ایورمکتین

ایورمکتین برای درمان عفونت های زیر اندیکاسیون دارد: استرونژیلوئیدازیس دستگاه روده ایورمکتین برای درمان استرونژیلوئیدازیس روده ای (به عنوان مثال، غیر منتشر) به دلیل انگل نماتد Strongyloides stercoralis نشان داده شده است. این نشانه بر اساس مطالعات بالینی طرح‌های مقایسه‌ای و بدون برچسب است که در آن 64 تا 100 درصد از بیماران آلوده به دنبال یک دوز 200 میکروگرم بر کیلوگرم ایورمکتین درمان شدند (به فارماکولوژی بالینی، مطالعات بالینی مراجعه کنید). Onchocerciasis ایورمکتین برای درمان onchocerciasis ناشی از انگل نماتد Onchocerca volvulus اندیکاسیون دارد. این نشانه بر اساس مطالعات تصادفی، دوسوکور، کنترل شده با دارونما و مقایسه ای است که در 1427 بیمار در مناطق بومی آنکوسرسیازیس در غرب آفریقا انجام شده است. در مطالعات مقایسه ای از دی اتیل کاربامازین سیترات (DEC-C) استفاده شد. توجه: ایورمکتین هیچ گونه فعالیتی در برابر انگل های بالغ Onchocerca volvulus ندارد. انگل های بالغ در ندول های زیر جلدی قرار دارند که به ندرت قابل لمس هستند. برداشتن جراحی این گره ها (ندولکتومی) ممکن است در مدیریت بیماران مبتلا به انکوسرسیاز در نظر گرفته شود، زیرا این روش انگل های بالغ مولد میکروفیلاریا را از بین می برد.

استرونژیلوئیدازیس دوز توصیه شده قرص ایورمکتین برای درمان استرونژیلوئیدیازیس یک دوز خوراکی منفرد است که برای تأمین تقریباً 200 میکروگرم ایورمکتین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن طراحی شده است. برای دستورالعمل های دوز به جدول 1 مراجعه کنید. بیماران باید قرص ها را با معده خالی همراه با آب مصرف کنند (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). به طور کلی، دوز اضافی لازم نیست. با این حال، معاینات بعدی مدفوع باید برای تایید ریشه کنی عفونت انجام شود (به داروسازی بالینی، مطالعات بالینی مراجعه کنید). جدول 1: دستورالعمل دوز برای قرص ایورمکتین برای استرانگیلوئیدازیس وزن بدن (کیلوگرم) یک دوز خوراکی تعداد قرص های 3 میلی گرمی 15-24 1 قرص 25-35 2 قرص 36-50 3 قرص 51-65 4 قرص 66-79 ≥kg 0kg 0 قرص آنکوسرسیاز دوز توصیه شده قرص ایورمکتین برای درمان انکوسرسیاز یک دوز خوراکی است که برای تأمین تقریباً 150 میکروگرم ایورمکتین در هر کیلوگرم از آن طراحی شده است. وزن بدن برای دستورالعمل های دوز به جدول 2 مراجعه کنید. بیماران باید قرص ها را با معده خالی همراه با آب مصرف کنند (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). در کمپین های توزیع انبوه در برنامه های درمانی بین المللی، بیشترین فاصله دوز مورد استفاده 12 ماه است. برای درمان تک تک بیماران، درمان مجدد ممکن است در فواصل زمانی کوتاه تا 3 ماه در نظر گرفته شود. جدول 2: دستورالعمل های دوز برای قرص ایورمکتین برای آنکوسرسیازیس وزن بدن (کیلوگرم) تک دوز خوراکی تعداد قرص 3 میلی گرمی 15-25 1 قرص 26-44 2 قرص 45-64 3 قرص 65-84 4 قرص ≥ 85 mg/kg 150

قرص ایورمکتین در بیمارانی که به هر یک از اجزای این محصول حساس هستند منع مصرف دارد.

