هیدروکسی کلروکین

هیدروکسی کلروکین سولفات یک داروی ضد مالاریا و ضد روماتیسم است که برای موارد زیر استفاده می شود: درمان مالاریا بدون عارضه ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم، پلاسمودیوم مالاریا، پلاسمودیوم اوال و پلاسمودیوم ویواکس در بیماران بزرگسال و کودکان. (1.1) پیشگیری از مالاریا در مناطق جغرافیایی که مقاومت به کلروکین در بیماران بزرگسال و کودکان گزارش نشده است. ( 1.1 ) درمان آرتریت روماتوئید در بزرگسالان. (1.2) درمان لوپوس اریتماتوز سیستمیک در بزرگسالان. (1.3) درمان لوپوس اریتماتوز دیسکوئید مزمن در بزرگسالان. (1.4) محدودیت های استفاده (1.1): هیدروکسی کلروکین سولفات برای: درمان مالاریا پیچیده توصیه نمی شود. درمان سویه های مقاوم به کلروکین یا هیدروکسی کلروکین گونه های پلاسمودیوم. درمان مالاریا به دست آمده در مناطق جغرافیایی که در آن مقاومت به کلروکین رخ می دهد یا زمانی که گونه پلاسمودیوم شناسایی نشده است. پیشگیری از مالاریا در مناطق جغرافیایی که در آن مقاومت به کلروکین رخ می دهد. پیشگیری از عود P. vivax یا P. ovale زیرا در برابر اشکال مرحله کبدی هیپنوزوئیتی این انگل ها فعال نیست. برای درمان رادیکال P. vivax و P. عفونت های بیضی، درمان همزمان با داروی 8 آمینوکینولین ضروری است.

1.1 مالاریا قرص هیدروکسی کلروکین سولفات در بیماران بزرگسال و کودکان برای موارد زیر نشان داده می شود: درمان مالاریا بدون عارضه ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم، پلاسمودیوم مالاریا، پلاسمودیوم ویواکس و پلاسمودیوم اوال. پیشگیری از مالاریا در مناطق جغرافیایی که مقاومت به کلروکین گزارش نشده است. محدودیت های استفاده: قرص هیدروکسی کلروکین سولفات برای موارد زیر توصیه نمی شود: درمان مالاریا پیچیده درمان مالاریا با سویه های مقاوم به کلروکین یا هیدروکسی کلروکین گونه های پلاسمودیوم [به میکروبیولوژی (12.4) مراجعه کنید]. درمان مالاریا به دست آمده در مناطق جغرافیایی که در آن مقاومت به کلروکین رخ می دهد یا زمانی که گونه پلاسمودیوم شناسایی نشده است. پیشگیری از مالاریا در مناطق جغرافیایی که در آن مقاومت به کلروکین رخ می دهد. پیشگیری از عود P. vivax یا P. ovale زیرا در برابر اشکال مرحله کبدی هیپنوزوئیتی این انگل ها فعال نیست. برای درمان ریشه ای عفونت های P. vivax و P. ovale، درمان همزمان با یک داروی 8-aminoquinoline ضروری است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید]. برای جدیدترین اطلاعات در مورد مقاومت دارویی، به آخرین توصیه های مرکز کنترل و پیشگیری از بیماری 1 مراجعه کنید.

1.2 آرتریت روماتوئید قرص هیدروکسی کلروکین سولفات برای درمان آرتریت روماتوئید حاد و مزمن در بزرگسالان اندیکاسیون دارد.

1.3 قرص لوپوس اریتماتوز سیستمیک هیدروکسی کلروکین سولفات برای درمان لوپوس اریتماتوز سیستمیک در بزرگسالان اندیکاسیون دارد.

1.4 لوپوس اریتماتوز مزمن دیسکوئید قرص هیدروکسی کلروکین سولفات برای درمان لوپوس اریتماتوز دیسکوئید مزمن در بزرگسالان اندیکاسیون دارد.

