گلیکوپیرولات — دارونامه

نمای کلی

ماده موثره: گلیکوپیرولات
راه مصرف: داخل عضلانی
تاریخ برچسب: 2026-09-09

موارد مصرف

در تزریق گلیکوپیرولات بیهوشی، USP برای استفاده به عنوان یک ضد موسکارینی قبل از عمل برای کاهش ترشحات بزاقی، تراکئوبرونشیال و حلقی نشان داده شده است. کاهش حجم و اسیدیته آزاد ترشحات معده؛ و برای مسدود کردن رفلکس های بازدارنده واگ قلبی در حین القای بیهوشی و لوله گذاری. در صورت اندیکاسیون، تزریق گلیکوپیرولات، USP ممکن است در حین عمل برای مقابله با آریتمی های مرتبط با جراحی یا ناشی از دارو یا رفلکس واگ استفاده شود. گلیکوپیرولات در برابر اثرات موسکارینی محیطی (مانند برادی کاردی و ترشحات بیش از حد) عوامل کولینرژیک مانند نئوستیگمین و پیریدوستیگمین که برای معکوس کردن محاصره عصبی عضلانی به دلیل شل کننده های عضلانی غیر دپلاریز کننده داده می شود، محافظت می کند. در زخم معده برای استفاده در بزرگسالان به عنوان درمان کمکی برای درمان زخم معده زمانی که اثر آنتی کولینرژیک سریع مورد نظر است یا زمانی که داروی خوراکی تحمل نمی شود.

محدودیت های استفاده تزریق گلیکوپیرولات به عنوان تک درمانی برای درمان زخم گوارشی نشان داده نمی شود زیرا اثربخشی در بهبود زخم معده ثابت نشده است.

