ایسرادیپین

فشار خون عمومی: از آنجایی که ایسرادیپین مقاومت محیطی را کاهش می دهد، مانند سایر مسدود کننده های کلسیم، ایسرادیپین ممکن است گهگاه باعث افت فشار خون علامتی شود. با این حال، علائمی مانند سنکوپ و سرگیجه شدید به ندرت در بیماران مبتلا به پرفشاری خون که ایسرادیپین مصرف می کنند، گزارش شده است، به ویژه در دوزهای اولیه توصیه شده (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب: اگرچه مطالعات همودینامیک حاد در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب نشان داده است که ایسرادیپین بدون ایجاد اختلال در انقباض میوکارد، پس بار را کاهش می دهد، اما در دوزهای بالا در شرایط آزمایشگاهی و احتمالاً در برخی بیماران اثر اینوتروپیک منفی دارد. هنگام استفاده از دارو در بیماران نارسایی احتقانی قلب، به ویژه در ترکیب با یک بتا بلوکر، باید احتیاط کرد. تداخلات دارویی نیتروگلیسیرین: ایسرادیپین به طور ایمن با نیتروگلیسیرین تجویز شده است. هیدروکلروتیازید: یک مطالعه بر روی داوطلبان سالم سالم نشان داده است که مصرف همزمان ایسرادیپین و هیدروکلروتیازید منجر به تغییر فارماکوکینتیک هیچ کدام از داروها نمی شود. در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به فشار خون، افزودن ایسرادیپین به درمان موجود با هیدروکلروتیازید منجر به عوارض جانبی غیرمنتظره نشد و ایسرادیپین یک اثر ضد فشار خون اضافی داشت. پروپرانولول: در یک مطالعه تک دوز در داوطلبان عادی، مصرف همزمان پروپرانولول تأثیر کمی بر میزان آن داشت اما تأثیری بر میزان فراهمی زیستی ایسرادیپین نداشت. افزایش قابل توجهی در AUC (27٪) و Cmax (58٪) و کاهش در t max (23٪) پروپرانولول در این مطالعه مشاهده شد. با این حال، تجویز همزمان 5 میلی گرم در روز. ایسرادیپین و 40 میلی گرم روزانه. پروپرانولول به داوطلبان سالم تحت شرایط حالت پایدار هیچ اثر مرتبطی بر فراهمی زیستی هر دو دارو نداشت. تفاوت AUC و Cmax بین ایسرادیپین که به تنهایی و در ترکیب با پروپرانولول داده می‌شود، و بین پروپرانولول که به‌صورت جداگانه و همراه با ایسرادیپین داده می‌شود، کمتر از 20 درصد بود. سایمتیدین: در یک مطالعه بر روی داوطلبان سالم، یک دوره یک هفته ای سایمتیدین 400 میلی گرم در روز. با یک دوز 5 میلی گرم ایسرادیپین در روز ششم افزایش میانگین غلظت پلاسمایی ایسرادیپین (36%) و افزایش قابل توجهی در ناحیه زیر منحنی (50%) نشان داد. اگر درمان با ایسرادیپین در بیماری که در حال حاضر سایمتیدین دریافت می کند، شروع شود، نظارت دقیق برای عوارض جانبی توصیه می شود و ممکن است نیاز به تنظیم دوز به سمت پایین باشد. ریفامپیسین: در یک مطالعه بر روی داوطلبان سالم، یک دوره شش روزه ریفامپیسین با 600 میلی گرم در روز و به دنبال آن یک دوز 5 میلی گرمی ایسرادیپین منجر به کاهش سطح ایزرادیپین به کمتر از حد قابل تشخیص شد. اگر نیاز به درمان با ریفامپیسین باشد، احتمالاً غلظت و اثرات درمانی ایسرادیپین به طور قابل توجهی کاهش یافته یا به دلیل افزایش متابولیسم و ​​کلیرانس بالاتر ایرادیپین کاهش می یابد. وارفارین: در یک مطالعه بر روی داوطلبان سالم، هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیک یا فارماکودینامیک بالینی بین ایسرادیپین و راسمیک وارفارین زمانی که دو دوز خوراکی خوراکی وارفارین (0.7 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن) در طول 11 روز درمان با دوز چندگانه با 5 میلی‌گرم در روز مصرف شد، مشاهده نشد. ایسرادیپین نه اتصال وارفارین راسمیک و نه ایسرادیپین به پروتئین های پلاسما در شرایط آزمایشگاهی با افزودن داروی دیگر تغییر نکرد. دیگوکسین: تجویز همزمان ایسرادیپین و دیگوکسین در یک مطالعه فارماکوکینتیک تک دوز بر کلیرانس کلیوی، غیرکلیوی و کل بدن دیگوکسین تأثیری نداشت. بیهوشی فنتانیل: افت فشار خون شدید در طول بیهوشی فنتانیل با استفاده همزمان از یک مسدود کننده بتا و یک مسدود کننده کانال کلسیم گزارش شده است. اگرچه چنین تداخلاتی در مطالعات بالینی با ایسرادیپین دیده نشده است، در صورت وقوع چنین تداخلی ممکن است به افزایش حجم مایعات در گردش نیاز باشد. سرطان‌زایی، جهش‌زایی، اختلال در باروری درمان موش‌های صحرایی نر به مدت 2 سال با 2.5، 12.5 یا 62.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز ایسرادیپین همراه با رژیم غذایی (تقریباً 6، 31 و 156 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده روزانه بر اساس افزایش دوز مصرفی 50 کیلوگرم بر اساس دوز مصرفی انسان) تومورهای خوش خیم سلول لیدیگ و هیپرپلازی بیضه نسبت به حیوانات کنترل درمان نشده این یافته ها، که در یک آزمایش بعدی تکرار شد، ممکن است به طور غیرمستقیم با اثر isradipine بر سطح گنادوتروپین در گردش در موش ها مرتبط باشد. یک اثر غدد درون ریز قابل مقایسه در بیماران مردی که دوزهای درمانی دارو را به صورت مزمن دریافت می کردند، مشهود نبود. درمان موش‌ها به مدت دو سال با 2.5، 15 یا 80 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز ایسرادیپین در رژیم غذایی (تقریباً 6، 38 و 200 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده روزانه بر اساس یک مرد 50 کیلوگرمی) هیچ شواهدی از سرطان‌زایی نشان نداد. شواهدی از پتانسیل جهش زایی بر اساس نتایج یک سری آزمایشات جهش زایی وجود نداشت. هیچ تاثیری بر باروری در موش های صحرایی نر و ماده تحت درمان تا 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز ایرادیپین مشاهده نشد. حاملگی رده C: Isradipine به صورت خوراکی به موش ها و خرگوش ها در طول اندام زایی تجویز شد. درمان موش‌های باردار با دوزهای 6، 20 یا 60 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، کاهش قابل‌توجهی در افزایش وزن مادر در طول درمان با بالاترین دوز (150 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده روزانه برای انسان) ایجاد کرد، اما هیچ اثر ماندگاری بر مادر یا فرزندان نداشت. درمان خرگوش‌های باردار با دوزهای 1، 3 یا 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (5/2، 5/7 و 25 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده روزانه) باعث کاهش افزایش وزن بدن مادر و افزایش جذب جنین در دو دوز بالاتر شد. هیچ شواهدی دال بر سمیت جنینی در دوزهایی که سمیت مادری نداشتند و هیچ شواهدی دال بر تراتوژنیسیته در هر دوز آزمایش شده وجود نداشت. در یک مطالعه تجویز حوالی/پس از تولد در موش‌ها، کاهش افزایش وزن بدن مادر در اواخر بارداری در دوزهای خوراکی 20 و 60 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز ایسرادیپین با کاهش وزن هنگام تولد و کاهش بقای نوزادان