انسولین انسانی

HUMULIN R U-500 یک انسولین انسانی غلیظ است که برای بهبود کنترل قند خون در بیماران بزرگسال و کودکان مبتلا به دیابت که به بیش از 200 واحد انسولین در روز نیاز دارند، نشان داده شده است. HUMULIN ® R U-500 یک انسولین انسانی غلیظ است که برای بهبود کنترل قند خون در بزرگسالان و بیماران اطفال مبتلا به دیابت که به بیش از 200 واحد انسولین در روز نیاز دارند، نشان داده شده است. ( 1 ) محدودیت استفاده: ایمنی و اثربخشی HUMULIN R U-500 در ترکیب با سایر انسولین ها مشخص نشده است. ایمنی و کارایی HUMULIN R U-500 که با انفوزیون زیر جلدی مداوم تحویل داده می شود مشخص نشده است. (1.1)

1.1 محدودیت استفاده ایمنی و اثربخشی HUMULIN R U-500 در ترکیب با سایر انسولین ها مشخص نشده است. ایمنی و کارایی HUMULIN R U-500 که با انفوزیون زیر جلدی مداوم تحویل داده می شود مشخص نشده است.

برای کاهش خطر خطاهای دوز، دستورالعمل های تجویز را رعایت کنید. ( 2.1 , 2.3 ) HUMULIN R U-500 به عنوان یک KwikPen برای یک بیمار در دسترس است. (2.1) دوز HUMULIN R U-500 را بر اساس نیازهای متابولیک، نتایج پایش گلوکز خون و هدف کنترل قند خون فردی کنید. (2.2) HUMULIN R U-500 را دو یا سه بار در روز 30 دقیقه قبل از غذا به صورت زیر جلدی در ران، بازو، شکم یا باسن تجویز کنید. برای کاهش خطر لیپودیستروفی و ​​آمیلوئیدوز موضعی پوست، محل های تزریق را بچرخانید. (2.1، 2.2) HUMULIN R U-500 را با سایر انسولین ها مخلوط نکنید. ( 2.1 ) HUMULIN R U-500 را به صورت داخل وریدی تجویز نکنید ( 2.1 ) هنگام استفاده از HUMULIN R U-500 KwikPen، تبدیل دوز را انجام ندهید. پنجره دوز HUMULIN R U-500 KwikPen تعداد واحدهای HUMULIN R U-500 را برای تزریق نشان می دهد. ( 2.3 ) HUMULIN R U-500 را از HUMULIN R U-500 KwikPen به هیچ سرنگی منتقل نکنید. (2.3)

2.1 دستورالعمل مهم تجویز، HUMULIN R U-500 را فقط برای بیمارانی که به بیش از 200 واحد انسولین در روز نیاز دارند، تجویز کنید. HUMULIN R U-500 به عنوان یک KwikPen برای یک بیمار در دسترس است. به بیماران دستور دهید که همیشه برچسب انسولین را قبل از تجویز بررسی کنند تا اطمینان حاصل شود که محصول انسولین درست استفاده شده است. HUMULIN R U-500 را از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت بصری بررسی کنید. فقط در صورتی از HUMULIN R U-500 استفاده کنید که محلول شفاف و بی رنگ به نظر برسد. به بیماران آموزش دهید که HUMULIN R U-500 را به صورت زیر جلدی در ران، بازو، شکم یا باسن تزریق کنند. برای کاهش خطر لیپودیستروفی و ​​آمیلوئیدوز موضعی پوست، محل های تزریق را در همان ناحیه از یک تزریق به تزریق بعدی بچرخانید. در نواحی لیپودیستروفی یا آمیلوئیدوز موضعی پوستی تزریق نکنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) و عوارض جانبی (6) مراجعه کنید]. در طول تغییر در رژیم انسولین بیمار، دفعات نظارت بر قند خون را افزایش دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. با احتیاط از HUMULIN R U-500 KwikPen در بیماران مبتلا به اختلال بینایی که ممکن است برای شماره گیری دوز خود به کلیک های شنیداری تکیه کنند، استفاده کنید. HUMULIN R U-500 را به صورت داخل وریدی تجویز نکنید. HUMULIN R U-500 را با سایر محصولات یا محلول های انسولین رقیق یا مخلوط نکنید.