دوز و روش مصرف

توجه: حاوی الکل بنزیل است (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از مصرف، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ بررسی شوند. تزریق گلیکوپیرولات ممکن است به صورت داخل عضلانی یا داخل وریدی، بدون رقیق شدن، در موارد زیر تجویز شود. بزرگسالان داروهای قبل از بیهوشی دوز توصیه شده تزریق گلیکوپیرولات 0.004 میلی گرم بر کیلوگرم از طریق تزریق عضلانی است که 30 تا 60 دقیقه قبل از زمان پیش بینی شده برای القای بیهوشی یا در زمان تجویز داروی مخدر و/یا آرامبخش قبل از بیهوشی تجویز می شود. داروی حین عمل تزریق گلیکوپیرولات ممکن است در حین جراحی برای مقابله با رفلکس های ناشی از دارو یا واگ و آریتمی های مرتبط با آنها (مانند برادی کاردی) استفاده شود. باید به صورت داخل وریدی به صورت دوزهای منفرد 0.1 میلی گرم و در صورت نیاز در فواصل 2 تا 3 دقیقه تکرار شود. تلاش های معمول باید برای تعیین علت آریتمی انجام شود و دستکاری های جراحی یا بیهوشی لازم برای اصلاح عدم تعادل پاراسمپاتیک انجام شود. برگشت بلوک عصبی عضلانی دوز توصیه شده تزریق گلیکوپیرولات 0.2 میلی گرم برای هر 1.0 میلی گرم نئوستیگمین یا 5 میلی گرم پیریدوستیگمین است. به منظور به حداقل رساندن عوارض جانبی قلبی، داروها ممکن است به طور همزمان با تزریق داخل وریدی تجویز شوند و ممکن است در همان سرنگ مخلوط شوند. زخم پپتیک دوز توصیه شده معمول تزریق گلیکوپیرولات 0.1 میلی گرم است که در فواصل 4 ساعته، 3 یا 4 بار در روز به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود. در مواردی که نیاز به اثر عمیق تری باشد، ممکن است 0.2 میلی گرم تجویز شود. برخی از بیماران ممکن است تنها به یک دوز واحد نیاز داشته باشند و دفعات تجویز باید حداکثر تا چهار بار در روز بر اساس پاسخ بیمار تعیین شود. تزریق گلیکوپیرولات برای درمان زخم معده در بیماران اطفال توصیه نمی شود (به موارد احتیاطی - استفاده در کودکان مراجعه کنید). بیماران اطفال (به موارد احتیاط - استفاده در کودکان مراجعه کنید) داروی قبل از بیهوشی دوز توصیه شده تزریق گلیکوپیرولات در بیماران اطفال 0.004 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت عضلانی است که 30 تا 60 دقیقه قبل از زمان پیش بینی شده برای القای بیهوشی یا بیهوشی یا بیهوشی یا بیهوشی پیش بینی شده تجویز می شود. اداره می شود. نوزادان (از 1 ماه تا 2 سال) ممکن است به mg/kg 009/0 نیاز داشته باشند. داروی حین عمل به دلیل طولانی بودن اثر تزریق گلیکوپیرولات در صورت استفاده به عنوان داروی قبل از بیهوشی، تزریق گلیکوپیرولات اضافی برای اثر آنتی کولینرژیک حین عمل به ندرت مورد نیاز است. در صورت نیاز، دوز توصیه شده برای کودکان 0.004 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت داخل وریدی است، نباید از 0.1 میلی گرم در یک دوز تجاوز کند که ممکن است در صورت لزوم در فواصل 2 تا 3 دقیقه تکرار شود. تلاش های معمول باید برای تعیین علت آریتمی انجام شود و دستکاری های جراحی یا بیهوشی لازم برای اصلاح عدم تعادل پاراسمپاتیک انجام شود. برگشت بلوک عصبی عضلانی دوز توصیه شده تزریق گلیکوپیرولات برای کودکان 0.2 میلی گرم برای هر 1.0 میلی گرم نئوستیگمین یا 5 میلی گرم پیریدوستیگمین است. به منظور به حداقل رساندن عوارض جانبی قلبی، داروها ممکن است به طور همزمان با تزریق داخل وریدی تجویز شوند و ممکن است در همان سرنگ مخلوط شوند. زخم پپتیک تزریق گلیکوپیرولات برای درمان زخم معده در بیماران اطفال توصیه نمی شود (به موارد احتیاطی - استفاده در کودکان مراجعه کنید). سازگاری با رقیق کننده دکستروز 5% و 10% در آب یا سالین، دکستروز 5% در کلرید سدیم 0.45%، کلرید سدیم 0.9% و رینگر تزریقی. ناسازگاری های رقیق کننده محلول Lactated Ringer. سازگاری ترکیبات سازگاری فیزیکی این فهرست به منزله تاییدی بر کاربرد بالینی یا ایمنی مصرف همزمان گلیکوپیرولات با این داروها نیست. تزریق گلیکوپیرولات برای مخلوط کردن و تزریق با اشکال دوز تزریقی زیر سازگار است: آتروپین سولفات، USP. Antilirium ® (فیزوستیگمین سالیسیلات)؛ بنادریل ® (دیفن هیدرامین HCl)؛ کدئین فسفات، USP; Emete-Con ® (بنز-کینامید HCl)؛ هیدرومورفون HCl، USP; Inapsine ® (دروپریدول)؛ Levo-Dromoran ® (لوورفانول تارتارات)؛ لیدوکائین، USP؛ مپریدین HCl، USP; Mestinon ® (پیریدوستیگمین بروماید)؛ مورفین سولفات، USP; Nubain® (نالبوفین HCl)؛ Numorphan® (oxymorphone HCl)؛ پروکائین HCl، USP; پرومتازین HCl، USP؛ پروستیگمین ® (نئوستیگمین متیل سولفات، USP)؛ اسکوپولامین HBr، USP; Stadol ® (بوتورفانول تارتارات)؛ Sublimaze ® (فنتانیل سیترات)؛ Tigan ® (trimethobenzamide HCl); و Vistaril ® (هیدروکسیزین HCl). تزریق گلیکوپیرولات ممکن است از طریق لوله انفوزیون جاری از نرمال سالین انجام شود. ناسازگاری های مخلوط ناسازگاری فیزیکی ناسازگاری فیزیکی از آنجایی که پایداری گلیکوپیرولات در بالای pH 6.0 مشکوک است، تزریق گلیکوپیرولات را در همان سرنگ با Brevital® (متوهگزیتال Na) ترکیب نکنید. کلرومیستین (کلرامفنیکل سدیم سوکسینات)؛ درامامین® (دیمن هیدرینات)؛ نمبوتال ® (پنتوباربیتال سدیم)؛ پنتوتال ® (تیوپنتال Na); Seconal® (Secobarbital Na); بی کربنات سدیم (ابوت)؛ Valium® (دیازپام)؛ Decadron ® (دگزامتازون Na فسفات)؛ یا Talwin® (پنتازوسین لاکتات). این مخلوط ها منجر به pH بالاتر از 6.0 می شوند و ممکن است منجر به تولید گاز یا بارش شوند.

