گریزئوفولوین (Microsize)

نشانه‌های اصلی سوسپانسیون خوراکی Griseofulvin، USP عبارتند از: کچلی کچلی (کرم حلقه‌ای پوست سر)، کچلی کچلی (کرم حلقه‌ای بدن)، کچلی پدیس (پای ورزشکار)، کچلی کچلی (آنیکومیکوزیس). کرم حلقوی ناخن) Tinea cruris (کرم حلقوی ران) Tinea barbae (خارش آرایشگر) سوسپانسیون خوراکی Griseofulvin، USP رشد آن دسته از قارچ ها را که معمولاً باعث عفونت کرم حلقوی مو، پوست و ناخن می شوند، مهار می کند، مانند: Trichophyton rubrum Trichophyton tonsurans Trichophyton mentagrophytes Trichophyton interdigitalis Trichophyton verrucosum Trichophyton sulphureum Trichophyton schoenleini Microsporum audouini Microsporum canis Microsporum gypseum Epidermophyton floccosum تریکوفیتون سولفوروم توجه: قبل از درمان، نوع قارچ مسئول عفونت باید شناسایی شود. استفاده از دارو در عفونت های جزئی یا بی اهمیت که به تنهایی به عوامل ضد قارچی موضعی پاسخ می دهند، توجیه نمی شود. در موارد زیر موثر نیست: عفونت های باکتریایی کاندیدیازیس (مونیلیازیس) هیستوپلاسموز اکتینومایکوز اسپوروتریکوز کروموبلاستومایکوز کوکسیدیوئیدومیکوزیس بلاستومایکوز آمریکای شمالی کریپتوکوکوز (تورولوزیس) تینه آ ورسیکالر نوکاردیوز

تشخیص دقیق ارگانیسم عفونی ضروری است. شناسایی باید با بررسی میکروسکوپی مستقیم محلول بافت آلوده در محلول هیدروکسید پتاسیم یا با کشت بر روی محیط مناسب انجام شود. دارو باید تا زمانی که ارگانیسم عفونی به طور کامل ریشه کن شود، همانطور که توسط معاینه بالینی یا آزمایشگاهی مناسب نشان داده می شود، ادامه یابد. دوره های درمانی معرف کچلی سر، 4 تا 6 هفته است. tinea corporis، 2 تا 4 هفته؛ کچلی پدیس، 4 تا 8 هفته؛ tinea unguium - بسته به سرعت رشد - ناخن دست، حداقل 4 ماه. ناخن های پا، حداقل 6 ماه. برای کنترل منابع عفونت یا عفونت مجدد باید اقدامات کلی در مورد بهداشت رعایت شود. استفاده همزمان از عوامل موضعی مناسب معمولا مورد نیاز است، به ویژه در درمان کچلی پدیس، زیرا در برخی از اشکال پای ورزشکاران، مخمرها و باکتری ها ممکن است درگیر شوند. گریزئوفولوین عفونت باکتریایی یا مونیلیال را از بین نمی برد. بزرگسالان: دوز روزانه 500 میلی گرم در اکثر بیماران مبتلا به کچلی، کچلی کچلی و کچلی سر پاسخ رضایت بخشی خواهد داشت. برای آن دسته از عفونت‌های قارچی که ریشه‌کن کردن آنها دشوارتر است، مانند کچلی و کچلی، دوز روزانه 1 گرم توصیه می‌شود. کودکان: تقریباً 5 میلی گرم به ازای هر پوند وزن بدن در روز یک دوز موثر برای اکثر کودکان است. بر این اساس برنامه دوز زیر برای کودکان پیشنهاد می شود: کودکان با وزن 30 تا 50 پوند - 125 میلی گرم تا 250 میلی گرم در روز. کودکان با وزن بیش از 50 پوند - 250 میلی گرم تا 500 میلی گرم در روز.

این دارو در بیماران مبتلا به پورفیری، نارسایی سلول های کبدی و در افراد با سابقه حساسیت به گریزئوفولوین منع مصرف دارد. دو مورد دوقلوهای به هم چسبیده در بیمارانی که در سه ماهه اول بارداری گریزئوفولوین مصرف می کردند، گزارش شده است. گریزئوفولوین نباید برای بیماران باردار تجویز شود.