2.2 دستورالعمل دوز به بیماران آموزش دهید که HUMULIN R U-500 را به صورت زیر جلدی معمولاً دو یا سه بار در روز تقریباً 30 دقیقه قبل از غذا تزریق کنند. دوز HUMULIN R U-500 را بر اساس نیازهای متابولیکی بیمار، نتایج پایش گلوکز خون و هدف کنترل قند خون فردی و تیتر کنید. تنظیم دوز ممکن است با تغییر در فعالیت بدنی، تغییر در الگوی وعده های غذایی (به عنوان مثال، محتوای درشت مغذی ها یا زمان مصرف غذا)، تغییر در عملکرد کلیه یا کبد، تغییر در داروها یا در طول بیماری حاد برای به حداقل رساندن خطر هیپوگلیسمی یا هیپرگلیسمی مورد نیاز باشد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید].

2.3 تحویل HUMULIN R U-500 با استفاده از دستگاه KwikPen یکبار مصرف HUMULIN R U-500 HUMULIN R U-500 KwikPen شماره گیری می شود و حداکثر دوز 300 واحد در هر تزریق را ارائه می دهد. هنگام استفاده از HUMULIN R U-500 KwikPen، تبدیل دوز را انجام ندهید. پنجره دوز HUMULIN R U-500 KwikPen تعداد واحدهای HUMULIN R U-500 را نشان می دهد که باید تزریق شود و نیازی به تبدیل دوز نیست. HUMULIN R U-500 را از HUMULIN R U-500 KwikPen به هیچ سرنگی برای تجویز انتقال ندهید زیرا ممکن است مصرف بیش از حد و هیپوگلیسمی شدید رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].

تزریق: 500 واحد در میلی لیتر (U-500) محلول شفاف و بی رنگ موجود به صورت: 3 میلی لیتر قلم از پیش پر شده HUMULIN R U-500 KwikPen یک بار مصرف برای یک بیمار (حاوی 1500 واحد انسولین) تزریق: 500 واحد در میلی لیتر (Humulin-500 تک نفره (U-500) برای هر بیمار یکبار مصرف: ® R U-500 KwikPen ® خودکار از پیش پر شده (حاوی 1500 واحد انسولین)

HUMULIN R U-500 منع مصرف دارد: در طول دوره های هیپوگلیسمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] در بیمارانی که به HUMULIN R U-500 یا هر یک از مواد کمکی آن حساس هستند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید] در طول دوره های هیپوگلیسمی استفاده نشود. (4) در بیماران مبتلا به حساسیت به HUMULIN R U-500 یا هر یک از مواد کمکی آن استفاده نشود. (4)

