سولفات هیوسیامین

قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین به عنوان درمان کمکی در درمان زخم معده موثر است. همچنین می‌توان از آن‌ها برای کنترل ترشحات معده، اسپاسم احشایی و افزایش تحرک در کولیت اسپاستیک، مثانه اسپاستیک، سیستیت، پیلوروسپاسم و گرفتگی‌های شکمی مرتبط استفاده کرد. ممکن است در اختلالات عملکردی روده برای کاهش علائمی مانند علائم اسهال خونی خفیف، دیورتیکولیت و انتروکولیت حاد استفاده شود. برای استفاده به عنوان درمان کمکی در درمان سندرم روده تحریک پذیر (کولون تحریک پذیر، کولون اسپاستیک، کولیت مخاطی) و اختلالات عملکردی دستگاه گوارش. همچنین به عنوان درمان کمکی در درمان مثانه نوروژنیک و اختلالات روده نوروژنیک (از جمله سندرم خم شدن طحال و کولون نوروژنیک) استفاده می شود. قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین همراه با مورفین یا سایر مواد مخدر برای تسکین علائم قولنج صفراوی و کلیوی اندیکاسیون دارند. به عنوان یک "عامل خشک کننده" در تسکین علائم رینیت حاد؛ در درمان پارکینسونیسم برای کاهش سفتی و لرزش و کنترل سیالوره و هیپرهیدروزیس همراه. ممکن است در درمان مسمومیت با عوامل آنتی کولین استراز استفاده شود.

دوز ممکن است با توجه به شرایط و شدت علائم تنظیم شود. یک قرص تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین را روی زبان قرار دهید تا قرص به سرعت متلاشی شده و بلعیده شود. ممکن است با یا بدون آب مصرف شود. بزرگسالان و کودکان 12 ساله و بالاتر: 1 تا 2 قرص هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 12 قرص در 24 ساعت تجاوز نکنید. کودکان 2 تا زیر 12 سال: 1/2 تا 1 قرص هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 6 قرص در 24 ساعت تجاوز نکنید.

گلوکوم؛ اوروپاتی انسدادی (به عنوان مثال، انسداد گردن مثانه به دلیل هیپرتروفی پروستات)؛ بیماری انسدادی دستگاه گوارش (مانند آشالازی، تنگی پیلورودئودنال)؛ ایلئوس فلج، آتونی روده بیماران مسن یا ناتوان؛ وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در خونریزی حاد؛ کولیت اولسراتیو شدید؛ مگاکولون سمی کولیت اولسراتیو را پیچیده می کند. میاستنی گراویس

در صورت وجود دمای بالای محیط، سجده حرارتی می تواند با مصرف دارو رخ دهد (تب و گرمازدگی ناشی از کاهش تعریق). اسهال ممکن است یکی از علائم اولیه انسداد ناقص روده باشد، به ویژه در بیماران مبتلا به ایلئوستومی یا کولوستومی. در این مورد، درمان با این دارو نامناسب و احتمالاً مضر خواهد بود. مانند سایر داروهای آنتی کولینرژیک، سولفات هیوسیامین ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود. در این حالت باید به بیمار هشدار داد که در حین مصرف این دارو در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک خودداری کند. سایکوز در افراد حساسی که داروهای آنتی کولینرژیک از جمله سولفات هیوسیامین دریافت کرده اند گزارش شده است. علائم و نشانه های CNS شامل گیجی، بی نظمی، از دست دادن حافظه کوتاه مدت، توهم، دیس آرتری، آتاکسی، کما، سرخوشی، اضطراب، کاهش اضطراب، خستگی، بی خوابی، بی قراری و رفتار و احساسات نامناسب است. این علائم و نشانه های CNS معمولاً در عرض 12 تا 48 ساعت پس از قطع دارو برطرف می شوند.

