کتورولاک ترومتامین

محلول چشمی کتورولاک ترومتامین برای تسکین موقت خارش چشم ناشی از ورم ملتحمه آلرژیک فصلی اندیکاسیون دارد. محلول چشمی کتورولاک ترومتامین نیز برای درمان التهاب پس از عمل در بیمارانی که تحت عصاره آب مروارید قرار گرفته اند اندیکاسیون دارد. محلول چشمی کتورولاک ترومتامین یک غیر استروئیدی و ضد التهابی است که برای موارد زیر تجویز می شود: درمان التهاب پس از جراحی آب مروارید ( 1 ) تسکین موقت خارش چشم ناشی از ورم ملتحمه آلرژیک فصلی. (1)

برای تسکین خارش چشم ناشی از ورم ملتحمه آلرژیک فصلی، یک قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین باید چهار بار در روز به چشم(های) آسیب دیده زده شود. برای درمان التهاب پس از عمل در بیمارانی که تحت عمل جراحی آب مروارید قرار گرفته اند، یک قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین چهار بار در روز باید از 24 ساعت پس از عمل آب مروارید شروع شود و تا 2 هفته اول دوره بعد از عمل ادامه یابد. (2.1)

2.1 دوز توصیه شده دوز مصرفی بیمار دوز توصیه شده محلول چشمی کتورولاک ترومتامین یک قطره چهار بار در روز به چشم(های) آسیب دیده برای تسکین خارش چشم ناشی از ورم ملتحمه آلرژیک فصلی است. برای درمان التهاب پس از عمل در بیمارانی که تحت عمل جراحی آب مروارید قرار گرفته اند، یک قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین چهار بار در روز باید از 24 ساعت پس از عمل آب مروارید شروع شود و تا 2 هفته اول دوره بعد از عمل ادامه یابد.

2.2 استفاده با سایر داروهای چشمی موضعی محلول چشمی کتورولاک ترومتامین به طور ایمن همراه با سایر داروهای چشمی مانند آنتی بیوتیک ها، آلفا آگونیست ها، مسدود کننده های بتا، مهارکننده های کربنیک انیدراز، سیکلوپلژیک ها و میدریاتیک ها تجویز شده است. قطره ها باید با فاصله حداقل 5 دقیقه تزریق شوند.

2.1 دوز توصیه شده دوز مصرفی بیمار دوز توصیه شده محلول چشمی کتورولاک ترومتامین یک قطره چهار بار در روز به چشم(های) آسیب دیده برای تسکین خارش چشم ناشی از ورم ملتحمه آلرژیک فصلی است. برای درمان التهاب پس از عمل در بیمارانی که تحت عمل جراحی آب مروارید قرار گرفته اند، یک قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین چهار بار در روز باید از 24 ساعت پس از عمل آب مروارید شروع شود و تا 2 هفته اول دوره بعد از عمل ادامه یابد.

2.2 استفاده با سایر داروهای چشمی موضعی محلول چشمی کتورولاک ترومتامین به طور ایمن همراه با سایر داروهای چشمی مانند آنتی بیوتیک ها، آلفا آگونیست ها، مسدود کننده های بتا، مهارکننده های کربنیک انیدراز، سیکلوپلژیک ها و میدریاتیک ها تجویز شده است. قطره ها باید با فاصله حداقل 5 دقیقه تزریق شوند.

بطری اندازه 5 میلی لیتری پر شده با 3 میلی لیتر محلول چشمی کتورولاک ترومتامین، 0.5٪ (5 میلی گرم در میلی لیتر) بطری 10 میلی لیتری پر شده با 5 میلی لیتر محلول چشمی کتورولاک ترومتامین، 0.5٪ (5 میلی گرم در میلی لیتر) بطری کتهام 10 میلی لیتر با اندازه 10 میلی لیتر محلول چشمی، 0.5% (5 میلی گرم در میلی لیتر) محلول چشمی حاوی 5 میلی گرم در میلی لیتر کتورولاک ترومتامین. ( 3 ) بطری 5 میلی لیتری پر از 3 میلی لیتر محلول 10 میلی لیتر بطری پر شده با 5 میلی لیتر محلول بطری اندازه 10 میلی لیتری پر شده با 10 میلی لیتر محلول