جدول 1: تداخلات دارویی مهم بالینی با داروهای HUMULIN R U-500 که ممکن است خطر ابتلا به هیپوگلیسمی را افزایش دهند داروهای ضد دیابت: داروهای ضد دیابت، مهارکننده‌های ACE، مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، دی‌سوپیرامید، فیبرات‌ها، فلوکستیناز، مونوکستین‌بیتی‌آمید، پراملینتید، سالیسیلات ها، آنالوگ سوماتوستاتین (به عنوان مثال، اکتروتید)، و آنتی بیوتیک های سولفونامید. مداخله: هنگامی که HUMULIN R U-500 همزمان با این داروها تجویز می شود، ممکن است تنظیم دوز و افزایش دفعات نظارت بر گلوکز مورد نیاز باشد. داروهایی که ممکن است اثر کاهش دهنده گلوکز خون داروهای HUMULIN R U 500 را کاهش دهند: داروهای ضد روان پریشی آتیپیک (مانند اولانزاپین و کلوزاپین)، کورتیکواستروئیدها، دانازول، دیورتیک ها، استروژن ها، گلوکاگون، ایزونیازید، نیاسین، داروهای ضد بارداری خوراکی، فنوتیازین ها، پروژسترون ها (مثلاً در داروهای ضدبارداری خوراکی ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری آنزیم های ضد بارداری خوراکی)، استروژن ها، گلوکاگون. (به عنوان مثال، آلبوترول، اپی نفرین، تربوتالین)، و هورمون های تیروئید. مداخله: هنگامی که HUMULIN R U-500 همزمان با این داروها تجویز می شود، ممکن است تنظیم دوز و افزایش دفعات نظارت بر گلوکز مورد نیاز باشد. داروهایی که ممکن است اثر کاهش دهنده گلوکز خون HUMULIN R U 500 را افزایش یا کاهش دهند: الکل، بتا بلوکرها، کلونیدین، و نمک های لیتیوم. پنتامیدین ممکن است باعث هیپوگلیسمی شود که گاهی اوقات ممکن است با هیپرگلیسمی همراه شود. مداخله: هنگامی که HUMULIN R U-500 همزمان با این داروها تجویز می شود، ممکن است تنظیم دوز و افزایش دفعات نظارت بر گلوکز مورد نیاز باشد. داروهایی که ممکن است علائم و نشانه های هیپوگلیسمی را کاهش دهند. داروهایی که بر متابولیسم گلوکز تأثیر می گذارند: ممکن است نیاز به تنظیم دوز انسولین باشد. ( 7 ) داروهای ضد آدرنرژیک (مانند مسدود کننده های بتا، کلونیدین، گوانتیدین و رزرپین): علائم و نشانه های هیپوگلیسمی ممکن است کاهش یافته یا وجود نداشته باشد. ( 5.2 , 7 )

عوارض جانبی زیر در جای دیگری مورد بحث قرار گرفته است: هیپوگلیسمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. واکنش های حساسیت مفرط [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. هیپوکالمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. عوارض جانبی اضافی زیر در طول استفاده پس از تایید HUMULIN R U-500 شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها به‌طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. عوارض جانبی مرتبط با HUMULIN R U-500 شامل هیپوگلیسمی، واکنش های آلرژیک، واکنش های محل تزریق، لیپودیستروفی، خارش و بثورات پوستی است. ( 6 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Eli Lilly و شرکت به شماره 1-800-LillyRx (1-800-545-5979) یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. هیپوگلیسمی هیپوگلیسمی شایع ترین واکنش نامطلوب مشاهده شده در بیمارانی است که از انسولین استفاده می کنند، از جمله HUMULIN R U-500. واکنش های آلرژیک آلرژی عمومی شدید، تهدید کننده زندگی، از جمله آنافیلاکسی، واکنش های پوستی عمومی، بثورات پوستی، آنژیوادم، برونکواسپاسم، افت فشار خون و شوک ممکن است با انسولین ها از جمله HUMULIN R U-500 رخ دهد و ممکن است تهدید کننده زندگی باشد. لیپودیستروفی استفاده طولانی مدت از انسولین، از جمله HUMULIN R U-500، می تواند باعث ایجاد لیپودیستروفی در محل تزریق مکرر انسولین شود. لیپودیستروفی شامل لیپوهایپرتروفی (ضخیم شدن بافت چربی) و لیپوآتروفی (نازک شدن بافت چربی) است و ممکن است بر جذب انسولین تأثیر بگذارد. محل های تزریق انسولین را در همان ناحیه بچرخانید تا خطر لیپودیستروفی را کاهش دهید [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید]. آمیلوئیدوز پوستی موضعی آمیلوئیدوز پوستی موضعی در محل تزریق رخ داده است. هیپرگلیسمی با تزریق مکرر انسولین به نواحی آمیلوئیدوز پوستی موضعی گزارش شده است. هیپوگلیسمی با تغییر ناگهانی در محل تزریق بدون تأثیر گزارش شده است. واکنش‌های محل تزریق بیمارانی که HUMULIN R U-500 مصرف می‌کنند ممکن است واکنش‌هایی را در محل تزریق تجربه کنند، از جمله هماتوم محل تزریق، درد، خونریزی، اریتم، ندول‌ها، تورم، تغییر رنگ، خارش، گرما و توده محل تزریق. افزایش وزن افزایش وزن می تواند با انسولین ها از جمله HUMULIN R U-500 رخ دهد و به اثرات آنابولیک انسولین نسبت داده شده است. ادم محیطی انسولین ها، از جمله HUMULIN R U-500، ممکن است باعث احتباس سدیم و ادم شوند، به ویژه اگر کنترل متابولیک ضعیف قبلی با انسولین درمانی تشدید شده بهبود یابد. ایمنی زایی مانند تمام پروتئین های درمانی، تجویز انسولین ممکن است باعث تشکیل آنتی بادی های ضد انسولین شود. وجود آنتی‌بادی‌هایی که بر اثربخشی بالینی تأثیر می‌گذارند ممکن است نیاز به تنظیم دوز برای تصحیح تمایل به هیپر یا هیپوگلیسمی داشته باشد. بروز تشکیل آنتی بادی با HUMULIN R U-500 ناشناخته است.

