گلوکاگون

BAQSIMI™ برای درمان هیپوگلیسمی شدید در بزرگسالان و کودکان 1 سال و بالاتر مبتلا به دیابت نشان داده شده است. BAQSIMI ® یک عامل ضد هیپوگلیسمی است که برای درمان هیپوگلیسمی شدید در بزرگسالان و کودکان 1 سال و بالاتر مبتلا به دیابت تجویز می شود. (1)

BAQSIMI فقط برای استفاده داخل بینی است. (2.1) دوز توصیه شده BAQSIMI 3 میلی گرم است که به عنوان یک بار تحریک دستگاه داخل بینی در یک سوراخ بینی تجویز می شود. ( 2.2 ) BAQSIMI را مطابق دستورالعمل های چاپ شده روی برچسب لوله بسته بندی شده و دستورالعمل های استفاده تجویز کنید. ( 2.1 ) دوز را با قرار دادن نوک آن در یک سوراخ بینی و فشار دادن پیستون دستگاه تا انتها تا زمانی که خط سبز رنگ دیگر نمایان نشود، تجویز کنید. دوز نیازی به استنشاق ندارد. (2.1) بلافاصله پس از تجویز دوز برای کمک فوری تماس بگیرید. (2.1) هنگامی که بیمار به درمان پاسخ داد، کربوهیدرات خوراکی به او بدهید. ( 2.1 ) برای استفاده مجدد از BAQSIMI اقدام نکنید. هر دستگاه BAQSIMI حاوی یک دوز گلوکاگون است و قابل استفاده مجدد نیست. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید. (2.1) اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی داده نشد، ممکن است دوز 3 میلی گرم اضافی در حین انتظار برای کمک اضطراری تجویز شود. (2.2)

2.1 دستورالعمل های تجویزی مهم BAQSIMI فقط برای استفاده داخل بینی است. به بیماران و مراقبان آنها در مورد علائم و نشانه های هیپوگلیسمی شدید آموزش دهید. از آنجایی که هیپوگلیسمی شدید برای بهبودی نیاز به کمک دیگران دارد، به بیمار دستور دهید تا اطرافیان خود را در مورد BAQSIMI و دستورالعمل های استفاده از آن مطلع کند. هنگامی که هیپوگلیسمی شدید تشخیص داده شد، BAQSIMI را در اسرع وقت تجویز کنید. به بیمار یا مراقب خود دستور دهید که دستورالعمل استفاده را در زمان دریافت نسخه BAQSIMI مطالعه کند. دستورالعمل های زیر را به بیمار یا مراقب خود تأکید کنید: قبل از تجویز، پیستون را فشار ندهید یا دستگاه را آزمایش نکنید. BAQSIMI را مطابق دستورالعمل های چاپ شده روی برچسب لوله بسته بندی شده و دستورالعمل استفاده تجویز کنید. دوز را با قرار دادن نوک آن در یک سوراخ بینی و فشار دادن پیستون دستگاه تا انتها تا زمانی که خط سبز رنگ دیگر نمایان نشود، تجویز کنید. دوز نیازی به استنشاق ندارد. بلافاصله پس از تجویز دوز برای کمک فوری تماس بگیرید. اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی نداد، ممکن است یک دوز اضافی از BAQSIMI در حین انتظار برای کمک اضطراری تجویز شود. هنگامی که بیمار به درمان پاسخ داد، برای بازگرداندن گلیکوژن کبد و جلوگیری از عود هیپوگلیسمی، کربوهیدرات خوراکی بدهید. سعی نکنید از BAQSIMI استفاده مجدد کنید. هر دستگاه BAQSIMI حاوی یک دوز گلوکاگون است و قابل استفاده مجدد نیست. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید.

2.2 مقدار مصرف در بزرگسالان و بیماران اطفال 1 سال و بالاتر دوز توصیه شده BAQSIMI 3 میلی گرم است که به عنوان یک بار تحریک دستگاه داخل بینی در یک سوراخ بینی تجویز می شود. اگر بعد از 15 دقیقه پاسخی نداد، ممکن است دوز 3 میلی گرم اضافی BAQSIMI از یک دستگاه جدید در حین انتظار برای کمک اضطراری تجویز شود.

