کرم کتوکونازول 2%

کرم کتوکونازول 2% برای درمان موضعی کچلی، کچلی کچلی و کچلی پدیس ناشی از Trichophyton rubrum، T. mentagrophytes و Epidermophyton floccosum استفاده می شود. در درمان کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر ناشی از مالاسزیا فورفور (Pityrosporum orbiculare)؛ و در درمان کاندیدیازیس جلدی ناشی از گونه های کاندیدا. و در درمان درماتیت سبورئیک.

کاندیدیاز جلدی، کچلی، کچلی، کچلی و کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر: توصیه می شود کرم کتوکونازول 2% یک بار در روز برای پوشاندن ناحیه آسیب دیده و اطراف آن استفاده شود. بهبود بالینی ممکن است خیلی زود پس از شروع درمان مشاهده شود. اما عفونت های کاندیدیایی و کچلی و کچلی باید به مدت دو هفته درمان شوند تا احتمال عود کاهش یابد. بیماران مبتلا به تینه آ ورسیکالر معمولاً به دو هفته درمان نیاز دارند. بیماران مبتلا به کچلی پدیس به شش هفته درمان نیاز دارند. اگر بیمار پس از دوره درمان هیچ بهبودی بالینی نشان نداد، تشخیص باید دوباره تعیین شود. درماتیت سبورئیک: کرم کتوکونازول 2% باید دو بار در روز به مدت چهار هفته یا تا زمانی که پاکسازی بالینی نداشته باشد، روی ناحیه آسیب دیده استفاده شود. اگر بیمار پس از دوره درمان هیچ بهبودی بالینی نشان نداد، تشخیص باید مجدداً تعیین شود.

کرم کتوکونازول 2% در افرادی که حساسیت مفرط به مواد فعال یا کمکی این فرمولاسیون نشان داده اند منع مصرف دارد.

کرم کتوکونازول 2% برای استفاده در چشم نیست. کرم کتوکونازول 2% حاوی سولفیت سدیم بی آب است، سولفیتی که ممکن است باعث واکنش‌های آلرژیک از جمله علائم آنافیلاکتیک و حملات آسم خطرناک یا کمتر شدید در برخی افراد مستعد شود. شیوع کلی حساسیت به سولفیت در جمعیت عمومی ناشناخته و احتمالاً کم است. حساسیت به سولفیت در افراد مبتلا به آسم بیشتر از افراد غیر مبتلا دیده می شود.

عمومی اگر واکنشی حاکی از حساسیت یا تحریک شیمیایی باشد، مصرف دارو باید قطع شود. هپاتیت (1:10000 بروز گزارش شده) و در دوزهای بالا، کاهش سطح سرمی کورتیکواستروئید ناشی از تستوسترون و ACTH با کتوکونازول خوراکی دیده شده است. این اثرات با کتوکونازول موضعی دیده نشده است. سرطان‌زایی، جهش‌زایی، اختلال در باروری یک مطالعه تغذیه طولانی‌مدت در موش‌های آلبینو سوئیسی و موش‌های صحرایی Wistar هیچ شواهدی از فعالیت انکوژنی نشان نداد. آزمایش جهش کشنده غالب در موش‌های نر و ماده نشان داد که تک دوز خوراکی کتوکونازول تا 80 میلی‌گرم بر کیلوگرم هیچ جهشی در هیچ مرحله‌ای از رشد سلول‌های زاینده ایجاد نمی‌کند. سنجش فعال کننده میکروزومی سالمونلا ایمز نیز منفی بود. اثرات تراتوژنیک بارداری کتوکونازول رده C حاملگی نشان داده شده است که وقتی به صورت خوراکی در رژیم غذایی با دوز 80 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (10 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان) مصرف می شود، در موش صحرایی تراتوژن (سینداکتیلیا و اولیگوداکتیلیا) است. با این حال، این اثرات ممکن است مربوط به سمیت مادر باشد، که در این دوز و سطوح بالاتر دیده می شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. کتوکونازول تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. مادران شیرده مشخص نیست که آیا کرم کتوکونازول 2% تجویز موضعی می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. با این وجود، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

عمومی اگر واکنشی حاکی از حساسیت یا تحریک شیمیایی باشد، مصرف دارو باید قطع شود. هپاتیت (1:10000 بروز گزارش شده) و در دوزهای بالا، کاهش سطح سرمی کورتیکواستروئید ناشی از تستوسترون و ACTH با کتوکونازول خوراکی دیده شده است. این اثرات با کتوکونازول موضعی دیده نشده است.