تجویز بیش از حد انسولین ممکن است باعث هیپوگلیسمی و هیپوکالمی شود. دوره های خفیف هیپوگلیسمی معمولاً با گلوکز خوراکی قابل درمان است. ممکن است نیاز به تنظیم دوز دارو، الگوی غذا یا ورزش باشد. اپیزودهای شدیدتر همراه با کما، تشنج یا اختلالات عصبی ممکن است با یک محصول گلوکاگون برای استفاده اضطراری یا گلوکز داخل وریدی متمرکز درمان شوند. مصرف مداوم کربوهیدرات و مشاهده ممکن است ضروری باشد زیرا هیپوگلیسمی ممکن است پس از بهبودی بالینی آشکار عود کند. هیپوکالمی باید به طور مناسب اصلاح شود.

8.1 خلاصه خطر بارداری داده های موجود از مطالعات منتشر شده در طول دهه ها ارتباطی با استفاده از انسولین انسانی در دوران بارداری و نقایص مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین ثابت نکرده است (به داده ها مراجعه کنید). خطراتی برای مادر و جنین در ارتباط با دیابت کنترل نشده در بارداری وجود دارد (به ملاحظات بالینی مراجعه کنید). مطالعات تولید مثل حیوانات انجام نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی در زنان مبتلا به دیابت قبل از بارداری با HbA1c > 7 درصد 6 تا 10 درصد است و در زنان با HbA1c > 10 درصد تا 20 تا 25 درصد گزارش شده است. خطر پس زمینه تخمینی سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. ملاحظات بالینی خطر مادر و/یا جنین/جنین مرتبط با بیماری دیابت کنترل نشده در بارداری خطر ابتلا به کتواسیدوز دیابتی، پره اکلامپسی، سقط جنین خود به خود، زایمان زودرس و عوارض زایمان را افزایش می دهد. دیابت کنترل نشده خطر ابتلا به نقایص مادرزادی عمده، مرده زایی و عوارض مرتبط با ماکروزومی را افزایش می دهد. داده‌های انسانی در حالی که مطالعات موجود نمی‌توانند به طور قطعی عدم وجود خطر را اثبات کنند، داده‌های منتشر شده از مطالعات گذشته‌نگر، مطالعات باز، تصادفی، موازی و متاآنالیز در طول دهه‌ها ارتباطی با مصرف انسولین انسانی در دوران بارداری و نقایص مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین اثبات نکرده‌اند. همه مطالعات موجود دارای محدودیت‌های روش‌شناختی، از جمله عدم کور کردن، روش‌های نامشخص یا تصادفی‌سازی و حجم نمونه کوچک هستند.

