گوانفاسین هیدروکلراید

عمومی مانند سایر داروهای ضد فشار خون، گوانفاسین هیدروکلراید باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی شدید عروق کرونر، انفارکتوس اخیر میوکارد، بیماری عروق مغزی، یا نارسایی مزمن کلیوی یا کبدی استفاده شود. آرام بخش Guanfacine hydrochloride، مانند سایر آگونیست های فعال خوراکی α 2 آدرنرژیک مرکزی، باعث آرام بخشی یا خواب آلودگی می شود، به ویژه در شروع درمان. این علائم وابسته به دوز هستند (به واکنش نامطلوب S مراجعه کنید). هنگامی که گوانفاسین هیدروکلراید با سایر داروهای مضعف مرکزی فعال (مانند فنوتیازین ها، باربیتورات ها یا بنزودیازپین ها) استفاده می شود، پتانسیل اثرات آرام بخش افزایشی باید در نظر گرفته شود. Rebound قطع ناگهانی درمان با آگونیست های فعال مرکزی α2-آدرنرژیک خوراکی ممکن است با افزایش (از سطوح افسرده در حین درمان) در پلاسما و کاتکول آمین های ادراری، علائم «عصبیت و اضطراب» و، به ندرت، افزایش فشار خون به سطح قابل توجهی بیشتر از قبل از درمان همراه باشد. اطلاعات برای بیماران بیمارانی که گوانفاسین هیدروکلراید دریافت می کنند باید در هنگام کار با ماشین آلات خطرناک یا رانندگی با وسایل نقلیه موتوری احتیاط کنند تا زمانی که مشخص شود در اثر مصرف دارو دچار خواب آلودگی یا سرگیجه نمی شوند. به بیماران باید هشدار داده شود که تحمل آنها نسبت به الکل و سایر داروهای مضعف CNS ممکن است کاهش یابد. باید به بیماران توصیه شود که درمان را به طور ناگهانی قطع نکنند. بسته بندی مجدد توسط / توزیع شده توسط: RemedyRepack Inc. 625 Kolter Drive, Indiana, PA 15701 (724) 465-8762 تست های آزمایشگاهی در کارآزمایی های بالینی، هیچ ناهنجاری تست آزمایشگاهی مرتبط بالینی به عنوان مرتبط با دارو در طول درمان کوتاه مدت با guanloride.hydroch شناسایی نشد. تداخلات دارویی پتانسیل افزایش آرامبخشی زمانی که گوانفاسین هیدروکلراید با سایر داروهای مضعف CNS تجویز می شود باید قدردانی شود. تجویز گوانفاسین همزمان با یک القاء کننده آنزیم میکروزومی شناخته شده (فنوباربیتال یا فنی توئین) به دو بیمار مبتلا به نارسایی کلیوی گزارش شده است که منجر به کاهش قابل توجه نیمه عمر حذف و غلظت پلاسما می شود. بنابراین، در چنین مواردی، ممکن است برای دستیابی یا حفظ پاسخ افت فشار خون مورد نظر، نیاز به دوزهای مکرر باشد. بعلاوه، اگر قرار است گوانفاسین در چنین بیمارانی قطع شود، ممکن است کاهش دقیق دوز برای جلوگیری از پدیده بازگشت (ریباند بالا) ضروری باشد. داروهای ضد انعقاد ده بیمار که با داروهای ضد انعقاد خوراکی تثبیت شده بودند، گوانفاسین، 1 تا 2 میلی گرم در روز، به مدت 4 هفته داده شد. هیچ تغییری در درجه ضد انعقاد مشاهده نشد. در چندین مطالعه به خوبی کنترل شده، گوانفاسین همراه با دیورتیک ها بدون هیچ گونه تداخل دارویی تجویز شد. در مطالعات ایمنی طولانی مدت، گوانفاسین هیدروکلراید همزمان با بسیاری از داروها بدون هیچ گونه تداخلی تجویز شد. داروهای اصلی داده شده (تعداد بیماران داخل پرانتز) عبارت بودند از: گلیکوزیدهای قلبی (115)، آرام بخش ها و خواب آورها (103)، گشادکننده عروق کرونر (52)، داروهای کاهنده قند خون خوراکی (45)، داروهای ضدسرفه و سرماخوردگی (45)، NSAIDs (38)، ضد چربی خون (29)، داروهای ضد نقرس (24)، داروهای ضدبارداری خوراکی (18)، داروهای ضد بارداری خوراکی (18)، مسدود کننده ها (10). تداخلات دارو/آزمایشگاه هیچ گونه اختلال در آزمایش آزمایشگاهی مربوط به استفاده از گوانفاسین هیدروکلراید شناسایی نشده است. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری در مطالعات 78 هفته ای در موش ها با دوزهای بیش از 150 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان و 102 هفته در موش ها با دوزهای بیش از 100 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان، اثر سرطان زایی مشاهده نشد. در انواع مدل های آزمایشی، گوانفاسین جهش زا نبود. هیچ گونه عوارض جانبی در مطالعات باروری در موش های صحرایی نر و ماده مشاهده نشد. بارداری تجویز گوانفاسین به موش‌ها با 70 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان و در خرگوش‌ها با 20 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان، هیچ شواهدی از آسیب به جنین نداشت. دوزهای بالاتر (به ترتیب 100 و 200 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان در خرگوش و موش صحرایی) با کاهش بقای جنین و سمیت مادری همراه بود. آزمایشات موش نشان داده است که گوانفاسین از جفت عبور می کند. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. زایمان و زایمان گوانفاسین هیدروکلراید در درمان فشار خون حاد همراه با سموم بارداری توصیه نمی شود. اطلاعاتی در مورد اثرات گوانفاسین بر روند زایمان و زایمان در دسترس نیست. مادران شیرده مشخص نیست که آیا گوانفاسین هیدروکلراید در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز گوانفاسین هیدروکلراید به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. آزمایشات روی موش ها نشان داده است که گوانفاسین در شیر دفع می شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است. بنابراین استفاده از گوانفاسین هیدروکلراید در این گروه سنی توصیه نمی شود. گزارش‌های پس از بازاریابی خود به خودی از شیدایی و تغییرات رفتاری پرخاشگرانه در کودکان مبتلا به اختلال بیش‌فعالی-کمبود توجه (ADHD) دریافت‌کننده گوانفاسین هیدروکلراید وجود دارد. موارد گزارش شده از یک مرکز واحد بوده است. همه بیماران دارای عوامل خطر پزشکی یا خانوادگی برای اختلال دوقطبی بودند. همه بیماران با قطع مصرف گوانفاسین HCl بهبود یافتند. توهمات در کودکانی که گوانفاسین هیدروکلراید دریافت می کنند برای درمان اختلال نقص توجه و بیش فعالی گزارش شده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی گوانفاسین هیدروکلراید شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه یا قلب، و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید: فارماکوکینتیک).

واکنش‌های نامطلوب با گوانفاسین هیدروکلراید مشابه سایر داروهای کلاس آگونیست گیرنده‌های مرکزی α2 آدرنرژیک است: خشکی دهان، آرام‌بخشی (خواب‌آلودگی)، ضعف (استنی)، سرگیجه، یبوست و ناتوانی جنسی. در حالی که واکنش‌ها شایع هستند، اکثر آنها خفیف هستند و در ادامه مصرف دوز ناپدید می‌شوند. بثورات پوستی همراه با لایه برداری در موارد کمی گزارش شده است. اگرچه رابطه علت و معلولی واضح با گوانفاسین هیدروکلراید را نمی توان ایجاد کرد، در صورت بروز