پودر بینی: 3 میلی گرم گلوکاگون: به صورت پودر سفید در دستگاه داخل بینی حاوی یک دوز گلوکاگون پودر بینی: دستگاه داخل بینی حاوی یک دوز گلوکاگون 3 میلی گرم (3)

BAQSIMI در بیماران مبتلا به موارد زیر منع مصرف دارد: فئوکروموسیتوم به دلیل خطر افزایش قابل توجه فشار خون [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)] انسولینوما به دلیل خطر هیپوگلیسمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]] حساسیت قبلی به IMIS یا واکنش IMIS نسبت به هر گونه از gluc. واکنش های آلرژیک با گلوکاگون گزارش شده است و شامل شوک آنافیلاکتیک همراه با مشکلات تنفسی و افت فشار خون است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] فئوکروموسیتوم (4) انسولینوم (4) حساسیت مفرط شناخته شده به گلوکاگون یا به هر یک از مواد کمکی (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی افزایش قابل توجه فشار خون در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم: در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم منع مصرف دارد زیرا BAQSIMI ممکن است آزاد شدن کاتکول آمین ها را از تومور تحریک کند. (5.1) هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به انسولینوم: در بیماران مبتلا به انسولینوم، تجویز ممکن است باعث افزایش اولیه در گلوکز خون شود. با این حال، BAQSIMI ممکن است ترشح بیش از حد انسولین را از یک انسولینوم تحریک کند و باعث هیپوگلیسمی شود. اگر بیمار پس از مصرف دوز BAQSIMI دچار علائم هیپوگلیسمی شد، گلوکز را به صورت خوراکی یا داخل وریدی تجویز کنید. ( 5.2 ) واکنش های شدید حساسیت : واکنش های حساسیت شدید گزارش شده است و شامل بثورات عمومی و در برخی موارد شوک آنافیلاکتیک همراه با مشکلات تنفسی و افت فشار خون است. (5.3) عدم کارایی در بیماران با کاهش گلیکوژن کبدی: BAQSIMI تنها در صورت وجود گلیکوژن کافی در کبد در درمان هیپوگلیسمی مؤثر است. بیماران در حالت گرسنگی، نارسایی آدرنال یا هیپوگلیسمی مزمن ممکن است سطح گلیکوژن کبدی کافی برای BAQSIMI نداشته باشند. بیماران مبتلا به این شرایط باید با گلوکز درمان شوند. (5.4)

5.1 افزایش قابل توجه فشار خون در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم BAQSIMI در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم منع مصرف دارد زیرا گلوکاگون ممکن است آزادسازی کاتکول آمین ها را از تومور تحریک کند [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. اگر بیمار افزایش قابل توجهی در فشار خون داشته باشد و مشکوک به فئوکروموسیتومی که قبلاً تشخیص داده نشده باشد، 5 تا 10 میلی گرم فنتولامین مزیلات که به صورت داخل وریدی تجویز می شود، در کاهش فشار خون موثر است.

5.2 هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به انسولینوما در بیماران مبتلا به انسولینوم، تجویز گلوکاگون ممکن است باعث افزایش اولیه گلوکز خون شود. با این حال، تجویز BAQSIMI ممکن است به طور مستقیم یا غیرمستقیم (از طریق افزایش اولیه گلوکز خون) باعث تحریک ترشح بیش از حد انسولین از انسولینوم شود و باعث هیپوگلیسمی شود. BAQSIMI در بیماران مبتلا به انسولینوما منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. اگر بیمار پس از مصرف دوز BAQSIMI دچار علائم هیپوگلیسمی شد، گلوکز را به صورت خوراکی یا داخل وریدی تجویز کنید.

5.3 واکنش‌های حساسیت شدید واکنش‌های حساسیت مفرط جدی با محصولات گلوکاگون، از جمله راش عمومی، و در برخی موارد شوک آنافیلاکتیک همراه با مشکلات تنفسی و افت فشار خون گزارش شده است. در صورت بروز علائم واکنش های حساسیت مفرط جدی، BAQSIMI را قطع کنید. به بیماران و/یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که بیمار علائم واکنش های شدید حساسیت شدید را تجربه کرد، فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. BAQSIMI در بیمارانی که واکنش حساسیتی قبلی دارند منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید].