مالاریا در بیماران بزرگسال و اطفال (2.2): پیشگیری: دوزهای هفتگی را 2 هفته قبل از سفر به منطقه اندمیک شروع کنید، دوزهای هفتگی را در منطقه اندمیک ادامه دهید و دوزهای هفتگی را تا 4 هفته پس از خروج از ناحیه اندمیک ادامه دهید: - بزرگسالان: 400 میلی گرم یک بار در هفته - بیماران اطفال 3 mg/kg ≥ 0 ≥0. هفته ای یکبار درمان مالاریا بدون عارضه: برای اطلاعات کامل دوز، اطلاعات کامل تجویز (FPI) را ببینید. آرتریت روماتوئید در بزرگسالان (2.3): دوز اولیه: 400 میلی گرم تا 600 میلی گرم در روز دوز مزمن: 200 میلی گرم یک بار در روز یا 400 میلی گرم یک بار در روز (یا در دو دوز منقسم) لوپوس اریتماتوی سیستمیک در بزرگسالان (2.4): 200 میلی گرم در 0 میلی گرم یک بار در روز یا 40 میلی گرم دیسکرون یک بار در روز منقسم لوپوس اریتماتوز در بزرگسالان (2.5): 200 میلی گرم یک بار در روز یا 400 میلی گرم یک بار در روز (یا در دو دوز منقسم)

2.1 دستورالعمل های تجویز مهم هیدروکسی کلروکین سولفات را به صورت خوراکی همراه با غذا یا شیر تجویز کنید. قرص ها را خرد یا تقسیم نکنید.

2.2 مقدار مصرف برای مالاریا در بیماران بزرگسال و اطفال هیدروکسی کلروکین سولفات در کودکان کمتر از 31 کیلوگرم توصیه نمی شود زیرا کمترین قدرت موجود (200 میلی گرم) بیش از دوز توصیه شده برای این بیماران است و نمی توان آن را تقسیم کرد. درمان پیشگیرانه باید 2 هفته قبل از سفر به یک منطقه آندمیک شروع شود. به بیمار توصیه کنید دوز پروفیلاکسی را یک بار در هفته مصرف کند، 2 هفته قبل از سفر به منطقه اندمیک خیره شود، هر هفته در همان روز، همان دوز هفتگی را در حالی که در منطقه اندمیک است ادامه دهد و تا 4 هفته پس از خروج از منطقه آندمیک. دوز توصیه شده برای پیشگیری این است: بیماران بزرگسال: 400 میلی گرم یک بار در هفته کودکان ≥ 31 کیلوگرم: 6.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن واقعی بدن (تا 400 میلی گرم) یک بار در هفته. سپس 400 میلی گرم را در 6 ساعت، 24 ساعت و 48 ساعت پس از دوز اولیه تجویز کنید (دوز کل = 2000 میلی گرم). بیماران اطفال ≥ 31 کیلوگرم: ابتدا mg/kg 13 (تا 800 میلی گرم) تجویز کنید. سپس 6.5 میلی گرم بر کیلوگرم (تا 400 میلی گرم) را در 6 ساعت، 24 ساعت و 48 ساعت پس از دوز اولیه تجویز کنید (دوز کل = 31 میلی گرم بر کیلوگرم - تا 2000 میلی گرم). برای درمان ریشه ای عفونت های P. vivax و P. ovale، درمان همزمان با یک داروی 8-آمینوکینولین ضروری است [به میکروبیولوژی (12.4) مراجعه کنید].

2.3 دوز برای آرتریت روماتوئید در بزرگسالان دوز توصیه شده این است: دوز اولیه: 400 میلی گرم تا 600 میلی گرم در روز به عنوان یک دوز روزانه یا دو دوز منقسم. اثر هیدروکسی کلروکین تجمعی است و ممکن است هفته ها تا ماه ها طول بکشد تا حداکثر اثر درمانی داشته باشد. دوزهای روزانه بیش از 5 میلی گرم بر کیلوگرم (وزن واقعی) هیدروکسی کلروکین سولفات، بروز رتینوپاتی را افزایش می دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. دوز مزمن: 200 میلی گرم یک بار در روز تا 400 میلی گرم در روز، به صورت یک دوز یا دو دوز منقسم. کورتیکواستروئیدها، سالیسیلات ها و سایر عوامل ضد روماتیسمی ممکن است همزمان با هیدروکسی کلروکین سولفات استفاده شوند.

2.4 دوز برای لوپوس اریتماتوز سیستمیک در بزرگسالان دوز توصیه شده 200 میلی گرم یک بار در روز یا 400 میلی گرم یک بار در روز یا در دو دوز منقسم است.

2.5 دوز برای لوپوس اریتماتوز مزمن دیسکوئید در بزرگسالان دوز توصیه شده 200 میلی گرم یک بار در روز یا 400 میلی گرم یک بار در روز یا در دو دوز منقسم است.