8.2 خلاصه خطر شیردهی داده های موجود از متون منتشر شده نشان می دهد که محصولات انسولین انسانی اگزوژن، از جمله HUMULIN R U-500، به شیر انسان منتقل می شوند. در مقالات هیچ گونه واکنش جانبی در نوزادان شیرده گزارش نشده است. هیچ داده ای در مورد اثرات محصولات انسولین برون زا انسانی، از جمله HUMULIN R U-500 بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به HUMULIN R U-500 و هر گونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از HUMULIN R U-500 یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی HUMULIN R U-500 در کودکان مبتلا به دیابت که به بیش از 200 واحد انسولین در روز برای بهبود کنترل قند خون نیاز دارند، ثابت شده است. استفاده از HUMULIN R U-500 برای این نشانه با شواهدی از مطالعات با سایر انسولین انسانی در کودکان مبتلا به دیابت نوع 1 و مطالعات در بزرگسالان مبتلا به دیابت تایید شده است. اقدامات احتیاطی استاندارد برای استفاده از HUMULIN R U-500 در بزرگسالان برای استفاده در بیماران اطفال مناسب است.

8.5 استفاده در سالمندان تأثیر سن بر فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک HUMULIN R U-500 مورد مطالعه قرار نگرفته است. هنگام تجویز HUMULIN R U-500 در بیماران سالمند باید احتیاط کرد. در بیماران مسن مبتلا به دیابت، دوز اولیه، افزایش دوز و دوز نگهدارنده باید محافظه کارانه باشد تا از هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

8.6 نارسایی کلیوی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ممکن است به پایش مکرر گلوکز و کاهش دوز انسولین نیاز باشد.

8.7 نارسایی کبدی ممکن است در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی پایش مکرر گلوکز و کاهش دوز انسولین لازم باشد.

خلاصه خطر داده های موجود از مطالعات منتشر شده طی دهه ها ارتباطی با استفاده از انسولین انسانی در دوران بارداری و نقایص مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین ثابت نکرده است (به داده ها مراجعه کنید). خطراتی برای مادر و جنین در ارتباط با دیابت کنترل نشده در بارداری وجود دارد (به ملاحظات بالینی مراجعه کنید). مطالعات تولید مثل حیوانات انجام نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی در زنان مبتلا به دیابت قبل از بارداری با HbA1c > 7 درصد 6 تا 10 درصد است و در زنان با HbA1c > 10 درصد تا 20 تا 25 درصد گزارش شده است. خطر پس زمینه تخمینی سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. ملاحظات بالینی خطر مادر و/یا جنین/جنین مرتبط با بیماری دیابت کنترل نشده در بارداری خطر ابتلا به کتواسیدوز دیابتی، پره اکلامپسی، سقط جنین خود به خود، زایمان زودرس و عوارض زایمان را افزایش می دهد. دیابت کنترل نشده خطر ابتلا به نقایص مادرزادی عمده، مرده زایی و عوارض مرتبط با ماکروزومی را افزایش می دهد. داده‌های انسانی در حالی که مطالعات موجود نمی‌توانند به طور قطعی عدم وجود خطر را اثبات کنند، داده‌های منتشر شده از مطالعات گذشته‌نگر، مطالعات باز، تصادفی، موازی و متاآنالیز در طول دهه‌ها ارتباطی با مصرف انسولین انسانی در دوران بارداری و نقایص مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین اثبات نکرده‌اند. همه مطالعات موجود دارای محدودیت‌های روش‌شناختی، از جمله عدم کور کردن، روش‌های نامشخص یا تصادفی‌سازی و حجم نمونه کوچک هستند.