عموماً در بیماران مبتلا به نوروپاتی اتونومیک، پرکاری تیروئید، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی احتقانی قلب، آریتمی قلبی، فشار خون بالا و بیماری کلیوی با احتیاط مصرف شود. قبل از دادن هر گونه داروی آنتی کولینرژیک، تاکی کاردی را بررسی کنید زیرا ممکن است ضربان قلب را افزایش دهد. در بیماران مبتلا به فتق هیاتال همراه با رفلاکس ازوفاژیت با احتیاط مصرف شود. اطلاعات برای بیماران مانند سایر داروهای آنتی کولینرژیک، هیوسیامین سولفات ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود. در این حالت باید به بیمار هشدار داد که در حین مصرف این دارو در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک خودداری کند. استفاده از سولفات هیوسیامین ممکن است تعریق را کاهش دهد که منجر به سجده گرما، تب یا گرمازدگی شود. بیماران تب دار یا کسانی که ممکن است در معرض دمای محیطی بالا قرار بگیرند باید احتیاط کنند. تداخلات دارویی عوارض جانبی اضافی ناشی از محاصره کولینرژیک ممکن است زمانی رخ دهد که هیوسیامین سولفات همزمان با سایر آنتی موسکارینی ها، آمانتادین، هالوپریدول، فنوتیازین ها، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO)، ضد افسردگی های سه حلقه ای یا برخی آنتی هیستامین ها تجویز شود. آنتی اسیدها ممکن است با جذب سولفات هیوسیامین تداخل داشته باشند. قرص های تجزیه کننده سولفات هیوسیامین خوراکی را قبل از غذا و آنتی اسیدها را بعد از غذا تجویز کنید. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای تعیین سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در پتانسیل باروری هیوسیامین سولفات انجام نشده است. با این حال، 40 سال تجربه بازاریابی با سولفات هیوسیامین شواهد قابل اثباتی از وجود مشکل را نشان نمی دهد. بارداری بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با سولفات هیوسیامین انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا سولفات هیوسیامین می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود. مادران شیرده هیوسیامین سولفات در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز قرص های تجزیه کننده خوراکی هیوسیامین سولفات به خانم شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در سالمندان تجربه بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در ایمنی بین بیماران 65 سال و بالاتر و بیماران جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

عموماً در بیماران مبتلا به نوروپاتی اتونومیک، پرکاری تیروئید، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی احتقانی قلب، آریتمی قلبی، فشار خون بالا و بیماری کلیوی با احتیاط مصرف شود. قبل از دادن هر گونه داروی آنتی کولینرژیک، تاکی کاردی را بررسی کنید زیرا ممکن است ضربان قلب را افزایش دهد. در بیماران مبتلا به فتق هیاتال همراه با رفلاکس ازوفاژیت با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی اضافی ناشی از محاصره کولینرژیک ممکن است زمانی رخ دهد که هیوسیامین سولفات همزمان با سایر آنتی موسکارینی ها، آمانتادین، هالوپریدول، فنوتیازین ها، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO)، ضد افسردگی های سه حلقه ای یا برخی آنتی هیستامین ها تجویز شود. آنتی اسیدها ممکن است با جذب سولفات هیوسیامین تداخل داشته باشند. قرص های تجزیه کننده سولفات هیوسیامین خوراکی را قبل از غذا و آنتی اسیدها را بعد از غذا تجویز کنید.

عوارض جانبی زیر برای هیوسیامین سولفات و داروهای مشابه دارویی با اثر آنتی کولینرژیک/ضد اسپاسم گزارش شده است. عوارض جانبی ممکن است شامل خشکی دهان باشد. تزلزل و احتباس ادرار؛ تاری دید؛ تاکی کاردی؛ تپش قلب؛ میدریازیس؛ cycloplegia; افزایش تنش چشم؛ از دست دادن طعم و مزه؛ سردرد؛ عصبی بودن؛ خواب آلودگی؛ ضعف؛ خستگی؛ سرگیجه؛ بی خوابی؛ حالت تهوع؛ استفراغ؛ ناتوانی جنسی؛ سرکوب شیردهی؛ یبوست؛ احساس نفخ؛ درد شکم؛ اسهال؛ واکنش های آلرژیک یا ویژگی های خاص دارویی؛ کهیر و سایر تظاهرات پوستی؛ آتاکسی اختلال گفتار؛ درجاتی از سردرگمی ذهنی و/یا هیجان (به ویژه در افراد مسن)؛ از دست دادن حافظه کوتاه مدت؛ توهمات؛ و کاهش تعریق

علائم و نشانه های مصرف بیش از حد عبارتند از سردرد، تهوع، استفراغ، تاری دید، گشاد شدن مردمک چشم، خشکی پوست داغ، سرگیجه، خشکی دهان، مشکل در بلع و تحریک CNS. اقدامات لازم عبارتند از شستشوی فوری معده و تزریق فیزوستیگمین 0.5 تا 2 میلی گرم داخل وریدی و در صورت لزوم تا مجموع 5 میلی گرم تکرار شود. تب ممکن است به صورت علامتی درمان شود (حمام اسفنجی با آب ولرم، پتوی هیپوترمیک). هیجان تا حدی که نیاز به توجه دارد ممکن است با محلول سدیم تیوپنتال 2% که به آرامی داخل وریدی داده می شود یا هیدرات کلرال (100-200 میلی لیتر از محلول 2٪) با انفوزیون رکتوم کنترل شود. در صورت پیشرفت اثر شبه کورار به فلج عضلات تنفسی، تنفس مصنوعی باید انجام شود و تا بازگشت اثر تنفسی مؤثر ادامه یابد. در موش ها، LD50 برای هیوسیامین 375 میلی گرم بر کیلوگرم است. سولفات هیوسیامین قابل دیالیز است.