قرص‌های سولفات هیدروکسی کلروکین، USP، قرص‌هایی به رنگ سفید تا مایل به سفید، بیضی شکل با روکش لایه‌ای هستند که در یک طرف با علامت CE و در طرف دیگر با علامت «173» برجسته شده‌اند. قرص: 200 میلی گرم هیدروکسی کلروکین سولفات (3)

قرص هیدروکسی کلروکین سولفات در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به ترکیبات 4- آمینوکینولین منع مصرف دارد. بیماران مبتلا به حساسیت به ترکیبات 4-آمینوکوئینولین (4)

داروهای طولانی کننده فاصله QT و سایر داروهای آریتموژن. (7.1) برای تداخلات دارویی مهمتر به FPI مراجعه کنید. (7)

7.1 داروهای طولانی کننده فاصله QT و سایر داروهای آریتموژن هیدروکسی کلروکین سولفات فاصله QT را طولانی می کند. در صورت مصرف همزمان هیدروکسی کلروکین سولفات با سایر داروهای آریتمی زا ممکن است خطر ایجاد آریتمی بطنی افزایش یابد. بنابراین، هیدروکسی کلروکین سولفات در بیمارانی که داروهای دیگری مصرف می‌کنند که پتانسیل طولانی‌تر کردن فاصله QT یا آریتمی‌زا دارند، توصیه نمی‌شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

7.2 انسولین یا سایر داروهای ضد دیابت هیدروکسی کلروکین سولفات ممکن است اثرات انسولین و داروهای ضد دیابت را افزایش داده و در نتیجه خطر کاهش قند خون را افزایش دهد. بنابراین، کاهش دوز انسولین و سایر داروهای ضد دیابت ممکن است ضروری باشد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.10) مراجعه کنید].

7.3 داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند هیدروکسی کلروکین سولفات می تواند آستانه تشنج را کاهش دهد. مصرف همزمان هیدروکسی کلروکین سولفات با سایر داروهای ضد مالاریا شناخته شده برای کاهش آستانه تشنج (مانند مفلوکین) ممکن است خطر تشنج را افزایش دهد.

7.4 داروهای ضد صرع فعالیت داروهای ضد صرع در صورت تجویز همزمان با هیدروکسی کلروکین سولفات ممکن است مختل شود.

7.5 متوترکسات مصرف همزمان هیدروکسی کلروکین سولفات و متوترکسات ممکن است بروز عوارض جانبی را افزایش دهد.

7.6 سیکلوسپورین افزایش سطح سیکلوسپورین پلاسما با تجویز همزمان سیکلوسپورین و هیدروکسی کلروکین سولفات گزارش شد. در بیمارانی که درمان ترکیبی دریافت می کنند، سطح سیکلوسپورین سرم را به دقت کنترل کنید.

7.7 دیگوکسین درمان همزمان هیدروکسی کلروکین سولفات و دیگوکسین ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی دیگوکسین شود. سطح سرمی دیگوکسین را در بیمارانی که درمان ترکیبی دریافت می کنند به دقت کنترل کنید.

7.8 سایمتیدین مصرف همزمان سایمتیدین منجر به افزایش 2 برابری مواجهه با کلروکین شد که از نظر ساختاری با هیدروکسی کلروکین مرتبط است. تداخل سایمتیدین با هیدروکسی کلروکین را نمی توان رد کرد. از مصرف همزمان سایمتیدین خودداری کنید.

7.9 ریفامپیسین عدم کارایی هیدروکسی کلروکین در هنگام تجویز همزمان ریفامپیسین گزارش شد. از مصرف همزمان ریفامپیسین خودداری کنید.

7.10 گزارش شده است که پرازیکوانتل کلروکین باعث کاهش فراهمی زیستی پرازیکوانتل می شود. تعامل پرازیکوانتل با هیدروکسی کلروکین را نمی توان رد کرد.

7.11 آنتی اسیدها و کائولن آنتی اسیدها و کائولن می توانند جذب کلروکین را کاهش دهند. حداقل 4 ساعت فاصله بین مصرف این مواد و کلروکین باید رعایت شود. تعامل آنتی اسیدها و کائولن با هیدروکسی کلروکین را نمی توان رد کرد.