ایمنی و اثربخشی HUMULIN R U-500 در کودکان مبتلا به دیابت که به بیش از 200 واحد انسولین در روز برای بهبود کنترل قند خون نیاز دارند، ثابت شده است. استفاده از HUMULIN R U-500 برای این نشانه با شواهدی از مطالعات با سایر انسولین انسانی در کودکان مبتلا به دیابت نوع 1 و مطالعات در بزرگسالان مبتلا به دیابت تایید شده است. اقدامات احتیاطی استاندارد برای استفاده از HUMULIN R U-500 در بزرگسالان برای استفاده در بیماران اطفال مناسب است.

تأثیر سن بر فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک HUMULIN R U-500 مورد مطالعه قرار نگرفته است. هنگام تجویز HUMULIN R U-500 در بیماران سالمند باید احتیاط کرد. در بیماران مسن مبتلا به دیابت، دوز اولیه، افزایش دوز و دوز نگهدارنده باید محافظه کارانه باشد تا از هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

انسولین انسانی با فناوری DNA نوترکیب با استفاده از یک سویه آزمایشگاهی غیر بیماری زا از اشریشیا کلی تولید می شود و دارای فرمول تجربی C 257 H 383 N 65 O 77 S 6 با وزن مولکولی 5.808 کیلو دالتون است. تزریق HUMULIN R U-500 (انسولین انسانی) یک محلول استریل، آبی و بی رنگ برای استفاده زیر جلدی است. HUMULIN R U-500 حاوی 500 واحد انسولین انسانی در هر میلی لیتر است. هر میلی لیتر از HUMULIN R U-500 همچنین حاوی گلیسیرین (16 میلی گرم)، متاکرزول (2.5 میلی گرم)، اکسید روی برای تکمیل روی درون زا برای به دست آوردن محتوای روی کل 0.017 میلی گرم در 100 واحد و آب برای تزریق است. هیدروکسید سدیم و اسید کلریدریک ممکن است در طول تولید برای تنظیم pH اضافه شوند. PH 7.0 تا 7.8 است.

12.1 مکانیسم عمل تنظیم متابولیسم گلوکز فعالیت اولیه انسولین ها از جمله HUMULIN R U-500 است. انسولین ها با تحریک جذب محیطی گلوکز توسط ماهیچه های اسکلتی و چربی و با مهار تولید گلوکز کبدی، گلوکز خون را کاهش می دهند. انسولین ها لیپولیز و پروتئولیز را مهار می کنند و سنتز پروتئین را افزایش می دهند.

12.2 فارماکودینامیک در یک مطالعه با گیره euglycemic روی 24 فرد چاق سالم (BMI = 30-39 کیلوگرم بر متر مربع)، دوزهای واحد HUMULIN R U-500 در 50 واحد (0.4-0.6 واحد بر کیلوگرم) و 100 واحد (0.8-1.3) زمان کمتر از 1 واحد در هر کیلوگرم اثر گذاشت. دقیقه در هر دو دوز و میانگین مدت اثر 21 ساعت (محدوده 13-24 ساعت). ویژگی‌های عمل زمانی منعکس‌کننده فعالیت غذایی و پایه، مطابق با تجربه بالینی است. این اثر به غلظت بالای فرآورده نسبت داده شده است. شکل 1 را باید نمونه ای معرف در نظر گرفت زیرا دوره زمانی عمل انسولین ممکن است در افراد مختلف یا در یک فرد متفاوت باشد. میزان جذب انسولین و در نتیجه شروع فعالیت مشخص شده است که تحت تأثیر محل تزریق، ورزش و سایر متغیرها است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. شکل 1: میانگین فعالیت انسولین در مقایسه با مشخصات زمان پس از تزریق زیر جلدی دوز 100 U HUMULIN R U-500 در افراد چاق سالم شکل 1 12.3 فارماکوکینتیک جذب - در یک مطالعه گیره اوگلیسمی روی 24 فرد چاق سالم، سطح متوسط سولین بین 5 ساعت در 50 ساعت به اوج خود رسید. (100 واحد دوز) با محدوده 0.5-8 ساعت. متابولیسم - جذب و تخریب انسولین عمدتاً در کبد، کلیه، ماهیچه ها و سلول های چربی اتفاق می افتد و کبد ارگان اصلی درگیر در پاکسازی انسولین است. حذف - میانگین نیمه عمر ظاهری پس از تجویز زیر جلدی تک دوزهای 50 واحدی و 100 واحدی برای افراد چاق سالم (N≥21) تقریباً 4.5 ساعت (محدوده 1.9-10 ساعت =) برای HUMULIN R U-500 بود. شکل 2: میانگین غلظت انسولین سرم در مقابل زمان پس از تزریق زیر جلدی دوز 100 U HUMULIN R U-500 افراد چاق سالم شکل 2

