سولفات هیوسیامین

سولفات هیوسیامین به عنوان درمان کمکی در درمان زخم معده موثر است. همچنین می توان از آن برای کنترل ترشح معده، اسپاسم احشایی و هیپرحرکتی در کولیت اسپاستیک، مثانه اسپاستیک، سیستیت، پیلوروسپاسم و کرامپ های شکمی مرتبط استفاده کرد. ممکن است در اختلالات عملکردی روده برای کاهش علائمی مانند علائم اسهال خونی خفیف، دیورتیکولیت و انتروکولیت حاد استفاده شود. برای استفاده به عنوان درمان کمکی در درمان سندرم روده تحریک پذیر (کولون تحریک پذیر، کولون اسپاستیک، کولیت مخاطی) و اختلالات عملکردی دستگاه گوارش. همچنین به عنوان درمان کمکی در درمان مثانه نوروژنیک و اختلالات روده نوروژنیک (از جمله سندرم خم شدن طحال و کولون نوروژنیک) استفاده می شود. همچنین در درمان قولنج نوزاد (اکسیر و قطره) استفاده می شود. سولفات هیوسیامین همراه با مورفین یا سایر مواد مخدر در تسکین علائم قولنج صفراوی و کلیوی استفاده می شود. به عنوان یک "عامل خشک کننده" در تسکین علائم رینیت حاد. در درمان پارکینسونیسم برای کاهش سفتی و لرزش و کنترل سیالوره و هیپرهیدروزیس همراه. ممکن است در درمان مسمومیت با عوامل آنتی کولین استراز استفاده شود.

قطره خوراکی سولفات هیوسیامین (محلول خوراکی سولفات هیوسیامین، USP) دوز ممکن است با توجه به شرایط و شدت علائم تنظیم شود. دوز را با دقت اندازه گیری کنید. بزرگسالان و کودکان 12 ساله و بالاتر: 1 تا 2 میلی لیتر هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 12 میلی لیتر در 24 ساعت تجاوز نکنید. کودکان 2 تا 12 سال: 1/4 تا 1 میلی لیتر هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 6 میلی لیتر در 24 ساعت تجاوز نکنید. بیماران کودکان زیر 2 سال: راهنمای دوز زیر بر اساس وزن بدن است. دوزها ممکن است هر چهار ساعت یا در صورت نیاز تکرار شوند. وزن بدن دوز معمولی در 24 ساعت تجاوز نکنید 3.4 کیلوگرم (7.5 پوند) 4 قطره 24 قطره 5 کیلوگرم (11 پوند) 5 قطره 30 قطره 7 کیلوگرم (15 پوند) 6 قطره 36 قطره 10 کیلوگرم (22 پوند) 8 قطره 8 قطره استفاده کنید. DROPS و 0.25 میلی لیتر. مقدار تقریبی معادل قطره هیوسیامین سولفات (mL) و مقدار معادل آن هیوسیامین سولفات (mg) برای هر علامت گذاری به شرح زیر است: علامت گذاری مقدار تقریبی معادل در قطره چکان محلول خوراکی هیوسیامین سولفات (mL) هیوسیامین سولفات (میلی گرم) 3 قطره 0.08 میلی لیتر 0.01 میلی گرم 4 قطره 0.11 میلی لیتر 0.01375 میلی گرم 0.01375 میلی گرم 5 میلی گرم mL5 mL5 0.01 0.1 0.25 میلی‌لیتر 0.03125 میلی‌گرم هیوسیامین سولفات اکسیر دوز ممکن است با توجه به شرایط و شدت علائم تنظیم شود. دوز را با دقت اندازه گیری کنید. بزرگسالان و کودکان 12 ساله و بالاتر: 1 تا 2 قاشق چایخوری هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 12 قاشق چایخوری در 24 ساعت تجاوز نکنید. بیماران اطفال 2 تا زیر 12 سال: لطفاً راهنمای دوز زیر را بر اساس وزن بدن ببینید. دوزها ممکن است هر چهار ساعت یا در صورت نیاز تکرار شوند. از 6 قاشق چایخوری در 24 ساعت تجاوز نکنید. وزن بدن دوز معمول 10 کیلوگرم (22 پوند) 1/4 قاشق چای خوری (1.25 میلی لیتر) 20 کیلوگرم (44 پوند) 1/2 قاشق چای خوری (2.5 میلی لیتر) 40 کیلوگرم (88 پوند) 3/4 قاشق چای خوری (3.75 میلی لیتر) 10 پوند لیتر (10 پوند) لیتر قرص سولفات هیوسیامین، قرص زیرزبانی 0.125 میلی گرم سولفات هیوسیامین، قرص تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین 0.125 میلی گرم، 0.125 میلی گرم دوز ممکن است با توجه به شرایط و شدت تنظیم شود. علائم قرص های زیر زبانی را می توان به صورت زیر زبانی، خوراکی یا جویده مصرف کرد. بزرگسالان و کودکان 12 ساله و بالاتر: 1 تا 2 قرص هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 12 قرص در 24 ساعت تجاوز نکنید. کودکان 2 تا 12 سال: 1/2 تا 1 قرص هر چهار ساعت یا در صورت نیاز. از 6 قرص در 24 ساعت تجاوز نکنید.