داده های تاریخی نشان داده است که داروهای میکروفیلاریسیدال، مانند دی اتیل کاربامازین سیترات (DEC-C)، ممکن است باعث واکنش های پوستی و/یا سیستمیک با شدت های مختلف (واکنش مازوتی) و واکنش های چشمی در بیماران مبتلا به انکوسرسیاز شوند. این واکنش ها احتمالاً به دلیل پاسخ های آلرژیک و التهابی به مرگ میکروفیلاریا است. بیماران تحت درمان با ایورمکتین برای انکوسرسیاز ممکن است این واکنش ها را علاوه بر عوارض جانبی بالینی که احتمالاً، احتمالاً یا قطعاً مربوط به خود دارو هستند، تجربه کنند (به واکنش های نامطلوب، آنکوسرسیاز مراجعه کنید). درمان واکنش های شدید مازوتی تحت آزمایشات بالینی کنترل شده قرار نگرفته است. هیدراتاسیون خوراکی، خوابیده، نرمال سالین داخل وریدی و/یا کورتیکواستروئیدهای تزریقی برای درمان افت فشار خون وضعیتی استفاده شده است. آنتی هیستامین ها و/یا آسپرین برای اکثر موارد خفیف تا متوسط ​​استفاده شده است. مسمومیت عصبی با استفاده از ایورمکتین، از جمله تغییر هوشیاری با شدت متغیر (مانند خواب آلودگی/خواب آلودگی، بی‌حالی و کما)، گیجی، بی‌حسی و مرگ، در بیماران بدون انکوسرسیازیس یا در بیماران مبتلا به انکوسرسیازیس در غیاب عفونت لوا لوا گزارش شده است. این واکنش ها عموماً با مراقبت های حمایتی و قطع ایورمکتین برطرف شده اند.