موارد منع مصرف

حساسیت شناخته شده به گلیکوپیرولات یا هر یک از مواد غیرفعال آن. علاوه بر این، در درمان بیماران زخم پپتیک، به دلیل طولانی‌تر بودن مدت درمان، تزریق گلیکوپیرولات ممکن است در بیماران مبتلا به شرایط همزمان زیر منع مصرف داشته باشد: گلوکوم. اوروپاتی انسدادی (به عنوان مثال، انسداد گردن مثانه به دلیل هیپرتروفی پروستات)؛ بیماری انسدادی دستگاه گوارش (مانند آشالازی، تنگی پیلورودئودنال و غیره)؛ ایلئوس فلج، آتونی روده در بیماران مسن یا ناتوان؛ وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در خونریزی حاد؛ کولیت اولسراتیو شدید؛ مگاکولون سمی کولیت اولسراتیو را پیچیده می کند. میاستنی گراویس

هشدارها

این دارو در بیماران مبتلا به گلوکوم باید با احتیاط فراوان استفاده شود. قرار گرفتن در معرض مقادیر بیش از حد بنزیل الکل با سمیت (افت فشار خون، اسیدوز متابولیک)، به ویژه در نوزادان، و افزایش بروز کرنیکتروس، به ویژه در نوزادان نارس کوچک همراه است. گزارشات نادری از مرگ و میر، عمدتاً در نوزادان نارس، مرتبط با قرار گرفتن در معرض مقادیر بیش از حد بنزیل الکل، گزارش شده است. مقدار بنزیل الکل از داروها معمولاً در مقایسه با مقدار دریافت شده در محلول های فلاش حاوی بنزیل الکل ناچیز در نظر گرفته می شود. تجویز دوزهای بالای داروهای حاوی این نگهدارنده باید کل مقدار بنزیل الکل تجویز شده را در نظر بگیرد. مقدار بنزیل الکلی که ممکن است در آن سمیت ایجاد شود مشخص نیست. اگر بیمار به بیش از دوزهای توصیه شده یا سایر داروهای حاوی این نگهدارنده نیاز داشته باشد، پزشک باید بار متابولیک روزانه بنزیل الکل را از این منابع ترکیبی در نظر بگیرد (به احتیاط ها، استفاده در کودکان مراجعه کنید). تزریق گلیکوپیرولات ممکن است باعث خواب آلودگی یا تاری دید شود. بیمار باید در مورد فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارد، مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک در حین مصرف این دارو، احتیاط کند. علاوه بر این، در صورت وجود تب، دمای بالای محیط و/یا در حین ورزش، سجده گرمایی می تواند با استفاده از عوامل آنتی کولینرژیک از جمله گلیکوپیرولات (به دلیل کاهش تعریق)، به ویژه در کودکان و افراد مسن رخ دهد. اسهال ممکن است یکی از علائم اولیه انسداد ناقص روده باشد، به ویژه در بیماران مبتلا به ایلئوستومی یا کولوستومی. در این مثال، درمان با تزریق گلیکوپیرولات نامناسب و احتمالاً مضر خواهد بود.