5.4 عدم کارایی در بیماران با کاهش گلیکوژن کبدی بیماران با ذخایر کبدی ناکافی گلیکوژن ممکن است به BAQSIMI برای درمان هیپوگلیسمی شدید پاسخ ندهند [به فارماکولوژی بالینی (12.2) مراجعه کنید]. ذخایر ناکافی گلیکوژن کبدی ممکن است در شرایطی مانند گرسنگی یا در بیماران مبتلا به نارسایی آدرنال یا هیپوگلیسمی مزمن وجود داشته باشد.

بتابلوکرها: بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است افزایش گذرا در نبض و فشار خون داشته باشند. (7.1) ایندومتاسین: در بیمارانی که ایندومتاسین مصرف می کنند BAQSIMI ممکن است توانایی خود را در افزایش گلوکز از دست بدهد یا ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد کند. (7.2) وارفارین: BAQSIMI ممکن است اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد. (7.3)

7.1 مسدود کننده های بتا بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است در هنگام تجویز BAQSIMI افزایش موقتی در نبض و فشار خون داشته باشند.

7.2 ایندومتاسین در بیمارانی که ایندومتاسین مصرف می کنند، BAQSIMI ممکن است توانایی خود را در افزایش گلوکز خون از دست بدهد یا حتی ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد کند.

7.3 وارفارین BAQSIMI ممکن است اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد.

عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر در جای دیگری در برچسب توضیح داده شده است: افزایش قابل توجه فشار خون در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به انسولینوم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. واکنش‌های حساسیت شدید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. عدم کارایی در بیماران با کاهش گلیکوژن کبدی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. شایع ترین (≥10%) عوارض جانبی مرتبط با BAQSIMI عبارتند از تهوع، استفراغ، سردرد، تحریک دستگاه تنفسی فوقانی (مانند رینوره، ناراحتی بینی، احتقان بینی، سرفه و اپیستاکسی)، آبریزش چشم، قرمزی چشم، خارش بینی و خارش بینی. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Amphastar Pharmaceuticals, Inc. به شماره 1-800-423-4136 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجا که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی BAQSIMI را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی سایر داروها مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. عوارض جانبی در بیماران بزرگسال دو کارآزمایی کنترل شده با مقایسه با طراحی مشابه، مطالعه 1 و مطالعه 2، ایمنی یک دوز داخل بینی منفرد BAQSIMI را در مقایسه با دوز 1 میلی گرم گلوکاگون داخل عضلانی (IMG) در بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت ارزیابی کردند [به مطالعات بالینی مراجعه کنید (14.1). جدول 1 واکنش های نامطلوبی را نشان می دهد که با BAQSIMI با