راش، باید مصرف گوانفاسین هیدروکلراید قطع شود و بیمار به طور مناسب تحت نظر باشد. در مطالعه تک‌درمانی دوز-پاسخ که در بخش فارماکولوژی بالینی شرح داده شد، فراوانی شایع‌ترین واکنش‌های جانبی مشاهده‌شده رابطه دوز بین 0.5 تا 3 میلی‌گرم را به شرح زیر نشان داد: واکنش نامطلوب دارونما n=59 0.5 میلی گرم n=60 1 میلی گرم n=61 2 میلی گرم n=60 3 میلی گرم n=59 خشکی دهان 0% 10% 10% 42% 54% خواب آلودگی 8% 5% 10% 13% 39% 39%Z7% آستنیا 8% 12% 2% 8% 15% سردرد 8% 13% 7% 5% 3% ناتوانی جنسی 0% 0% 0% 7% 3% یبوست 0% 2% 0% 5% 15% خستگی 2% 2% 2% 5% 8% 10% 10% از بیمارانی که برای هر یک از افراد واکنش نشان داده شده اند به دلیل عوارضی که کمتر از آنها خارج شده اند. گروه دارونما 0.5 میلی گرم 1 میلی گرم 2 میلی گرم 3 میلی گرم درصد ترک تحصیل 0% 2.0% 5.0% 13% 32% شایع ترین دلایل ترک تحصیل در بین بیمارانی که گوانفاسین دریافت کردند، خشکی دهان، خواب آلودگی، سرگیجه، خستگی، ضعف و یبوست بود. در مطالعه 12 هفته ای، کنترل شده با دارونما و دوز-پاسخ گوانفاسین که با 25 میلی گرم کلرتالیدون قبل از خواب تجویز شد، فراوانی شایع ترین عوارض جانبی مشاهده شده رابطه دوز واضحی از 0.5 تا 3 میلی گرم را به شرح زیر نشان داد: واکنش نامطلوب دارونما n=73 0.5 mg n=72 1 mg n=72 2 mg n=72 3 mg n=72 خشکی دهان 5 (7%) 4 (5%) 6 (8%) 8 (11%) 20 (28%) خواب آلودگی 1 (1%) (1%) (1%) 3 (10%) (10%) 3 (4% 10) (0%) 2 (3%) 0 (0%) 2 (2%) 7 (10%) سرگیجه 2 (2%) 1 (1%) 3 (4%) 6 (8%) 3 (4%) سردرد 3 (4%) 4 (3%) 3 (4%) 1 (1%) 2 (2%) 2 (2%) ناتوانی جنسی 1 (1%) (1%) (1%) (0%) 1 (0%) 1 (0%) (0%) 0 (0%) 0 (0%) 1 (1%) 1 (1%) خستگی 3 (3%) 2 (3%) 2 (3%) 5 (6%) 3 (4%) در این مطالعه 41 ختم زودرس به دلیل عوارض جانبی وجود داشت. درصد بیمارانی که ترک تحصیل کردند و دوزی که ترک تحصیل کردند به شرح زیر بود: دوز دارونما 0.5 میلی گرم 1 میلی گرم 2 میلی گرم 3 میلی گرم درصد ترک تحصیل 6.9% 4.2% 3.2% 6.9% 8.3% دلایل ترک تحصیل در بیمارانی که گوانفاسین دریافت کردند عبارت بودند از: خواب آلودگی، سردرد، ضعف، خشکی دهان، سرگیجه، ناتوانی جنسی، بی خوابی، یبوست، سنکوپ، بی اختیاری ادرار، ورم ملتحمه، پارستزی و درماتیت. در دومین مطالعه 12 هفته ای درمان ترکیبی کنترل شده با دارونما که در آن دوز را می توان به 3 میلی گرم در روز با افزایش 1 میلی گرم در فواصل 3 هفته تنظیم کرد، به عنوان مثال، محیطی شبیه به استفاده بالینی معمولی، شایع ترین واکنش های ثبت شده عبارت بودند از: خشکی دهان، 47٪. یبوست، 16%؛ خستگی 12%؛ خواب آلودگی 10%؛ آستنی، 6٪؛ سرگیجه، 6٪؛ سردرد 4%؛ و بی خوابی 4 درصد دلایل ترک تحصیل در بیمارانی که گوانفاسین دریافت کردند عبارت بودند از: خواب آلودگی، خشکی دهان، سرگیجه، ناتوانی جنسی، یبوست، گیجی، افسردگی و تپش قلب. در مقایسه کلونیدین/گوانفاسین شرح داده شده در CLINICAL PHARMACOLOGY، شایع ترین عوارض جانبی ذکر شده به شرح زیر است: عوارض جانبی گوانفاسین (n=279) کلونیدین (n=278) خشکی دهان 30% 37% خواب آلودگی 21% 35% سرگیجه 11% 8% یبوست 10% 5% خستگی 9% 8% سردرد 4% 4% واکنشهای نامطلوب تعداد کمتری از بیماران در سه کارآزمایی کنترل شده گوانفاسین هیدروکلراید با