دارونامه

→ بازگشت به نتایج

ایبو

Ibu
نسخه‌ای شفاهی RxCUI 197806 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
ایبوپروفن
طبقه‌بندی دارویی
داروی ضد التهاب غیر استروئیدی
طبقه‌بندی مکانیسم اثر
مهارکننده های سیکلواکسیژناز
ساختار شیمیایی
عوامل ضد التهابی، غیر استروئیدی
راه مصرف
شفاهی
تاریخ برچسب
2025-04-09

جعبه هشدار

هشدار جعبه ای رویدادهای ترومبوتیک قلبی عروقی داروهای ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) باعث افزایش خطر حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی از جمله انفارکتوس میوکارد و سکته می شوند که می تواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در اوایل درمان رخ دهد و با طول مدت مصرف افزایش یابد. (به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). قرص های IBU در زمینه جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارند (به موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید). خطرات گوارشی NSAIDs باعث افزایش خطر عوارض جانبی جدی گوارشی از جمله خونریزی، زخم، و سوراخ شدن معده یا روده می شود که می تواند کشنده باشد. این وقایع می توانند در هر زمانی در طول مصرف و بدون علائم هشدار دهنده رخ دهند. بیماران مسن در معرض خطر بیشتری برای عوارض جدی گوارشی هستند. (به هشدارها مراجعه کنید).

موارد مصرف

قبل از تصمیم به استفاده از ایبوپروفن، فواید و خطرات بالقوه قرص های ایبوپروفنت و سایر گزینه های درمانی را به دقت در نظر بگیرید. از کمترین دوز موثر برای کوتاه ترین مدت و مطابق با اهداف درمانی فردی بیمار استفاده کنید (به هشدارها مراجعه کنید). قرص های IBU برای تسکین علائم و نشانه های آرتریت روماتوئید و استئوآرتریت اندیکاسیون دارند. قرص IBU برای تسکین درد خفیف تا متوسط ​​نشان داده شده است. قرص های IBU نیز برای درمان دیسمنوره اولیه اندیکاسیون دارند. آزمایشات بالینی کنترل شده برای اثبات ایمنی و اثربخشی قرص های IBU در کودکان انجام نشده است.

دوز و روش مصرف

قبل از تصمیم به استفاده از قرص های IBU، فواید و خطرات احتمالی قرص IBU و سایر گزینه های درمانی را به دقت در نظر بگیرید. از کمترین دوز مؤثر برای کوتاه‌ترین مدت، مطابق با اهداف درمانی فردی بیمار استفاده کنید (به هشدارها مراجعه کنید). پس از مشاهده پاسخ به درمان اولیه با قرص های IBU، دوز و فرکانس باید متناسب با نیازهای هر بیمار تنظیم شود. از 3200 میلی گرم دوز کل روزانه تجاوز نکنید. در صورت بروز شکایات گوارشی، قرص IBU را با غذا یا شیر مصرف کنید. آرتریت روماتوئید و استئوآرتریت، از جمله شعله ور شدن بیماری مزمن: دوز پیشنهادی: 1200 میلی گرم تا 3200 میلی گرم در روز (400 میلی گرم، 600 میلی گرم یا 800 میلی گرم روز یا روز). بیماران فردی ممکن است در مقایسه با 2400 میلی گرم به 3200 میلی گرم در روز پاسخ بهتری نشان دهند، اگرچه در کارآزمایی های بالینی خوب کنترل شده، بیمارانی که 3200 میلی گرم دریافت کردند، میانگین پاسخ بهتری از نظر اثربخشی نشان ندادند. بنابراین، هنگام درمان بیماران با 3200 میلی گرم در روز، پزشک باید مزایای بالینی افزایش یافته کافی را برای جبران خطر افزایش احتمالی مشاهده کند. دوز باید متناسب با هر بیمار باشد و ممکن است بسته به شدت علائم در زمان شروع درمان دارویی یا در صورت پاسخ یا عدم پاسخ بیمار، کاهش یا افزایش یابد. به نظر می رسد نسبت به بیماران مبتلا به استئوآرتریت به دوزهای بیشتری از قرص IBU نیاز دارند. باید از کوچکترین دوز قرص IBU که کنترل قابل قبولی دارد استفاده شود. یک رابطه خطی دوز-پاسخ سطح خون با دوزهای منفرد تا 800 میلی گرم وجود دارد (برای تأثیرات غذا بر سرعت جذب به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). در دسترس بودن سه قوت قرص تنظیم دوز را تسهیل می‌کند. در شرایط مزمن، پاسخ درمانی به درمان با قرص‌های IBU گاهی در چند روز تا یک هفته دیده می‌شود، اما اغلب تا دو هفته مشاهده می‌شود. پس از دستیابی به پاسخ رضایت بخش، دوز بیمار باید بررسی و در صورت نیاز تنظیم شود. درد خفیف تا متوسط: 400 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم برای تسکین درد. در کارآزمایی های بالینی ضددرد کنترل شده، دوزهای قرص ایبوپروفن بیش از 400 میلی گرم موثرتر از دوز 400 میلی گرم نبود. دیسمنوره: برای درمان دیسمنوره، با شروع زودهنگام چنین دردهایی، قرص های IBU باید با دوز 400 میلی گرم هر 4 ساعت در صورت لزوم برای تسکین درد تجویز شود.