احتیاط‌ها

کلی هر گونه تاکی کاردی را قبل از تزریق گلیکوپیرولات بررسی کنید زیرا ممکن است ضربان قلب افزایش یابد. در بیماران مبتلا به: بیماری عروق کرونر با احتیاط مصرف شود. نارسایی احتقانی قلب؛ آریتمی های قلبی؛ فشار خون بالا؛ پرکاری تیروئید در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی با احتیاط مصرف شود زیرا دفع کلیوی گلیکوپیرولات ممکن است در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به شدت مختل شود. تنظیم دوز ممکن است لازم باشد (به فارماکوکینتیک، نارسایی کلیوی مراجعه کنید). در افراد مسن و در تمام بیماران مبتلا به نوروپاتی اتونوم، بیماری کبدی، کولیت اولسراتیو، هیپرتروفی پروستیک یا فتق هیاتال با احتیاط از گلیکوپیرولات استفاده کنید، زیرا داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است این شرایط را تشدید کنند. استفاده از داروهای آنتی کولینرژیک در درمان زخم معده ممکن است به دلیل استاتیس آنترال باعث تاخیر در تخلیه معده شود. اطلاعات برای بیمار از آنجایی که تزریق گلیکوپیرولات ممکن است باعث خواب آلودگی یا تاری دید شود، باید به بیمار احتیاط کرد که در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی و/یا دقت بینایی دارند، مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات، یا انجام کارهای خطرناک در حین مصرف این دارو، شرکت نکند (به هشدارها مراجعه کنید). همچنین باید به بیمار در مورد مصرف این دارو در حین ورزش یا هوای گرم احتیاط کرد زیرا گرمای بیش از حد ممکن است منجر به گرمازدگی شود. بیمار ممکن است حساسیت احتمالی چشم ها به نور را تجربه کند. تداخلات دارویی مصرف همزمان گلیکوپیرولات تزریقی با سایر آنتی کولینرژیک ها یا داروهای دارای فعالیت آنتی کولینرژیک مانند فنوتیازین ها، داروهای ضد پارکینسون یا ضد افسردگی های سه حلقه ای ممکن است اثرات ضد موسکارینی را تشدید کند و ممکن است منجر به افزایش عوارض جانبی آنتی کولینرژیک شود. تجویز همزمان گلیکوپیرولات تزریقی و کلرید پتاسیم در ماتریکس موم ممکن است شدت ضایعات گوارشی ناشی از کلرید پتاسیم را در نتیجه زمان انتقال گوارشی کندتر افزایش دهد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی گلیکوپیرولات انجام نشده است. در مطالعات تولید مثل در موش‌ها، تجویز رژیم غذایی گلیکوپیرولات منجر به کاهش نرخ حاملگی به روشی وابسته به دوز شد. مطالعات دیگر در سگ ها نشان می دهد که این ممکن است به دلیل کاهش ترشح منی باشد که در دوزهای بالای گلیکوپیرولات مشهود است. اثرات تراتوژنیک بارداری - رده B بارداری. مطالعات تولیدمثل با گلیکوپیرولات در موش‌ها با دوز غذایی تقریباً 65 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (قرار گرفتن در معرض تقریباً 320 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده روزانه انسان 2 میلی‌گرم بر متر مربع بود) و خرگوش‌ها در دوزهای داخل عضلانی تا 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (5 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان) انجام شد. این مطالعات هیچ اثر تراتوژنی برای جنین نداشت. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مطالعات تک دوز در انسان نشان داد که مقادیر بسیار کمی از گلیکوپیرولات از سد جفت عبور می کند. اثرات غیر اتوژنیک مقالات منتشر شده موارد زیر را در مورد استفاده از گلیکوپیرولات در دوران بارداری پیشنهاد می کنند. برخلاف آتروپین، گلیکوپیرولات در دوزهای نرمال (004/0 میلی گرم بر کیلوگرم) به نظر نمی رسد که تا حد قابل توجهی بر ضربان قلب جنین یا تغییرات ضربان قلب جنین تأثیر بگذارد. غلظت گلیکوپیرولات در خون وریدی و خونی ناف و در مایع آمنیوتیک پس از تجویز عضلانی برای زایمان کم است. بنابراین به نظر نمی رسد که گلیکوپیرولات به مقدار قابل توجهی از سد جفتی نفوذ کند. در مطالعات تولید مثل در موش‌ها، تجویز رژیم غذایی گلیکوپیرولات منجر به کاهش بقای موش‌ها به روشی وابسته به دوز شد. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تزریق گلیکوپیرولات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. مانند سایر آنتی کولینرژیک ها، گلیکوپیرولات ممکن است باعث سرکوب شیردهی شود (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). استفاده در کودکان به دلیل محتوای بنزیل الکل، تزریق گلیکوپیرولات نباید در نوزادان، یعنی بیماران کمتر از یک ماهگی استفاده شود. ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال برای مدیریت زخم معده ثابت نشده است. اختلالات ریتمی مرتبط با استفاده از گلیکوپیرولات به صورت داخل وریدی به عنوان پیش دارو یا در حین بیهوشی در بیماران اطفال مشاهده شده است. نوزادان، بیماران مبتلا به سندرم داون و بیماران اطفال مبتلا به فلج اسپاستیک یا آسیب مغزی ممکن است افزایش پاسخ به آنتی کولینرژیک ها را تجربه کنند، بنابراین احتمال عوارض جانبی افزایش می یابد. یک واکنش متناقض که با تحریک پذیری بیش از حد مشخص می شود ممکن است در بیماران اطفال که دوزهای زیادی از آنتی کولینرژیک ها از جمله تزریق گلیکوپیرولات مصرف می کنند رخ دهد. نوزادان و کودکان خردسال به ویژه در برابر اثرات سمی آنتی کولینرژیک ها مستعد هستند. بنزیل الکل، جزء این محصول دارویی، با عوارض جانبی جدی و مرگ، به ویژه در بیماران اطفال همراه است. "سندرم نفس کشیدن" (که با افسردگی سیستم عصبی مرکزی، اسیدوز متابولیک، تنفس های نفس گیر، و سطوح بالای بنزیل الکل و متابولیت های آن در خون و ادرار مشخص می شود) با دوزهای بنزیل الکل بیش از 99 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در نوزادان و نوزادان کم وزن همراه است. علائم اضافی ممکن است شامل بدتر شدن تدریجی عصبی، تشنج، خونریزی داخل جمجمه، ناهنجاری های هموتولوژیک، تجزیه پوست، نارسایی کبدی و کلیوی، افت فشار خون، برادی کاردی، و کلاپس قلبی عروقی باشد. اگرچه دوزهای درمانی معمولی این محصول مقادیری از بنزیل الکل را ارائه می دهد که به طور قابل ملاحظه ای کمتر از آنچه در ارتباط با "سندرم نفس کشیدن" گزارش شده است، حداقل مقدار بنزیل الکل که در آن ممکن است سمیت ایجاد شود مشخص نیست. نوزادان نارس و کم وزن، و همچنین بیمارانی که دوزهای بالا دریافت می کنند، ممکن است بیشتر در معرض مسمومیت باشند. پزشکانی که این دارو و سایر داروهای حاوی بنزیل الکل را تجویز می کنند باید بار متابولیک روزانه ترکیبی بنزیل الکل را از همه منابع در نظر بگیرند. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی تزریق گلیکوپیرولات شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان ها است.

