سولفات هیوسیامین

تزریق سولفات هیوسیامین، USP به عنوان درمان کمکی در درمان زخم معده موثر است. در اپیزودهای حاد، تزریق سولفات هیوسیامین، USP را می توان برای کنترل ترشح معده، اسپاسم احشایی و هیپرحرکتی در کولیت اسپاستیک، مثانه اسپاستیک، سیستیت، پیلوراسپاسم و گرفتگی های شکمی همراه استفاده کرد. برای استفاده به عنوان درمان کمکی در درمان سندرم روده تحریک پذیر (کولون تحریک پذیر، کولون اسپاستیک، کولیت مخاطی) و اختلالات عملکردی دستگاه گوارش. همچنین به عنوان درمان کمکی در درمان اختلالات نوروژنیک مثانه و روده نوروژنیک (از جمله سندرم خمش طحال و روده بزرگ عصبی). تزریق سولفات هیوسیامین به صورت تزریقی، USP همچنین در کاهش تحرک دستگاه گوارش برای تسهیل اقدامات تشخیصی مانند آندوسکوپی یا هیپوتونیک دوازدهه موثر است. تزریق سولفات هیوسیامین، USP ممکن است برای کاهش درد و ترشح بیش از حد در پانکراتیت، در موارد خاص بلوک نسبی قلب مرتبط با فعالیت واگ، و به عنوان پادزهر برای مسمومیت با عوامل آنتی کولین استراز استفاده شود. در بیهوشی: تزریق سولفات هیوسیامین، USP به عنوان یک ضد موسکارینی قبل از عمل برای کاهش ترشحات بزاق، تراکئوبرونشیال و حلق، کاهش حجم و اسیدیته ترشحات معده و مسدود کردن رفلکس‌های بازدارنده واگ قلب در حین القای بیهوشی و لوله‌گذاری نشان داده می‌شود. تزریق سولفات هیوسیامین، USP در برابر اثرات موسکارینی محیطی مانند برادی کاردی و ترشحات بیش از حد تولید شده توسط هیدروکربن های هالوژنه و عوامل کولینرژیک مانند فیزوستیگمین، نئوستیگمین و پیریدوستیگمین که برای معکوس کردن اثرات کوراریفرم تجویز می شود، محافظت می کند. در اورولوژی: تزریق سولفات هیوسیامین، USP نیز ممکن است به صورت داخل وریدی برای بهبود دید رادیولوژیکی کلیه ها استفاده شود. همچنین همراه با مورفین یا سایر مواد مخدر در تسکین علائم قولنج صفراوی و کلیوی استفاده می شود.

دوز ممکن است به صورت زیر جلدی، عضلانی یا داخل وریدی بدون رقیق شدن تجویز شود. مانند تمام محصولات دارویی تزریقی، تزریق سولفات هیوسیامین، USP باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر بصری از نظر وجود ذرات و تغییر رنگ بررسی شود. اختلالات گوارشی: دوز معمول توصیه شده برای بزرگسالان 0.5 تا 1 میلی لیتر (0.25 تا 0.5 میلی گرم) است. برخی از بیماران ممکن است تنها به یک دوز نیاز داشته باشند. برخی دیگر ممکن است نیاز به تزریق دو، سه یا چهار بار در روز در فواصل چهار ساعته داشته باشند. روش های تشخیصی: دوز معمول توصیه شده برای بزرگسالان 0.5 تا 1 میلی لیتر (0.25 تا 0.5 میلی گرم) است که 5 تا 10 دقیقه قبل از روش تشخیصی به صورت داخل وریدی تجویز می شود. بیهوشی: بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال: به عنوان یک داروی قبل از بیهوشی، دوز توصیه شده 5 میکروگرم (0.005 میلی گرم) به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است. این دوز معمولاً سی تا شصت دقیقه قبل از زمان پیش‌بینی‌شده القای بیهوشی یا در زمان تجویز داروی مخدر یا آرام‌بخش قبل از بیهوشی تجویز می‌شود. تزریق سولفات هیوسیامین، USP ممکن است در حین جراحی برای کاهش برادی کاردی ناشی از دارو استفاده شود. باید به صورت داخل وریدی با افزایش 0.25 میلی لیتر تزریق شود و در صورت نیاز تکرار شود. برای دستیابی به برگشت انسداد عصبی عضلانی، دوز توصیه شده 0.2 میلی گرم (0.4 میلی لیتر) تزریق سولفات هیوسیامین USP برای هر 1 میلی گرم نئوستیگمین یا دوز معادل فیزوستیگمین یا پیریدوستیگمین است.