بروز ≥2% در مجموعه ای از مطالعه 1 و مطالعه 2 رخ داده است. ناراحتی، احتقان بینی، سرفه و اپیستاکسی. واکنش نامطلوب BAQSIMI 3 میلی گرم (N=153) % تهوع 26 سردرد 18 استفراغ 15 تحریک دستگاه تنفسی فوقانی 12 علامت بینی و چشمی با BAQSIMI از طریق پرسشنامه بیمار در مطالعه 1 و 2 درخواست شد و این واکنش های نامطلوب در T قابل ارائه شده است. جدول 2: واکنش‌های نامطلوب بینی و غیر بینی در بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت نوع 1 و 2 که در مطالعه 1 و 2 a جمع‌آوری شده‌اند، از بیماران خواسته شد تا گزارش دهند که آیا علائم را دارند، و همچنین شدت (خفیف، متوسط، شدید) را در ابتدا و پس از تجویز گلوکاگون گزارش دهند. واکنش نامطلوب a BAQSIMI 3 میلی گرم (153=n) % هر گونه افزایش در شدت علائم چشم اشک 59 احتقان بینی 43 خارش بینی 39 آبریزش بینی 35 قرمزی چشم 25 خارش چشم 22 عطسه 20 خارش گلو 12 خارش شدید گلو 12 خارش شدید دردناک 1 سال و بالاتر یک دوز واحد از BAQSIMI با دوزهای 0.5 میلی گرم یا 1 میلی گرم IMG بر اساس وزن در بیماران اطفال مقایسه شد. در سنین 4 تا کمتر از 17 سال مبتلا به دیابت نوع 1 در مطالعه 3 [به مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید]. جدول 3 واکنش های نامطلوبی را نشان می دهد که با BAQSIMI در بیماران اطفال با بروز 2% در مطالعه 3 رخ داده است. ناراحتی بینی، احتقان بینی، عطسه. واکنش نامطلوب BAQSIMI 3 میلی گرم (n=36) % استفراغ 31 سردرد 25 تهوع 17 تحریک دستگاه تنفسی فوقانی 17 علائم بینی و چشمی با BAQSIMI از طریق پرسشنامه بیمار در بیماران اطفال در مطالعه 3 درخواست شد و این واکنش های نامطلوب در T ارائه شده است. جدول 4: واکنش‌های نامطلوب بینی و غیر بینی در کودکان 4 تا کمتر از 17 سال مبتلا به دیابت نوع 1 در مطالعه 3 a از افراد خواسته شد که علائم و همچنین شدت (خفیف، متوسط، شدید) را در ابتدا و پس از تجویز گلوکاگون گزارش کنند. واکنش نامطلوب a BAQSIMI 3 میلی گرم (36=n) % هرگونه افزایش در شدت علائم a اشک ریزش چشم 47 احتقان بینی 42 خارش بینی 28 آبریزش بینی 25 عطسه 19 خارش چشم 17 قرمزی چشم 14 خارش گلو 3 خارش گلو 3 خارش تک بینی BAQSIMI در یک مطالعه برچسب باز روی 7 بیمار کودک 1 تا کمتر از 4 سال مبتلا به دیابت نوع 1 مورد ارزیابی قرار گرفت. [به مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید]. مشخصات ایمنی مشاهده شده در این کارآزمایی در بیماران اطفال با آنچه در بزرگسالان و بیماران کودکان 4 تا کمتر از 17 سال مشاهده شد قابل مقایسه بود [به فارماکولوژی بالینی (12.2، 12.3) مراجعه کنید]. سایر عوارض جانبی در بیماران بزرگسال و اطفال سایر واکنش های جانبی مشاهده شده با بیماران تحت درمان با BAQSIMI در طول کارآزمایی های بالینی عبارت بودند از: دیسگوزی، خارش، تاکی کاردی، فشار خون بالا و رویدادهای اضافی تحریک دستگاه تنفسی فوقانی (خارش بینی، تحریک گلو، و پاروسمی).