گلوکوم؛ اوروپاتی انسدادی (به عنوان مثال، انسداد گردن مثانه به دلیل هیپرتروفی پروستات)؛ بیماری انسدادی دستگاه گوارش (مانند آشالازی، تنگی پیلورودئودنال)؛ ایلئوس فلج، آتونی روده در بیماران مسن یا ناتوان؛ وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در خونریزی حاد؛ کولیت اولسراتیو شدید؛ مگاکولون سمی کولیت اولسراتیو را پیچیده می کند. میاستنی گراویس

در صورت وجود دمای بالای محیط، سجده حرارتی می تواند با مصرف دارو رخ دهد (تب و گرمازدگی ناشی از کاهش تعریق). اسهال ممکن است یکی از علائم اولیه انسداد ناقص روده باشد، به ویژه در بیماران مبتلا به ایلئوستومی یا کولوستومی. در این مورد، درمان با این دارو نامناسب و احتمالاً مضر خواهد بود. مانند سایر عوامل آنتی کولینرژیک، سولفات هیوسیامین ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود. در این حالت باید به بیمار هشدار داد که در حین مصرف این دارو در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک خودداری کند. سایکوز در افراد حساسی که داروهای آنتی کولینرژیک از جمله سولفات هیوسیامین دریافت کرده اند گزارش شده است. علائم و نشانه های CNS عبارتند از گیجی، بی نظمی، از دست دادن حافظه کوتاه مدت، توهم، دیس آرتری، آتاکسی، کما، سرخوشی، کاهش اضطراب، خستگی، بی خوابی، بی قراری و رفتارهای نامناسب و تاثیر نامناسب. این علائم و نشانه های CNS معمولاً در عرض 12 تا 48 ساعت پس از قطع دارو برطرف می شوند.

کلیات: در بیماران مبتلا به: نوروپاتی اتونومیک، پرکاری تیروئید، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی احتقانی قلب، آریتمی قلبی، فشار خون بالا و بیماری کلیوی با احتیاط مصرف شود. قبل از دادن هر داروی آنتی کولینرژیک، تاکی کاردی را بررسی کنید زیرا ممکن است ضربان قلب را افزایش دهد. در بیماران مبتلا به فتق هیاتال همراه با رفلاکس ازوفاژیت با احتیاط مصرف شود. اطلاعات برای بیماران: مانند سایر داروهای آنتی کولینرژیک، هیوسیامین سولفات ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود. در این حالت باید به بیمار هشدار داد که در حین مصرف این دارو در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک خودداری کند. استفاده از سولفات هیوسیامین ممکن است تعریق را کاهش دهد که منجر به سجده گرما، تب یا گرمازدگی شود. بیماران تب دار یا کسانی که ممکن است در معرض دمای محیطی بالا قرار بگیرند باید احتیاط کنند. تداخلات دارویی: عوارض جانبی اضافی ناشی از محاصره کولینرژیک ممکن است زمانی رخ دهد که هیوسیامین سولفات همزمان با سایر آنتی موسکارینی ها، آمانتادین، هالوپریدول، فنوتیازین ها، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO)، ضد افسردگی های سه حلقه ای یا برخی آنتی هیستامین ها تجویز شود. آنتی اسیدها ممکن است با جذب سولفات هیوسیامین تداخل داشته باشند. سولفات هیوسیامین را قبل از غذا تجویز کنید. آنتی اسیدها بعد از غذا سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری: هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای تعیین سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در پتانسیل باروری هیوسیامین سولفات انجام نشده است. با این حال، سالها تجربه بازاریابی با سولفات هیوسیامین شواهد قابل اثباتی از وجود مشکل را نشان نمی دهد. بارداری - رده C بارداری: مطالعات تولید مثل حیوانی با سولفات هیوسیامین انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا سولفات هیوسیامین می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. سولفات هیوسیامین باید فقط در صورت نیاز به یک زن باردار داده شود. مادران شیرده: سولفات هیوسیامین در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز هیوسیامین سولفات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در سالمندان: تجربه بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در ایمنی بین بیماران 65 سال به بالا و بیماران جوان تر مشخص نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