یک دیورتیک عبارتند از: قلب و عروق - برادی کاردی، تپش قلب، درد زیر استرنال گوارشی - درد شکمی، اسهال، سوء هاضمه، دیسفاژی، تهوع CNS - فراموشی، گیجی، افسردگی، بی خوابی، کاهش میل جنسی اختلالات گوش و حلق و بینی - رینیت، انحراف چشایی، اختلال بینایی، وزوز گوش، وزوز گوش اسکلتی عضلانی - گرفتگی عضلات پا، هیپوکینزی تنفسی - تنگی نفس درماتولوژیک - درماتیت، خارش، پورپورا، تعریق دستگاه تناسلی - اختلال بیضه، بی اختیاری ادرار سایر - بی حالی، پارستزی، فلج گزارشات عوارض جانبی به مرور زمان کاهش می یابد. در یک کارآزمایی با برچسب باز به مدت یک سال، به 580 فرد مبتلا به فشار خون، گوانفاسین داده شد که برای رسیدن به فشار خون هدف، به تنهایی (51٪)، با دیورتیک (38٪)، با مسدود کننده بتا (3٪)، با مدر به همراه بتا بلوکر (6٪)، یا با دیورتیک به همراه گشادکننده عروق (2٪) تجویز شد. میانگین دوز روزانه گوانفاسین 4.7 میلی گرم بود. واکنش نامطلوب بروز عوارض جانبی در هر زمان از مطالعه n = 580 بروز عوارض جانبی در پایان یک سال n = 580 خشکی دهان 60% 15% خواب آلودگی 33% 6% سرگیجه 15% 1% یبوست 14% 3% 1% ضعف 5% 1% ضعف . 5% 0% 52 (8.9%) ترک تحصیل به دلیل عوارض جانبی در این کارآزمایی 1 ساله وجود داشت. علل عبارت بودند از: خشکی دهان (n = 20)، ضعف (n = 12)، یبوست (n = 7)، خواب آلودگی (n = 3)، تهوع (n = 3)، افت فشار خون ارتواستاتیک (n = 2)، بی خوابی (n = 1)، بثورات (n = 1)، کابوس (n = 1)، 1 = سردرد (n = n). تجربه پس از بازاریابی یک مطالعه پس از بازاریابی با برچسب باز شامل 21718 بیمار برای ارزیابی ایمنی گوانفاسین هیدروکلراید 1 میلی گرم در روز قبل از خواب به مدت 28 روز انجام شد. گوانفاسین هیدروکلراید با یا بدون سایر عوامل ضد فشار خون تجویز شد. عوارض جانبی گزارش شده در مطالعه پس از بازاریابی با بروز بیش از 1% شامل خشکی دهان، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، سردرد و حالت تهوع بود. شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده در این مطالعه مشابه موارد مشاهده شده در کارآزمایی های بالینی کنترل شده بود. رویدادهای کمتر متداول و احتمالاً مرتبط با گوانفاسین هیدروکلراید که در مطالعه پس از بازاریابی مشاهده شده و/یا به طور خود به خود گزارش شده اند عبارتند از: کل بدن - آستنی، درد قفسه سینه، ادم، کسالت، لرزش قلبی عروقی - برادی کاردی، تپش قلب، سنکوپ، تاکی کاردی سیستم عصبی مرکزی - پارستزی، سرگیجه اختلالات چشمی - تاری دید، درد معده، احتقان، درد اسهال، سوء هاضمه سیستم کبد و صفراوی - آزمایشات عملکرد غیر طبیعی کبد سیستم اسکلتی عضلانی - آرترالژی، گرفتگی عضلات پا، درد ساق پا، میالژی روانی - بی قراری، اضطراب، گیجی، افسردگی، بی خوابی، عصبی بودن سیستم تولید مثل، مردان - ناتوانی جنسی سیستم تنفسی - تنگی نفس پوست و ضمائم - آلوپسی، درماتیت، درماتیت پوستی پوسته پوسته، آلوپسی. مزه سیستم ادراری - شب ادراری، تکرر ادرار، اختلالات نادر، جدی بدون رابطه علت و معلولی قطعی با گوانفاسین هیدروکلراید به طور خود به خود و/یا در مطالعه پس از بازاریابی گزارش شده است. این رویدادها شامل نارسایی حاد کلیه، فیبریلاسیون قلبی، تصادف عروق مغزی، نارسایی احتقانی قلب، بلوک قلبی و انفارکتوس میوکارد است.