حین و پس از تولد همراه بود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. استفاده از ایسرادیپین در دوران بارداری تنها در صورتی باید در نظر گرفته شود که منافع بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد. مادران شیرده مشخص نیست که آیا ایسرادیپین در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل پتانسیل اثرات نامطلوب ایسرادیپین بر نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، در مورد قطع شیردهی یا قطع دارو تصمیم گیری شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

در مطالعات ایالات متحده با دوزهای متعدد در مورد فشار خون، 1228 بیمار ایسرادیپین را به تنهایی یا همراه با سایر عوامل، عمدتاً یک دیورتیک تیازیدی، دریافت کردند که 934 نفر از آنها در مقایسه کنترل شده با دارونما یا عوامل فعال. 652 بیمار دیگر (که شامل 374 داوطلب عادی است) ایسرادیپین را در ایالات متحده دریافت کردند. مطالعات شرایطی غیر از فشار خون بالا، و 1321 بیمار در مطالعات غیرآمریکایی ایسرادیپین دریافت کردند. حدود 500 بیمار در مطالعات طولانی مدت فشار خون بالا، 410 نفر از آنها به مدت حداقل 6 ماه، ایسرادیپین دریافت کردند. نرخ واکنش های نامطلوب ارائه شده در زیر اساساً بر اساس مطالعات کنترل شده فشار خون بالا است، اما رویدادهای جدی نادرتر از همه مواجهه با ایسرادیپین، از جمله تجربه بازاریابی خارجی، ناشی می شود. بیشتر واکنش های جانبی خفیف و مربوط به اثرات گشادکننده عروق ایسرادیپین (سرگیجه، ادم، تپش قلب، گرگرفتگی، تاکی کاردی) و بسیاری از آنها گذرا بودند. حدود 5% از بیماران ایرادیپین به دلیل عوارض جانبی (در مقایسه با 3% از بیماران دارونما و 6% از بیماران کنترل فعال)، عمدتاً به دلیل سردرد، ادم، سرگیجه، تپش قلب، و اختلالات گوارشی، مطالعات را پیش از موعد ترک کردند. جدول زیر شایع‌ترین واکنش‌های جانبی، داوطلبانه یا برانگیخته را نشان می‌دهد که توسط محقق حداقل احتمالاً مرتبط با دارو در نظر گرفته شده است. نتایج برای بیماران تحت درمان با ایسرادیپین برای همه دوزهای ترکیب شده با هم (گزارش شده توسط 1٪ یا بیشتر از بیمارانی که هر دوزی از ایسرادیپین دریافت می کنند) و همچنین برای دو رژیم درمانی که برای درمان فشار خون بالا با ایسرادیپین کاربرد دارند ارائه می شود: (1) دوز اولیه و دوز نگهدارنده 2.5 میلی گرم در روز دوز اولیه روزانه و (2) به دنبال آن دوز نگهدارنده 5 میلی گرم در روز. تجربه نامطلوب ایسرادیپین همه دوزها N=934 % 2.5 میلی گرم روزانه. 199 % 5 میلی گرم روزانه † 150 % 10 میلی گرم روزانه †† 59 % دارونما % کنترل فعال * 414 % سردرد سرگیجه ادم تپش قلب 13.7 7.3 7.2 4.0 12.6 12.10 8.07 8.03 4.7 22.0 3.4 8.5 5.1 14.1 4.4 3.0 1.4 9.4 8.2 2.9 1.5 خستگی گرگرفتگی درد قفسه سینه تهوع 3.9 2.6 2.4 1.8 2.5 3.0 2.20 2.5 8.5 5.1 1.7 5.1 0.3 0.0 2.4 1.7 6.3 1.2 2.9 3.1 تنگی نفس ناراحتی شکمی تاکی کاردی راش 1.8 1.7 1.5 1.5 0.5 0.0 1.0 1.5 2.7 3.3 1.3 2.0 3.4 1.7 3.4 1.7 1.0 1.7 0.3 0.3 2.2 3.9 0.5 0.7 1.7 3.4 1.7 1.0 1.7 0.3 0.3 2.2 3.9 0.5 0.7 1.1 1.1 2.0 0.0 1.0 0.0 1.3 0.7 1.3 2.7 3.4 0.0 0.0 3.4 0.0 0.0 0.3 2.0 <1.0 1.2 0.2 1.9 † 2.5 میلی گرم دوز اولیه. به دنبال آن دوز نگهدارنده 5 میلی گرم در