) درصد بیماران تهوع 17 استفراغ 7 در یک مطالعه بالینی تصادفی، تک سوکور از گلوکاگون برای تزریق، یک تک دوز گلوکاگون برای تزریق را دریافت کرد. تزریق زیر جلدی. جدول 2 شایع ترین عوارض جانبی را نشان می دهد که در ابتدا وجود نداشت و حداقل در 5٪ از بیماران رخ داده است. (2.1)]. جدول 2: عوارض جانبی ≥5% در افراد سالمی که گلوکاگون را برای تزریق زیر جلدی گلوکاگون برای تزریق دریافت کردند (N=31) درصد بیماران تورم محل تزریق 58 اریتم در محل تزریق 55 استفراغ 36 تهوع 3233 کاهش فشار خون سرگیجه 10 رنگ پریدگی 10 اسهال 7 خواب آلودگی 7 سایر عوارض جانبی فشار خون بالا و تاکی کاردی با درمان با گلوکاگون

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی دیگری در طول استفاده پس از تایید گلوکاگون شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، معمولاً نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. هیپوگلیسمی و کمای هیپوگلیسمی. بیمارانی که ایندومتاسین مصرف می کنند ممکن است به دنبال تجویز گلوکاگون دچار هیپوگلیسمی شوند [به تداخلات دارویی (7) مراجعه کنید]. موارد اریتم مهاجر نکرولیتیک (NME) پس از بازاریابی در بیمارانی که انفوزیون مداوم گلوکاگون دریافت می کنند گزارش شده است.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد، بیمار ممکن است حالت تهوع، استفراغ، مهار تحرک دستگاه گوارش، افزایش فشار خون و ضربان نبض را تجربه کند. در صورت مشکوک به مصرف بیش از حد، پتاسیم سرم ممکن است کاهش یابد و در صورت نیاز باید کنترل و اصلاح شود. اگر بیمار افزایش چشمگیری در فشار خون داشته باشد، نشان داده شده است که فنتولامین مزیلات در کاهش فشار خون برای مدت کوتاهی که کنترل لازم است، موثر است.

مصرف در گروه‌های خاص

8.1 خلاصه خطر بارداری داده‌های موجود از گزارش‌های موردی و تعداد کمی از مطالعات مشاهده‌ای با استفاده از گلوکاگون در زنان باردار طی دهه‌های مصرف، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات کوچک متعدد عدم انتقال گلوکاگون پانکراس را از سد جفت انسان در اوایل بارداری نشان داده است. در مطالعات تولید مثل موش و خرگوش، هیچ سمیت جنینی با گلوکاگون تزریقی در طول دوره اندام زایی در دوزهایی که به ترتیب تا 100 و 200 برابر دوز انسان، بر اساس سطح بدن (mg/m2) تجویز می‌شد، مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته‌شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. داده‌های حیوانی در موش‌ها و خرگوش‌هایی که گلوکاگون با تزریق در دوزهای 0.4، 2.0 و 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم (به ترتیب تا 100 و 200 برابر دوز انسان بر اساس mg/m2 برای موش‌ها و خرگوش‌ها) با تزریق گلوکاگون دریافت کردند، هیچ شواهدی دال بر افزایش ناهنجاری‌ها یا جنین وجود نداشت.

8.2 خلاصه خطر شیردهی اطلاعاتی در مورد وجود گلوکاگون در شیر انسان یا حیوان، اثرات گلوکاگون بر روی کودک شیرده یا اثرات گلوکاگون بر تولید شیر در دسترس نیست. با این حال، گلوکاگون یک پپتید است و انتظار می رود در دستگاه گوارش نوزاد به اسیدهای آمینه تشکیل دهنده آن تجزیه شود و بنابراین بعید است که به نوزاد در معرض آسیب آسیب برساند.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی گلوکاگون برای تزریق برای درمان هیپوگلیسمی شدید در کودکان مبتلا به دیابت ثابت شده است. ایمنی و اثربخشی استفاده به عنوان یک کمک تشخیصی در طول معاینات رادیولوژیک برای مهار موقت حرکت دستگاه گوارش در بیماران اطفال ثابت نشده است.

بارداری

خلاصه خطر داده‌های موجود از گزارش‌های موردی و تعداد کمی از مطالعات مشاهده‌ای با استفاده از گلوکاگون در زنان باردار طی دهه‌های مصرف، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات کوچک متعدد عدم انتقال گلوکاگون پانکراس را از سد جفت انسان در اوایل بارداری نشان داده است. در مطالعات تولید مثل موش و خرگوش، هیچ سمیت جنینی با گلوکاگون تزریقی در طول دوره اندام زایی در دوزهایی که به ترتیب تا 100 و 200 برابر دوز انسان، بر اساس سطح بدن (mg/m2) تجویز می‌شد، مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته‌شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. داده‌های حیوانی در موش‌ها و خرگوش‌هایی که گلوکاگون با تزریق در دوزهای 0.4، 2.0 و 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم (به ترتیب تا 100 و 200 برابر دوز انسان بر اساس mg/m2 برای موش‌ها و خرگوش‌ها) با تزریق گلوکاگون دریافت کردند، هیچ شواهدی دال بر افزایش ناهنجاری‌ها یا جنین وجود نداشت.

