ژله گلایدو- لیدوکائین هیدروکلراید

ژله GLYDO 2% برای پیشگیری و کنترل درد در پروسیجرهای مربوط به مجرای ادرار زن و مرد، برای درمان موضعی اورتریت دردناک و به عنوان روان کننده بی حس کننده برای لوله گذاری داخل تراشه (دهانی و بینی) اندیکاسیون دارد.

هنگامی که GLYDO 2% Jelly به طور همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده می شود، دوز کل ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. دوز متفاوت است و به ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تحمل فردی و تکنیک بیهوشی بستگی دارد. کمترین دوز مورد نیاز برای ارائه بیهوشی موثر باید تجویز شود. دوزها برای کودکان و بیماران مسن و ناتوان باید کاهش یابد. اگرچه بروز عوارض جانبی با ژله GLYDO 2% بسیار کم است، اما باید احتیاط کرد، به ویژه در هنگام استفاده از مقادیر زیاد، زیرا بروز عوارض جانبی مستقیماً با دوز کل ماده بی حس کننده موضعی تجویز شده متناسب است. برای بیهوشی سطحی مجرای ادرار بزرگسالان مرد، منفذ بیرونی شسته و ضدعفونی می شود. نوک پلاستیکی به دهانه وارد می شود، جایی که محکم در موقعیت قرار می گیرد. ژله با یک عمل آسان سرنگ مانند تزریق می شود، تا زمانی که بیمار احساس تنش کند یا تا زمانی که حدود 15 میلی لیتر (یعنی 300 میلی گرم لیدوکائین هیدروکلراید) تزریق شود. سپس یک گیره آلت تناسلی به مدت چند دقیقه روی تاج زده می شود و سپس ژله اضافی (حدود 15 میلی لیتر) می تواند برای بیهوشی کافی تزریق شود. قبل از انجام سونوگرافی یا سیستوسکوپی، یک گیره آلت تناسلی باید به مدت 5 تا 10 دقیقه اعمال شود تا بیهوشی کافی حاصل شود. دوز کلی 30 میلی لیتر (یعنی 600 میلی گرم) معمولاً برای پر کردن و گشاد کردن مجرای ادرار مردانه مورد نیاز است. قبل از کاتتریزاسیون، حجم های کوچکتر از 5 تا 10 میلی لیتر (100 تا 200 میلی گرم) معمولاً برای روانکاری کافی است. برای بیهوشی سطحی مجرای ادرار زن بالغ، 3 تا 5 میلی لیتر (60 تا 100 میلی گرم لیدوکائین HCl) ژله را به آرامی در مجرای ادرار تزریق کنید. در صورت تمایل، ممکن است مقداری ژله روی یک سواب پنبه گذاشته شود و وارد مجرای ادرار شود. برای به دست آوردن بیهوشی کافی، باید چند دقیقه قبل از انجام عمل های اورولوژی زمان بگذارید. روغن کاری برای لوله گذاری داخل تراشه کمی قبل از استفاده مقداری از ژله را روی سطح خارجی لوله داخل تراشه بمالید. باید مراقب بود که از وارد کردن محصول به لومن لوله جلوگیری شود. از ژله برای روانکاری استایلت های داخل تراشه استفاده نکنید (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید) در مورد گزارش های نادر از انسداد لومن داخلی. همچنین توصیه می شود از استفاده از لوله های داخل تراشه با ژله خشک شده در سطح خارجی به دلیل عدم اثر روان کنندگی خودداری شود.

لیدوکائین در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای ژله GLYDO 2% منع مصرف دارد.