عوارض جانبی زیر با هیوسیامین سولفات و داروهای مشابه دارویی با اثر آنتی کولینرژیک/ضد اسپاسم گزارش شده است. عوارض جانبی ممکن است شامل خشکی دهان باشد. تزلزل و احتباس ادرار؛ تاری دید؛ تاکی کاردی؛ تپش قلب؛ میدریازیس؛ افزایش تنش چشم؛ از دست دادن طعم و مزه؛ سردرد؛ عصبی بودن؛ خواب آلودگی؛ ضعف؛ خستگی؛ سرگیجه؛ بی خوابی؛ حالت تهوع؛ استفراغ؛ ناتوانی جنسی؛ یبوست؛ احساس نفخ؛ درد شکم؛ اسهال؛ واکنش های آلرژیک یا ویژگی های خاص دارویی؛ کهیر و سایر تظاهرات پوستی؛ آتاکسی اختلال گفتار؛ درجاتی از سردرگمی ذهنی و/یا هیجان (به ویژه در افراد مسن)؛ از دست دادن حافظه کوتاه مدت؛ توهمات؛ و کاهش تعریق

علائم و نشانه های مصرف بیش از حد عبارتند از سردرد، تهوع، استفراغ، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها، پوست خشک داغ، سرگیجه، خشکی دهان، مشکل در بلع و تحریک CNS. اقدامات لازم عبارتند از شستشوی فوری معده و تزریق فیزوستیگمین 0.5 تا 2 میلی گرم داخل وریدی و در صورت لزوم تا مجموع 5 میلی گرم تکرار شود. تب ممکن است به صورت علامتی درمان شود (حمام اسفنجی با آب ولرم، پتوی هیپوترمیک). هیجان تا حدی که نیاز به توجه دارد ممکن است با محلول سدیم تیوپنتال 2% که به آرامی داخل وریدی داده می شود یا هیدرات کلرال (100-200 میلی لیتر از محلول 2٪) با انفوزیون رکتوم کنترل شود. در صورت پیشرفت اثر کورار مانند به فلج عضلات تنفسی، تنفس مصنوعی باید انجام شود و تا زمان بازگشت اثر تنفسی مؤثر ادامه یابد. در موش ها، LD 50 برای هیوسیامین 375 میلی گرم بر کیلوگرم است. سولفات هیوسیامین قابل دیالیز است.

قطره خوراکی سولفات هیوسیامین (محلول خوراکی سولفات هیوسیامین، USP) حاوی 0.125 میلی گرم هیوسیامین سولفات در هر میلی لیتر با 5 درصد اتیل الکل برای مصرف خوراکی است. اکسیر سولفات هیوسیامین، USP (اکسیر سولفات هیوسیامین) حاوی 0.125 میلی گرم هیوسیامین سولفات در هر 5 میلی لیتر با 20٪ اتیل الکل V/V برای مصرف خوراکی است. قرص هیوسیامین سولفات، USP حاوی 0.125 میلی گرم هیوسیامین سولفات است که برای تجویز خوراکی فرموله شده است. قرص زیرزبانی سولفات هیوسیامین حاوی 0.125 میلی گرم هیوسیامین سولفات برای تجویز زیر زبانی است. با این حال، قرص ها ممکن است جویده شوند یا به صورت خوراکی مصرف شوند. قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین حاوی 0.125 میلی گرم هیوسیامین سولفات است که برای تجویز خوراکی فرموله شده است. قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین، 0.125 میلی گرم، در عرض چند ثانیه پس از قرار دادن روی زبان تجزیه می شود و به آنها اجازه می دهد با یا بدون آب بلعیده شوند. سولفات هیوسیامین یکی از اجزای اصلی آنتی کولینرژیک/ضد اسپاسم آلکالوئیدهای بلادونا است. فرمول تجربی (C 17 H 23 NO 3 ) 2 است