موارد منع مصرف

قرص IBU در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به ایبوپروفن دارند منع مصرف دارد. قرص های IBU نباید به بیمارانی که پس از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها دچار آسم، کهیر یا واکنش های آلرژیک شده اند داده شود. در چنین بیمارانی واکنش های شدید، به ندرت کشنده و شبیه آنافیلاکتیک به NSAID ها گزارش شده است (به هشدارها، واکنش های آنافیلاکتوئیدی، و اقدامات احتیاطی، آسم از قبل وجود داشته مراجعه کنید). قرص های IBU در زمینه جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارند (به هشدارها مراجعه کنید).

هشدارها

اثرات قلبی عروقی رویدادهای ترومبوتیک قلبی عروقی کارآزمایی‌های بالینی چندین NSAID انتخابی و غیرانتخابی COX-2 با مدت حداکثر تا سه سال، افزایش خطر رویدادهای ترومبوتیک قلبی عروقی (CV) جدی از جمله انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی را نشان داده‌اند که می‌تواند کشنده باشد. بر اساس داده‌های موجود، مشخص نیست که خطر رویدادهای ترومبوتیک CV برای همه NSAID‌ها مشابه است. به نظر می‌رسد افزایش نسبی رویدادهای ترومبوتیک CV جدی نسبت به سطح پایه ناشی از استفاده از NSAID در افراد با و بدون بیماری CV شناخته شده یا عوامل خطر بیماری CV مشابه باشد. با این حال، بیماران مبتلا به بیماری CV شناخته شده یا عوامل خطر، به دلیل افزایش نرخ پایه، بروز مطلق حوادث ترومبوتیک بیش از حد جدی CV داشتند. برخی از مطالعات مشاهده ای نشان دادند که این افزایش خطر حوادث ترومبوتیک جدی CV از همان اوایل هفته های اول درمان شروع شد. افزایش خطر ترومبوتیک CV به طور مداوم در دوزهای بالاتر مشاهده شده است. برای به حداقل رساندن خطر احتمالی یک رویداد نامطلوب CV در بیماران تحت درمان با NSAID، از کمترین دوز موثر برای کوتاه ترین مدت ممکن استفاده کنید. پزشکان و بیماران باید در طول کل دوره درمان، حتی در غیاب علائم CV قبلی، نسبت به بروز چنین رویدادهایی هوشیار باشند. بیماران باید در مورد علائم حوادث CV جدی و اقداماتی که در صورت بروز آنها باید انجام دهند، مطلع شوند. شواهد ثابتی وجود ندارد که نشان دهد مصرف همزمان آسپرین خطر افزایش حوادث ترومبوتیک CV مرتبط با استفاده از NSAID را کاهش می دهد. مصرف همزمان آسپرین و یک NSAID مانند ایبوپروفن، خطر بروز حوادث جدی گوارشی (GI) را افزایش می دهد (به هشدارها مراجعه کنید). وضعیت پس از جراحی پیوند عروق کرونر (CABG) دو کارآزمایی بالینی بزرگ و کنترل شده یک NSAID انتخابی COX-2 برای درمان درد در 10-14 روز اول پس از جراحی CABG، افزایش بروز انفارکتوس میوکارد و سکته را نشان داد. NSAID ها در تنظیم CABG منع مصرف دارند (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). بیماران پس از MI مطالعات مشاهده ای انجام شده در ثبت ملی دانمارک نشان داده است که بیماران تحت درمان با NSAID در دوره پس از MI در معرض افزایش خطر انفارکتوس مجدد، مرگ ناشی از CV و مرگ و میر ناشی از همه علل از هفته اول درمان بودند. در همین گروه، بروز مرگ در سال اول پس از MI در بیماران تحت درمان با NSAID 20 در هر 100 سال در مقایسه با 12 در هر 100 سال در بیماران غیر NSAID بود. اگرچه میزان مطلق مرگ و میر پس از اولین سال پس از MI تا حدودی کاهش یافت، افزایش خطر نسبی مرگ در مصرف کنندگان NSAID حداقل طی چهار سال آینده برای پیگیری ادامه داشت. از مصرف ایبوپروفن در بیماران مبتلا به MI اخیر خودداری کنید، مگر اینکه انتظار می رود که مزایای آن بیشتر از خطر حوادث ترومبوتیک مکرر CV باشد. اگر ایبوپروفن در بیماران مبتلا به MI اخیر استفاده می شود، بیماران را از نظر علائم ایسکمی قلبی تحت نظر بگیرید. NSAID های فشار خون بالا، از جمله قرص های IBU، می توانند منجر به شروع فشار خون جدید یا بدتر شدن فشار خون قبلی شوند، که هر یک ممکن است در افزایش بروز حوادث CV نقش داشته باشد. بیمارانی که تیازیدها یا دیورتیک‌های لوپ مصرف می‌کنند ممکن است در هنگام مصرف NSAID‌ها پاسخ به این درمان‌ها را مختل کنند. NSAID ها، از جمله قرص های IBU، باید در بیماران مبتلا به فشار خون با احتیاط مصرف شوند. فشار خون (BP) باید در طول شروع درمان NSAID و در طول دوره درمان به دقت کنترل شود. نارسایی قلبی و ادم متاآنالیز همکاری کوکسیب و کارآزمایی‌های NSAID سنتی در مسیرهای تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده، افزایش تقریباً دو برابری بستری شدن در بیمارستان برای نارسایی قلبی را در بیماران تحت درمان انتخابی COX-2 و بیماران غیرانتخابی تحت درمان با NSAID در مقایسه با بیماران تحت درمان با دارونما نشان داد. در یک مطالعه ثبت ملی دانمارک بر روی بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، استفاده از NSAID خطر MI، بستری شدن در بیمارستان به دلیل نارسایی قلبی و مرگ را افزایش داد. علاوه بر این، احتباس مایعات و ادم در برخی از بیماران تحت درمان با NSAID مشاهده شده است. استفاده از ایبوپروفن ممکن است اثرات CV چندین عامل درمانی مورد استفاده برای درمان این شرایط پزشکی را کاهش دهد [به عنوان مثال، دیورتیک ها، مهارکننده های ACE، یا مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین (ARBs)] [به تداخلات دارویی مراجعه کنید]. از مصرف قرص های IBU در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی خودداری کنید، مگر اینکه انتظار می رود مزایای آن بیشتر از خطر بدتر شدن نارسایی قلبی باشد. اگر قرص IBU در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی استفاده می شود، بیماران را از نظر علائم بدتر شدن نارسایی قلبی تحت نظر بگیرید. اثرات گوارشی - خطر زخم، خونریزی و سوراخ شدن NSAID ها، از جمله قرص های IBU، می توانند عوارض جانبی جدی گوارشی (GI) از جمله التهاب، خونریزی، زخم، و سوراخ شدن معده، روده کوچک یا روده بزرگ ایجاد کنند که می تواند کشنده باشد. این عوارض جانبی جدی می تواند در هر زمانی، با یا بدون علائم هشدار دهنده، در بیماران تحت درمان با NSAID رخ دهد. تنها یک نفر از هر پنج بیمار که در درمان NSAID دچار عارضه جانبی جدی دستگاه گوارش فوقانی می شود، علامتدار است. زخم دستگاه گوارش فوقانی، خونریزی شدید یا سوراخ شدن ناشی از NSAIDها در تقریباً 1٪ از بیمارانی که به مدت 3-6 ماه تحت درمان قرار گرفتند و در حدود 2-4٪ از بیمارانی که به مدت یک سال تحت درمان قرار گرفتند، رخ می دهد. این روندها با مدت زمان طولانی‌تر استفاده ادامه می‌یابد و احتمال بروز یک رویداد جدی دستگاه گوارش در برخی از زمان‌های دوره درمان را افزایش می‌دهد. با این حال، حتی درمان کوتاه مدت نیز بدون خطر نیست. در افرادی که سابقه قبلی بیماری زخم معده یا خونریزی گوارشی دارند، باید با احتیاط شدید تجویز شود. بیمارانی که سابقه قبلی بیماری زخم پپتیک و/یا خونریزی گوارشی دارند که از NSAID استفاده می‌کنند، بیش از 10 برابر افزایش خطر ابتلا به خونریزی دستگاه گوارش را در مقایسه با این بیماران دارند. سایر عواملی که خطر خونریزی دستگاه گوارش را در بیماران تحت درمان با NSAID افزایش می‌دهند عبارتند از: مصرف همزمان کورتیکواستروئیدهای خوراکی یا داروهای ضد انعقاد، طول مدت طولانی‌تر درمان با NSAID، سیگار کشیدن، استفاده از الکل، سن بالاتر و وضعیت سلامت عمومی ضعیف. بیشتر گزارش‌های خود به خودی از حوادث گوارشی کشنده در بیماران مسن یا ناتوان است و بنابراین باید در درمان این جمعیت مراقبت ویژه‌ای صورت گیرد. برای به حداقل رساندن خطر بالقوه یک رویداد نامطلوب دستگاه گوارش در بیماران تحت درمان با NSAID، باید از کمترین دوز مؤثر برای کوتاه ترین مدت ممکن استفاده شود. بیماران و پزشکان باید در طول درمان با NSAID نسبت به علائم و نشانه‌های گلوله و خونریزی هوشیار باشند و در صورت مشکوک شدن به یک رویداد جدی دستگاه گوارش، به سرعت ارزیابی و درمان تکمیلی را آغاز کنند. این باید شامل قطع NSAID تا زمانی که یک عارضه جانبی جدی دستگاه گوارش رد شود، باشد. برای بیماران پرخطر، درمان های جایگزینی که شامل NSAID نیست باید در نظر گرفته شود. اثرات کلیوی تجویز طولانی مدت NSAID ها منجر به نکروز پاپیلاری کلیه و سایر آسیب های کلیوی شده است. سمیت کلیوی در بیمارانی که پروستاگلاندین های کلیوی نقش جبرانی در حفظ پرفیوژن کلیوی دارند نیز دیده شده است. در این بیماران، تجویز یک NSAID ممکن است باعث کاهش وابسته به دوز در تشکیل پروستاگلاندین و ثانیاً در جریان خون کلیوی شود، که ممکن است باعث تسریع جبران آشکار کلیوی شود. بیمارانی که در معرض بیشترین خطر این واکنش قرار دارند، کسانی هستند که عملکرد کلیوی ناقص دارند، نارسایی قلبی، اختلال عملکرد کبد، کسانی که دیورتیک ها و مهارکننده های ACE مصرف می کنند و افراد مسن. قطع درمان با NSAID معمولاً با بهبودی به حالت قبل از درمان همراه است. بیماری کلیوی پیشرفته اطلاعاتی از مطالعات بالینی کنترل شده در مورد استفاده از قرص ایبوپروفن در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی پیشرفته در دسترس نیست. بنابراین، درمان با قرص IBU در این بیماران مبتلا به بیماری کلیوی پیشرفته توصیه نمی شود. اگر باید درمان با قرص IBU شروع شود، نظارت دقیق بر عملکرد کلیه بیماران توصیه می شود. واکنش های آنافیلاکتوئیدی مانند سایر NSAID ها، واکنش های آنافیلاکتوئیدی ممکن است در بیماران بستری بدون مواجهه قبلی با قرص های IBU رخ دهد. قرص IBU نباید به بیماران مبتلا به آسپرین سه گانه داده شود. این مجموعه علائم معمولاً در بیماران آسمی که رینیت با یا بدون پولیپ بینی را تجربه می‌کنند، یا برونکواسپاسم شدید و بالقوه کشنده را پس از مصرف آسپرین یا سایر NSAID‌ها نشان می‌دهند (به موارد منع مصرف و احتیاط‌ها، آسم از قبل وجود داشته مراجعه کنید) رخ می‌دهد. واکنش های پوستی NSAID ها، از جمله قرص های IBU، می توانند عوارض جانبی جدی پوستی مانند درماتیت لایه بردار، سندرم استیونز جانسون (SJS) و نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN) ایجاد کنند که می تواند کشنده باشد. این حوادث جدی ممکن است بدون هشدار رخ دهند. بیماران باید در مورد علائم و نشانه های تظاهرات جدی پوستی مطلع شوند و مصرف دارو باید در اولین ظاهر بثورات پوستی یا هر نشانه دیگری از حساسیت مفرط قطع شود. بارداری در اواخر بارداری، مانند سایر NSAID ها، باید از مصرف قرص IBU اجتناب کرد زیرا ممکن است باعث بسته شدن زودرس مجرای شریانی شود.