گوانفاسین هیدروکلراید یک عامل ضد فشار خون فعال خوراکی است که به نظر می رسد مکانیسم اصلی اثر آن تحریک گیرنده های مرکزی α2-آدرنرژیک باشد. گوانفاسین با تحریک این گیرنده ها، تکانه های عصبی سمپاتیک را از مرکز وازوموتور به قلب و عروق خونی کاهش می دهد. این منجر به کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش ضربان قلب می شود. رابطه دوز-پاسخ برای فشار خون و عوارض جانبی گوانفاسین که یک بار در روز به عنوان تک درمانی تجویز می شود در بیماران مبتلا به فشار خون خفیف تا متوسط ​​ارزیابی شده است. در این مطالعه بیماران به طور تصادفی به دارونما یا 0.5 میلی گرم، 1 میلی گرم، 2 میلی گرم، 3 میلی گرم یا 5 میلی گرم گوانفاسین هیدروکلراید تقسیم شدند. نتایج در جدول زیر نشان داده شده است. یک اثر مفید به طور کلی تا زمانی که دوزهای 2 میلی گرم به دست آمد مشاهده نشد، اگرچه پاسخ در بیماران سفیدپوست در 1 میلی گرم مشاهده شد. اثربخشی 24 ساعته دوزهای 1 تا 3 میلی گرم با استفاده از نظارت 24 ساعته سرپایی ثبت شد. در حالی که دوز 5 میلی گرم افزایش اثربخشی را اضافه کرد، اما باعث افزایش غیرقابل قبولی در عوارض جانبی شد. میانگین تغییرات (میلی‌متر جیوه) از سطح پایه در فشار خون سیستولیک و دیاستولیک نشسته برای بیمارانی که 4 تا 8 هفته درمان با تک‌تراپی گوانفاسین را تکمیل می‌کنند میانگین تغییر S/D* Seated n = (محدوده) دارونما 0.5 میلی‌گرم 1 میلی‌گرم 2 میلی‌گرم 3 میلی‌گرم 3 - 11 میلی‌گرم / 6-3 - بیمار سفید -8/-9 -12/-11 -15/-12 -18/-16 بیماران سیاه پوست 8 تا 28 -3/-5 0/-2 -3/-5 -7/-7 -8/-9 -19/-15 * S/D = فشار خون سیستولیک/دیاستولیک کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده در بیماران مبتلا به فشار خون خفیف تا متوسط ​​که یک دیورتیک تیازیدی دریافت می‌کردند، رابطه دوز-پاسخ را برای پاسخ فشار خون و واکنش‌های جانبی گوانفاسین تجویز شده در هنگام خواب تعریف کرده‌اند و نشان داده‌اند که پاسخ فشار خون به گوانفاسین می‌تواند تا 24 ساعت پس از یک دوز واحد باقی بماند. در مطالعه 12 هفته ای، با دوز-پاسخ کنترل شده با دارونما، بیماران به طور تصادفی به دارونما یا دوزهای 0.5، 1، 2 و 3 میلی گرم گوانفاسین، علاوه بر 25 میلی گرم کلرتالیدون، هر کدام در هنگام خواب، تقسیم شدند. تغییرات میانگین مشاهده شده نسبت به سطح پایه، که در جدول زیر نشان داده شده است، شباهت پاسخ به دارونما و دوز 0.5 میلی گرم را نشان می دهد. دوزهای 1، 2 و 3 میلی گرم منجر به کاهش فشار خون در حالت نشسته بدون تفاوت واقعی بین سه دوز شد. در حالت ایستاده، مقداری افزایش در پاسخ با دوز مشاهده شد. میانگین کاهش (mmHg) فشار خون نشسته و ایستاده برای بیماران تحت درمان با گوانفاسین در ترکیب با کلرتالیدون میانگین تغییر n = دارونما 63 0.5 میلی گرم 63 1 میلی گرم 64 2 میلی گرم 58 3 میلی گرم 59 SD * نشسته -5/-1-14-1-5/--5/-7 -16/-13 SD* ایستاده -3/-5 -5/-4 -11/-9 -9/-10 -15/-12 *S/D = فشار خون سیستولیک/دیاستولیک در حالی که بیشتر اثر گوانفاسین در ترکیب (و به عنوان مونوتراپی در بیماران سفیدپوست) با دوز 1 میلی گرم وجود داشت، واکنش های جانبی در این دوز به وضوح از موارد مرتبط با دارونما قابل تشخیص نبود. عوارض جانبی به وضوح در دوز 2 و 3 میلی گرم وجود داشت (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). در یک مطالعه 12 هفته ای دوم کنترل شده با دارونما با 1، 2 یا 3 میلی گرم گوانفاسین هیدروکلراید که با 25 میلی گرم کلرتالیدون یک بار در روز تجویز شد، کاهش قابل توجهی در فشار خون برای 24 ساعت کامل پس از دوز حفظ شد. در حالی که تفاوت معنی داری بین خوانش فشار خون 12 و 24 ساعت وجود نداشت، کاهش فشار خون در 24 ساعت از نظر عددی کوچکتر