رده C بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با هیوسیامین سولفات انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا سولفات هیوسیامین می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود.

سولفات هیوسیامین در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز قرص های تجزیه کننده خوراکی هیوسیامین سولفات به خانم شیرده باید احتیاط کرد.

تجربه بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در ایمنی بین بیماران 65 ساله و بالاتر و بیماران جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین حاوی 0.125 میلی گرم هیوسیامین سولفات است که برای تجویز خوراکی فرموله شده است. قرص های تجزیه کننده خوراکی هیوسیامین سولفات 0.125 میلی گرم پس از قرار دادن روی زبان تجزیه می شود و به آنها اجازه می دهد با یا بدون آب بلعیده شوند. سولفات هیوسیامین یکی از اجزای اصلی آنتی کولینرژیک/ضد اسپاسم آلکالوئیدهای بلادونا است. فرمول تجربی (C 17 H 23 NO 3 ) 2 ∙H 2 SO 4 ∙ 2H 2 O و وزن مولکولی 712.85 است. از نظر شیمیایی، بنزن استیک اسید، α-(هیدروکسی متیل)-، 8-متیل-8-آزابی سیکلو [3.2.1] oct-3-yl استر، [3(S)-endo]-، سولفات (2:1)، دی هیدرات با ساختار زیر است: هر قرص همچنین حاوی مواد غیرفعال است: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، کراسپوویدون، استئارات منیزیم، مانیتول و طعم دهنده. ساختار شیمیایی

سولفات هیوسیامین به طور خاص از اعمال استیل کولین بر روی ساختارهای عصب دهی شده توسط اعصاب کولینرژیک پس گانگلیونی و عضلات صافی که به استیل کولین پاسخ می دهند اما فاقد عصب کولینرژیک هستند، مهار می کند. این گیرنده‌های کولینرژیک محیطی در سلول‌های مؤثر خودکار عضله صاف، عضله قلبی، گره سینوسی دهلیزی، گره دهلیزی و بطنی و غدد برون‌ریز وجود دارند. در دوزهای درمانی، کاملاً فاقد هرگونه اثر بر روی گانگلیون های اتونوم است. سولفات هیوسیامین باعث مهار حرکت پیشرانه دستگاه گوارش و کاهش ترشح اسید معده می شود. سولفات هیوسیامین همچنین ترشحات بیش از حد حلق، نای و برونش را کنترل می کند. سولفات هیوسیامین به طور کامل و کامل از طریق تجویز خوراکی جذب می شود. پس از جذب، سولفات هیوسیامین به سرعت از خون ناپدید می شود و در سراسر بدن پخش می شود. نیمه عمر سولفات هیوسیامین 2 تا 3 و نیم ساعت است. سولفات هیوسیامین تا حدی به اسید تروپیک و تروپین هیدرولیز می شود، اما اکثریت دارو بدون تغییر در 12 ساعت اول از طریق ادرار دفع می شود. تنها آثاری از این دارو در شیر مادر یافت می شود. سولفات هیوسیامین از سد خونی مغزی و سد جفتی عبور می کند.

جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدتی بر روی حیوانات برای تعیین سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در پتانسیل باروری هیوسیامین سولفات انجام نشده است. با این حال، 40 سال تجربه بازاریابی با سولفات هیوسیامین شواهد قابل اثباتی از وجود مشکل را نشان نمی دهد.

مانند سایر داروهای آنتی کولینرژیک، سولفات هیوسیامین ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود. در این حالت باید به بیمار هشدار داد که در حین مصرف این دارو در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک خودداری کند. استفاده از سولفات هیوسیامین ممکن است تعریق را کاهش دهد که منجر به سجده گرما، تب یا گرمازدگی شود. بیماران تب دار یا کسانی که ممکن است در معرض دمای محیطی بالا قرار بگیرند باید احتیاط کنند.

ذخیره سازی در دمای اتاق کنترل شده 20-25 درجه سانتیگراد (68-77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 30-15 درجه سانتی گراد (59-86 درجه فارنهایت) مجاز است. در ظروف محکم و مقاوم در برابر نور همانطور که در USP/NF تعریف شده است با درب ضد کودک توزیع کنید.