احتیاط‌ها

نمی توان انتظار داشت که قرص های عمومی IBU جایگزین کورتیکواستروئیدها یا درمان نارسایی کورتیکواستروئیدی شوند. قطع ناگهانی کورتیکواستروئیدها ممکن است منجر به تشدید بیماری شود. در صورتی که تصمیم به قطع کورتیکواستروئید گرفته شود، بیمارانی که درمان طولانی‌مدت کورتیکواستروئید را دریافت می‌کنند، باید به آرامی درمان خود را کاهش دهند. فعالیت دارویی قرص های IBU در کاهش تب و التهاب ممکن است کاربرد این علائم تشخیصی را کاهش دهد که عوارض ناشی از شرایط غیرعفونی و دردناک فرضی را تشخیص می دهد. اثرات کبدی افزایش مرزی یک یا چند آزمایش کبدی ممکن است در 15 درصد از بیمارانی که از NSAID ها، از جمله قرص IBU استفاده می کنند، رخ دهد. این ناهنجاری های آزمایشگاهی ممکن است پیشرفت کنند، ممکن است بدون تغییر باقی بمانند، یا ممکن است گذرا با ادامه درمان. افزایش قابل توجه ALT orAST (تقریباً سه یا بیشتر از حد بالای نرمال) در تقریباً 1٪ از بیماران در کارآزمایی های بالینی با NSAID گزارش شده است. علاوه بر این، موارد نادری از واکنش‌های شدید کبدی، از جمله زردی، هپاتیت برق‌آسا، نکروز کبد و نارسایی کبدی که برخی از آنها با عواقب کشنده گزارش شده‌اند، گزارش شده است. بیمارانی که علائم و/یا علائمی که نشان دهنده اختلال عملکرد کبدی هستند، یا با مقادیر غیرطبیعی تست کبدی، باید برای شواهدی مبنی بر ایجاد واکنش شدید کبدی در حین درمان با قرص IBU مورد ارزیابی قرار گیرند. اگر علائم و نشانه های بالینی منطبق با بیماری کبدی ایجاد شود، یا اگر تظاهرات سیستمیک رخ دهد (مانند ائوزینوفیلی، بثورات پوستی و غیره)، قرص IBU باید قطع شود. اثرات هماتولوژیک در بیمارانی که NSAID ها از جمله قرص IBU دریافت می کنند، گاهی اوقات کم خونی دیده می شود. این ممکن است به دلیل احتباس مایعات، از دست دادن خون مخفی یا ناخوشایند GI یا یک اثر ناقص توصیف شده بر گلبول قرمز باشد. بیماران تحت درمان طولانی مدت با NSAID ها، از جمله قرص IBU، در صورت بروز علائم یا علائم کم خونی، باید هموگلوبین یا هماتوکریت خود را بررسی کنند. در دو مطالعه بالینی پس از بازاریابی، بروز کاهش سطح هموگلوبین بیشتر از گزارش قبلی بود. کاهش این هموگلوبین 1 گرم یا بیشتر در 17.1٪ از 193 بیمار که 1600 میلی گرم ایبوپروفن روزانه (استئوآرتریت) دریافت می کردند، و در 22.8٪ از 189 بیمار که 2400 میلی گرم ایبوپروفن روزانه (آرتریت روماتوئید) مصرف می کردند، مشاهده شد. در این مطالعات مشاهده شده است. NSAID ها تجمع پلاکتی را مهار می کنند و نشان داده شده است که در برخی از بیماران زمان خونریزی را طولانی می کنند. برخلاف آسپرین، تأثیر آنها بر عملکرد پلاکتی از نظر کمی کمتر، مدت کوتاه‌تر و برگشت‌پذیر است. بیمارانی که قرص‌های IBU دریافت می‌کنند و ممکن است تحت تأثیر نامطلوب تغییرات در عملکرد پلاکتی قرار گیرند، مانند بیماران مبتلا به اختلالات انعقادی یا بیمارانی که داروهای ضد انعقاد دریافت می‌کنند، باید به دقت تحت نظر باشند. آسم از قبل موجود بیماران مبتلا به آسم ممکن است آسم حساس به آسپرین داشته باشند. استفاده از آسپرین در بیماران مبتلا به آسم حساس به آسپرین با برونکواسپاسم شدید همراه است که می تواند کشنده باشد. از آنجایی که واکنش متقاطع، از جمله اسپاسم برونش، بین آسپرین و NSAID ها در چنین بیماران حساس به آسپرین گزارش شده است، قرص IBU نباید در بیمارانی که این نوع حساسیت به آسپرین دارند تجویز شود و در بیماران مبتلا به آسم از قبل با احتیاط مصرف شود. اثرات چشمی تاری و/یا کاهش دید، اسکاتوماتا و/یا تغییرات بینایی بی رنگ گزارش شده است. اگر بیمار در حین دریافت قرص های IBU دچار چنین شکایاتی شد، دارو باید قطع شود و بیمار باید معاینه چشم پزشکی که شامل میدان های بینایی مرکزی و آزمایش دید رنگی است، انجام دهد. مننژیت آسپتیک مننژیت آسپتیک همراه با تب و کما در موارد نادری در بیماران تحت درمان با ایبوپروفن مشاهده شده است. اگرچه احتمال بروز این بیماری در بیماران مبتلا به لوپوس اریتماتوز سیستمیک و بیماری های بافت همبند مربوطه بیشتر است، اما در بیماران بستری گزارش شده است که بیماری مزمن زمینه ای ندارند. اگر علائم یا علائم مننژیت در بیمار با قرص IBU ایجاد شود، احتمال مرتبط بودن آن با قرص IBU باید در نظر گرفته شود. اطلاعات برای بیماران بیماران باید قبل از شروع درمان با یک NSAID و به طور دوره ای در طول دوره درمان در حال انجام، از اطلاعات زیر مطلع شوند. همچنین بیماران باید تشویق شوند که راهنمای دارویی NSAID را که همراه با هر نسخه تجویز شده است، مطالعه کنند.