در صورت مصرف بیش از حد، بیمار ممکن است حالت تهوع، استفراغ، مهار تحرک دستگاه گوارش، افزایش فشار خون و ضربان نبض را تجربه کند. در صورت مشکوک به مصرف بیش از حد، سطح پتاسیم سرم ممکن است کاهش یابد و در صورت نیاز باید کنترل و اصلاح شود. اگر بیمار افزایش چشمگیری در فشار خون داشته باشد، نشان داده شده است که فنتولامین مزیلات در کاهش فشار خون برای مدت کوتاهی که کنترل لازم است، موثر است. در صورت مصرف بیش از حد BAQSIMI، با خط راهنمای Poison Help (1-800-222-1222) یا یک سم شناس پزشکی تماس بگیرید تا توصیه های بیشتری برای مدیریت مصرف بیش از حد مصرف کنید.

8.1 خلاصه خطر بارداری داده‌های موجود از گزارش‌های موردی و تعداد کمی از مطالعات مشاهده‌ای با استفاده از گلوکاگون در زنان باردار طی دهه‌های مصرف، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات کوچک متعدد عدم انتقال گلوکاگون پانکراس را از سد جفت انسان در اوایل بارداری نشان داده است. در یک مطالعه تولید مثل موش، هیچ سمیت جنینی با گلوکاگون تزریقی در طول دوره اندامزایی در دوزهایی که تا 40 برابر دوز انسان، بر اساس سطح بدن (mg/m2) تجویز می‌شد، مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده‌های حیوانی در موش‌های حامله که گلوکاگون حیوانی را دو بار در روز با تزریق در دوزهای تا 2 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تا 40 برابر دوز انسان بر اساس برون‌یابی سطح بدن، میلی‌گرم بر متر مربع) در طول دوره اندام‌زایی دریافت کردند، هیچ شواهدی از افزایش ناهنجاری‌ها یا مرگ‌ومیر جنینی مشاهده نشد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی اطلاعاتی در مورد وجود گلوکاگون در شیر انسان یا حیوان، اثرات دارو بر روی شیرخوار شیرده یا اثرات دارو بر تولید شیر در دسترس نیست. با این حال، گلوکاگون یک پپتید است و انتظار می رود در دستگاه گوارش نوزاد به اسیدهای آمینه تشکیل دهنده آن تجزیه شود و بنابراین بعید است که به نوزاد در معرض آسیب آسیب برساند.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی BAQSIMI برای درمان هیپوگلیسمی شدید در بیماران مبتلا به دیابت در کودکان 1 سال و بالاتر ثابت شده است. استفاده از BAQSIMI برای این نشانه توسط شواهدی از یک مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 1 حمایت می شود [به مطالعات بالینی (14.1) مراجعه کنید]، مطالعه ای در 48 بیمار کودک 4 تا کمتر از 17 سال مبتلا به دیابت نوع 1 دیابت نوع 1. از یک مطالعه بر روی هفت بیمار کودک 1 ساله تا کمتر از 4 سال مبتلا به دیابت نوع 1 [به واکنش های نامطلوب (6.1)، فارماکولوژی بالینی (12.2، 12.3)، و مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید]. ایمنی و اثربخشی BAQSIMI در کودکان زیر 1 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده از سالمندان مطالعات بالینی BAQSIMI شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران بالغ جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شود.

خلاصه خطر داده‌های موجود از گزارش‌های موردی و تعداد کمی از مطالعات مشاهده‌ای با استفاده از گلوکاگون در زنان باردار در طول دهه‌های مصرف، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات کوچک متعدد عدم انتقال گلوکاگون پانکراس را از سد جفت انسان در اوایل بارداری نشان داده است. در یک مطالعه تولید مثل موش، هیچ سمیت جنینی با گلوکاگون تزریقی در طول دوره اندامزایی در دوزهایی که تا 40 برابر دوز انسان، بر اساس سطح بدن (mg/m2) تجویز می‌شد، مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده‌های حیوانی در موش‌های حامله که گلوکاگون حیوانی را دو بار در روز با تزریق در دوزهای تا 2 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تا 40 برابر دوز انسان بر اساس برون‌یابی سطح بدن، میلی‌گرم بر متر مربع) در طول دوره اندام‌زایی دریافت کردند، هیچ شواهدی از افزایش ناهنجاری‌ها یا مرگ‌ومیر جنینی مشاهده نشد.

ایمنی و اثربخشی BAQSIMI برای درمان هیپوگلیسمی شدید در بیماران دیابتی در کودکان 1 سال و بالاتر ثابت شده است. استفاده از BAQSIMI برای این نشانه توسط شواهدی از یک مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 1 حمایت می شود [به مطالعات بالینی (14.1) مراجعه کنید]، مطالعه ای در 48 بیمار کودک 4 تا کمتر از 17 سال مبتلا به دیابت نوع 1 دیابت نوع 1. از یک مطالعه بر روی هفت بیمار کودک 1 ساله تا کمتر از 4 سال مبتلا به دیابت نوع 1 [به واکنش های نامطلوب (6.1)، فارماکولوژی بالینی (12.2، 12.3)، و مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید]. ایمنی و اثربخشی BAQSIMI در کودکان زیر 1 سال ثابت نشده است.

مطالعات بالینی BAQSIMI شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران بالغ جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد.