عمومی پس از درمان با داروهای میکروفیلاریسیدال، بیماران مبتلا به انکودرماتیت بیش واکنشی (سودا) ممکن است بیشتر از سایرین دچار عوارض جانبی شدید، به ویژه ادم و تشدید آنکودرماتیت شوند. به ندرت، بیماران مبتلا به انکوسرسیازیس که به شدت به Loa loa نیز مبتلا هستند، ممکن است به طور خود به خود یا پس از درمان با میکروفیلاریسید مؤثر، دچار انسفالوپاتی جدی یا حتی کشنده شوند. در این بیماران، تجارب نامطلوب زیر نیز گزارش شده است: درد (از جمله گردن و کمردرد)، قرمزی چشم، خونریزی ملتحمه، تنگی نفس، بی اختیاری ادرار و/یا مدفوع، مشکل در ایستادن/راه رفتن، تغییرات وضعیت ذهنی، گیجی، بی حالی، بی حالی، تشنج، یا کما. این سندرم به ندرت به دنبال استفاده از ایورمکتین دیده شده است. در افرادی که به هر دلیلی نیاز به درمان با ایورمکتین دارند و مواجهه قابل توجهی با مناطق بومی لوآ لوا در غرب یا مرکز آفریقا داشته اند، ارزیابی قبل از درمان برای لوئیازیس و پیگیری دقیق پس از درمان باید انجام شود. اطلاعات برای بیماران قرص ایورمکتین باید با معده خالی همراه با آب مصرف شود (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). استرونژیلوئیدازیس باید به بیمار یادآوری شود که نیاز به معاینات مکرر مدفوع برای مستندسازی پاکسازی عفونت با Strongyloides stercoralis وجود دارد. Onchocerciasis باید به بیمار یادآوری شود که درمان با ایورمکتین انگل بزرگسال Onchocerca را از بین نمی برد و بنابراین معمولاً به پیگیری و درمان مجدد نیاز است. تداخلات دارویی گزارش های پس از بازاریابی در مورد افزایش INR (نسبت عادی شده بین المللی) به ندرت گزارش شده است که ایورمکتین همراه با وارفارین تجویز می شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی ایورمکتین انجام نشده است. ایورمکتین در آزمایش جهش زایی میکروبی Ames سویه های TA1535، TA1537، TA98 و TA100 سالمونلا تیفی موریوم با و بدون فعال سازی آنزیم های کبدی موش صحرایی، خط سلولی لنفوم موش (L5178Y) و یا (L5178Y) ژنوتوکسیک نبود. سنجش سنتز DNA برنامه ریزی نشده در فیبروبلاست های انسانی ایورمکتین در مطالعات انجام شده در دوزهای مکرر حداکثر تا 3 برابر حداکثر دوز توصیه شده 200 میکروگرم بر کیلوگرم (بر اساس mg/m2/day) بر باروری در موش‌ها هیچ اثر نامطلوبی نداشت. بارداری، اثرات تراتوژنیک نشان داده شده است که ایورمکتین در موش ها، موش ها و خرگوش ها در دوزهای مکرر 0.2، 8.1 و 4.5 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (بر اساس میلی گرم بر متر مربع در روز) تراتوژن است. تراتوژنیسیته در سه گونه آزمایش شده توسط شکاف کام مشخص شد. پنجه های جلویی چاقدار علاوه بر این در خرگوش ها مشاهده شد. این اثرات رشدی فقط در دوزهای نزدیک یا نزدیک به آن که برای زن باردار سمی بود مشاهده شد. بنابراین، به نظر نمی رسد که ایورمکتین به طور انتخابی برای جنین در حال رشد سمی باشد. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. ایورمکتین نباید در دوران بارداری استفاده شود زیرا ایمنی در بارداری ثابت نشده است. مادران شیرده ایورمکتین در غلظت های کم در شیر انسان دفع می شود. درمان مادرانی که قصد شیردهی را دارند تنها زمانی باید انجام شود که خطر تاخیر در درمان برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای نوزاد باشد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان با وزن کمتر از 15 کیلوگرم ثابت نشده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی ایورمکتین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر، را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، درمان یک بیمار مسن باید محتاطانه باشد، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. استرونژیلوئیدازیس در میزبانان ضعیف سیستم ایمنی در بیمارانی که دچار نقص ایمنی (از جمله آلوده به HIV) هستند که برای استرونژیلوئیدازیس روده تحت درمان هستند، ممکن است دوره های درمانی مکرر لازم باشد. مطالعات بالینی کافی و به خوبی کنترل شده در چنین بیمارانی برای تعیین رژیم دوز مطلوب انجام نشده است. ممکن است چندین درمان، به عنوان مثال، در فواصل 2 هفته ای، مورد نیاز باشد و درمان ممکن است قابل دستیابی نباشد. کنترل استرونژیلوئیدازیس خارج روده ای در این بیماران دشوار است و درمان سرکوب کننده، یعنی یک بار در ماه، ممکن است مفید باشد.

عمومی پس از درمان با داروهای میکروفیلاریسیدال، بیماران مبتلا به انکودرماتیت بیش واکنشی (سودا) ممکن است بیشتر از سایرین دچار عوارض جانبی شدید، به ویژه ادم و تشدید آنکودرماتیت شوند. به ندرت، بیماران مبتلا به انکوسرسیازیس که به شدت به Loa loa نیز مبتلا هستند، ممکن است به طور خود به خود یا پس از درمان با میکروفیلاریسید مؤثر، دچار انسفالوپاتی جدی یا حتی کشنده شوند. در این بیماران، تجارب نامطلوب زیر نیز گزارش شده است: درد (از جمله گردن و کمردرد)، قرمزی چشم، خونریزی ملتحمه، تنگی نفس، بی اختیاری ادرار و/یا مدفوع، مشکل در ایستادن/راه رفتن، تغییرات وضعیت ذهنی، گیجی، بی حالی، بی حالی، تشنج، یا کما. این سندرم به ندرت به دنبال استفاده از ایورمکتین دیده شده است. در افرادی که به هر دلیلی نیاز به درمان با ایورمکتین دارند و مواجهه قابل توجهی با مناطق بومی لوآ لوا در غرب یا مرکز آفریقا داشته اند، ارزیابی قبل از درمان برای لوئیازیس و پیگیری دقیق پس از درمان باید انجام شود.