  • رویدادهای ترومبوتیک قلبی عروقی: به بیماران توصیه کنید که نسبت به علائم حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی، از جمله درد قفسه سینه، تنگی نفس، ضعف، یا تکلم گفتار هوشیار باشند و هر یک از این علائم را فوراً به پزشک خود گزارش دهند [به هشدارها مراجعه کنید].
  • قرص های IBU، مانند سایر NSAID ها، می توانند باعث ناراحتی دستگاه گوارش و به ندرت عوارض جانبی جدی دستگاه گوارش مانند زخم و خونریزی شود که ممکن است منجر به بستری شدن در بیمارستان و حتی مرگ شود. اگرچه تراکتولسراسه‌ها و خونریزی‌های جدی دستگاه گوارش می‌تواند بدون علائم هشداردهنده رخ دهد، بیماران باید نسبت به علائم و نشانه‌های زخم و خونریزی هوشیار باشند و در صورت مشاهده هر گونه علائم یا علائم نشان‌دهنده از جمله درد اپی‌گاستر، سوء هاضمه، ملنا و هماتمز باید از مشاوره پزشکی بخواهند. بیماران باید از اهمیت این پیگیری مطلع شوند (به هشدارها، اثرات گوارشی-خطر زخم، خونریزی و سوراخ شدن مراجعه کنید).
  • قرص های IBU، مانند سایر NSAID ها، می توانند عوارض جانبی جدی پوستی مانند درماتیت لایه برداری، SJS و TEN ایجاد کنند که ممکن است منجر به بستری شدن در بیمارستان و حتی مرگ شود. اگرچه ممکن است واکنش‌های جدی پوستی بدون هشدار رخ دهد، اما بیماران باید نسبت به علائم و نشانه‌های بثورات پوستی و تاول، تب، یا سایر نشانه‌های حساسیت مفرط مانند خارش، هوشیار باشند و در صورت مشاهده هرگونه علامت یا نشانه‌ای باید از مشاوره پزشکی بخواهند. به بیماران توصیه شود که در صورت بروز هر نوع جوش، فوراً دارو را قطع کنند و در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.
  • نارسایی قلبی و ادم: به بیماران توصیه کنید که نسبت به علائم نارسایی احتقانی قلب از جمله تنگی نفس، افزایش وزن غیرقابل توضیح یا ادم هوشیار باشند و در صورت بروز چنین علائمی با پزشک خود تماس بگیرند [به هشدارها مراجعه کنید].
  • بیماران باید از علائم و نشانه های هشدار دهنده سمیت کبدی (مانند حالت تهوع، خستگی، بی حالی، خارش، یرقان، حساسیت ربع فوقانی راست و علائم "شبیه آنفولانزا") مطلع شوند. در صورت بروز این موارد، باید به بیماران آموزش داده شود که درمان را متوقف کنند و به دنبال درمان فوری باشند.
  • بیماران باید از علائم یک واکنش آنافیلاکتوئید (مانند مشکل در تنفس، تورم صورت یا گلو) مطلع شوند. در صورت بروز این موارد، باید به بیماران آموزش داده شود که به دنبال کمک فوری فوری باشند (به هشدارها مراجعه کنید).
  • در اواخر بارداری، مانند سایر NSAID ها، باید از مصرف قرص IBU اجتناب کرد زیرا ممکن است باعث بسته شدن زودرس مجرای شریانی شود. تست‌های آزمایشگاهی از آنجایی که زخم‌ها و خونریزی‌های جدی دستگاه گوارش می‌توانند بدون علائم هشداردهنده رخ دهند، پزشکان باید علائم یا نشانه‌های خونریزی گوارشی را تحت نظر داشته باشند. بیمارانی که تحت درمان طولانی‌مدت با NSAIDs هستند باید CBC و مشخصات شیمیایی خود را به صورت دوره‌ای بررسی کنند. اگر علائم و نشانه‌های بالینی منطبق با بیماری کبدی یا کلیوی ایجاد شود، تظاهرات سیستمیک (مانند ائوزینوفیلی، بثورات و غیره) رخ می‌دهد یا آزمایش‌های غیرطبیعی کبد ادامه یا بدتر می‌شود، قرص IBU باید قطع شود. تداخلات دارویی مهارکننده های ACE: گزارش ها نشان می دهد که NSAID ها ممکن است اثر ضد فشار خون مهارکننده های ACE را کاهش دهند. این تداخل در بیمارانی که همزمان با مهارکننده های ACE از NSAID استفاده می کنند باید در نظر گرفته شود. آسپرین هنگامی که قرص های IBU همراه با آسپرین تجویز می شوند، اتصال پروتئین آن کاهش می یابد، اگرچه ترخیص کالا از گمرک قرص های IBU رایگان