روز. †† دوز اولیه 2.5 میلی گرم روزانه. به دنبال آن تیتراسیون متوالی تا 5 میلی گرم روزانه، 7.5 میلی گرم در روز، و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم در روز. * پروپرانولول، پرازوسین، هیدروکلروتیازید، انالاپریل، کاپتوپریل. به غیر از سردرد، که به طور واضح مربوط به دارو نیست (جدول قبلی را ببینید)، عوارض جانبی مکرر ذکر شده تغییر کمی نشان می‌دهند یا در طول زمان کمی افزایش می‌یابند، همانطور که در جدول زیر نشان داده شده است: میزان بروز ایسرادیپین (همه دوزها) بر حسب هفته (%) هفته N 1 694 2 906 3 649 4 847 5 432 6 494 واکنش نامطلوب سردرد سرگیجه ادم تپش قلب خستگی برافروختگی 6.5 1.4 1.12 . 1.9 2.5 1.3 1.0 1.3 5.2 1.7 3.2 1.4 1.4 2.0 5.2 2.2 3.2 1.9 1.2 1.4 5.8 2.3 5.3 2.1 1.2 2.1 1.4 2.0 2.2 3.2 1.9 1.2 1.4 5.8 2.3 5.3 2.1 1.2 2.1 4.5 هفته N 7 153 8 377 9 261 10 362 11 107 12 105 واکنش نامطلوب سردرد سرگیجه ادم تپش خستگی فلاشینگ 2.0 2.0 5.9 1.3 2.0 3.3 2.7 1.9 5.0 0.8 2.7 1.3 1.9 2.3 4.6 0.8 1.5 1.1 2.8 3.10 4.7 4.7 3.8 1.9 0.9 0.0 3.8 3.8 3.8 2.9 1.9 0.0 ادم، تپش قلب، خستگی و برافروختگی ظاهراً وابسته به دوز هستند، به خصوص در دوزهای بالاتر 15 تا 20 میلی گرم در روز. در مطالعات با برچسب باز و بلندمدت تا دو سال، عوارض جانبی گزارش شده عموماً مشابه موارد گزارش شده در کارآزمایی های کنترل شده کوتاه مدت بود. فراوانی کلی این عوارض جانبی در طولانی مدت کمی بیشتر از مطالعات کنترل شده بود، اما مانند کارآزمایی‌های کنترل‌شده، بیشتر واکنش‌های جانبی خفیف و گذرا بودند. تجارب نامطلوب زیر در 0.5٪ تا 1.0٪ از بیماران تحت درمان با ایسرادیپین در مطالعات فشار خون بالا گزارش شده است، یا نادر است. رویدادهای جدی تر از این منابع داده و سایر منابع داده، از جمله قرار گرفتن در معرض پس از بازاریابی، به صورت مورب نشان داده شده است. ارتباط این عوارض جانبی با تجویز ایسرادیپین نامشخص است. پوست: خارش، کهیر عضلانی اسکلتی: گرفتگی پاها/پاها تنفسی: سرفه قلبی عروقی: تنگی نفس، افت فشار خون، فیبریلاسیون دهلیزی، فیبریلاسیون بطنی، انفارکتوس میوکارد، نارسایی قلبی دستگاه گوارش: ناراحتی شکمی، یبوست، اسهال دستگاه ادراری تناسلی: شب ادراری: دستگاه عصبی شبانه: خواب آلودگی، بی خوابی، بی حالی، عصبی بودن، ناتوانی جنسی، کاهش میل جنسی، افسردگی، سنکوپ، پارستزی (که شامل بی حسی و سوزن سوزن شدن است)، حمله ایسکمیک گذرا، سکته مغزی اتونوم: هیپرهیدروزیس، اختلال بینایی، خشکی دهان، بی حسی متفرقه: ناراحتی گلو، لکوپنی، افزایش تست‌های عملکرد کبد برای گزارش رویدادهای نامطلوب مشکوک، با Teva با شماره 1-888-838-2872 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا http://www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