گزارش‌های پس از بازاریابی از افزایش INR (نسبت عادی شده بین‌المللی) به ندرت گزارش شده است که ایورمکتین با وارفارین تجویز می‌شود.

استرونژیلوئیدازیس در چهار مطالعه بالینی شامل 109 بیمار که یک یا دو دوز 170 تا 200 میکروگرم بر کیلوگرم ایورمکتین دریافت کردند، عوارض جانبی زیر احتمالاً، احتمالاً یا به طور قطع مربوط به ایورمکتین گزارش شده است: بدن به طور کلی: آستنی/خستگی شکمی، 0.9٪:درد شکمی (0.9%). بی اشتهایی (0.9%)، یبوست (0.9%)، اسهال (1.8%)، تهوع (1.8%)، استفراغ (0.9%) سیستم عصبی/روانپزشکی: سرگیجه (2.8%)، خواب آلودگی (0.9%)، سرگیجه (0.9%) (0.9%)، لرزش پوست (0.9%) (0.9%) و کهیر (0.9%). در کارآزمایی‌های مقایسه‌ای، بیماران تحت درمان با ایورمکتین، اتساع شکم و ناراحتی قفسه سینه بیشتری را نسبت به بیماران تحت درمان با آلبندازول تجربه کردند. با این حال، ایورمکتین در مطالعات مقایسه ای که شامل 37 بیمار تحت درمان با تیابندازول بود، بهتر از تیابندازول تحمل شد. انتظار نمی رود که واکنش های چشمی و نوع Mazzotti مرتبط با درمان انکوسرسیاز یا خود بیماری در بیماران استونژیلوئیدیازیس تحت درمان با ایورمکتین رخ دهد (به واکنش های نامطلوب، Onchocerciasis مراجعه کنید). یافته‌های تست آزمایشگاهی در آزمایش‌های بالینی شامل 109 بیمار که یک یا دو دوز 170 تا 200 میکروگرم بر کیلوگرم ایورمکتین دریافت کردند، ناهنجاری‌های آزمایشگاهی زیر بدون توجه به رابطه دارویی مشاهده شد: افزایش ALT و/یا AST (2%)، کاهش تعداد لکوسیت‌ها (3%). لکوپنی و کم خونی در یک بیمار مشاهده شد. Onchocerciasis در کارآزمایی‌های بالینی شامل 963 بیمار بزرگسال تحت درمان با 100 تا 200 میکروگرم بر کیلوگرم قرص ایورمکتین، بدتر شدن واکنش‌های Mazzotti زیر در طی 4 روز اول پس از درمان گزارش شد: آرترالژی/سینوویت (9.3%)، بزرگ شدن غدد لنفاوی زیر بغل و حساسیت به لمس (به ترتیب 11.0% و 4.4%)، بزرگ شدن غدد لنفاوی دهانه رحم و تندرنس (به ترتیب 5.3% و 1.2%)، حساسیت غدد لنفاوی مغبنی (به ترتیب 6.9% و بزرگی 1.2% و 1.9%). بزرگ شدن و حساسیت سایر غدد لنفاوی (به ترتیب 0/3 و 9/1 درصد)، خارش (5/27 درصد)، درگیری پوست از جمله ادم، بثورات کهیر پاپولار و پوسچولار یا آشکار (22.7%) و تب (22.6%) (به هشدارها مراجعه کنید). در کارآزمایی‌های بالینی، شرایط چشمی در 963 بیمار بزرگسال قبل از درمان، در روز 3، و ماه‌های 3 و 6 پس از درمان با 100 تا 200 میکروگرم بر کیلوگرم ایورمکتین مورد بررسی قرار گرفت. تغییرات مشاهده شده در درجه اول بدتر شدن از پایه 3 روز پس از درمان بود. اکثر تغییرات یا به وضعیت اولیه بازگشتند یا نسبت به شدت اولیه در بازدیدهای ماه 3 و 6 بهبود یافتند. درصد بیماران با بدتر شدن شرایط زیر در روز 3، ماه 3 و 6 به ترتیب عبارت بودند از: لیمبیت: 5.5٪، 4.8٪ و 3.5٪ و کدورت نقطه ای: 1.8٪، 1.8٪ و 1.4٪. درصد مربوط به بیماران تحت درمان با دارونما عبارت بودند از: لیمبیت: 6.2٪، 9.9٪، و 9.4٪ و کدورت نقطه گذاری: 2.0٪، 6.4٪ و 7.2٪ (به هشدارها مراجعه کنید). در کارآزمایی‌های بالینی شامل 963 بیمار بزرگسال که 100 تا 200 میکروگرم بر کیلوگرم ایورمکتین دریافت کردند، عوارض جانبی بالینی زیر به‌عنوان احتمالاً، احتمالاً یا قطعی مرتبط با دارو در ≥ 1٪ از بیماران گزارش شد: ادم صورت (1.2%)، ادم محیطی (3.2%)، افت فشار خون ارتواستاتیک (1.1%) و تاکی کاردی (3.5%). سردرد و میالژی مرتبط با دارو در کمتر از 1 درصد بیماران (به ترتیب 0.2 و 0.4 درصد) رخ داد. با این حال، اینها شایع ترین تجارب نامطلوب گزارش شده به طور کلی در طول این کارآزمایی ها بدون توجه به علیت بودند (به ترتیب 22.3% و 19.7%). پروفایل ایمنی مشابهی در یک مطالعه باز در بیماران کودکان 6 تا 13 ساله مشاهده شد. عوارض جانبی چشمی زیر به دلیل خود بیماری رخ می دهد اما پس از درمان با ایورمکتین نیز گزارش شده است: احساس غیرطبیعی در چشم، ادم پلک، یووئیت قدامی، ورم ملتحمه، لیمبیت، کراتیتیروئیدیت و یا کوکورتیت. این موارد به ندرت شدید بوده یا با از دست دادن بینایی همراه بوده و عموماً بدون درمان با کورتیکواستروئید برطرف شده است. یافته‌های تست آزمایشگاهی در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، تجارب نامطلوب آزمایشگاهی زیر به‌عنوان احتمال، احتمالاً یا قطعی مرتبط با دارو در ≥ 1٪ از بیماران گزارش شده است: ائوزینوفیلی (3٪) و افزایش هموگلوبین (1٪). تجارب پس از بازاریابی از زمان ثبت دارو در خارج از کشور عوارض جانبی زیر گزارش شده است: انکوسرسیاز خونریزی ملتحمه همه نشانه ها فشار خون پایین (عمدتاً افت فشار خون ارتواستاتیک)، بدتر شدن آسم برونش، نکرولیز اپیدرمی سمی، سندرم استیونز جانسون، سندروم لیمو لیمو، و سندروم لیموترش، و. افزایش بیلی روبین مسمومیت عصبی شامل تغییر هوشیاری با شدت متغیر (مانند خواب آلودگی/خواب آلودگی، بی‌حالی و کما)، گیجی، گیجی و مرگ (به هشدارها مراجعه کنید).