عوارض جانبی

آنتی کولینرژیک ها، از جمله تزریق گلیکوپیرولات، می توانند اثرات خاصی را ایجاد کنند که بیشتر آنها گسترش دهنده اثرات دارویی آنها هستند. عوارض جانبی ممکن است شامل خشکی دهان (خشکی دهان) باشد. تزلزل و احتباس ادرار؛ تاری دید و فوتوفوبیا به دلیل میدریازیس (اتساع مردمک چشم)؛ cycloplegia; افزایش تنش چشم؛ تاکی کاردی؛ تپش قلب؛ کاهش تعریق؛ از دست دادن طعم و مزه؛ سردرد؛ عصبی بودن؛ خواب آلودگی؛ ضعف؛ سرگیجه؛ بی خوابی؛ حالت تهوع؛ استفراغ؛ ناتوانی جنسی؛ سرکوب شیردهی؛ یبوست؛ احساس نفخ؛ واکنش های آلرژیک شدید از جمله واکنش های آنافیلاکتیک/آنافیلاکتوئید؛ حساسیت مفرط؛ کهیر، خارش، خشکی پوست و سایر تظاهرات پوستی؛ درجاتی از آشفتگی ذهنی و/یا هیجان، به ویژه در افراد مسن. علاوه بر این، عوارض جانبی زیر از تجربه پس از بازاریابی با گلیکوپیرولات گزارش شده است: هیپرترمی بدخیم. آریتمی های قلبی (از جمله برادی کاردی، تاکی کاردی بطنی، فیبریلاسیون بطنی)؛ ایست قلبی؛ فشار خون بالا؛ افت فشار خون؛ تشنج؛ و ایست تنفسی گزارش های پس از بازاریابی مواردی از بلوک قلبی و طولانی شدن فاصله QTc مرتبط با استفاده ترکیبی از گلیکوپیرولات و آنتی کولین استراز را شامل می شود. واکنش های محل تزریق شامل خارش، ادم، اریتم و درد نیز گزارش شده است. گلیکوپیرولات از نظر شیمیایی یک ترکیب آمونیوم چهارتایی است. از این رو، عبور آن از غشاهای لیپیدی، مانند سد خونی مغزی، در مقابل آتروپین سولفات و اسکوپولامین هیدروبرومید محدود است. به همین دلیل بروز عوارض جانبی مربوط به CNS در مقایسه با بروز آن‌ها پس از تجویز آنتی کولینرژیک‌ها که از نظر شیمیایی آمین‌های درجه سوم هستند، کمتر است.