مصرف پیشگیرانه: ایمنی و اثربخشی استفاده پیشگیرانه از این دارو ثابت نشده است. تغذیه مزمن با گریزئوفولوین، در سطوحی از 0.5 تا 2.5 درصد از رژیم غذایی، منجر به ایجاد تومورهای کبدی در چندین گونه از موش ها، به ویژه در نرها شد. اندازه ذرات کوچکتر منجر به یک اثر افزایش یافته می شود. سطوح پایین دوز خوراکی آزمایش نشده است. تجویز زیر جلدی دوزهای نسبتاً کم گریزئوفولوین یک بار در هفته در طول سه هفته اول زندگی نیز گزارش شده است که باعث ایجاد هپاتومات در موش می شود. اگرچه مطالعات در سایر گونه های حیوانی شواهدی از تومورزایی به دست نیاورده است، این مطالعات طراحی کافی برای ایجاد مبنایی برای نتیجه گیری در این زمینه نداشتند. در مطالعات سمیت تحت حاد، گریزئوفولوین خوراکی باعث ایجاد نکروز سلولی کبدی در موش ها شد، اما این امر در گونه های دیگر دیده نشده است. اختلالات متابولیسم پورفیرین در حیوانات آزمایشگاهی تحت درمان با گریزئوفولوین گزارش شده است. گزارش شده است که گریزئوفولوین اثری شبیه کلشیسین بر میتوز و کوسرسین زایی با متیل کولانترن در القای تومور پوستی در حیوانات آزمایشگاهی دارد. گزارش های مطالعات حیوانی در ادبیات شوروی بیان می کند که یک فرآورده گریزئوفولوین در مصرف خوراکی موش های باردار ویستار جنینی و تراتوژن است. مطالعات تولید مثل موش های صحرایی انجام شده در ایالات متحده و بریتانیا در این زمینه بی نتیجه بود. توله‌های با ناهنجاری‌هایی در نوزادان چند حیوانی که با گریزئوفولوین درمان شده‌اند، گزارش شده است. از آنجایی که نمی توان احتمال اثرات نامطلوب بر روی جنین انسان را رد کرد، در طول درمان با گریزئوفولوین و تا یک ماه پس از خاتمه درمان باید اقدامات احتیاطی اضافی برای جلوگیری از بارداری انجام شود. سوسپانسیون خوراکی گریزئوفولوین، USP نباید برای زنانی که قصد بارداری در عرض یک ماه پس از قطع درمان دارند، تجویز شود. گزارش شده است که سرکوب اسپرماتوژنز در موش‌ها اتفاق می‌افتد، اما تحقیقات در انسان این امر را تأیید نکرد. گریزئوفولوین با توزیع کروموزومی در طول تقسیم سلولی تداخل می کند و باعث آنوپلوئیدی در سلول های گیاهی و پستانداران می شود. این اثرات در شرایط آزمایشگاهی در غلظت هایی که ممکن است در سرم با دوز درمانی توصیه شده حاصل شود، نشان داده شده است. از آنجایی که گریزئوفولوین اثرات مضری را در شرایط آزمایشگاهی بر ژنوتیپ در باکتری‌ها، گیاهان و قارچ‌ها نشان داده است، مردان باید حداقل شش ماه پس از تکمیل درمان با گریزئوفولوین قبل از پدر شدن صبر کنند.

بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت با هر داروی قوی هستند باید تحت نظر دقیق باشند. نظارت دوره ای بر عملکرد سیستم اندام ها، از جمله کلیه، کبد و خون ساز، باید انجام شود. از آنجایی که گریزئوفولوین از گونه های پنی سیلین مشتق شده است، احتمال ایجاد حساسیت متقابل با پنی سیلین وجود دارد. با این حال، بیماران شناخته شده حساس به پنی سیلین بدون مشکل درمان شده اند. از آنجایی که واکنش حساسیت به نور گاهی با درمان گریزئوفولوین همراه است، باید به بیماران هشدار داده شود که از قرار گرفتن در معرض نور شدید طبیعی یا مصنوعی خورشید خودداری کنند. در صورت بروز واکنش حساسیت به نور، لوپوس اریتماتوز ممکن است تشدید شود. تداخلات دارویی: بیمارانی که تحت درمان با ضد انعقاد نوع وارفارین هستند ممکن است نیاز به تنظیم دوز ضد انعقاد در طول و بعد از درمان با گریزئوفولوین داشته باشند. مصرف همزمان باربیتورات ها معمولاً فعالیت گریزئوفولوین را کاهش می دهد و ممکن است نیاز به افزایش دوز داشته باشد. گزارش شده است که مصرف همزمان گریزئوفولوین باعث کاهش اثر داروهای ضد بارداری خوراکی و افزایش بروز خونریزی ناگهانی می شود.

هنگامی که عوارض جانبی رخ می دهد، اغلب از نوع حساسیت مفرط مانند بثورات پوستی، کهیر و به ندرت، ادم آنژینوروتیک یا واکنش دارویی شبیه اریتم مولتی فرم هستند و ممکن است نیاز به قطع درمان و اقدامات متقابل مناسب داشته باشد. پارستزی دست ها و پاها به ندرت پس از درمان طولانی مدت گزارش شده است. سایر عوارض جانبی گزارش شده گهگاه عبارتند از برفک دهان، تهوع، استفراغ، ناراحتی اپی گاستر، اسهال، سردرد، خستگی، سرگیجه، بی خوابی، آشفتگی ذهنی و اختلال در انجام فعالیت های معمول. پروتئینوری و لکوپنی به ندرت گزارش شده است. در صورت بروز گرانولوسیتوپنی، مصرف دارو باید قطع شود. هنگامی که واکنش های نادر و جدی با گریزئوفولوین رخ می دهد، معمولاً با دوزهای بالا، دوره های طولانی درمان یا هر دو همراه است.

گریزئوفولوین یک آنتی بیوتیک است که از گونه ای از پنی سیلیوم به دست می آید. هر 5 میلی لیتر از سوسپانسیون خوراکی گریزئوفولوین USP حاوی 125 میلی گرم گریزئوفولوین (میکروسیز) و همچنین حاوی الکل (0.2%)، سدیم دوکوزات، FD&C قرمز شماره 40، FD&C Yellow No. 6، سیلیکات آلومینیوم منیزیم، منتول، متیل پارابن، طعم کرم پرتقال، پروپیلن گلیکول، پروپیل پارابن، آب تصفیه شده، سدیم ساخارین، امولسیون سیمتیکون، آلژینات سدیم و ساکارز.

سوسپانسیون خوراکی گریزئوفولوین، USP به طور سیستماتیک برای مهار رشد قارچ‌های Trichophyton، Microsporum و Epidermophyton عمل می‌کند. مقادیر قارچی در کراتین رسوب می کند که به تدریج لایه برداری می شود و با بافت غیر عفونی جایگزین می شود. جذب گریزئوفولوین از دستگاه گوارش به طور قابل توجهی در بین افراد متفاوت است، عمدتاً به دلیل حل نشدن دارو در محیط های آبی دستگاه گوارش فوقانی. تراکت اوج سطح سرمی موجود در بزرگسالان ناشتا که 0.5 گرم دریافت می کنند در حدود چهار ساعت اتفاق می افتد و بین 0.5 تا 2.0 میکروگرم در میلی لیتر است. لازم به ذکر است که برخی از افراد به طور مداوم "جاذب ضعیف" هستند و تمایل دارند همیشه سطوح خونی پایین تری داشته باشند. این ممکن است نتایج درمانی رضایت بخش در برخی از بیماران را توضیح دهد. اگر گریزئوفولوین بعد از یک وعده غذایی با محتوای چربی بالا تجویز شود، احتمالاً در اکثر بیماران می توان سطوح خونی بهتری را به دست آورد.