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی گلوکاگون برای تزریق برای درمان هیپوگلیسمی شدید در کودکان مبتلا به دیابت ثابت شده است. ایمنی و اثربخشی استفاده به عنوان یک کمک تشخیصی در طول معاینات رادیولوژیک برای مهار موقت حرکت دستگاه گوارش در بیماران اطفال ثابت نشده است.

توضیحات

گلوکاگون یک عامل ضد هیپوگلیسمی و یک مهارکننده حرکت دستگاه گوارش است. با سنتز پپتید فاز جامد تولید می شود. ساختار شیمیایی گلوکاگون با گلوکاگون انسانی یکسان است. گلوکاگون یک پلی پپتید تک زنجیره ای است که حاوی 29 اسید آمینه باقی مانده است. ساختار گلوکاگون: فرمول مولکولی = C 153 H 225 N 43 O 49 S وزن مولکولی = 3483 گلوکاگون برای تزریق یک پودر سفید لیوفیلیزه استریل در یک ویال 3 میلی لیتری برای استفاده زیر جلدی، عضلانی یا داخل وریدی است. محلول بازسازی شده حاوی گلوکاگون به عنوان هیدروکلراید 1 میلی گرم در میلی لیتر و لاکتوز مونوهیدرات (107 میلی گرم) است. گلوکاگون تزریقی با pH 2.5 تا 3.5 عرضه می شود و در آب محلول است. شکل

فارماکولوژی بالینی

12.1 مکانیسم اثر گلوکاگون با فعال کردن گیرنده های گلوکاگون کبدی غلظت گلوکز خون را افزایش می دهد و در نتیجه تجزیه گلیکوژن و آزاد شدن گلوکز از کبد را تحریک می کند. ذخایر گلیکوژن کبدی برای گلوکاگون لازم است تا اثر ضد هیپوگلیسمی ایجاد کند. اثرات خارج کبدی گلوکاگون شامل شل شدن عضلات صاف معده، اثنی عشر، روده کوچک و کولون است.

12.2 فارماکودینامیک درمان هیپوگلیسمی شدید غلظت گلوکز خون در عرض 10 دقیقه پس از تزریق افزایش می یابد و حداکثر غلظت تقریباً 30 دقیقه پس از تزریق به دست می آید (شکل 1 را ببینید). مدت اثر هیپرگلیسمی پس از تزریق داخل وریدی یا عضلانی 60 تا 90 دقیقه است. شکل 1. بهبودی از هیپوگلیسمی ناشی از انسولین (میانگین گلوکز خون) پس از تزریق عضلانی 1 میلی گرم گلوکاگون دیگر برای تزریق در مردان دیابتی نوع I شکل کمک تشخیصی جدول 4: خواص فارماکودینامیکی یک محصول دیگر گلوکاگون برای تزریق برای تزریق داخل وریدی، طول روش بر اساس دوز تعیین می شود. مسیر تجویز دوز زمان حداکثر غلظت گلوکز زمان شروع اثر برای آرام سازی عضلات صاف دستگاه گوارش مدت زمان آرام سازی عضلات صاف داخل وریدی 0.25 تا 0.5 میلی گرم 5 تا 20 دقیقه و 45 ثانیه 9 تا 17 دقیقه بر اساس طول عمل تعیین می شود. مسیر تجویز دوز زمان حداکثر غلظت گلوکز زمان شروع اثر برای آرام سازی عضلات صاف دستگاه گوارش مدت آرام سازی عضلانی صاف داخل عضلانی 1 میلی گرم 30 دقیقه 8 تا 10 دقیقه 12 تا 27 دقیقه 2 میلی گرم 30 دقیقه 4 تا 7 دقیقه در یک مطالعه زیر 21 تا 3 نفر سالم گلوکاگون تزریقی به طور متوسط منجر به حداکثر گلوکز خون شد غلظت mg/dL 79.3 با میانگین زمان 50 دقیقه پس از تزریق.

12.3 فارماکوکینتیک جذب پس از تجویز زیر جلدی گلوکاگون تزریقی، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت گلوکاگون اصلاح نشده پایه اولیه 3533 pg/ml تقریباً 10 تا 13 دقیقه پس از دوز بود. pg/ml بدست آمد تقریباً 10 دقیقه پس از مصرف حذف میانگین نیمه عمر ظاهری گلوکاگون حدود 42 دقیقه پس از تزریق زیر جلدی بود. میانگین نیمه عمر ظاهری گلوکاگون 26 دقیقه پس از تزریق عضلانی بود. متابولیسم گلوکاگون در کبد، کلیه و پلاسما تجزیه می شود.

مکانیسم اثر

گلوکاگون با فعال کردن گیرنده های گلوکاگون کبدی غلظت گلوکز خون را افزایش می دهد و در نتیجه تجزیه گلیکوژن و آزاد شدن گلوکز از کبد را تحریک می کند. ذخایر گلیکوژن کبدی برای گلوکاگون لازم است تا اثر ضد هیپوگلیسمی ایجاد کند. اثرات خارج کبدی گلوکاگون شامل شل شدن عضلات صاف معده، اثنی عشر، روده کوچک و کولون است.