تنظیم متابولیسم گلوکز فعالیت اولیه انسولین ها از جمله HUMULIN R U-500 است. انسولین ها با تحریک جذب محیطی گلوکز توسط ماهیچه های اسکلتی و چربی و با مهار تولید گلوکز کبدی، گلوکز خون را کاهش می دهند. انسولین ها لیپولیز و پروتئولیز را مهار می کنند و سنتز پروتئین را افزایش می دهند.

در یک مطالعه با گیره euglycemic روی 24 فرد چاق سالم (BMI = 30-39 کیلوگرم بر متر مربع)، دوزهای تک دوز HUMULIN R U-500 در 50 واحد (0.4-0.6 واحد/کیلوگرم) و 100 واحد (0.8-1.3 واحد بر کیلوگرم) در هر دو ست از میانگین زمان عمل کمتر از 1 دقیقه و میانگین زمان 5 دقیقه انجام شد. مدت اثر 21 ساعت (محدوده 13-24 ساعت). ویژگی‌های عمل زمانی منعکس‌کننده فعالیت غذایی و پایه، مطابق با تجربه بالینی است. این اثر به غلظت بالای فرآورده نسبت داده شده است. شکل 1 را باید نمونه ای معرف در نظر گرفت زیرا دوره زمانی عمل انسولین ممکن است در افراد مختلف یا در یک فرد متفاوت باشد. میزان جذب انسولین و در نتیجه شروع فعالیت مشخص شده است که تحت تأثیر محل تزریق، ورزش و سایر متغیرها است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. شکل 1: میانگین فعالیت انسولین در مقابل مشخصات زمان پس از تزریق زیر جلدی دوز 100 U HUMULIN R U-500 در افراد چاق سالم شکل 1

جذب - در یک مطالعه با گیره euglycemic روی 24 فرد چاق سالم، میانگین اوج سطح انسولین بین 4 ساعت (50 واحد دوز) و 8 ساعت (100 واحد دوز) با دامنه 0.5-8 ساعت رخ داد. متابولیسم - جذب و تخریب انسولین عمدتاً در کبد، کلیه، ماهیچه ها و سلول های چربی اتفاق می افتد و کبد ارگان اصلی درگیر در پاکسازی انسولین است. حذف - میانگین نیمه عمر ظاهری پس از تجویز زیر جلدی تک دوزهای 50 واحدی و 100 واحدی برای افراد چاق سالم (N≥21) تقریباً 4.5 ساعت (محدوده 1.9-10 ساعت =) برای HUMULIN R U-500 بود. شکل 2: میانگین غلظت انسولین سرم در مقابل زمان پس از تزریق زیر جلدی دوز 100 U HUMULIN R U-500 افراد چاق سالم شکل 2