گلوکوم؛ اوروپاتی انسدادی (به عنوان مثال، انسداد گردن مثانه به دلیل هیپرتروفی پروستات)؛ بیماری انسدادی دستگاه گوارش (مانند آشالازی، تنگی پیلورودئودنال)؛ ایلئوس فلج، آتونی روده در بیماران مسن یا ناتوان؛ وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در خونریزی حاد؛ کولیت اولسراتیو شدید؛ مگاکولون سمی کولیت اولسراتیو را پیچیده می کند. میاستنی گراویس و ایسکمی میوکارد.

در صورت وجود دمای بالای محیط، سجده حرارتی می تواند با مصرف دارو رخ دهد (تب و گرمازدگی ناشی از کاهش تعریق). اسهال ممکن است یکی از علائم اولیه انسداد ناقص روده باشد، به ویژه در بیماران مبتلا به ایلئوستومی یا کولوستومی. در این مورد، درمان با این دارو نامناسب و احتمالاً مضر خواهد بود. مانند سایر داروهای آنتی کولینرژیک، تزریق سولفات هیوسیامین، USP ممکن است باعث خواب آلودگی یا تاری دید شود. در این حالت باید به بیمار هشدار داد که در حین مصرف این دارو در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک خودداری کند. سایکوز در افراد حساسی که داروهای آنتی کولینرژیک داده اند گزارش شده است. علائم و نشانه های CNS عبارتند از گیجی، بی نظمی، از دست دادن حافظه کوتاه مدت، توهم، دیس آرتری، آتاکسی، کما، سرخوشی، کاهش اضطراب، خستگی، بی خوابی، بی قراری و رفتارهای نامناسب و تاثیر نامناسب. این علائم و نشانه های CNS معمولاً در عرض 12 تا 48 ساعت پس از قطع دارو برطرف می شوند.