در طول کارآزمایی‌های بالینی، 45 (5%) از 905 بیمار تحت درمان با کرم کتوکونازول، 2% و 5 (2.4%) از 208 بیمار تحت درمان با دارونما عوارض جانبی را گزارش کردند که عمدتاً شامل تحریک شدید، خارش و سوزش بود. یکی از بیماران تحت درمان با کرم کتوکونازول دچار واکنش آلرژیک دردناک شد. در تجربه پس از بازاریابی در سراسر جهان، گزارشات نادری از درماتیت تماسی با کرم کتوکونازول یا یکی از مواد کمکی آن، یعنی سولفیت سدیم یا پروپیلن گلیکول مرتبط بوده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Encube Ethicals Private Limited به شماره 1-833-285-4151 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C نشان داده شده است که کتوکونازول هنگامی که به صورت خوراکی در رژیم غذایی 80 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (10 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان) تجویز می شود، در موش صحرایی تراتوژن (سینداکتیلیا و اولیگوداکتیلیا) است. با این حال، این اثرات ممکن است مربوط به سمیت مادر باشد، که در این دوز و سطوح بالاتر دیده می شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. کتوکونازول تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند.

مشخص نیست که آیا کرم کتوکونازول 2% که به صورت موضعی تجویز می شود می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. با این وجود، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند.

ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

کرم کتوکونازول 2% حاوی ماده ضد قارچ مصنوعی با طیف وسیع کتوکونازول 2% است. هر گرم، برای تجویز موضعی، حاوی 20 میلی گرم کتوکونازول است و در یک کرم آبی حاوی پروپیلن گلیکول، آب خالص، ستیل الکل، استئاریل الکل، ایزوپروپیل میریستات، سوربیتان مونو استئارات، پلی سوربات 60، پلی سوربات 80 و سولفیت سدیم هیدرولیک فرموله شده است. کتوکونازول سیس-1-استیل-4-[4-[[2-(2،4-دی کلروفنیل)-2-(1H-ایمیدازول-1-یل متیل)-1،3-دیوکسولان-4-یل]متوکسی]فنیل]پیپرازین است و دارای فرمول ساختاری زیر است: M. فرمول ساختاری M. 531.44 ساختار کتوکونازول

هنگامی که کرم کتوکونازول 2% به مدت 28 روز متوالی با دوز 80 میلی گرم به صورت پوستی روی پوست دست نخورده یا ساییده شده سگ های بیگل استفاده شد، هیچ سطح پلاسمایی قابل تشخیصی با استفاده از روش سنجش با حد تشخیص پایین 2 نانوگرم در میلی لیتر وجود نداشت. پس از یک بار مصرف موضعی به قفسه سینه، پشت و بازوهای داوطلبان عادی، جذب سیستمیک کتوکونازول در سطح ng/ml 5 در خون طی یک دوره 72 ساعته مشاهده نشد. دو مطالعه تحریک پوستی، یک تست حساسیت انسانی، یک مطالعه سمیت نوری و یک مطالعه فوتو آلرژی که روی 38 مرد و 62 داوطلب زن انجام شد، هیچ حساسیت تماسی از نوع افزایش حساسیت تاخیری، بدون تحریک، بدون سمیت نوری و پتانسیل نور آلرژی به دلیل کرم کتوکونازول، 2٪ نشان نداد. میکروبیولوژی: کتوکونازول یک عامل ضد قارچ مصنوعی با طیف وسیع است که با تغییر نفوذپذیری غشای سلولی، رشد درماتوفیت‌ها و مخمرهای رایج زیر را مهار می‌کند: درماتوفیت‌ها: Trichophyton rubrum، T. mentagrophytes، T. tonsurans، Microsporum canis, M. فلوکوزوم ; مخمرها: Candida albicans، Malassezia ovale (Pityrosporum ovale) و C. tropicalis. و ارگانیسم مسئول tinea versicolor، Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare). تنها ارگانیسم هایی که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف ذکر شده اند از نظر بالینی تحت تأثیر قرار گرفته اند. ایجاد مقاومت به کتوکونازول گزارش نشده است. حالت عمل: مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که کتوکونازول سنتز ارگوسترول را که جزء حیاتی غشای سلولی قارچ است، مختل می کند. فرض بر این است که اثر درمانی کتوکونازول در درماتیت سبورئیک به دلیل کاهش M. ovale است، اما: این امر به اثبات نرسیده است.

جهش زایی، اختلال در باروری یک مطالعه تغذیه طولانی مدت در موش های آلبینو سوئیسی و موش های صحرایی ویستار هیچ شواهدی از فعالیت انکوژنی نشان نداد. آزمایش جهش کشنده غالب در موش‌های نر و ماده نشان داد که تک دوز خوراکی کتوکونازول تا 80 میلی‌گرم بر کیلوگرم هیچ جهشی در هیچ مرحله‌ای از رشد سلول‌های زاینده ایجاد نمی‌کند. سنجش فعال کننده میکروزومی سالمونلا ایمز نیز منفی بود.