هیدروکورتیزون والرات

کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2% و پماد هیدروکورتیزون والرات 0.2% کورتیکواستروئیدهای با قدرت متوسط ​​هستند که برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید در بیماران بالغ نشان داده شده اند.

کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ یا پماد هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ باید به عنوان یک لایه نازک در روز دو یا سه بار بسته به شدت بیماری روی ناحیه آسیب دیده استفاده شود. مانند سایر کورتیکواستروئیدها، پس از به دست آوردن کنترل، درمان باید قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، ارزیابی مجدد تشخیص ممکن است ضروری باشد. کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ یا پماد هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ نباید با پانسمان های انسدادی استفاده شود مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. اگر بیمار به پوشک یا شلوار پلاستیکی نیاز دارد، کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ یا پماد هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ نباید در ناحیه پوشک استفاده شود زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان انسدادی ایجاد کنند.

کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2% و پماد هیدروکورتیزون والرات 0.2% در بیمارانی که سابقه حساسیت مفرط به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارند.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی می تواند باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA) با پتانسیل نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید پس از قطع درمان شود. تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری نیز می تواند در برخی از بیماران با جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در حین درمان ایجاد شود. بیمارانی که یک استروئید موضعی را در سطح وسیعی یا در نواحی تحت انسداد استفاده می کنند باید به طور دوره ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA مورد ارزیابی قرار گیرند. این ممکن است با استفاده از تحریک ACTH، A.M. کورتیزول پلاسما و آزمایش کورتیزول بدون ادرار. کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2% و پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2% باعث ایجاد سرکوب خفیف و برگشت پذیر آدرنال در بیماران بزرگسال شده است که تحت انسداد به مدت 5 روز، 15 گرم دو بار در روز بیش از 25 تا 60 درصد از سطح بدن یا سه بار در روز برای درمان ناحیه 30 یا 4 درصدی بدن برای درمان ناحیه 30 یا 4 تا 20 هفته از سطح بدن استفاده شود. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو قطع شود، دفعات مصرف کاهش یابد یا کورتیکواستروئیدی با قدرت کمتر جایگزین شود. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً پس از قطع کورتیکواستروئیدهای موضعی سریع است. به ندرت، علائم و نشانه‌های نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید ممکن است رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. برای اطلاعات در مورد مکمل های سیستمیک، به اطلاعات مربوط به تجویز این محصولات مراجعه کنید. بیماران اطفال به دلیل نسبت بزرگتر سطح پوست به توده بدن ممکن است نسبت به دوزهای معادل بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند (به موارد احتیاطی - استفاده در کودکان مراجعه کنید). در صورت ایجاد تحریک، کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2% یا پماد هیدروکورتیزون والرات 0.2% باید قطع شود و درمان مناسب انجام شود. درماتیت تماسی آلرژیک با کورتیکواستروئیدها معمولاً با مشاهده عدم بهبودی به جای تشدید بالینی تشخیص داده می‌شود، مانند اکثر محصولات موضعی فاقد کورتیکواستروئیدها. چنین مشاهداتی باید با تست پچ تشخیصی مناسب تایید شود. در صورت وجود یا ایجاد عفونت های پوستی همزمان، باید از یک عامل ضد قارچی یا ضد باکتریایی مناسب استفاده شود. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ نداد، استفاده از کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ یا پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود.

کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2% عوارض جانبی موضعی زیر با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است و ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش، خارش، تحریک، خشکی، فولیکولیت، هیپرتریکوزیس، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، خیساندن پوست، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا. در مطالعات بالینی کنترل شده شامل بیماران کودک یک ماهه تا 2 ساله (n=29)، بروز تجارب نامطلوب، صرف نظر از ارتباط با استفاده از کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪، تقریبا 21٪ بود. واکنش های گزارش شده شامل گزش (10%)، اگزما (7%)، عفونت قارچی (3%) و اختلالات گوارشی (3%) بود. در مطالعات بالینی کنترل شده شامل بیماران کودکان 2 تا 12 ساله (153=n)، بروز تجارب نامطلوب، صرف نظر از ارتباط با استفاده از کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪، تقریباً 10٪ بود. واکنش های گزارش شده شامل گزش (3%)، سوزش پوست (2%)، عفونت (کل بدن) (2%) بود. سوزش پوست، اگزما، خارش، واکنش محل استفاده، بثورات پوستی، بثورات ماکولوپاپولار و خشکی پوست همگی با بروز تقریباً 1% گزارش شده است. پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ در کارآزمایی های بالینی کنترل شده، کل بروز عوارض جانبی مرتبط با استفاده از پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ تقریباً 12٪ بود. این موارد شامل بدتر شدن وضعیت (2%)، خارش گذرا (2%)، تحریک (1%) و قرمزی (1%) بود. در مطالعات بالینی کنترل شده شامل بیماران درماتیت آتوپیک کودکان 2 تا 12 ساله (64=n)، بروز تجارب نامطلوب تقریباً 28.1٪ بود که بیشتر از بیماران بزرگسال است. واکنش های گزارش شده شامل اگزما (12.5%)، خارش (6%)، سوزش (2%) و پوست خشک (2%) بود. بیماران به طور خاص برای علائم آتروفی (نازک شدن، تلانژکتازی، اریتم) ارزیابی نشدند. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی سرکوب آدرنال و/یا سرکوب رشد انجام نشد. عوارض جانبی موضعی اضافی زیر با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است و ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش، خشکی، فولیکولیت، جوش های آکنه، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا.

کرم هیدروکورتیزون والرات که به صورت موضعی استفاده می شود، 0.2% یا پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2% می تواند به مقدار کافی برای ایجاد اثرات سیستمیک جذب شود (احتیاط ها را ببینید).

اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدها در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن نشان داده شده است. نشان داده شده است که برخی از کورتیکواستروئیدها پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. مطالعات رشد جنینی پوستی در خرگوش و موش با کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ انجام شد. کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2 درصد به صورت موضعی به مدت 4 ساعت در روز، به جای 24 ساعت ترجیحی در روز، در طول دوره ارگانوژنز در موش ها (روزهای 5-16 بارداری) و خرگوش ها (روزهای 6-19 بارداری) تجویز شد. دوزهای موضعی هیدروکورتیزون والرات تا 9 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (54 ​​میلی‌گرم بر مترمربع در روز) به موش‌ها و 5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (60 میلی‌گرم بر متر مربع در روز) به خرگوش‌ها داده شد. در غیاب سمیت مادری، افزایش قابل توجهی در استخوان سازی تاخیری اسکلتی در جنین در 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز [2.5× حداکثر دوز توصیه شده انسانی (MRHD) بر اساس مقایسه سطح بدن (BSA)] در مطالعه موش مشاهده شد. هیچ ناهنجاری در جنین در 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (2.5× MRHD بر اساس مقایسه BSA) در مطالعه موش مشاهده نشد. شاخص‌های سمیت جنینی، کاهش قابل‌توجه وزن جنین در دوز mg/kg/day 2 (1×MRHD بر اساس BSA) و افزایش قابل‌توجه در از دست دادن پس از لانه‌گزینی و جذب جنین در mg/kg 5 (3×MRHD بر اساس BSA)، در مطالعه خرگوش مشاهده شد. افزایش قابل توجهی در استخوان سازی تاخیری اسکلتی در جنین در 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (3× MRHD بر اساس مقایسه BSA) در مطالعه خرگوش مشاهده شد. افزایش تعداد ناهنجاری‌های جنینی (مانند شکاف کام، امفالوسل و پاهای چاق‌دار) در 5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (3× MRHD بر اساس مقایسه BSA) در مطالعه خرگوش مشاهده شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2% یا پماد هیدروکورتیزون والرات 0.2% فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.

کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک در شیر انسان ظاهر می شوند و می توانند رشد را سرکوب کنند، با تولید کورتیکواستروئید درون زا تداخل داشته باشند یا اثرات نامطلوب دیگری ایجاد کنند. مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر انسان شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ یا پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی این محصول در بیماران اطفال ثابت نشده است. هیچ اطلاعاتی در مورد سرکوب آدرنال و/یا سرکوب رشد وجود ندارد. به دلیل نسبت بالای سطح پوست به توده بدن، بیماران اطفال نسبت به بزرگسالان در معرض خطر بیشتری برای سرکوب محور HPA و سندرم کوشینگ در هنگام درمان با کورتیکواستروئیدهای موضعی قرار دارند. بنابراین آنها همچنین در معرض خطر نارسایی غدد فوق کلیوی در طول و/یا پس از قطع درمان هستند. عوارض جانبی از جمله استریا با استفاده نامناسب از کورتیکواستروئیدهای موضعی در نوزادان و کودکان گزارش شده است (به نکات احتیاطی مراجعه کنید). سرکوب محور HPA، سندرم کوشینگ، کندی رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن و فشار خون داخل جمجمه در کودکان دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در کودکان شامل سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است.