مواردی از سمیت عصبی، از جمله تغییر هوشیاری با شدت متغیر (مانند خواب آلودگی/خواب آلودگی، بی‌حالی و کما)، گیجی، بی‌حسی و مرگ با دوز توصیه شده و مصرف بیش از حد ایورمکتین گزارش شده است (به هشدارها مراجعه کنید). کشندگی قابل توجهی در موش ها و موش ها پس از دوزهای خوراکی 25 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم و 40 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم به ترتیب مشاهده شد. هیچ کشندگی قابل توجهی در سگ ها پس از دوزهای خوراکی منفرد تا mg/kg 10 مشاهده نشد. در این دوزها، علائم مربوط به درمان که در این حیوانات مشاهده شد شامل آتاکسی، برادی پنه، لرزش، پتوز، کاهش فعالیت، استفراغ و میدریازیس است. در مسمومیت تصادفی یا مواجهه قابل توجه با مقادیر ناشناخته فرمولاسیون دامپزشکی ایورمکتین در انسان، چه از طریق بلع، استنشاق، تزریق یا قرار گرفتن در معرض سطوح بدن، عوارض جانبی زیر اغلب گزارش شده است: بثورات پوستی، ادم، سردرد، سرگیجه، استنی، حالت تهوع، و استفراغ. سایر عوارض جانبی گزارش شده عبارتند از: تشنج، آتاکسی، تنگی نفس، درد شکم، پارستزی، کهیر و درماتیت تماسی. در صورت مسمومیت تصادفی، درمان حمایتی، در صورت لزوم، باید شامل مایعات و الکترولیت های تزریقی، حمایت تنفسی (در صورت لزوم اکسیژن و تهویه مکانیکی) و در صورت وجود افت فشار خون قابل توجه از نظر بالینی، عوامل فشار دهنده باشد. القای استفراغ و/یا لاواژ معده در اسرع وقت، به دنبال آن داروهای تصفیه کننده و سایر اقدامات معمول ضد سم، ممکن است در صورت نیاز برای جلوگیری از جذب مواد بلعیده شده نشان داده شود.

