هالسینونید موضعی

محلول هالوگ (محلول موضعی هالسینونید، USP) 0.1% برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید نشان داده شده است.

HALOG SOLUTION (محلول موضعی هالسینونید، USP) 0.1% را دو تا سه بار در روز روی ناحیه آسیب دیده بمالید. تکنیک پانسمان انسدادی پانسمان های انسدادی ممکن است برای مدیریت پسوریازیس یا سایر شرایط سرکش استفاده شوند. محلول را روی ضایعه بمالید، با یک فیلم غیر متخلخل قابل انعطاف بپوشانید و لبه ها را ببندید. در صورت نیاز، رطوبت اضافی ممکن است با پوشاندن ضایعه با یک پارچه نخی تمیز مرطوب قبل از استفاده از فیلم غیر متخلخل یا با خیس کردن مختصر ناحیه آسیب دیده با آب بلافاصله قبل از استفاده از دارو تامین شود. دفعات تعویض پانسمان به بهترین وجه به صورت فردی تعیین می شود. ممکن است استفاده از محلول موضعی هالسینونید، USP 0.1% زیر یک پانسمان انسدادی در عصر و برداشتن پانسمان در صبح (یعنی انسداد 12 ساعته) راحت باشد. هنگام استفاده از رژیم انسداد 12 ساعته، محلول اضافی باید بدون انسداد در طول روز اعمال شود. استفاده مجدد در هر تعویض پانسمان ضروری است. در صورت ایجاد عفونت، استفاده از پانسمان های انسدادی باید قطع شود و درمان ضد میکروبی مناسب انجام شود.

کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیمارانی که سابقه حساسیت بیش از حد به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارد.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس- هیپوفیز- آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از هر استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع یا تحت یک پانسمان انسدادی را دریافت می‌کنند، باید به طور دوره‌ای برای شواهد سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول آزاد ادرار و ACTH، و برای اختلال در هموستاز حرارتی مورد ارزیابی قرار گیرند. اگر سرکوب محور HPA یا افزایش دمای بدن رخ داد، باید تلاش کرد تا دارو را قطع کرد، دفعات مصرف آن را کاهش داد، استروئیدی با قدرت کمتر جایگزین کرد، یا در هنگام استفاده از روش انسدادی از یک رویکرد متوالی استفاده کرد. بازیابی عملکرد محور HPA و هموستاز حرارتی معمولاً پس از قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. گاهی اوقات، ممکن است بیمار نسبت به یک ماده پانسمان انسدادی خاص یا چسب واکنش حساسیت نشان دهد و ممکن است یک ماده جایگزین لازم باشد. کودکان ممکن است مقادیر بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند (به موارد احتیاطی: استفاده در کودکان مراجعه کنید). اگر تحریک ایجاد شود، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود. این آماده سازی برای استفاده چشمی نیست.

عوارض جانبی موضعی زیر به ندرت با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش می شود، اما ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد (واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند): سوزش، خارش، تحریک، خشکی، فولیکولیت، هیپرتریکوزیس، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، خیساندن پوست، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا.

کورتیکواستروئیدهایی که به صورت موضعی استفاده می شوند می توانند به مقدار کافی جذب شوند تا اثرات سیستمیک ایجاد کنند (به موارد احتیاطی: عمومی مراجعه کنید).

اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند.

مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری بر نوزاد ندارند. با این وجود، هنگام تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری به سرکوب موضعی محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ نشان دهند زیرا نسبت سطح پوست به وزن بدن بزرگتر است. سرکوب محور HPA، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در کودکان دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در کودکان شامل عقب ماندگی خطی رشد، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی برای کودکان باید به حداقل مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل کودکان تداخل داشته باشد.

مطالعات بالینی 0.1٪ HALOG SOLUTION (محلول موضعی هالسینونید، USP) تعداد کافی از بیماران 65 سال و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران جوانتر پاسخ می دهند، شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود.

کورتیکواستروئیدهای موضعی دسته ای از استروئیدهای مصنوعی را تشکیل می دهند که به عنوان عوامل ضد التهابی و ضد خارش استفاده می شوند. استروئیدهای این دسته شامل هالسینونید است. هالسینونید از نظر شیمیایی به عنوان 21-Chloro-9-fluoro-11β، 16α، 17-trihydroxypregn-4-ene-3، 20-dione حلقوی 16، 17-استال با استون تعیین می شود. فرمول ساختاری: C 24 H 32 ClFO 5، MW 454.96، CAS-3093-35-4 هر میلی لیتر از محلول HALOG 0.1% (محلول موضعی هالسینونید، USP) حاوی 1 میلی گرم هالسینونید، دی سدیم ادتات، پلی اتیلن گلیکول 300 هیدروکسید شده با آنتی اکسیدان بوتیل و آنتی اکسیدان بوتیل است. ساختار

کورتیکواستروئیدهای موضعی دارای اثرات ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق هستند. مکانیسم فعالیت ضد التهابی کورتیکواستروئیدهای موضعی نامشخص است. روش‌های آزمایشگاهی مختلف، از جمله سنجش‌های منقبض کننده عروق، برای مقایسه و پیش‌بینی قدرت و/یا اثربخشی بالینی کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می‌شوند. شواهدی وجود دارد که نشان می دهد یک ارتباط قابل تشخیص بین قدرت منقبض کننده عروق و اثربخشی درمانی در انسان وجود دارد. فارماکوکینتیک میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

جهش زایی و اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا اثر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داد.

اطلاعات برای بیمار بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: 1) این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده درماتولوژیک است. از تماس با چشم خودداری کنید. 2) به بیماران توصیه شود که از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده نکنند. 3) ناحیه پوست تحت درمان را نباید بانداژ کرد یا به شکل دیگری پوشانده یا بسته بندی کرد که انسداد باشد، مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. 4) بیماران باید هر گونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب موضعی را به خصوص تحت پانسمان انسدادی گزارش کنند. 5) به والدین بیماران اطفال توصیه شود که از پوشک های تنگ یا شلوار پلاستیکی برای کودک تحت درمان در ناحیه پوشک استفاده نکنند، زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان های انسدادی ایجاد کنند.