دوز بیش از حد، یا فواصل کوتاه بین دوزها، می تواند منجر به سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی شود. باید به بیماران آموزش داده شود که دستورالعمل‌های تجویز و دوز توصیه‌شده را همانطور که در این درج بسته‌بندی ذکر شده است، به شدت رعایت کنند. مدیریت واکنش های نامطلوب جدی ممکن است به استفاده از تجهیزات احیاگر، اکسیژن و سایر داروهای احیا کننده نیاز داشته باشد. ژله GLYDO 2% باید با احتیاط زیاد در صورت وجود سپسیس یا مخاط آسیب دیده شدید در ناحیه مصرف استفاده شود، زیرا در چنین شرایطی امکان جذب سریع سیستمیک وجود دارد. هنگامی که برای روانکاری لوله داخل تراشه استفاده می شود باید مراقب باشید تا از وارد کردن محصول به لومن لوله جلوگیری شود. از ژله برای روان کردن استایلت های داخل تراشه استفاده نکنید. اگر ژله وارد مجرای داخلی شود، ممکن است ژله روی سطح داخلی خشک شود و باقیمانده‌ای باقی بگذارد که با خمش تمایل به جمع شدن دارد و لومن را باریک می‌کند. گزارش های نادری وجود دارد که در آن این باقیمانده باعث مسدود شدن لومن شده است (به واکنش های نامطلوب و دوز و تجویز مراجعه کنید). Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متمگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. GLYDO 2% Jelly و هر عامل اکسید کننده دیگر را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون، یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای شرایط اضطراری بستگی دارد (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. GLYDO 2% Jelly در بیمارانی که حساسیت دارویی دارند باید با احتیاط مصرف شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. اطلاعات برای بیماران به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید بداند که تولید بی حسی موضعی ممکن است در بلع اختلال ایجاد کند و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید غذا و آدامس مصرف شود. تداخلات دارویی بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی دریافت می‌کنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که می‌تواند شامل سایر داروهای بی‌حس کننده موضعی باشد، در معرض افزایش خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: سرطان‌زایی مطالعات طولانی‌مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان‌زایی لیدوکائین انجام نشده است. جهش زایی پتانسیل جهش زایی لیدوکائین در روش جهش معکوس Ames Salmonella، یک سنجش انحرافات کروموزوم در شرایط آزمایشگاهی در لنفوسیت های انسانی و در یک روش in vivo میکرونوکلئوس موش آزمایش شده است. هیچ نشانه ای از اثر جهش زایی در این مطالعات وجود نداشت. اختلال در باروری اثر لیدوکائین بر باروری در مدل موش مورد بررسی قرار گرفت. تجویز mg/kg 30، s.c. (180 میلی‌گرم بر متر مربع) به جفت جفت‌گیری تغییری در باروری یا عملکرد تولید مثلی عمومی موش‌ها ایجاد نکرد. هیچ مطالعه ای وجود ندارد که اثر لیدوکائین را بر پارامترهای اسپرم بررسی کند. هیچ مدرکی دال بر تغییر باروری وجود نداشت. جدول

تجارب نامطلوب پس از تجویز لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه تجربیات مشاهده شده با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمید است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسما ناشی از دوز بیش از حد یا جذب سریع باشند، یا ممکن است ناشی از حساسیت مفرط، خاص بودن، یا کاهش تحمل از سوی بیمار باشند. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر معمولاً گزارش شده‌اند: گزارش‌های نادری از انسداد لوله تراشه مرتبط با وجود باقیمانده ژله‌ای خشک شده در مجرای داخلی لوله گزارش شده است (به هشدارها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). تظاهرات CNS سیستم عصبی مرکزی تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، لرزش، افسردگی، لرزش، بی‌حسی، گیجی، بی‌حسی، گیجی، بی‌حسی و سردرگمی مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد. سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسرده‌کننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می‌شوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. واکنش های آلرژیک آلرژیک با ضایعات پوستی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش های آلرژیک ممکن است در نتیجه حساسیت به ماده بی حس کننده موضعی یا سایر اجزای فرمولاسیون رخ دهد. واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین بسیار نادر هستند و در صورت بروز، باید با روش‌های معمولی کنترل شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Sagent Pharmaceuticals, Inc. به شماره 1-866-625-1618 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بی‌حس کننده‌های موضعی مربوط می‌شوند (به واکنش‌های نامطلوب، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین ملاحظه پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار تجویز بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. LD50 خوراکی لیدوکائین HCl در موش های ماده غیر روزه 459 (346 تا 773) میلی گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) و 214 (159 تا 324) میلی گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش های ماده روزه دار است.