BAQSIMI حاوی گلوکاگون، یک عامل ضد هیپوگلیسمی است که برای درمان هیپوگلیسمی شدید استفاده می شود. گلوکاگون یک پلی پپتید تک زنجیره ای است که حاوی 29 باقی مانده اسید آمینه است و وزن مولکولی آن 3483 است و با گلوکاگون انسانی یکسان است. فرمول مولکولی آن C 153 H 225 N 43 O 49 S با ساختار مولکولی زیر است: BAQSIMI یک پودر سفید و بدون مواد نگهدارنده برای تزریق داخل بینی در دستگاه داخل بینی حاوی یک دوز 3 میلی گرم گلوکاگون است. BAQSIMI حاوی گلوکاگون به عنوان ماده فعال و بتادکس و دودسیل فسفوکولین به عنوان مواد کمکی است. ساختار

12.1 مکانیسم اثر گلوکاگون با فعال کردن گیرنده های گلوکاگون کبدی غلظت گلوکز خون را افزایش می دهد و در نتیجه تجزیه گلیکوژن و آزاد شدن گلوکز از کبد را تحریک می کند. ذخایر کبدی گلیکوژن برای گلوکاگون لازم است تا اثر ضد هیپوگلیسمی ایجاد کند.

12.2 فارماکودینامیک پس از تجویز BAQSIMI در بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت، میانگین حداکثر افزایش گلوکز از پایه 140 میلی گرم در دسی لیتر بود (شکل 1). در بیماران اطفال 1 تا کمتر از 17 سال مبتلا به دیابت نوع 1، میانگین حداکثر افزایش گلوکز از ابتدا 132 میلی گرم در دسی لیتر (1 تا کمتر از 4 سال)، 138 میلی گرم در دسی لیتر (4 تا کمتر از 8 سال)، 133 میلی گرم در دسی لیتر (8 تا کمتر از 12 سال) و 102 میلی گرم در دسی لیتر (شکل 1 تا 2 سال) بود. جنس و وزن بدن هیچ اثر بالینی معنی‌داری بر فارماکودینامیک BAQSIMI نداشتند. سرماخوردگی معمولی همراه با احتقان بینی که با یا بدون استفاده از ضد احتقان آزمایش شد، تأثیری بر فارماکودینامیک BAQSIMI نداشت. شکل 1 میانگین غلظت گلوکز در طول زمان پس از دوز گلوکاگون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 1 با هیپوگلیسمی ناشی از انسولین. شکل 2 میانگین غلظت گلوکز در طول زمان در بیماران دیابتی نوع 1 کودکان که BAQSIMI دریافت کردند شکل1 شکل2 12.3 فارماکوکینتیک جذب جذب گلوکاگون از طریق داخل بینی، میانگین حداکثر سطوح پلاسمایی 6130 pg/ml در حدود 15 دقیقه به دست آمد. توزیع حجم ظاهری توزیع تقریباً 885 لیتر بود. حذف نیمه عمر متوسط ​​تقریباً 35 دقیقه بود. متابولیسم گلوکاگون در کبد، کلیه ها و پلاسما تجزیه می شود. جمعیت های خاص اطفال در بیماران اطفال (سن 1 تا کمتر از 17 سال)، گلوکاگون از طریق داخل بینی، میانگین حداکثر سطوح پلاسمایی را بین 10 تا 20 دقیقه به دست آورد. نیمه عمر متوسط ​​21 تا 31 دقیقه بود. بیماران مبتلا به سرماخوردگی سرماخوردگی همراه با احتقان بینی تأثیری بر فارماکوکینتیک BAQSIMI نداشت. مطالعات تداخل دارویی سرماخوردگی با استفاده از دکونژستانت تأثیری بر فارماکوکینتیک BAQSIMI نداشت.

12.6 ایمنی زایی بروز مشاهده شده آنتی بادی های ضد دارو (ADA) به شدت به حساسیت و ویژگی سنجش بستگی دارد. تفاوت در روش های سنجش مانع از مقایسه معنی دار بروز ADA در مطالعات شرح داده شده در زیر با بروز آنتی بادی های ضد دارو در مطالعات دیگر، از جمله موارد گلوکاگون یا سایر محصولات گلوکاگون می شود. در 3 کارآزمایی بالینی، 3/124 (2%) از بیماران تحت درمان با BAQSIMI دارای ADAهای اضطراری درمان بودند که توسط روش ایمنی‌زایی اتصال جذب لیگاند (ACE) شناسایی شد. هیچ آنتی بادی خنثی کننده ای شناسایی نشد. به دلیل بروز کم ADA، اثر این آنتی بادی ها بر فارماکوکینتیک، فارماکودینامیک و/یا اثربخشی BAQSIMI ناشناخته است.