کلیات: در بیماران مبتلا به: نوروپاتی اتونومیک، پرکاری تیروئید، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی احتقانی قلب، آریتمی قلبی، فشار خون بالا و بیماری کلیوی با احتیاط مصرف شود. قبل از دادن هر داروی آنتی کولینرژیک، تاکی کاردی را بررسی کنید زیرا ممکن است ضربان قلب را افزایش دهد. در بیماران مبتلا به فتق هیاتال همراه با رفلاکس ازوفاژیت با احتیاط مصرف شود. استفاده طولانی مدت از آنتی کولینرژیک ها ممکن است جریان بزاق را کاهش داده یا مهار کند، در نتیجه به ایجاد پوسیدگی، بیماری پریودنتال، کاندیدیازیس دهان و ناراحتی کمک می کند. اطلاعات برای بیماران: مانند سایر داروهای آنتی کولینرژیک، تزریق سولفات هیوسیامین، USP ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود. بیماران باید قبل از رانندگی، استفاده از ماشین آلات یا انجام کارهای دیگری که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، احتیاط کنند. استفاده از تزریق سولفات هیوسیامین، USP ممکن است تعریق را کاهش دهد که منجر به سجده گرما، تب یا گرمازدگی شود. بیماران تب دار یا کسانی که ممکن است در معرض دمای محیطی بالا قرار بگیرند باید احتیاط کنند. تداخلات دارویی: عوارض جانبی اضافی ناشی از محاصره کولینرژیک ممکن است زمانی رخ دهد که تزریق سولفات هیوسیامین، USP همزمان با سایر آنتی کولینرژیک ها، آنتی میاستنیک ها، آمانتادین، سیکلوپروپان، هالوپریدول، کتوکونازول، متوکلوپرامید، مونوآمین اکسیداز (MAO، انارتیکال ها) فنوتیازین ها، کلرید پتاسیم، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و برخی دیگر آنتی هیستامین ها سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری: هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای تعیین سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در پتانسیل باروری Hyoscyamine Sulfate Injection، USP انجام نشده است. بارداری - حاملگی رده C: مطالعات تولید مثل حیوانات با تزریق سولفات هیوسیامین، USP انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا تزریق سولفات هیوسیامین، USP می تواند در صورت تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. تزریق سولفات هیوسیامین باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح انجام شود. مادران شیرده: تزریق سولفات هیوسیامین، USP در شیر انسان دفع می شود. هنگامی که تزریق سولفات هیوسیامین، USP به یک زن شیرده داده می شود، باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان: نوزادان و کودکان خردسال به ویژه در برابر اثرات سمی آنتی کولینرژیک ها حساس هستند. نظارت دقیق برای نوزادان و کودکان مبتلا به فلج اسپاستیک یا آسیب مغزی توصیه می شود زیرا افزایش پاسخ به آنتی کولینرژیک ها در این بیماران گزارش شده است و اغلب نیاز به تنظیم دوز است. هنگامی که آنتی کولینرژیک ها به کودکانی که دمای محیط بالا است داده می شود، به دلیل سرکوب فعالیت غدد عرق توسط این داروها، خطر افزایش سریع دمای بدن وجود دارد. یک واکنش متناقض که با تحریک پذیری بیش از حد مشخص می شود ممکن است در کودکانی که دوزهای زیادی از آنتی کولینرژیک مصرف می کنند رخ دهد. استفاده در سالمندان: انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. بیماران سالمند ممکن است به دوزهای معمول آنتی کولینرژیک ها با هیجان، بیقراری، خواب آلودگی یا گیجی پاسخ دهند. بیماران سالمندان به ویژه در معرض عوارض جانبی آنتی کولینرژیک مانند یبوست، خشکی دهان و احتباس ادرار (به ویژه در مردان) هستند. همچنین هنگام تجویز آنتی کولینرژیک به بیماران سالمند، به دلیل خطر تشدید گلوکوم تشخیص داده نشده، احتیاط توصیه می شود. حافظه ممکن است با استفاده مداوم از آنتی کولینرژیک ها در بیماران سالمند، به ویژه آنهایی که از قبل مشکلات حافظه دارند، به شدت دچار اختلال شود زیرا این داروها عملکرد استیل کولین را که مسئول بسیاری از عملکردهای مغز از جمله عملکردهای حافظه است، مسدود می کند.

همه عوارض جانبی زیر با هیوسیامین سولفات گزارش نشده است. عوارض جانبی زیر برای داروهای مشابه دارویی با اثر آنتی کولینرژیک/ضد اسپاسم گزارش شده است. عوارض جانبی ممکن است شامل خشکی دهان باشد. تزلزل و احتباس ادرار؛ تاری دید؛ تاکی کاردی؛ تپش قلب؛ میدریازیس؛ cycloplegia; افزایش تنش چشم؛ از دست دادن طعم و مزه؛ سردرد؛ عصبی بودن؛ خواب آلودگی؛ ضعف؛ سرگیجه؛ بی خوابی؛ حالت تهوع؛ استفراغ؛ ناتوانی جنسی؛ سرکوب شیردهی؛ یبوست؛ احساس نفخ؛ واکنش های آلرژیک یا ویژگی های خاص دارویی؛ کهیر و سایر تظاهرات پوستی؛ آتاکسی اختلال گفتار؛ درجاتی از سردرگمی ذهنی و/یا هیجان (به ویژه در افراد مسن)؛ و کاهش تعریق برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با BPI Labs، LLC به شماره (727-471-0850) یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