فارماکودینامیک

درمان هیپوگلیسمی شدید غلظت گلوکز خون در عرض 10 دقیقه پس از تزریق افزایش می یابد و حداکثر غلظت تقریباً 30 دقیقه پس از تزریق به دست می آید (شکل 1 را ببینید). مدت اثر هیپرگلیسمی پس از تزریق داخل وریدی یا عضلانی 60 تا 90 دقیقه است. شکل 1. بهبودی از هیپوگلیسمی ناشی از انسولین (میانگین گلوکز خون) پس از تزریق عضلانی 1 میلی گرم گلوکاگون دیگر برای تزریق در مردان دیابتی نوع I شکل کمک تشخیصی جدول 4: خواص فارماکودینامیکی یک محصول دیگر گلوکاگون برای تزریق برای تزریق داخل وریدی، طول روش بر اساس دوز تعیین می شود. مسیر تجویز دوز زمان حداکثر غلظت گلوکز زمان شروع اثر برای آرام سازی عضلات صاف دستگاه گوارش مدت زمان آرام سازی عضلات صاف داخل وریدی 0.25 تا 0.5 میلی گرم 5 تا 20 دقیقه و 45 ثانیه 9 تا 17 دقیقه بر اساس طول عمل تعیین می شود. مسیر تجویز دوز زمان حداکثر غلظت گلوکز زمان شروع اثر برای آرام سازی عضلات صاف دستگاه گوارش مدت آرام سازی عضلانی صاف داخل عضلانی 1 میلی گرم 30 دقیقه 8 تا 10 دقیقه 12 تا 27 دقیقه 2 میلی گرم 30 دقیقه 4 تا 7 دقیقه در یک مطالعه زیر 21 تا 3 نفر سالم گلوکاگون تزریقی به طور متوسط منجر به حداکثر گلوکز خون شد غلظت mg/dL 79.3 با میانگین زمان 50 دقیقه پس از تزریق.

فارماکوکینتیک

جذب پس از تجویز زیر جلدی گلوکاگون تزریقی، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت اولیه گلوکاگون اصلاح نشده پلاسما 3533 pg/ml تقریباً 10 تا 13 دقیقه پس از دوز بود. 10 دقیقه پس از دوز. حذف میانگین نیمه عمر ظاهری گلوکاگون حدود 42 دقیقه پس از تزریق زیر جلدی بود. میانگین نیمه عمر ظاهری گلوکاگون 26 دقیقه پس از تزریق عضلانی بود. متابولیسم گلوکاگون در کبد، کلیه و پلاسما تجزیه می شود.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. جهش زایی گلوکاگون مصنوعی در سنجش جهش معکوس باکتریایی (آزمون ایمز) منفی بود. پتانسیل کلاستوژنیک گلوکاگون مصنوعی در روش تخمدان همستر چینی (CHO) در غیاب فعال‌سازی متابولیک مثبت بود. دوزهای 100 و 200 میلی‌گرم بر کیلوگرم گلوکاگون با منشأ لوزالمعده و نوترکیب، بروز کمی بیشتر از تشکیل میکرونوکلئوس را در موش‌های نر نشان داد، اما در ماده‌ها تأثیری نداشت. وزن شواهد نشان می دهد که گلوکاگون مصنوعی و نوترکیب تفاوتی ندارند و خطر ژنوتوکسیک برای انسان ایجاد نمی کنند. اختلال در باروری گلوکاگون در مطالعات باروری حیوانات مورد آزمایش قرار نگرفت. مطالعات روی موش ها نشان داده است که گلوکاگون پانکراس باعث اختلال در باروری نمی شود.

اطلاعات برای بیماران

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار و دستورالعمل های استفاده) را مطالعه کند. تشخیص هیپوگلیسمی شدید به بیمار و خانواده یا مراقبین خود اطلاع دهید که چگونه علائم و نشانه های هیپوگلیسمی شدید و خطرات هیپوگلیسمی طولانی مدت را تشخیص دهند. اداره اطلاعات و دستورالعمل های استفاده از بیمار را با بیمار و اعضای خانواده یا مراقبین بازبینی کنید. حساسیت شدید به بیماران اطلاع دهید که ممکن است واکنش های آلرژیک با گلوکاگون تزریقی رخ دهد. به بیماران توصیه کنید در صورت مشاهده علائم واکنش های حساسیت شدید شدید، فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].

شرایط نگهداری

16.2 ذخیره سازی توصیه شده قبل از بازسازی بسته حاوی ویال های گلوکاگون تزریقی ممکن است تا 24 ماه در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید] قبل از بازسازی نگهداری شود. یخ نزنید. برای محافظت در برابر نور در بسته بندی اصلی نگهداری شود. پس از بازسازی بلافاصله از محلول گلوکاگون بازسازی شده استفاده کنید. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید [به مقدار مصرف و نحوه تجویز (2.3) مراجعه کنید].