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات سرطان زایی و باروری با HUMULIN R U-500 در حیوانات انجام نشد. انسولین بیوسنتتیک انسانی در روش تبادل کروماتید خواهر در داخل بدن و صفحه گرادیان آزمایشگاهی و سنجش سنتز DNA برنامه‌ریزی نشده ژنوتوکسیک نبود.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA مراجعه کنید. باید به بیماران توصیه شود که HUMULIN R U-500 یک فرآورده انسولین غلیظ 5 برابر است. در اندازه گیری دوز باید بسیار احتیاط کرد زیرا مصرف بیش از حد ناخواسته ممکن است منجر به عوارض جانبی جدی یا هیپوگلیسمی تهدید کننده زندگی شود. اختلاطات تصادفی بین محصولات انسولین گزارش شده است. برای جلوگیری از خطاهای دارویی بین HUMULIN R U-500 و سایر انسولین‌ها، باید به بیماران آموزش داده شود که همیشه برچسب انسولین را قبل از هر تزریق بررسی کنند. در صورت استفاده از HUMULIN R U-500 KwikPen، باید به بیماران توصیه شود که تعداد واحدهای تجویز شده انسولین را شماره گیری کرده و دوز کنند (بدون نیاز به تبدیل دوز) [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید]. بیماران باید در مورد روش های خود مدیریتی از جمله نظارت بر گلوکز، تکنیک تزریق مناسب، و مدیریت هیپوگلیسمی و هیپرگلیسمی، به ویژه در شروع درمان با HUMULIN R U-500 آموزش ببینند. به بیماران باید در مورد نحوه برخورد با موقعیت‌های خاص مانند شرایط تداخلی (بیماری، استرس، یا اختلالات عاطفی)، دوز ناکافی یا حذف شده انسولین، تجویز ناخواسته افزایش دوز انسولین، دریافت ناکافی غذا و حذف وعده‌های غذایی آموزش داده شود. به بیماران توصیه کنید که تغییر در رژیم انسولین می تواند مستعد هیپرگلیسمی یا هیپوگلیسمی باشد و تغییر در رژیم انسولین باید تحت نظارت دقیق پزشک انجام شود. برای اطلاعات بیشتر بیماران را به بروشور اطلاعات بیمار HUMULIN R U-500 ارجاع دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5) مراجعه کنید]. HUMULIN R U-500 را با سایر محصولات یا محلول های انسولین رقیق یا مخلوط نکنید [به مقدار مصرف و نحوه تجویز (2.1) مراجعه کنید]. ادبیات تجدید نظر: ژوئیه 2026 تولید شده توسط: Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN 46285, USA US شماره مجوز 1891 حق چاپ © 1997, 2026, Eli Lilly and Company. تمامی حقوق محفوظ است. LINR500-0011-USPI-20260701

در کارتن مهر و موم شده اصلی همراه با دستورالعمل استفاده قرار دهید. از گرما و نور محافظت کنید. یخ نزنید. اگر یخ زده است از آن استفاده نکنید. ویال را تکان ندهید. برای شرایط نگهداری به جدول 2 زیر مراجعه کنید. جدول 2: شرایط نگهداری برای قلم HUMULIN R U-500 a وقتی در دمای اتاق نگهداری می شود، HUMULIN R U-500 KwikPen تنها به مدت 28 روز می تواند استفاده شود، شامل زمان نگهداری در حال استفاده (باز نشده) و در حال استفاده (در باز). در حال استفاده (باز نشده) در حال استفاده (در باز) دمای اتاق (تا 86 درجه فارنهایت [30 درجه سانتیگراد]) در یخچال (36 تا 46 درجه فارنهایت [2 تا 8 درجه سانتیگراد]) دمای اتاق (تا 86 درجه فارنهایت [30 درجه سانتیگراد]) یخچال (36 تا 46 درجه فارنهایت برای یکبار مصرف [2]) HUMULIN R U-500 KwikPen یک 28 روز تا تاریخ انقضا 28 روز در یخچال قرار ندهید.