7.12 آمپی سیلین در مطالعه ای بر روی داوطلبان سالم، کلروکین به طور قابل توجهی فراهمی زیستی آمپی سیلین را کاهش داد. تداخل آمپی سیلین با هیدروکسی کلروکین را نمی توان رد کرد.

عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتر در بخش‌های دیگر توضیح داده شده است: کاردیومیوپاتی و آریتمی‌های بطنی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)] سمیت شبکیه [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2)] واکنش‌های جدی پوستی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3)] تشدید بیماری پسوریازیس (5.4) مرتبط با استفاده در پورفیری [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5)] سمیت خونی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید] کم خونی همولیتیک مرتبط با G6PD [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7)] میوپاتی یا نوروپاتی عضلانی اسکلتی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8)] واکنش های عصبی روانپزشکی شامل خودکشی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی] [هیپوگلیسمی و هشدارهای پیشگیرانه] (5). (5.10) ] سمیت کلیوی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.11) مراجعه کنید] عوارض جانبی زیر شناسایی شده است در طول استفاده پس از تایید 4-داروهای آمینوکینولین، از جمله هیدروکسی کلروکین سولفات. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد: - اختلالات خونی و سیستم لنفاوی: افسردگی مغز استخوان، کم خونی، کم خونی آپلاستیک، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی - اختلالات قلبی: کاردیومیوپاتی، نارسایی قلبی، طولانی شدن فاصله QT، تاکی کاردی بطنی، تورساد د پوینت، بلوک دهلیزی-بطنی، بلوک شاخک بسته ای، سندروم بطنی مریض و سیکل سیکلت. اختلالات: سرگیجه، وزوز گوش، نیستاگموس، کاهش شنوایی حسی عصبی - اختلالات چشمی: رتینوپاتی، تغییرات رنگدانه شبکیه (معمولاً ظاهر چشم گاو نر)، نقص میدان بینایی (اسکوتوم های پاراسنترال)، دژنراسیون ماکولا، ادم قرنیه، کدورت قرنیه، کاهش تطابق تیرگی - ناهنجاری، اختلالات گوارشی، اختلالات گوارشی، اختلالات گوارشی. درد - اختلالات عمومی: خستگی - اختلالات کبدی صفراوی: تست های غیر طبیعی عملکرد کبد، نارسایی شدید کبدی - اختلالات سیستم ایمنی: کهیر، آنژیوادم، برونکواسپاسم - اختلالات متابولیسم و تغذیه: بی اشتهایی، هیپوگلیسمی، کاهش وزن - اختلالات اسکلتی- عضلانی و بافت همبند: تاندون رسانایی پروگزیمال، میوپاتی انحرافی عصبی اختلالات سیستم عصبی: آتاکسی، سرگیجه، سردرد، تشنج، اختلالات خارج هرمی (دیستونی، دیسکینزی، لرزش) - اختلالات عصبی و روانی: تأثیر/ناتوانی عاطفی، تحریک پذیری، عصبی بودن، روان پریشی، افکار خودکشی، رفتار خودکشی، افسردگی، توهم، اضطراب، بی قراری، گیجی، هذیان، پارانویا، شیدایی و اختلالات خواب (بی خوابی، وحشت شبانه، کابوس) - اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: آلوپسی، تغییر رنگ مو، بثورات پوستی، خارش، حساسیت به نور، تشدید پسوریازیس، هایپرپیگمانتاسیون، درماتیت لایه بردار، اریتم مولتی فرم، پوسچولوز اگزانتماتوز حاد ژنرالیزه، بثورات دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (سندرم DRESS)، سندروم استیونز اسکرولیمسیس (سندروم DRESS) (TEN) شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده عبارتند از: حالت تهوع، استفراغ، اسهال و درد شکم. ( 6 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Chartwell RX، LLC تماس بگیرید. در 1-845-232-1683 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.