بود که نشان دهنده فرار احتمالی فشار خون در برخی از بیماران و نیاز به فردی کردن درمان است. در یک کارآزمایی تصادفی دوسوکور، گوانفاسین یا کلونیدین با دوزهای توصیه شده همراه با 25 میلی گرم کلرتالیدون به مدت 24 هفته داده شد و سپس به طور ناگهانی قطع شد. نتایج نشان دهنده درجات مساوی کاهش فشار خون با دو دارو بود و با وجود حفظ دوز روزانه یکسان از دو دارو، هیچ تمایلی برای افزایش فشار خون وجود نداشت. پس از قطع هر دو دارو، علائم و نشانه‌های پدیده بازگشت نادر بود. قطع ناگهانی کلونیدین باعث بازگشت سریع فشار خون دیاستولیک و به ویژه سیستولیک به سطوح تقریباً قبل از درمان شد، با مقادیر گاه به گاه به طور قابل توجهی بیشتر از سطح پایه، در حالی که خروج گوانفاسین باعث افزایش تدریجی تر به سطوح قبل از درمان شد، اما همچنین با مقادیر گاه به گاه به طور قابل توجهی بیشتر از سطح پایه. فارماکودینامیک مطالعات همودینامیک در انسان نشان داد که کاهش فشار خون مشاهده شده پس از یک دوز یا درمان طولانی مدت خوراکی با گوانفاسین با کاهش قابل توجهی در مقاومت محیطی و کاهش جزئی در ضربان قلب (5 ضربه در دقیقه) همراه بود. برون ده قلبی تحت شرایط استراحت یا ورزش توسط گوانفاسین تغییر نمی کند. گوانفاسین هیدروکلراید افزایش فعالیت رنین پلاسما و سطوح کاتکول آمین پلاسما را در بیماران مبتلا به فشار خون کاهش داد، اما این با پاسخ های فردی به فشار خون ارتباطی ندارد. ترشح هورمون رشد با دوزهای خوراکی 2 و 4 میلی گرم گوانفاسین تحریک شد. استفاده طولانی مدت از گوانفاسین هیدروکلراید هیچ تاثیری بر سطح هورمون رشد نداشت. گوانفاسین هیچ تاثیری بر آلدوسترون پلاسما نداشت. کاهش جزئی اما ناچیز در حجم پلاسما پس از یک ماه درمان با گوانفاسین رخ داد. هیچ تغییری در میانگین وزن بدن یا الکترولیت ها وجود نداشت. فارماکوکینتیک نسبت به دوز داخل وریدی 3 میلی گرم، فراهمی زیستی مطلق خوراکی گوانفاسین حدود 80 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی از 1 تا 4 ساعت با میانگین 2.6 ساعت پس از مصرف تک دوز خوراکی یا در حالت پایدار رخ می دهد. سطح زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) به صورت خطی با دوز افزایش می یابد. در افراد با عملکرد طبیعی کلیه، نیمه عمر متوسط ​​حذف تقریباً 17 ساعت (محدوده 10 تا 30 ساعت) است. بیماران جوان تر تمایل دارند نیمه عمر حذف کوتاه تری داشته باشند (13 تا 14 ساعت) در حالی که بیماران مسن تر تمایل به نیمه عمر حذف در انتهای بالای محدوده دارند. سطح خونی حالت پایدار در اکثر افراد در عرض 4 روز به دست آمد. در افرادی که عملکرد کلیوی طبیعی دارند، گوانفاسین و متابولیت های آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند. تقریباً 50٪ (40 تا 75٪) از دوز به عنوان داروی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. باقیمانده عمدتاً به صورت مزدوج متابولیت‌های تولید شده توسط متابولیسم اکسیداتیو حلقه معطر حذف می‌شود. نسبت کلیرانس گوانفاسین به کراتینین بیشتر از 1.0 است که نشان می دهد ترشح لوله ای دارو رخ می دهد. دارو تقریباً 70٪ مستقل از غلظت دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع کل بدن زیاد است (میانگین 6.3 لیتر بر کیلوگرم)، که نشان دهنده توزیع بالای دارو در بافت ها است. ترخیص کالا از گمرک گوانفاسین در بیماران مبتلا به درجات مختلف نارسایی کلیوی کاهش می یابد، اما سطح پلاسمایی دارو در مقایسه با بیماران با عملکرد طبیعی کلیه اندکی افزایش می یابد. هنگام تجویز برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، باید از محدوده دوز پایین استفاده شود. به بیماران دیالیز نیز می توان دوزهای معمولی گوانفاسین هیدروکلراید داد، زیرا دارو به خوبی دیالیز نمی شود.