مصرف بیش از حد

برای مبارزه با اثرات آنتی کولینرژیک محیطی، یک آنتی کولین استراز آمونیوم چهارتایی مانند نئوستیگمین متیل سولفات (که از سد خونی مغزی عبور نمی کند) ممکن است به صورت داخل وریدی با افزایش 0.25 میلی گرم در بزرگسالان تجویز شود. این دوز ممکن است هر پنج تا ده دقیقه تکرار شود تا زمانی که بیش فعالی آنتی کولینرژیک معکوس شود یا حداکثر تا 2.5 میلی گرم برسد. در بیماران اطفال باید از دوزهای نسبتاً کمتری استفاده شود. اندیکاسیون دوزهای مکرر نئوستیگمین باید بر اساس نظارت دقیق بر کاهش ضربان قلب و بازگشت صداهای روده باشد. اگر علائم CNS (به عنوان مثال، هیجان، بی قراری، تشنج، رفتار روان پریشی) رخ دهد، ممکن است از فیزوستیگمین (که از سد خونی مغز عبور می کند) استفاده شود. فیزوستیگمین 0.5 تا 2 میلی گرم باید به آرامی به صورت داخل وریدی تجویز شود و در صورت لزوم تا مجموع 5 میلی گرم در بزرگسالان تکرار شود. در بیماران اطفال باید از دوزهای نسبتاً کمتری استفاده شود. برای مبارزه با افت فشار خون، مایعات IV و/یا عوامل فشار دهنده همراه با مراقبت های حمایتی تجویز شود. تب باید به صورت علامتی درمان شود. پس از مصرف بیش از حد، ممکن است یک عمل مشابه کورار رخ دهد، به عنوان مثال، انسداد عصبی عضلانی که منجر به ضعف عضلانی و فلج احتمالی می شود. در صورت اثر مشابه کورار بر روی عضلات تنفسی، تنفس مصنوعی باید انجام شود و تا زمان بازگشت اثر تنفسی موثر ادامه یابد.

توضیحات

تزریق گلیکوپیرولات، USP یک عامل آنتی کولینرژیک مصنوعی است. هر 1 میلی لیتر حاوی: گلیکوپیرولات، USP 0.2 میلی گرم آب برای تزریق، USP q.s. بنزیل الکل، NF 0.9٪ (نگهدارنده) pH تنظیم شده، در صورت لزوم، با اسید هیدروکلریک. برای تجویز عضلانی (IM) یا داخل وریدی (IV). گلیکوپیرولات یک نمک آمونیوم چهارتایی با نام شیمیایی زیر است: 3[(سیکلوپنتیل هیدروکسی فنیل استیل) اکسی]-1،1-دی متیل پیرولیدینیم بروماید. فرمول مولکولی C 19 H 28 BrNO 3 و وزن مولکولی 398.33 است. فرمول ساختاری آن به شرح زیر است: گلیکوپیرولات به صورت پودر کریستالی سفید و بی بو است. در آب و الکل محلول است و عملاً در کلروفرم و اتر نامحلول است. برخلاف آتروپین، گلیکوپیرولات در مقادیر PH فیزیولوژیکی کاملاً یونیزه می شود. Glycopyrrolate Injection، USP یک مایع شفاف، بی رنگ و استریل است. pH 2.0 - 3.0. ضریب تقسیم گلیکوپیرولات در سیستم n-اکتانول/آب 0.304 (log 10 P = -1.52) در دمای محیط (24 درجه سانتیگراد) است. Formula1.jpg