مکانیسم اثر Isradipine یک مسدود کننده کانال کلسیم دی هیدروپیریدینی است. این ماده با میل ترکیبی و ویژگی بالا به کانال های کلسیم متصل می شود و جریان کلسیم را به قلب و ماهیچه صاف مهار می کند. اثرات مشاهده شده در آزمایشات مکانیکی در شرایط آزمایشگاهی و مطالعه شده در حیوانات و انسان دست نخورده با این مکانیسم عمل سازگار است و نمونه ای از کلاس است. به جز فعالیت دیورتیک که مکانیسم آن به وضوح مشخص نیست، اثرات فارماکودینامیکی ایسرادیپین مشاهده شده در حیوانات کامل را می توان با فعالیت مسدودکننده کانال کلسیم، به ویژه اثرات گشادکننده در شریان ها که باعث کاهش مقاومت سیستمیک و کاهش فشار خون، با افزایش اندک در ضربان قلب در حالت استراحت می شود، توضیح داد. اگرچه مانند سایر مسدود کننده های کانال کلسیم دی هیدروپیریدینی، ایسرادیپین دارای اثرات اینوتروپیک منفی در شرایط آزمایشگاهی است، مطالعات انجام شده در حیوانات بیهوش سالم نشان داده است که اثر گشادکننده عروق در دوزهای کمتر از آنهایی که بر انقباض تأثیر می گذارد، رخ می دهد. در بیمارانی که عملکرد بطنی طبیعی دارند، خواص کاهش دهنده پس بار ایسرادیپین منجر به افزایش برون ده قلبی می شود. اثرات در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطنی به طور کامل مورد مطالعه قرار نگرفته است. اثرات بالینی کاهش وابسته به دوز در فشار خون در حالت خوابیده و ایستاده طی 2 تا 3 ساعت پس از دوزهای خوراکی منفرد 2.5 میلی گرم، 5 میلی گرم، 10 میلی گرم و 20 میلی گرم ایسرادیپین، با مدت اثر (حداقل 50 درصد اوج پاسخ) بیش از 12 ساعت پس از تجویز بالاترین دوز حاصل می شود. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده و دوسوکور، ایسرادیپین به عنوان یک داروی ضد فشار خون مؤثر در صورت استفاده به صورت تک‌تراپی یا زمانی که به درمان با دیورتیک‌های تیازیدی اضافه می‌شود، نشان داده شده است. در طول تجویز مزمن، دوزهای تقسیم شده (b.i.d.) در محدوده 5 تا 20 میلی گرم در روز، با پاسخ در پایین (قبل از دوز بعدی) بیش از 50٪ از حداکثر اثر فشار خون، موثر نشان داده شده است. پاسخ وابسته به دوز بین 5 تا 10 میلی گرم در روز است. ایسرادیپین به همان اندازه در کاهش فشار خون در حالت خوابیده، نشسته و ایستاده موثر است. در تجویز مزمن، افزایش ضربان نبض در حالت استراحت به طور متوسط ​​حدود 3 تا 5 ضربه در دقیقه بود. این افزایش ها وابسته به دوز نبودند. همودینامیک در انسان، اتساع عروق محیطی ایجاد شده توسط ایسرادیپین با کاهش مقاومت عروقی سیستمیک و افزایش برون ده قلبی منعکس می شود. مطالعات همودینامیک انجام شده در بیماران با عملکرد طبیعی بطن چپ، به دنبال تجویز وریدی ایسرادیپین، باعث افزایش شاخص قلبی، شاخص حجم سکته مغزی، جریان خون سینوس کرونر، ضربان قلب و اوج مثبت dP/dt بطن چپ شد. مقاومت عروقی سیستمیک، کرونری و ریوی کاهش یافت. این مطالعات با دوزهای ایسرادیپین انجام شد که باعث کاهش بالینی قابل توجهی در فشار خون شد. پیامدهای بالینی این اثرات همودینامیک، در صورت وجود، ارزیابی نشده است. تأثیرات بر ضربان قلب متغیر است و بستگی به میزان تجویز و وجود شرایط قلبی زمینه ای دارد. در حالی که افزایش در هر دو پیک مثبت dP/dt و کسر جهشی LV هنگام تجویز ایسرادیپین داخل وریدی مشاهده می‌شود، نمی‌توان نتیجه گرفت که اینها نشان دهنده اثر اینوتروپیک مثبت به دلیل تغییرات همزمان در پیش‌بار و پس‌بار هستند. در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر که در طی کاتتریزاسیون قلبی تحت ضربان دهلیزی قرار می گیرند، ایسرادیپین داخل وریدی ناهنجاری های عملکرد سیستولیک را کاهش می دهد. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ متوسط، ایسرادیپین خوراکی و وریدی در دوزهایی که فشار خون را بین 12 تا 30 درصد کاهش می دهد، منجر به بهبود شاخص قلبی بدون افزایش ضربان قلب و بدون تغییر یا کاهش فشار گوه مویرگی ریوی شد. ترکیبی از ایسرادیپین و پروپرانولول تأثیر معنی‌داری بر dP/dt max بطن چپ نداشت. پیامدهای بالینی این اثرات ارزیابی نشده است. اثرات الکتروفیزیولوژیک به طور کلی، هیچ اثر مخربی بر سیستم هدایت قلبی با استفاده از ایسرادیپین مشاهده نشد. مطالعات الکتروفیزیولوژیک بر روی بیماران با عملکرد طبیعی سینوسی و گره دهلیزی بطنی انجام شد. ایسرادیپین داخل وریدی در دوزهایی که فشار خون سیستولیک را کاهش می دهد بر فواصل PR، QRS، AH* یا HV* تأثیری نداشت. هیچ تغییری در طول سیکل Wenckebach، دوره‌های مقاوم دهلیزی و بطنی مشاهده نشد. در یک مطالعه افزایش جزئی فاصله QTc به میزان 3% مشاهده شد. اثرات روی زمان بهبودی گره سینوسی (CSNRT) خفیف بود یا دیده نشد. در بیماران مبتلا به سندرم سینوس بیمار، در دوزهایی که فشار خون را به طور قابل توجهی کاهش می دهد، ایسرادیپین داخل وریدی هیچ اثر مضطربی بر عملکرد سینوس و گره دهلیزی نداشت. *AH = زمان رسانش از دهلیز راست پایین تا انحراف بسته His، یا زمان هدایت گره ای AV. HV = زمان رسانش از طریق بسته نرم افزاری His و شاخه شاخه- سیستم پورکنژ. فارماکوکینتیک و متابولیسم ایسرادیپین 90 تا 95 درصد جذب می شود و در معرض متابولیسم گذر اول گسترده است و در نتیجه فراهمی زیستی آن حدود 15 تا 24 درصد است. ایسرادیپین در پلاسما ظرف 20 دقیقه پس از تجویز دوزهای خوراکی منفرد 2.5 تا 20 میلی گرم قابل تشخیص است و حداکثر غلظت تقریباً 1 نانوگرم در میلی لیتر در میلی گرم در دوز مصرفی حدود 1.5 ساعت پس از تجویز دارو رخ می دهد. تجویز ایسرادیپین همراه با غذا زمان رسیدن به حداکثر یک ساعت را به میزان قابل توجهی افزایش می دهد، اما تأثیری بر فراهمی زیستی کل (ناحیه زیر منحنی) دارو ندارد. ایسرادیپین 95% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. هم حداکثر غلظت پلاسما و هم AUC یک رابطه خطی با دوز در محدوده دوز 0 تا 20 میلی گرم نشان می دهند. حذف ایسرادیپین دو فازی با نیمه عمر اولیه 1/2 است. تا 2 ساعت و نیمه عمر نهایی حدود 8 ساعت است. کلیرانس کل بدن ایسرادیپین 1.4 L/min و حجم ظاهری توزیع 3 L/kg است. ایسرادیپین قبل از دفع کاملا متابولیزه می شود و هیچ داروی تغییر نیافته ای در ادرار مشاهده نمی شود. شش متابولیت در خون و ادرار مشخص شده است که اسیدهای مونو مشتق پیریدین و یک محصول لاکتون حلقوی بیش از 75٪ از مواد شناسایی شده را تشکیل می دهند. تقریباً 60 تا 65 درصد از دوز تجویز شده از طریق ادرار و 25 تا 30 درصد از طریق مدفوع دفع می شود. نارسایی خفیف کلیوی (کلرانس کراتینین 30 تا 80 میلی لیتر در دقیقه) فراهمی زیستی (AUC) ایسرادیپین را تا 45 درصد افزایش می دهد. بدتر شدن پیشرونده این روند را معکوس می کند و بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) که تحت همودیالیز بوده اند 20 تا 50 درصد AUC کمتری نسبت به داوطلبان سالم نشان می دهند. هیچ اطلاعات فارماکوکینتیکی در مورد درمان دارویی در طول همودیالیز در دسترس نیست. در بیماران مسن، C max و AUC به ترتیب 13٪ و 40٪ افزایش می یابد. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، Cmax و AUC به ترتیب 32% و 52% افزایش می یابد (به دوز و مصرف مراجعه کنید).