علائم مصرف بیش از حد هیدروکسی کلروکین سولفات ظرف 1 تا 3 ساعت پس از مصرف شروع می شود. موارد زیر با مصرف بیش از حد هیدروکسی کلروکین سولفات گزارش شده است: مسمومیت قلبی عروقی، از جمله طولانی شدن QRS یا QTc، تاکی کاردی بطنی، فیبریلاسیون بطنی، تورساد د پوینت، بلوک دهلیزی، ایست قلبی و مرگ. افت فشار خون تهدید کننده زندگی شایع است. هیپوکالمی شدید ثانویه به جابجایی داخل سلولی در سمیت شدید شایع است. افسردگی سیستم عصبی مرکزی (CNS)، تشنج، اختلالات بینایی، کوری گذرا و کما ممکن است رخ دهد. روش‌های ضدعفونی دستگاه گوارش در بیمارانی که در یک ساعت اول پس از مصرف مراجعه می‌کنند، ضروری است. اگر سطح هوشیاری در مسمومیت شدید به سرعت کاهش می یابد، قبل از اقدامات ضد عفونی دستگاه گوارش، لوله گذاری را در نظر بگیرید. سطح پتاسیم پلاسما را کنترل کرده و بر اساس آن مدیریت کنید. هموفیلتراسیون، همودیالیز و هموپرفیوژن فایده ای ندارد. برای توصیه های مدیریت مصرف بیش از حد، با یک مرکز مسمومیت (1-800-221-2222) یا یک سم شناس پزشکی تماس بگیرید.

هیدروکسی کلروکین سولفات، USP یک داروی ضد مالاریا و ضد روماتیسم است که از نظر شیمیایی به عنوان 2-[[4-[(7-Chloro-4-quinolyl)amino]pentyl]ethylamino] اتانول سولفات (1:1) با فرمول مولکولی C 18 H 26 ClN 3 O 4 توصیف می شود. وزن مولکولی هیدروکسی کلروکین سولفات 433.95 است. فرمول ساختاری آن این است: سولفات هیدروکسی کلروکین یک پودر کریستالی سفید یا تقریبا سفید است که آزادانه در آب حل می شود. عملاً در الکل، کلروفرم و اتر نامحلول است. قرص هیدروکسی کلروکین سولفات، USP برای تجویز خوراکی حاوی 200 میلی گرم هیدروکسی کلروکین سولفات (معادل 155 میلی گرم هیدروکسی کلروکین) و مواد غیرفعال زیر است: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، کراسپوویدون، هیپروملوز، لاکتوز مونوهیدرات، منیزیم آلومینومتا سیلیکات، استئارات منیزیم، پلی اتیلن گلیکول، پوویدون، تالک و دی اکسید تیتانیوم. توضیحات تصویر

12.1 مکانیسم اثر مالاریا هیدروکسی کلروکین یک ضد مالاریا 4 آمینوکینولین است [به میکروبیولوژی (12.4) مراجعه کنید] و عامل ضد روماتیسمی. آرتریت روماتوئید، لوپوس اریتماتوی سیستمیک و لوپوس اریتماتوز مزمن دیسکوئید مکانیسم های زیربنایی اثرات ضد التهابی و تعدیل کننده ایمنی هیدروکسی کلروکین سولفات در درمان آرتریت روماتوئید، لوپوس اریتماتوی دیسکوئید مزمن و لوپوس اریتماتوی سیستمیک کاملاً شناخته شده نیستند.

12.2 فارماکودینامیک رابطه مواجهه-پاسخ و دوره زمانی پاسخ فارماکودینامیک برای ایمنی و اثربخشی هیدروکسی کلروکین به طور کامل مشخص نشده است.