فارماکولوژی بالینی

گلیکوپیرولات، مانند سایر عوامل آنتی کولینرژیک (آنتی موسکارینی)، از عملکرد استیل کولین بر روی ساختارهای عصب دهی شده توسط اعصاب کولینرژیک پس گانگلیونی و عضلات صافی که به استیل کولین پاسخ می دهند اما فاقد عصب کولینرژیک هستند، مهار می کند. این گیرنده‌های کولینرژیک محیطی در سلول‌های عامل اتونوم عضله صاف، عضله قلبی، گره سینوسی دهلیزی، گره دهلیزی، غدد برون‌ریز و به میزان محدودی در گانگلیون‌های اتونوم وجود دارند. بنابراین، حجم و اسیدیته آزاد ترشحات معده را کاهش می دهد و ترشحات بیش از حد حلق، نای و برونش را کنترل می کند. گلیکوپیرولات با علائم موسکارینی (مانند برونشوره، برونکواسپاسم، برادی کاردی، و حرکت بیش از حد روده) ناشی از داروهای کولینرژیک مانند آنتی کولین استرازها مخالفت می کند. گروه آمونیوم چهارتایی بسیار قطبی گلیکوپیرولات عبور آن از غشاهای لیپیدی مانند سد خونی مغزی را محدود می کند، برخلاف آتروپین سولفات و اسکوپولامین هیدروبرومید، که آمین های سوم بسیار غیرقطبی هستند و به راحتی به موانع لیپیدی نفوذ می کنند. با تزریق داخل وریدی، شروع اثر عموماً در عرض یک دقیقه آشکار می شود. پس از تزریق عضلانی، شروع اثر در 15 تا 30 دقیقه مشخص می شود و حداکثر اثرات آن در حدود 30 تا 45 دقیقه رخ می دهد. اثرات انسداد واگ به مدت 2 تا 3 ساعت و اثرات ضد سیالاگوگ تا 7 ساعت باقی می ماند، دوره هایی طولانی تر از آتروپین. فارماکوکینتیک اطلاعات فارماکوکینتیک و نتایج زیر از مطالعات منتشر شده ای که از روش های سنجش غیر اختصاصی استفاده می کردند به دست آمد. توزیع میانگین حجم توزیع گلیکوپیرولات 0.42 ± 0.22 L/kg برآورد شد. متابولیسم متابولیسم in vivo گلیکوپیرولات در انسان مطالعه نشده است. دفع میانگین کلیرانس و میانگین T 1/2 به ترتیب 0.54 ± 0.14 L/kg/hr و 0.83 ± 0.13 ساعت پس از تجویز IV گزارش شد. پس از تجویز IV گلیکوپیرولات نشاندار شده با رادیواکتیو 0.2 میلی گرم، 85 درصد از دوز بازیافت شده در ادرار 48 ساعت پس از مصرف و مقداری از رادیواکتیویته نیز در صفرا بازیابی شد. پس از تجویز IM گلیکوپیرولات به بزرگسالان، میانگین T 1/2 بین 0.55 تا 1.25 ساعت گزارش شده است. بیش از 80 درصد از دوز تزریقی در ادرار و صفرا به عنوان داروی بدون تغییر و نیمی از دوز IM در عرض 3 ساعت دفع می شود. جدول زیر میانگین و انحراف معیار پارامترهای فارماکوکینتیک از یک مطالعه را خلاصه می کند. * 0-8 ساعت جمعیت های ویژه جنسیت تفاوت های جنسیتی در فارماکوکینتیک گلیکوپیرولات بررسی نشده است. نارسایی کلیوی در یک مطالعه گلیکوپیرولات به صورت IV در بیماران اورمیک تحت پیوند کلیه تجویز شد. میانگین نیمه عمر حذف به طور قابل توجهی (46.8 دقیقه) بیشتر از بیماران سالم (18.6 دقیقه) بود. میانگین منحنی سطح زیر غلظت-زمان (10.6 ساعت-μg/L)، میانگین کلیرانس پلاسما (0.43 L/hr/kg) و میانگین دفع ادرار 3 ساعته (0.7%) برای گلیکوپیرولات نیز به طور قابل توجهی متفاوت از گروه شاهد بود (3.73 ساعت-1 میکروگرم در ساعت و L/L4، 5. به ترتیب). این نتایج نشان می دهد که حذف گلیکوپیرولات در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به شدت مختل است. نارسایی کبدی اطلاعات فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی در دسترس نیست. اطفال پس از تجویز IV (5 میکروگرم بر کیلوگرم گلیکوپیرولات) به نوزادان و کودکان، میانگین T 1/2 به ترتیب بین 21.6 و 130.0 دقیقه و بین 19.2 و 99.2 دقیقه گزارش شد. Image1.jpg