اثرات تراتوژنیک: بارداری رده B. مطالعات تولید مثل برای لیدوکائین در هر دو موش و خرگوش انجام شده است. هیچ شواهدی مبنی بر آسیب رساندن به جنین در دوزهای زیر جلدی تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم لیدوکائین (300 میلی گرم بر متر مربع بر اساس سطح بدن) در مدل موش وجود نداشت. در مدل خرگوش، شواهدی مبنی بر آسیب رساندن به جنین در دوز 5 میلی گرم بر کیلوگرم، s.c وجود نداشت. (60 میلی گرم بر متر مربع بر اساس سطح بدن). درمان خرگوش ها با mg/kg 25 (mg/m2 300) شواهدی از سمیت مادر و شواهدی از تاخیر در رشد جنین، از جمله کاهش غیر قابل توجه وزن جنین (7٪) و افزایش ناهنجاری های اسکلتی جزئی (نقص جمجمه و استرنبرال، کاهش استخوانی شدن فالانژها) ایجاد کرد. اثر لیدوکائین بر رشد پس از زایمان در موش‌ها با درمان روزانه زیر جلدی موش‌های ماده باردار با دوزهای 2، 10 و 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم (12، 60 و 300 میلی‌گرم بر متر مربع) از روز 15 بارداری و تا 20 روز پس از زایمان مورد بررسی قرار گرفت. هیچ نشانه ای از عوارض جانبی چه در دام ها و چه در نوزادان تا دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم (60 میلی گرم بر متر مربع) مشاهده نشد. با این حال، تعداد توله‌های زنده‌مانده در 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم (300 میلی‌گرم بر متر مربع)، هم در بدو تولد و هم در طول دوره شیردهی کاهش می‌یابد، که این اثر به احتمال زیاد ثانویه به سمیت مادری است. در این مطالعه هیچ اثر دیگری بر اندازه بستر، وزن بستر، ناهنجاری‌ها در نوزادان و رشد فیزیکی نوزادان مشاهده نشد. مطالعه دوم اثرات لیدوکائین بر رشد پس از زایمان در موش صحرایی را بررسی کرد که شامل ارزیابی نوزادان از شیر گرفتن تا بلوغ جنسی بود. موش‌ها به مدت 8 ماه با mg/kg 10 یا 30 تحت درمان قرار گرفتند. لیدوکائین (به ترتیب 60 میلی گرم بر متر مربع و 180 میلی گرم بر متر مربع بر اساس سطح بدن). این دوره زمانی شامل 3 دوره جفت گیری بود. هیچ مدرکی دال بر تغییر رشد پس از تولد در هیچ یک از فرزندان وجود نداشت. با این حال، هر دو دوز لیدوکائین به طور قابل توجهی میانگین تعداد نوزادان در هر بستر زنده را تا زمان از شیر گرفتن فرزندان از 2 دوره اول جفت گیری کاهش داد. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

لیدوکائین در شیر انسان ترشح می شود. اهمیت بالینی این مشاهدات ناشناخته است. هنگام تجویز لیدوکائین به زن شیرده باید احتیاط کرد.

اگرچه ایمنی و اثربخشی ژله GLYDO 2% در بیماران اطفال ثابت نشده است، اما مطالعه ای روی 19 نوزاد نارس (سن حاملگی کمتر از 33 هفته) هیچ ارتباطی بین غلظت پلاسمایی لیدوکائین یا مونو اتیل گلیسین اکسیلیدید و وزن بدن نوزاد در صورت مقادیر متوسط ​​لیدوکائین (یعنی. 0.3 میلی‌لیتر بر کیلوگرم ژل لیدوکائین 20 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر) برای روانکاری لوله‌های داخل بینی و داخل تراشه استفاده شد. هیچ نوزادی سطوح پلاسمایی لیدوکائین بالای 750 میکروگرم در لیتر نداشت. دوزها در کودکان باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

GLYDO (ژله لیدوکائین HCl، USP) 2% یک محصول آبی استریل است که حاوی یک عامل بی حس کننده موضعی است و به صورت موضعی تجویز می شود (برای موارد خاص به موارد مصرف و استفاده مراجعه کنید). GLYDO (ژله لیدوکائین HCl، USP) 2٪ حاوی لیدوکائین HCl است که از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(دی اتیل آمینو)-N-(2،6-دی متیل فنیل)-، مونوهیدروکلراید و دارای فرمول ساختاری زیر است: GLYDO (ژله لیدوکائین HCl، USP) 2٪ همچنین حاوی هیپروملوز است و مخلوط حاصل تماس با مخاط را به حداکثر می رساند و روانکاری را برای ابزار دقیق فراهم می کند. بخش استفاده نشده باید پس از استفاده اولیه دور ریخته شود. GLYDO (ژله لیدوکائین HCl، USP) 2% در سرنگ‌های 6 میلی‌لیتری و 11 میلی‌لیتری تک‌دوز از پیش پر شده موجود است. هر میلی لیتر حاوی 20 میلی گرم لیدوکائین HCl است. این فرمول همچنین حاوی هیپروملوز و هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH از 6.0 تا 7.0 است. ساختار

مکانیسم اثر لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد. شروع اثر شروع اثر 3 تا 5 دقیقه است. وقتی روی پوست دست نخورده استفاده شود بی تاثیر است. همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. فارماکوکینتیک و متابولیسم لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به غلظت و دوز کل تجویز شده، محل خاص مصرف و مدت زمان قرار گرفتن در معرض آن است. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین همچنین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما ممکن است داروی دست نخورده کمی در گردش خون ظاهر شود زیرا تبدیل زیستی در کبد می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیکی/سمی این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2،6-دی متیلانیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از پایه آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این ماده به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر می گذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.