• H 2 SO 4
• 2H 2 O و وزن مولکولی 712.85 است. از نظر شیمیایی، بنزن استیک اسید، (α-(هیدروکسی متیل)-،8-متیل-8-آزابی سیکلو [3.2.1.] oct-3-yl استر، [3(S)-endo]-، سولفات (2:1)، دی هیدرات با ساختار زیر است: سولفات هیوسیامین حاوی مواد خوراکی نیز به صورت قطره های فعال است: اتیل الکل، اسید سیتریک، FD&C قرمز #40، FD&C زرد #6، طعم لیمو، گلیسیرین، بنزوات سدیم، سیترات سدیم، محلول سوربیتول، ساکارز و آب. اکسیر سولفات هیوسیامین نیز به عنوان مواد غیرفعال حاوی: اتیل الکل، اسید سیتریک، FD&C قرمز #40، FD&C زرد #6، طعم لیمو، گلیسیرین، آب تصفیه شده، بنزوات سدیم، سیترات سدیم، محلول سوربیتول و ساکارز است. قرص سولفات هیوسیامین نیز به عنوان مواد غیرفعال حاوی: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، کراسپوویدون، استئارات منیزیم و سلولز میکروکریستالی است. قرص های زیرزبانی سولفات هیوسیامین نیز به عنوان مواد غیرفعال شامل: مانیتول، سوربیتول، کراسپوویدون، طعم توت فرنگی مصنوعی، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم استئاریل فومارات و استئارات منیزیم است. قرص های تجزیه کننده خوراکی سولفات هیوسیامین نیز به عنوان مواد غیرفعال حاوی: مانیتول، سوربیتول، کراسپوویدون، طعم توت فرنگی مصنوعی، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم استئاریل فومارات و استئارات منیزیم هستند. "ساختار"

سولفات هیوسیامین به طور خاص از اعمال استیل کولین بر روی ساختارهای عصب دهی شده توسط اعصاب کولینرژیک پس گانگلیونی و عضلات صافی که به استیل کولین پاسخ می دهند اما فاقد عصب کولینرژیک هستند، مهار می کند. این گیرنده‌های کولینرژیک محیطی در سلول‌های مؤثر خودکار عضله صاف، عضله قلبی، گره سینوسی دهلیزی، گره دهلیزی و غدد برون‌ریز وجود دارند. در دوزهای درمانی، کاملاً فاقد هرگونه اثر بر روی گانگلیون های اتونوم است. سولفات هیوسیامین از تحرک پیشرانه دستگاه گوارش جلوگیری می کند و ترشح اسید معده را کاهش می دهد. سولفات هیوسیامین همچنین ترشحات بیش از حد حلق، نای و برونش را کنترل می کند. سولفات هیوسیامین با تجویز زیرزبانی و همچنین خوراکی به طور کامل و کامل جذب می شود. پس از جذب، سولفات هیوسیامین به سرعت از خون ناپدید می شود و در سراسر بدن پخش می شود. نیمه عمر هیوسیامین سولفات 2 تا 3 و نیم ساعت است. سولفات هیوسیامین تا حدی به اسید تروپیک و تروپین هیدرولیز می شود، اما بیشتر دارو بدون تغییر در 12 ساعت اول از طریق ادرار دفع می شود. تنها آثاری از این دارو در شیر مادر یافت می شود. سولفات هیوسیامین از سد خونی مغزی و سد جفتی عبور می کند. قرص ها را می توان به صورت خوراکی با همان اثرات دارویی مصرف کرد. با این حال، اثرات ممکن است به سرعت به عنوان با تجویز زیر زبانی رخ نمی دهد.