هیدروکورتیزون استات پراموکسین Hcl

کورتیکواستروئیدهای موضعی برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید اندیکاسیون دارند.

کورتیکواستروئیدهای موضعی به طور کلی به عنوان یک لایه نازک در روز سه تا چهار بار بسته به شدت بیماری روی ناحیه آسیب دیده اعمال می شود. ممکن است از پانسمان های انسدادی برای مدیریت پسوریازیس یا شرایط سرکش استفاده شود. در صورت ایجاد عفونت، استفاده از پانسمان های انسدادی باید قطع شود و درمان ضد میکروبی مناسب انجام شود.

کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارد.

کلی - جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع و تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول آزاد ادرار و ACTH مورد ارزیابی قرار گیرند. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد، یا یک استروئید کم‌قدرت را جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. کودکان ممکن است مقادیر بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند. (به موارد احتیاطی - استفاده در کودکان مراجعه کنید.) در صورت ایجاد تحریک، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شده و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود. اطلاعات برای بیمار – بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: 1. این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. 2. باید به بیماران توصیه شود که از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده نکنند. 3. ناحیه پوست تحت درمان را نباید بانداژ کرد یا به شکل دیگری پوشانده یا بسته بندی کرد که انسداد باشد مگر اینکه پزشک دستور دهد. 4. بیماران باید هر گونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب موضعی را به خصوص در زیر پانسمان های انسدادی گزارش کنند. 5. به والدین بیماران اطفال توصیه شود که از پوشک های تنگ یا شلوار پلاستیکی برای کودک تحت درمان در ناحیه پوشک استفاده نکنند، زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان های انسدادی ایجاد کنند. تست های آزمایشگاهی – تست های زیر ممکن است در ارزیابی سرکوب محور HPA مفید باشد: آزمایش کورتیزول بدون ادرار آزمایش تحریک ACTH سرطان زایی، جهش زایی و اختلال در باروری - مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا تأثیر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است. اثرات تراتوژنیک بارداری: رده C بارداری - کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی وقتی به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد، یا برای مدت طولانی در مادران شیرده استفاده شوند - مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری روی نوزاد ندارند. با این وجود، هنگام تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان - بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به سرکوب محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید موضعی و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ نشان دهند زیرا نسبت سطح پوست به وزن بدن بزرگتر است. سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در کودکان دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در کودکان شامل عقب ماندگی خطی رشد، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی برای کودکان باید به حداقل مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل کودکان تداخل داشته باشد.

کلی - جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع و تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول آزاد ادرار و ACTH مورد ارزیابی قرار گیرند. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد، یا یک استروئید کم‌قدرت را جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. کودکان ممکن است مقادیر بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند. (به موارد احتیاطی - استفاده در کودکان مراجعه کنید.) در صورت ایجاد تحریک، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شده و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود.

عوارض جانبی موضعی زیر به ندرت با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش می شود، اما ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش خارش خشکی فولیکولیت هیپرتریکوزیس جوش های آکنه ای شکل هیپوپیگمانتاسیون درماتیت پریوریال درماتیت تماسی آلرژیک خراش پوست عفونت ثانویه آتروفی پوست Striae Miliaria

کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند به مقدار کافی جذب شوند تا اثرات سیستمیک ایجاد کنند. (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید.)

اثرات تراتوژنیک: رده C بارداری - کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی وقتی به طور سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، به مقدار زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند.

مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری روی نوزاد ندارند. با این وجود، هنگام تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به سرکوب محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید موضعی و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ نشان دهند زیرا نسبت سطح پوست به وزن بدن بزرگتر است. سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در کودکان دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در کودکان شامل عقب ماندگی خطی رشد، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی برای کودکان باید به حداقل مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل کودکان تداخل داشته باشد.

کرم هیدروکورتیزون استات 2.5% و کرم پراموکسین HCl 1% آماده سازی موضعی حاوی هیدروکورتیزون استات 2.5% w/w و پراموکسین هیدروکلراید 1% w/w در یک پایه کرم آبدوست حاوی استئاریک اسید، ستیل الکل، Aquaphor®، ایزوپروپیل استئن گلیکولات، پروپیل 0، ایزوپروپیل گلیکولات، پروپیل 0، پروپیل 0، پروپیل استئلولات، پروپیل 0، پروپیل استئلولات 4. سوربات پتاسیم، اسید سوربیک، تری اتانول آمین لوریل سولفات و آب تصفیه شده. کورتیکواستروئیدهای موضعی عوامل ضد التهابی و ضد خارش هستند. فرمول ساختاری، نام شیمیایی، فرمول مولکولی و وزن مولکولی مواد فعال در زیر ارائه شده است. هیدروکورتیزون استات Pregn-4-ene-3، 20-dione، 21-(acetyloxy)-11، 17-dihydroxy-، (11-beta)- C 23 H 32 O 6 . مول. wt: 404.50 پراموکسین هیدروکلراید 4-(3-(p-butoxyphenoxy)propyl)morpholine hydrochloride C 17 H 27 NO 3 .HCl; مول. wt: 329.87 Chemical Structure Chemical Structure

کورتیکواستروئیدهای موضعی دارای اثرات ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق هستند. مکانیسم فعالیت ضد التهابی کورتیکواستروئیدهای موضعی نامشخص است. روش‌های آزمایشگاهی مختلف، از جمله سنجش‌های منقبض کننده عروق، برای مقایسه و پیش‌بینی قدرت و/یا اثربخشی بالینی کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می‌شوند. شواهدی وجود دارد که نشان می دهد یک ارتباط قابل تشخیص بین قدرت منقبض کننده عروق و اثربخشی درمانی در انسان وجود دارد. پراموکسین هیدروکلراید یک ماده بی حس کننده موضعی است که باعث تسکین موقت خارش و درد می شود. با تثبیت غشای عصبی انتهای عصبی که با آن در تماس است عمل می کند. فارماکوکینتیک - میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل زیادی از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند. (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.) پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها به درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند. (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.) پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها به درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

جهش زایی و اختلال در باروری - مطالعات حیوانی طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا اثر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است.

اطلاعات برای بیمار – بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: 1. این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. 2. باید به بیماران توصیه شود که از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده نکنند. 3. ناحیه پوست تحت درمان را نباید بانداژ کرد یا به شکل دیگری پوشانده یا بسته بندی کرد که انسداد باشد مگر اینکه پزشک دستور دهد. 4. بیماران باید هر گونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب موضعی را به خصوص در زیر پانسمان های انسدادی گزارش کنند. 5. به والدین بیماران اطفال توصیه شود که از پوشک های تنگ یا شلوار پلاستیکی برای کودک تحت درمان در ناحیه پوشک استفاده نکنند، زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان های انسدادی ایجاد کنند.

در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 15-30 درجه سانتیگراد (59-86 درجه فارنهایت) مجاز است [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].