اثرات تراتوژنیک ایورمکتین در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها هنگامی که به ترتیب در دوزهای مکرر 0.2، 8.1 و 4.5 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان (بر اساس mg/m2/day) تجویز می‌شود، تراتوژن است. تراتوژنیسیته در سه گونه آزمایش شده توسط شکاف کام مشخص شد. پنجه های جلویی چاقدار علاوه بر این در خرگوش ها مشاهده شد. این اثرات رشدی فقط در دوزهای نزدیک یا نزدیک به آن که برای زن باردار سمی بود مشاهده شد. بنابراین، به نظر نمی رسد که ایورمکتین به طور انتخابی برای جنین در حال رشد سمی باشد. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. ایورمکتین نباید در دوران بارداری استفاده شود زیرا ایمنی در بارداری ثابت نشده است.

ایورمکتین در غلظت های کم در شیر انسان دفع می شود. درمان مادرانی که قصد شیردهی را دارند تنها زمانی باید انجام شود که خطر تاخیر در درمان برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای نوزاد باشد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال با وزن کمتر از 15 کیلوگرم ثابت نشده است.

مطالعات بالینی ایورمکتین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، درمان یک بیمار مسن باید محتاطانه باشد، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

ایورمکتین یک عامل نیمه مصنوعی و ضد کرم برای تجویز خوراکی است. ایورمکتین از اورمکتین ها، دسته ای از عوامل ضد انگلی با طیف وسیع بسیار فعال که از محصولات تخمیر استرپتومایسس آورمیتلیس جدا شده اند، مشتق شده است. ایورمکتین مخلوطی است حاوی حداقل 90% 5-O-demethyl-22,23-dihydroavermectin A 1a و کمتر از 10% 5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-25-(1-methylethyl)avermectin که عموماً A1 نامیده می شود. 22،23-dihydroavermectin B1a و B1b، یا H2B1a و H2B1b، به ترتیب. فرمول های تجربی مربوطه عبارتند از C 48 H 74 O 14 و C 47 H 72 O 14، با وزن مولکولی 875.10 و 861.07، به ترتیب. فرمول های ساختاری عبارتند از: ایورمکتین یک پودر کریستالی سفید تا زرد متمایل به زرد، غیر رطوبت گیر و با نقطه ذوب حدود 155 درجه سانتی گراد است. در آب نامحلول است اما آزادانه در متانول و در اتانول 95 درصد محلول است. قرص ایورمکتین به صورت قرص های 3 میلی گرمی حاوی مواد غیرفعال زیر موجود است: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم کراسکارملوز، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی و نشاسته پیش ژلاتینه شده. ساختار شیمیایی