تغییر نمی کند. اهمیت بالینی این تعامل مشخص نیست. با این حال، مانند سایر NSAID ها، تجویز همزمان ایبوپروفن و آسپرین به دلیل احتمال افزایش عوارض جانبی به طور کلی توصیه نمی شود. دیورتیک ها مطالعات بالینی، و همچنین مشاهدات پس از بازاریابی، نشان داده اند که قرص ایبوپروفن می تواند اثر ناتریورتیک - اففوروسمید و تیازیدها را در برخی از بیماران کاهش دهد. این پاسخ به مهار سنتز پروستاگلاندین کلیوی نسبت داده شده است. در طول درمان همزمان با NSAID ها، بیمار باید از نظر علائم نارسایی کلیوی (به احتیاط ها، اثرات کلیوی مراجعه کنید) و همچنین برای اطمینان از اثربخشی دیورتیک به دقت تحت نظر باشد. لیتیوم ایبوپروفن باعث افزایش سطح لیتیوم پلاسما و کاهش کلیرانس لیتیوم در یک مطالعه بر روی 11 داوطلب عادی شد. میانگین حداقل غلظت لیتیوم 15% افزایش یافت و کلیرانس کلیوی لیتیوم 19% در طول این دوره تجویز همزمان دارو کاهش یافت. بنابراین، هنگامی که ایبوپروفن و لیتیوم به طور همزمان تجویز می شوند، افراد باید به دقت از نظر علائم سمیت لیتیوم تحت نظر قرار گیرند. (قبل از استفاده از چنین درمان های همزمان، بخشنامه های آماده سازی لیتیوم را بخوانید.) گزارش شده است که متوترکسات NSAIDs به طور رقابتی تجمع متوترکسات را در برش های کلیه خرگوش مهار می کند. این ممکن است نشان دهد که آنها می توانند سمیت متوترکسات را افزایش دهند. هنگام تجویز همزمان NSAID ها با متوترکسات باید احتیاط کرد. داروهای ضد انعقاد نوع وارفارین چندین مطالعه کنترل شده کوتاه مدت نشان ندادند که قرص های ایبوپروفنت به طور قابل توجهی بر زمان پروترومبین یا سایر فاکتورهای انعقادی زمانی که برای افرادی که از داروهای ضد انعقاد کومارین استفاده می کنند تأثیر می گذارد. با این حال، از آنجایی که هنگام تجویز قرص های IBU و سایر NSAID ها به بیماران ضد انعقادهای نوع انکومارین، خونریزی گزارش شده است، پزشک باید هنگام تجویز قرص IBU به بیمارانی که داروهای ضد انعقاد مصرف می کنند، محتاط باشد. اثرات وارفارین و NSAID ها بر خونریزی گوارشی هم افزایی است، به طوری که مصرف کنندگان هر دو دارو با هم خطر خونریزی جدی دستگاه گوارش را بیشتر از مصرف کنندگان هر دو دارو به تنهایی دارند. آنتاگونیست های H-2 در مطالعات انجام شده با داوطلبان انسانی، تجویز همزمان سایمتیدین یا رانیتیدین با ایبوپروفن هیچ اثر قابل توجهی بر غلظت ایبوپروفنسروم نداشت. اثرات تراتوژنیک بارداری: بارداری رده C مطالعات باروری انجام شده در موش ها و خرگوش ها شواهدی از ناهنجاری های رشدی را نشان نداده است. با این حال، مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. ایبوپروفن فقط در صورتی باید در بارداری استفاده شود که فواید احتمالی خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک به دلیل اثرات شناخته شده NSAID ها بر سیستم قلبی عروقی جنین (بستن مجرای شریانی)، از مصرف آن در اواخر بارداری باید اجتناب شود. زایمان و زایمان در مطالعات موش با NSAID ها، مانند سایر داروهای شناخته شده برای مهار سنتز پروستاگلاندین، افزایش بروز دیستوشی، تاخیر در زایمان و کاهش بقای نوزادان رخ داد. اثرات قرص IBU بر زایمان و زایمان در زنان باردار ناشناخته است. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در شیرخواران از قرص های IBU، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم گیری در مورد قطع شیردهی یا قطع دارو اتخاذ شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی قرص IBU در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده در دوران سالمندی مانند سایر NSAID ها، در درمان افراد مسن (65 سال و بالاتر) باید احتیاط کرد.

