کرم هیدروکورتیزون والرات

کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% کورتیکواستروئیدهای با قدرت متوسط ​​است که برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید در بیماران بالغ نشان داده شده است.

کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% باید به صورت لایه نازک بر روی ناحیه آسیب دیده دو یا سه بار در روز بسته به شدت بیماری مالیده شود. مانند سایر کورتیکواستروئیدها، پس از به دست آوردن کنترل، درمان باید قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، ارزیابی مجدد تشخیص ممکن است ضروری باشد. کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% نباید با پانسمان های انسدادی استفاده شود مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. اگر بیمار به پوشک یا شلوار پلاستیکی نیاز دارد، کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% نباید در ناحیه پوشک استفاده شود زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان انسدادی ایجاد کنند.

کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از اجزای آماده سازی دارند منع مصرف دارد.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی می تواند باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA) با پتانسیل نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید پس از قطع درمان شود. تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری نیز می تواند در برخی از بیماران با جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در حین درمان ایجاد شود. بیمارانی که یک استروئید موضعی را در سطح وسیعی یا در نواحی تحت انسداد استفاده می کنند باید به طور دوره ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA مورد ارزیابی قرار گیرند. این ممکن است با استفاده از تحریک ACTH، A.M. کورتیزول پلاسما و آزمایش کورتیزول بدون ادرار. کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ باعث ایجاد سرکوب خفیف و برگشت پذیر آدرنال در بیماران بزرگسال شده است که تحت انسداد به مدت 5 روز، 15 گرم دو بار در روز در 25 تا 60 درصد از سطح بدن یا سه بار در روز در طول 20 تا 30 درصد از سطح بدن برای درمان پسوریازیس به مدت 3 تا 4 هفته استفاده شود. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو قطع شود، دفعات مصرف کاهش یابد یا کورتیکواستروئیدی با قدرت کمتر جایگزین شود. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً پس از قطع کورتیکواستروئیدهای موضعی سریع است. به ندرت، علائم و نشانه‌های نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید ممکن است رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. برای اطلاعات در مورد مکمل های سیستمیک، به اطلاعات تجویز این محصولات مراجعه کنید. بیماران اطفال به دلیل نسبت سطح پوست به توده بدن بزرگتر ممکن است از دوزهای معادل بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند. (به اقدامات احتیاطی -- استفاده در کودکان مراجعه کنید). در صورت ایجاد تحریک، کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% باید قطع شود و درمان مناسب شروع شود. درماتیت تماسی آلرژیک با کورتیکواستروئیدها معمولاً با مشاهده عدم بهبودی به جای تشدید بالینی تشخیص داده می‌شود، مانند اکثر محصولات موضعی فاقد کورتیکواستروئیدها. چنین مشاهداتی باید با تست پچ تشخیصی مناسب تایید شود. در صورت وجود یا ایجاد عفونت های پوستی همزمان، باید از یک عامل ضد قارچی یا ضد باکتریایی مناسب استفاده شود. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ نداد، استفاده از کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل نشده است، قطع شود.

کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% عوارض جانبی موضعی زیر با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است و ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش، خارش، تحریک، خشکی، فولیکولیت، هیپرتریکوزیس، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، خیساندن پوست، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا. در مطالعات بالینی کنترل شده شامل بیماران کودکان یک ماهه تا 2 ساله (n=29)، بروز تجارب نامطلوب، صرف نظر از ارتباط با استفاده از کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪، تقریبا 21٪ بود. واکنش های گزارش شده شامل گزش (10%)، اگزما (7%)، عفونت قارچی (3%) و اختلالات گوارشی (3%) بود. در مطالعات بالینی کنترل شده شامل بیماران کودکان 2 تا 12 ساله (153=n)، بروز تجارب نامطلوب، صرف نظر از ارتباط با استفاده از کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪، تقریباً 10٪ بود. واکنش های گزارش شده شامل گزش (3%)، سوزش پوست (2%)، عفونت (کل بدن) (2%) بود. سوزش پوست، اگزما، خارش، واکنش محل استفاده، بثورات پوستی، بثورات ماکولوپاپولار و خشکی پوست همگی با بروز تقریباً 1% گزارش شده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Encube Ethicals Private Limited al 1-833-285-4151 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

استفاده موضعی از کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ می تواند در مقادیر کافی برای ایجاد اثرات سیستمیک جذب شود (به موارد احتیاطی مراجعه کنید).

اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدها در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن نشان داده شده است. نشان داده شده است که برخی از کورتیکواستروئیدها پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. مطالعات رشد جنینی پوستی در خرگوش و موش با کرم هیدروکورتیزون والرات، 0.2٪ انجام شد. کرم هیدروکورتیزون والرات 0.2 درصد به صورت موضعی به مدت 4 ساعت در روز، به جای 24 ساعت ترجیحی در روز، در طول دوره ارگانوژنز در موش ها (روزهای 5-16 بارداری) و خرگوش ها (روزهای 6-19 بارداری) تجویز شد. دوزهای موضعی هیدروکورتیزون والرات تا 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (54 ​​میلی گرم بر متر مربع در روز) به موش ها و 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (60 میلی گرم در متر مربع در روز) به خرگوش ها داده شد. در غیاب سمیت مادری، افزایش قابل توجهی در استخوان سازی تاخیری اسکلتی در جنین در 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز [2.5× حداکثر دوز توصیه شده انسانی (MRHD) بر اساس مقایسه سطح بدن (BSA)] در مطالعه موش مشاهده شد. هیچ ناهنجاری در جنین در 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (2.5× MRHD بر اساس مقایسه BSA) در مطالعه موش مشاهده نشد. شاخص‌های سمیت جنینی، کاهش قابل‌توجه وزن جنین در دوز mg/kg/day 2 (1×MRHD بر اساس BSA) و افزایش قابل‌توجه در از دست دادن پس از لانه‌گزینی و جذب جنین در mg/kg 5 (3×MRHD بر اساس BSA)، در مطالعه خرگوش مشاهده شد. افزایش قابل توجهی در استخوان سازی تاخیری اسکلتی در جنین در 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (3× MRHD بر اساس مقایسه BSA) در مطالعه خرگوش مشاهده شد. افزایش تعداد ناهنجاری‌های جنینی (مانند شکاف کام، امفالوسل و پاهای چاق‌دار) در 5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (3× MRHD بر اساس مقایسه BSA) در مطالعه خرگوش مشاهده شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.

کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک در شیر انسان ظاهر می شوند و می توانند رشد را سرکوب کنند، با تولید کورتیکواستروئید درون زا تداخل داشته باشند یا اثرات نامطلوب دیگری ایجاد کنند. مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر انسان شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% برای خانم های شیرده، باید احتیاط کرد.

ایمنی این محصول در بیماران اطفال ثابت نشده است. هیچ اطلاعاتی در مورد سرکوب آدرنال و/یا سرکوب رشد وجود ندارد. به دلیل نسبت بالای سطح پوست به توده بدن، بیماران اطفال نسبت به بزرگسالان در معرض خطر بیشتری برای سرکوب محور HPA و سندرم کوشینگ در هنگام درمان با کورتیکواستروئیدهای موضعی قرار دارند. بنابراین آنها همچنین در معرض خطر نارسایی غدد فوق کلیوی در طول و/یا پس از قطع درمان هستند. عوارض جانبی از جمله استریا با استفاده نامناسب از کورتیکواستروئیدهای موضعی در نوزادان و کودکان گزارش شده است (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). در کودکانی که کورتیکواستروئیدهای موضعی دریافت می کنند، سرکوب محور HPA، سندرم کوشینگ، تأخیر رشد خطی، افزایش وزن با تاخیر، و فشار خون داخل جمجمه ای گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در کودکان شامل سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است.

مطالعات بالینی کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است.

کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2% حاوی هیدروکورتیزون والرات، 11،21-دی هیدروکسی-17-[(1-oxopentyl)oxy]-(11β)-pregn-4-ene-3،20-dione، یک کورتیکواستروئید مصنوعی برای استفاده موضعی درماتولوژیک است. کورتیکواستروئیدها دسته ای از استروئیدهای مصنوعی هستند که به صورت موضعی به عنوان عوامل ضد التهابی و ضد خارش استفاده می شوند. از نظر شیمیایی، هیدروکورتیزون والرات C 26 H 38 O 6 است. دارای فرمول ساختاری زیر است: هیدروکورتیزون والرات دارای وزن مولکولی 446.58 است. این ماده جامد سفید و کریستالی است که در اتانول و متانول محلول است و در پروپیلن گلیکول به ندرت محلول و در آب نامحلول است. هر گرم کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% حاوی 2 میلی گرم هیدروکورتیزون والرات در یک پایه هیدروفیل متشکل از هموپلیمر کربومر نوع C، فسفات سدیم دی بازیک، متیل پارابن، سدیم لوریل سولفات، پلی اکسی اتیلن (100) استئاریل الکل، پلی اکسی اتیلن، پلی اکسی اتیلن (100) استئاریل اتر، پلی اکسی اتر استئاریل استریل 2، استریل اتر سفید، استئاریل اتر 2 استاریل استاتاری. آب تصفیه شده و پروپیلن گلیکول hv-image.jpg

مانند سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی، هیدروکورتیزون والرات دارای خواص ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق است. مکانیسم فعالیت ضد التهابی استروئیدهای موضعی، به طور کلی، نامشخص است. با این حال، تصور می شود که کورتیکواستروئیدها با القای پروتئین های بازدارنده فسفولیپاز A 2، که مجموعاً لیپوکورتین نامیده می شوند، عمل می کنند. فرض بر این است که این پروتئین‌ها بیوسنتز میانجی‌های قوی التهاب مانند پروستاگلاندین‌ها و لکوترین‌ها را با مهار آزادسازی اسید آراشیدونیک پیش‌ساز رایج خود کنترل می‌کنند. اسید آراشیدونیک از فسفولیپیدهای غشایی توسط فسفولیپاز A 2 آزاد می شود. فارماکوکینتیک میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعات انجام شده با کرم هیدروکورتیزون والرات USP، 0.2٪ نشان می دهد که در محدوده قدرت متوسط ​​در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی قرار دارد.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی هیدروکورتیزون والرات انجام نشده است. در تست Ames-Salmonella/Microsome Plate کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% غیر جهش زا نشان داده شد. هیچ مطالعه ای وجود ندارد که اثرات هیدروکورتیزون والرات را بر باروری و عملکرد کلی تولید مثل ارزیابی کند.

بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. این دارو نباید برای هیچ اختلال دیگری غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده شود. ناحیه پوست تحت درمان نباید بانداژ شود، در غیر این صورت پوشانده یا بسته شود، به طوری که انسداد شود، مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. بیماران باید هرگونه نشانه ای از عوارض جانبی موضعی را به پزشک خود گزارش دهند. کرم هیدروکورتیزون والرات USP 0.2% نباید در نواحی پوشک استفاده شود زیرا پوشک یا شلوار پلاستیکی ممکن است پانسمان انسدادی ایجاد کند. (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). این دارو را نباید در نواحی صورت، زیر بغل یا کشاله ران استفاده کرد مگر اینکه با دستور پزشک باشد. مانند سایر کورتیکواستروئیدها، پس از به دست آوردن کنترل، درمان باید قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، با پزشک تماس بگیرید.