مطالعات بالینی کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2% و پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2% شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوان پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است.

کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ و پماد هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪، حاوی هیدروکورتیزون والرات، 11،21-دی هیدروکسی-17-[(1-oxopentyl)oxy]-(11β)-pregn-4-ene-3،20-dione برای استفاده درماتیت سینتیکال، سینوتیکال. کورتیکواستروئیدها دسته ای از استروئیدهای مصنوعی هستند که به صورت موضعی به عنوان عوامل ضد التهابی و ضد خارش استفاده می شوند. از نظر شیمیایی، هیدروکورتیزون والرات C 26 H 38 O 6 است. دارای فرمول ساختاری زیر است: هیدروکورتیزون والرات دارای وزن مولکولی 446.58 است. این ماده جامد سفید و کریستالی است که در اتانول و متانول محلول است و در پروپیلن گلیکول به ندرت محلول و در آب نامحلول است. هر گرم کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% حاوی 2 میلی گرم هیدروکورتیزون والرات در یک پایه آبدوست متشکل از هموپلیمر کربومر نوع C، فسفات سدیم دی بازیک، متیل پارابن، پلی اکسیل 2 استئاریل اتر، پروپیلن گلیکول، آب تصفیه شده، سولفات سولفات استه، سدیم لوراستیل، آب تصفیه شده، سولفات 100یل است. نفت خام هر گرم پماد هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% حاوی 2 میلی گرم هیدروکورتیزون والرات در یک پایه آبدوست متشکل از هموپلیمر کربومر نوع B، فسفات سدیم دی بازیک، متیل پارابن، روغن معدنی، پلی اکسیل 2 استئاریل اتر، پروپیلن گلیکول، پروپیلن گلیکول، آب خالص شده 1-0، laurylf0، استریل الکل و وازلین سفید. ساختار شیمیایی

مانند سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی، هیدروکورتیزون والرات دارای خواص ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق است. مکانیسم فعالیت ضد التهابی استروئیدهای موضعی، به طور کلی، نامشخص است. با این حال، تصور می شود که کورتیکواستروئیدها با القای پروتئین های بازدارنده فسفولیپاز A 2، که مجموعاً لیپوکورتین نامیده می شوند، عمل می کنند. فرض بر این است که این پروتئین‌ها بیوسنتز میانجی‌های قوی التهاب مانند پروستاگلاندین‌ها و لکوترین‌ها را با مهار آزادسازی اسید آراشیدونیک پیش‌ساز رایج خود کنترل می‌کنند. اسید آراشیدونیک از فسفولیپیدهای غشایی توسط فسفولیپاز A 2 آزاد می شود. فارماکوکینتیک میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعات انجام شده با کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ و پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ نشان می دهد که آنها در محدوده قدرت متوسط ​​​​در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی قرار دارند.

میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعات انجام شده با کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ و پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ نشان می دهد که آنها در محدوده قدرت متوسط ​​​​در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی قرار دارند.

جهش زایی و اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی هیدروکورتیزون والرات انجام نشده است. کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2% و پماد هیدروکورتیزون والرات 0.2% در تست Ames-Salmonella/Microsome Plate نشان داده شد که جهش زا نیستند. هیچ مطالعه ای وجود ندارد که اثرات هیدروکورتیزون والرات را بر باروری و عملکرد کلی تولید مثل ارزیابی کند.

بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. این دارو نباید برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده شود. ناحیه پوست تحت درمان را نباید بانداژ کرد، در غیر این صورت پوشانده یا بسته بندی کرد تا انسداد شود، مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. بیماران باید هرگونه نشانه ای از عوارض جانبی موضعی را به پزشک خود گزارش دهند. کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2% یا پماد هیدروکورتیزون والرات، 0.2% نباید در نواحی پوشک استفاده شود، زیرا پوشک یا شلوار پلاستیکی ممکن است پانسمان انسدادی ایجاد کند (به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید). این دارو را نباید روی صورت، زیر بغل یا نواحی کشاله ران استفاده کرد مگر اینکه پزشک تجویز کند. مانند سایر کورتیکواستروئیدها، پس از به دست آوردن کنترل، درمان باید قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، با پزشک تماس بگیرید.

ذخیره سازی در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].