پس از تجویز خوراکی ایورمکتین، غلظت پلاسما تقریباً متناسب با دوز است. در دو مطالعه، پس از تک دوزهای 12 میلی گرمی از قرص ایورمکتین در داوطلبان سالم ناشتا (که میانگین دوز 165 میکروگرم بر کیلوگرم را نشان می دهد)، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی جزء اصلی (H 2 B 1a ) 46.6 (21.9±) (محدوده: 10.4 -10.6) و 10.4-10.6 بود. (15.6±) (محدوده: 13.9 - 68.4) نانوگرم در میلی لیتر، به ترتیب، تقریباً 4 ساعت پس از مصرف. ایورمکتین در کبد متابولیزه می شود و ایورمکتین و/یا متابولیت های آن تقریباً به طور انحصاری از طریق مدفوع طی 12 روز تخمین زده می شود و کمتر از 1٪ از دوز تجویز شده از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر پلاسمایی ایورمکتین در انسان تقریباً 18 ساعت پس از مصرف خوراکی است. ایمنی و خواص فارماکوکینتیک ایورمکتین در یک مطالعه فارماکوکینتیک بالینی با دوز چندگانه شامل داوطلبان سالم بیشتر مورد ارزیابی قرار گرفت. آزمودنی ها دوزهای خوراکی 30 تا 120 میلی گرم (333 تا 2000 میکروگرم بر کیلوگرم) ایورمکتین را در حالت ناشتا یا 30 میلی گرم (333 تا 600 میکروگرم بر کیلوگرم) ایورمکتین پس از یک وعده غذایی استاندارد با چربی بالا (48.6 گرم چربی) دریافت کردند. تجویز 30 میلی گرم ایورمکتین به دنبال یک وعده غذایی پرچرب منجر به افزایش تقریبی 2.5 برابری فراهمی زیستی نسبت به تجویز 30 میلی گرم ایورمکتین در حالت ناشتا شد. مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم های کبد انسان و آنزیم های نوترکیب CYP450 نشان داده اند که ایورمکتین عمدتاً توسط CYP3A4 متابولیزه می شود. بسته به روش آزمایشگاهی مورد استفاده، CYP2D6 و CYP2E1 نیز در متابولیسم ایورمکتین دخیل بودند اما به میزان قابل توجهی کمتر در مقایسه با CYP3A4. یافته‌های مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم‌های کبد انسان نشان می‌دهد که غلظت‌های مرتبط بالینی ایورمکتین به طور قابل‌توجهی فعالیت‌های متابولیزه‌کننده CYP3A4، CYP2D6، CYP2C9، CYP1A2 و CYP2E1 را مهار نمی‌کند.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی ایورمکتین انجام نشده است. ایورمکتین در آزمایش جهش زایی میکروبی Ames سویه های TA1535، TA1537، TA98 و TA100 سالمونلا تیفی موریوم با و بدون فعال سازی آنزیم های کبدی موش صحرایی، خط سلولی لنفوم موش (L5178Y) و یا (L5178Y) ژنوتوکسیک نبود. سنجش سنتز DNA برنامه ریزی نشده در فیبروبلاست های انسانی ایورمکتین در مطالعات انجام شده در دوزهای مکرر حداکثر تا 3 برابر حداکثر دوز توصیه شده 200 میکروگرم بر کیلوگرم (بر اساس mg/m2/day) بر باروری در موش‌ها هیچ اثر نامطلوبی نداشت.

قرص ایورمکتین باید با معده خالی همراه با آب مصرف شود (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). استرونژیلوئیدازیس باید به بیمار یادآوری شود که نیاز به معاینات مکرر مدفوع برای مستندسازی پاکسازی عفونت با Strongyloides stercoralis وجود دارد. Onchocerciasis باید به بیمار یادآوری شود که درمان با ایورمکتین انگل بزرگسال Onchocerca را از بین نمی برد و بنابراین معمولاً به پیگیری و درمان مجدد نیاز است.

نگهداری در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد (86 درجه فارنهایت) نگهداری شود.