علائم و نشانه های مصرف بیش از حد عبارتند از سردرد، تهوع، استفراغ، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها، پوست خشک داغ، سرگیجه، خشکی دهان، مشکل در بلع و تحریک CNS. اقدامات لازم عبارتند از شستشوی فوری معده و تزریق فیزوستیگمین 0.5 تا 2 میلی گرم داخل وریدی و در صورت لزوم تا مجموع 5 میلی گرم تکرار شود. تب ممکن است به صورت علامتی درمان شود (حمام اسفنجی با آب ولرم، پتوی هیپوترمیک). هیجان تا حدی که نیاز به توجه داشته باشد ممکن است با محلول سدیم تیوپنتال 2% که به آرامی داخل وریدی داده می شود یا هیدرات کلرال (100 تا 200 میلی لیتر از محلول 2%) توسط انفوزیون رکتوم کنترل شود. در صورت پیشرفت اثر کورار مانند به فلج عضلات تنفسی، تنفس مصنوعی باید انجام شود و تا زمان بازگشت اثر تنفسی مؤثر ادامه یابد. در موش ها، LD 50 برای هیوسیامین 375 میلی گرم بر کیلوگرم است. تزریق سولفات هیوسیامین، USP قابل دیالیز است.

تزریق سولفات هیوسیامین، USP یک محلول استریل حاوی 0.5 میلی گرم هیوسیامین سولفات در هر میلی لیتر در آب برای تزریق است. تزریق سولفات هیوسیامین، USP یکی از اجزای اصلی آنتی کولینرژیک/ضد اسپاسم آلکالوئیدهای بلادونا است. فرمول تجربی (C 17 H 23 NO 3 ) 2 است

• H 2 SO 4
• 2H 2 0 و وزن مولکولی 712.85 است. از نظر شیمیایی، این اسید بنزن استیک، α-(هیدروکسی متیل)-،8-متیل-8-آزابی سیکلو [3.2.1.] oct-3-yl استر، [3(S)-endo]-، سولفات (2:1)، دی هیدرات با ساختار زیر می باشد: ویال های 1 میلی لیتری حاوی اسید غیرفعال، زمانی که pH دارای ترکیبات غیرفعال هیدرولیک است، حاوی آب است. ساختار

تزریق سولفات هیوسیامین، USP به طور خاص از اعمال استیل کولین بر روی ساختارهای عصب دهی شده توسط اعصاب کولینرژیک پس گانگلیونی و عضلات صافی که به استیل کولین پاسخ می دهند اما فاقد عصب کولینرژیک هستند، مهار می کند. این گیرنده‌های کولینرژیک محیطی در سلول‌های مؤثر خودکار عضله صاف، عضله قلبی، گره سینوسی دهلیزی، گره دهلیزی و غدد برون‌ریز وجود دارند. این به طور کامل عاری از هر گونه عمل در گانگلیون اتونوم است. تزريق سولفات هيوسيامين، USP حركت پيشرانه دستگاه گوارش را مهار كرده و ترشح اسيد معده را كاهش مي دهد. تزریق سولفات هیوسیامین، USP همچنین ترشحات بیش از حد حلق، نای و برونش را کنترل می کند. تزریق سولفات هیوسیامین، USP به سرعت از خون ناپدید می شود و در سراسر بدن پخش می شود. نیمه عمر تزریق سولفات هیوسیامین USP 31/2 ساعت است. تزریق سولفات هیوسیامین، USP تا حدی به اسید تروپیک و تروپین هیدرولیز می شود، اما بیشتر دارو بدون تغییر در 12 ساعت اول از طریق ادرار دفع می شود. تنها آثاری از این دارو در شیر مادر یافت می شود. تزریق سولفات هیوسیامین، USP از سد خونی مغزی و سد جفتی عبور می کند.