عوارض جانبی

شایع ترین نوع واکنش نامطلوب که با قرص ایبوپروفن رخ می دهد، دستگاه گوارش است. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، درصد بیمارانی که یک یا چند شکایت گوارشی را گزارش کرده‌اند از 4 تا 16 درصد متغیر بود. در مطالعات کنترل‌شده زمانی که قرص‌های ایبوپروفن توآسپرین و ایندومتاسین را در دوزهای مؤثر مقایسه کردند، شیوع کلی شکایات گوارشی تقریباً نصف بود که در بیماران تحت درمان با آسپرین یا ایندومتاسین مشاهده شد. عوارض جانبی مشاهده شده در طول کارآزمایی های بالینی کنترل شده با بروز بیش از 1% در جدول ذکر شده است. آن واکنش‌های ذکر شده در ستون یک مشاهدات تقریباً 3000 بیمار را در بر می‌گیرد. بیش از 500 نفر از این بیماران به مدت حداقل 54 هفته تحت درمان قرار گرفتند. واکنش‌های دیگری که کمتر از 1 در 100 اتفاق می‌افتد، در آزمایش‌های بالینی کنترل‌شده و از تجربه بازاریابی گزارش شده‌اند. این واکنش‌ها به دو دسته تقسیم می‌شوند: در ستون دوم جدول، واکنش‌های درمان با قرص ایبوپروفن که احتمال رابطه علت و معلولی وجود دارد، فهرست شده است: برای واکنش‌های ستون سه، رابطه علی با قرص‌های ایبوپروفن ثابت نشده است. عوارض جانبی گزارش شده در دوزهای 3200 میلی گرم در روز بیشتر از دوزهای 2400 میلی گرم یا کمتر در روز در کارآزمایی های بالینی بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید بود. افزایش بروز خفیف و همچنان در محدوده های گزارش شده در جدول بود

مصرف بیش از حد

تقریباً 11/2 ساعت پس از مصرف گزارش شده از 7 تا 10 قرص ایبوپروفن (400 میلی گرم)، یک کودک 19 ماهه با وزن 12 کیلوگرم در اورژانس بیمارستان مشاهده شد که آپنه و سیانوتیک بود و فقط به محرک های دردناک پاسخ می داد. با این حال، این نوع محرک برای القای تنفس کافی بود. اکسیژن و مایعات تزریقی داده شد. یک مایع زرد متمایل به سبز از معده بدون هیچ مدرکی دال بر وجود ایبوپروفن آسپیره شد. دو ساعت پس از مصرف، وضعیت کودک ثابت به نظر می رسید. او هنوز فقط به محرک‌های دردناک پاسخ می‌دهد و دوره‌های آپنه را بین 5 تا 10 ثانیه ادامه می‌دهد. او در مراقبت های ویژه بستری شد و بی کربنات سدیم و همچنین تزریق دکستروز و نرمال سالین تجویز شد. چهار ساعت پس از مصرف، او می‌توانست به راحتی تحمل کند، خودش بنشیند و به دستورات گفتاری پاسخ دهد. سطح خونی ایبوپروفن 102.9 میکروگرم در میلی‌لیتر تقریباً 81/2 ساعت پس از مصرف تصادفی بود. در 12 ساعت به نظر می رسید که او کاملاً بهبود یافته است. در دو مورد دیگر گزارش شده که در آن کودکان (هر کدام تقریباً 10 کیلوگرم وزن دارند) به طور تصادفی، تقریباً 120 میلی گرم بر کیلوگرم را به طور حاد مصرف کردند، هیچ نشانه ای از مسمومیت حاد یا عواقب دیررس مشاهده نشد. سطح خون در یک کودک 90 دقیقه پس از مصرف 700 میکروگرم در میلی لیتر بود. که 8000 میلی گرم ایبوپروفن را در طی یک دوره 1 سال مصرف کرده بودند چند ساعت از سرگیجه شکایت کرد و نیستاگموس مشاهده شد. پس از بستری شدن در بیمارستان، هیدراتاسیون تزریقی و سه روز استراحت در تخت، او بدون هیچ عواقبی بهبود یافت. در موارد مصرف بیش از حد حاد، معده باید با استفراغ یا شستشو تخلیه شود، اگرچه اگر بیش از یک ساعت از مصرف گذشته باشد، احتمالاً داروی کمی بهبود می یابد. از آنجایی که این دارو اسیدی است و از طریق ادرار دفع می شود، از نظر تئوری برای تجویز قلیایی و القای دیورز مفید است. علاوه بر اقدامات حمایتی، استفاده از زغال فعال خوراکی ممکن است به کاهش جذب و بازجذب قرص ایبوپروفن کمک کند.

توضیحات

قرص IBU حاوی ماده فعال ایبوپروفن است که (±) -2 - (p - isobutylphenyl) پروپیونیک اسید است. ایبوپروفن یک پودر سفید رنگ با نقطه ذوب 74-77 درجه سانتیگراد است و بسیار کمی در آب حل می شود (<1 میلی گرم در میلی لیتر) و به راحتی در حلال های آلی مانند اتانول و استون محلول است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است: [ساختار] IBU، یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID)، در قرص های 400 میلی گرم، 600 میلی گرم و 800 میلی گرم برای تجویز خوراکی موجود است. مواد غیرفعال: موم کارنائوبا، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم کراسکارملوز، هیپروملوز، منیزیم پلی اتیل استالین استارات، پلی اتیل استالینکس، منیزیم استئارات، پلی اتیلن استالینکس، گلیکول، پلی سوربات، دی اکسید تیتانیوم.