گلوکاگون با فعال کردن گیرنده های گلوکاگون کبدی غلظت گلوکز خون را افزایش می دهد و در نتیجه تجزیه گلیکوژن و آزاد شدن گلوکز از کبد را تحریک می کند. ذخایر کبدی گلیکوژن برای گلوکاگون لازم است تا اثر ضد هیپوگلیسمی ایجاد کند.

پس از تجویز BAQSIMI در بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت، میانگین حداکثر افزایش گلوکز از پایه 140 میلی گرم در دسی لیتر بود (شکل 1). در بیماران اطفال 1 تا کمتر از 17 سال مبتلا به دیابت نوع 1، میانگین حداکثر افزایش گلوکز از ابتدا 132 میلی گرم در دسی لیتر (1 تا کمتر از 4 سال)، 138 میلی گرم در دسی لیتر (4 تا کمتر از 8 سال)، 133 میلی گرم در دسی لیتر (8 تا کمتر از 12 سال) و 102 میلی گرم در دسی لیتر (شکل 1 تا 2 سال) بود. جنس و وزن بدن هیچ اثر بالینی معنی‌داری بر فارماکودینامیک BAQSIMI نداشتند. سرماخوردگی معمولی همراه با احتقان بینی که با یا بدون استفاده از ضد احتقان آزمایش شد، تأثیری بر فارماکودینامیک BAQSIMI نداشت. شکل 1 میانگین غلظت گلوکز در طول زمان پس از دوز گلوکاگون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 1 با هیپوگلیسمی ناشی از انسولین. شکل 2 میانگین غلظت گلوکز در طول زمان در بیماران دیابتی نوع 1 اطفال تحت درمان با BAQSIMI شکل1 شکل2

جذب جذب گلوکاگون از طریق داخل بینی، میانگین حداکثر سطوح پلاسمایی 6130 pg/mL را در حدود 15 دقیقه به دست آورد. توزیع حجم ظاهری توزیع تقریباً 885 لیتر بود. حذف نیمه عمر متوسط ​​تقریباً 35 دقیقه بود. متابولیسم گلوکاگون در کبد، کلیه ها و پلاسما تجزیه می شود. جمعیت های خاص اطفال در بیماران اطفال (سن 1 تا کمتر از 17 سال)، گلوکاگون از طریق داخل بینی، میانگین حداکثر سطوح پلاسمایی را بین 10 تا 20 دقیقه به دست آورد. نیمه عمر متوسط ​​21 تا 31 دقیقه بود. بیماران مبتلا به سرماخوردگی سرماخوردگی همراه با احتقان بینی تأثیری بر فارماکوکینتیک BAQSIMI نداشت. مطالعات تداخل دارویی سرماخوردگی با استفاده از دکونژستانت تأثیری بر فارماکوکینتیک BAQSIMI نداشت.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. گلوکاگون نوترکیب در آزمایش ایمز باکتریایی مثبت بود. مشخص شد که افزایش تعداد کلنی ها به مشکلات فنی در اجرای این سنجش با پپتیدها مربوط می شود. مطالعات روی موش ها نشان داده است که گلوکاگون باعث اختلال در باروری نمی شود.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار و اعضای خانواده یا مراقبان توصیه کنید برچسب های بیمار مورد تایید FDA را مطالعه کنند (اطلاعات بیمار و دستورالعمل های استفاده). تشخیص هیپوگلیسمی شدید: به بیمار و اعضای خانواده یا مراقبین خود اطلاع دهید که چگونه علائم و نشانه های هیپوگلیسمی شدید و خطرات هیپوگلیسمی طولانی مدت را تشخیص دهند. واکنش‌های حساسیت شدید: به بیماران اطلاع دهید که با BAQSIMI ممکن است واکنش‌های حساسیت شدید ایجاد شود. به بیماران توصیه کنید در صورت مشاهده علائم واکنش های حساسیت شدید شدید، فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. عرضه شده توسط: Amphastar Pharmaceuticals, Inc. Rancho Cucamonga, CA 91730, USA. حق چاپ © 2025, Amphastar Pharmaceuticals, Inc. کلیه حقوق محفوظ است. 698351 درام