12.3 فارماکوکینتیک پس از تجویز خوراکی، غلظت کل خون هیدروکسی کلروکین در حالت پایدار متناسب با دوز در محدوده دوز 200 میلی گرم در روز تا 400 میلی گرم هیدروکسی کلروکین سولفات در روز در بیماران آرتریت روماتوئید و لوپوس است. جذب پس از یک دوز خوراکی 200 میلی گرمی هیدروکسی کلروکین سولفات به داوطلبان مرد سالم، هیدروکسی کلروکین C max خون کامل 129.6 نانوگرم در میلی لیتر (C max پلاسما 50.3 نانوگرم در میلی لیتر) با T max 3.3 ساعت (T پلاسما حداکثر 3.7 ساعت) بود. اوج غلظت متابولیت ها در خون همزمان با حداکثر سطوح هیدروکسی کلروکین مشاهده شد. میانگین فراهمی زیستی مطلق خوراکی 79٪ است (SD: 12 درصد در شرایط روزه داری. حداکثر غلظت خون از 1161 نانوگرم در میلی‌لیتر تا 2436 نانوگرم در میلی‌لیتر (میانگین 1918 نانوگرم در میلی‌لیتر) پس از یک دوز 155 میلی‌گرم انفوزیون داخل وریدی و از 2290 نانوگرم در میلی‌لیتر تا 4211 نانوگرم در میلی‌لیتر (میانگین 3312 نانوگرم در هر دوز 10 گرم در هر دوز) بود. سوژه های سالم پارامترهای فارماکوکینتیک در محدوده دوز درمانی 155 میلی گرم و 310 میلی گرم تفاوت معنی داری نداشتند که نشان دهنده سینتیک خطی است. در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، تنوع زیادی از نظر کسری از دوز جذب شده وجود داشت (یعنی 30 تا 100٪)، و میانگین سطوح هیدروکسی کلروکین در بیمارانی که فعالیت بیماری کمتری داشتند به طور قابل توجهی بالاتر بود. توزیع هیدروکسی کلروکین سولفات به طور گسترده در بافت ها توزیع می شود و حجم زیادی از توزیع دارد. تقریباً 50 درصد هیدروکسی کلروکین به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیسم سطوح قابل توجهی از سه متابولیت، دزتیل هیدروکسی کلروکین (DHCQ)، دستیل کلروکین (DCQ) و بیدستیل هیدروکسی کلروکین (BDCQ) در پلاسما و خون یافت شد که DHCQ متابولیت اصلی است. در شرایط آزمایشگاهی، هیدروکسی کلروکین به طور عمده توسط CYP2C8، CYP3A4 و CYP2D6 و همچنین توسط FMO-1 و MAO-A حذف / دفع متابولیزه می‌شود. با دوز مزمن رخ داده است. کلیرانس کلیوی هیدروکسی کلروکین بدون تغییر تقریباً 16 تا 30 درصد دوز پس از تجویز خوراکی و وریدی بود. نتایج به دنبال یک دوز خوراکی یک قرص 200 میلی گرمی، نیمه عمر هیدروکسی کلروکین را حدود 40 روز در خون کامل نشان داد. پس از تجویز خوراکی مزمن هیدروکسی کلروکین، نیمه عمر جذب هیدروکسی کلروکین تقریباً 3 تا 4 ساعت و نیمه عمر نهایی بین 40 تا 50 روز در خون کامل بود. نیمه عمر موثر هیدروکسی کلروکین احتمالاً کوتاهتر است و حالت پایدار تا 6 هفته پس از تجویز خوراکی روزانه 400 میلی گرم در بیماران آرتریت روماتوئید حاصل می شود. مطالعات تداخل دارویی مطالعه آزمایشگاهی نشان داد که هیدروکسی کلروکین پتانسیل مهار CYP2D6، CYP3A4، P-گلیکوپروتئین (P-gp)، MATE1 و MATE2-K را دارد. مطالعه آزمایشگاهی نشان داد که هیدروکسی کلروکین پتانسیل قابل توجهی برای مهار CYP1A2، CYP2B6، CYP2C8، CYP2C9، CYP2C19 و ناقل اصلی OATP1B1، OATP1B3، OAT1، OAT3، OCT1 و OCT2 ندارد. در شرایط آزمایشگاهی، هیدروکسی کلروکین پتانسیل قابل توجهی برای القای CYP1A2، CYP2B6 و CYP3A4 ندارد.

12.4 مکانیسم عمل میکروبیولوژی در مالاریا مکانیسم دقیقی که توسط آن هیدروکسی کلروکین در برابر پلاسمودیوم فعالیت می کند شناخته شده نیست. هیدروکسی کلروکین یک باز ضعیف است و ممکن است با تمرکز در وزیکول های اسیدی انگل و مهار پلیمریزاسیون هِم، اثر خود را اعمال کند. همچنین می‌تواند آنزیم‌های خاصی را از طریق تعامل با DNA مهار کند. فعالیت ضد میکروبی هیدروکسی کلروکین در برابر اشکال اریتروسیتی سویه های حساس به کلروکین P. falciparum، P. malariae، P. vivax و P. ovale فعال است. هیدروکسی کلروکین در برابر گامتوسیت ها و اشکال اگزوریتروسیتی از جمله اشکال مرحله کبدی هیپنوزوئیتی P. vivax و P. ovale فعال نیست. مقاومت دارویی P. سویه های فالسیپاروم که حساسیت کمتری نسبت به کلروکین نشان می دهند نیز حساسیت کمتری نسبت به هیدروکسی کلروکین نشان می دهند. مقاومت انگل‌های پلاسمودیوم در برابر کلروکین بسیار گسترده است [نشان‌ها و کاربرد (1.1) را ببینید].