فارماکولوژی بالینی

قرص IBU حاوی ایبوپروفن است که دارای فعالیت ضد درد و ضد تب است. نحوه عملکرد آن، مانند سایر NSAID ها، به طور کامل شناخته نشده است، اما ممکن است با مهار سنتتاز پروستاگلاندین مرتبط باشد. در مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید و استئوآرتریت، نشان داده شده است که قرص ایبوپروفن در کنترل درد و التهاب با آسپرین قابل مقایسه است و با کاهش آماری قابل توجهی در عوارض جانبی خفیف دستگاه گوارش همراه است (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). ایبوپروفن ممکن است در برخی از بیمارانی که عوارض گوارشی با آسپرین داشته اند به خوبی تحمل شود، اما این بیماران در هنگام درمان با قرص های IBU باید از نظر علائم و نشانه های زخم گوارشی و خونریزی به دقت مورد پیگیری قرار گیرند. اگرچه به طور قطع مشخص نیست که آیا ایبوپروفن باعث ایجاد زخم معده کمتری نسبت به آسپرین می شود، در یک مطالعه شامل 885 بیمار مبتلا به آرتریت روماتوئید که تا یک سال تحت درمان قرار گرفتند، گزارشی از زخم معده با ایبوپروفن وجود نداشت، در حالی که زخم آشکار در 13 بیمار در گروه آسپرین گزارش شد (از نظر آماری معنی دار). مطالعات گاستروسکوپی در دوزهای مختلف نشان دهنده افزایش تمایل به تحریک معده در دوزهای بالاتر است. با این حال، در دوزهای قابل مقایسه، تحریک معده تقریباً نصف آن چیزی است که با آسپرین مشاهده می‌شود. مطالعات با استفاده از گلبول‌های قرمز با برچسب 51Cr نشان می‌دهد که از دست دادن خون مدفوع مرتبط با قرص‌های ایبوپروفن در دوزهای تا 2400 میلی‌گرم در روز از محدوده طبیعی فراتر نمی‌رود و به طور قابل‌توجهی کمتر از آن چیزی است که در بیماران تحت درمان با آسپرین مشاهده می‌شود. در مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، نشان داده شده است که ایبوپروفن در کنترل علائم و نشانه های فعالیت بیماری با ایندومتاسین قابل مقایسه است و با کاهش آماری قابل توجهی از عوارض جانبی خفیف دستگاه گوارش (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید) و CNS مرتبط است. ایبوپروفن ممکن است در ترکیب با نمک های طلا و/یا کورتیکواستروئیدها استفاده شود. مطالعات کنترل شده نشان داده است که ایبوپروفن مسکن موثرتری نسبت به پروپوکسیفن برای تسکین درد اپیزیوتومی، درد پس از کشیدن دندان و برای تسکین علائم دیسمنوره اولیه است. در بیماران مبتلا به دیسمنوره اولیه، نشان داده شده است که ایبوپروفن باعث کاهش سطح بالای فعالیت پروستاگلاندین در مایع قاعدگی و کاهش فشار داخل رحمی در حالت استراحت و فعال و همچنین دفعات انقباضات رحمی می شود. مکانیسم احتمالی اثر، مهار سنتز پروستاگلاندین است تا صرفاً ایجاد بی‌دردی. ایبوپروفن موجود در قرص های IBU به سرعت جذب می شود. حداکثر سطح ایبوپروفن سرم معمولاً یک تا دو ساعت پس از تجویز به دست می آید. با دوزهای منفرد تا 800 میلی گرم، یک رابطه خطی بین مقدار داروی تجویز شده و ناحیه یکپارچه زیر غلظت سرمی دارو در مقابل منحنی زمان وجود دارد. با این حال، بیش از 800 میلی گرم، سطح زیر منحنی کمتر از میزان افزایش دوز افزایش می یابد. هیچ مدرکی دال بر تجمع دارو یا القای آنزیم وجود ندارد. تجویز قرص ایبوپروفن چه در شرایط ناشتا یا بلافاصله قبل از غذا، نمایه غلظت-زمان سرمی ایبوپروفن کاملاً مشابهی را به همراه دارد. هنگامی که ایبوپروفن بلافاصله بعد از غذا تجویز می شود، سرعت جذب کاهش می یابد اما میزان جذب کاهش قابل توجهی ندارد. فراهمی زیستی دارو با وجود غذا به حداقل می رسد. یک مطالعه فراهمی زیستی نشان داده است که هیچ تداخلی با جذب ایبوپروفن در صورت تجویز همراه با آنانتاسید حاوی هیدروکسید آلومینیوم و هیدروکسید منیزیم وجود ندارد. ایبوپروفن به سرعت متابولیزه می شود و از طریق ادرار دفع می شود. دفع ایبوپروفن تقریباً 24 ساعت پس از آخرین دوز کامل می شود. نیمه عمر سرم 1.8 تا 2.0 ساعت است. مطالعات نشان داده است که پس از مصرف دارو، 45٪ تا 79٪ از دوز در ادرار در عرض 24 ساعت به عنوان متابولیت A (25٪)، (+)-2-[p-(2هیدروکسی متیل-پروپیل) فنیل] پروپیونیک اسید و متابولیت B (37٪)، (+)-2-[p-(2)پیل پیلونیک اسید درصد ایبوپروفن آزاد و کونژوگه به ​​ترتیب تقریباً 1% و 14% بود.