محلول چشمی کتورولاک ترومتامین در بیمارانی که قبلاً حساسیت بیش از حد به هر یک از ترکیبات فرمولاسیون نشان داده شده است منع مصرف دارد. حساسیت به هر یک از اجزای این محصول. (4)

شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده توسط 40 درصد از بیماران شرکت کننده در کارآزمایی های بالینی، گزش گذرا و سوزش در هنگام لقاح بوده است. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با LEADING PHARMA، LLC با شماره 1-844-740-7500 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه مطالعات بالینی از آنجایی که مطالعات بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می شود، نرخ واکنش های نامطلوب مشاهده شده در مطالعات بالینی یک دارو را نمی توان مستقیماً با نرخ های مطالعات بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است منعکس کننده نرخ های مشاهده شده در عمل نباشد. شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده با استفاده از محلول های چشمی کتورولاک ترومتامین، گزش گذرا و سوزش هنگام تلقیح بوده است. این واکنش ها توسط 40 درصد از بیماران شرکت کننده در کارآزمایی های بالینی گزارش شده است. سایر عوارض جانبی که تقریباً 1 تا 10 درصد از مواقع در طول درمان با محلول‌های چشمی کتورولاک ترومتامین رخ می‌دهند شامل واکنش‌های آلرژیک، ادم قرنیه، سوزش، التهاب چشم، تحریک چشم، کراتیت سطحی و عفونت‌های سطحی چشم بود. سایر عوارض جانبی که به ندرت با استفاده از محلول های چشمی کتورولاک ترومتامین گزارش شده اند عبارتند از: نفوذ قرنیه، زخم قرنیه، خشکی چشم، سردرد و اختلال بینایی (تاری دید).

6.2 تجارب پس از بازاریابی، واکنش های نامطلوب زیر در طول استفاده پس از بازاریابی از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 0.5% در عمل بالینی شناسایی شده است. از آنجا که آنها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه ناشناخته گزارش می شوند، تخمین فراوانی را نمی توان انجام داد. واکنش هایی که به دلیل جدی بودن، فراوانی گزارش، ارتباط علت احتمالی با محلول چشمی موضعی کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد یا ترکیبی از این عوامل برای درج انتخاب شده اند، شامل برونکواسپاسم یا تشدید آسم، فرسایش قرنیه، سوراخ شدن قرنیه، شکستگی قرنیه، شکستگی قرنیه و وزگی قرنیه است. اقدامات احتیاطی (5.2، 5.4) ].

8.1 اثرات تراتوژنیک بارداری. رده C حاملگی رده C حاملگی: کتورولاک ترومتامین، که در طول اندام زایی تجویز شد، به ترتیب در دوزهای خوراکی 3.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در خرگوش و موش تراتوژن نبود. این دوزها به ترتیب تقریباً 100 برابر و 250 برابر بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده روزانه 2 میلی گرم چشم پزشکی موضعی انسان (5 میلی گرم در میلی لیتر x 0.05 میلی لیتر در قطره، 4 قطره در 2 چشم) برای چشم های مبتلا بر اساس میلی گرم بر کیلوگرم است. علاوه بر این، هنگامی که کتورولاک ترومتامین پس از روز 17 بارداری در دوزهای خوراکی تا 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 40 برابر دوز معمولی روزانه چشمی موضعی انسان)، منجر به دیستوشی و افزایش مرگ و میر نوزادان شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. محلول چشمی کتورولاک ترومتامین فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک: به دلیل اثرات شناخته شده داروهای مهارکننده پروستاگلاندین بر سیستم قلبی عروقی جنین (بستن مجرای شریانی)، از مصرف محلول چشمی کتورولاک ترومتامین در اواخر بارداری باید خودداری شود.

8.3 مادران شیرده از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول چشمی کتورولاک ترومتامین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 2 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلینیکی در ایمنی یا اثربخشی بین سالمندان و سایر بیماران بالغ مشاهده نشده است.

اثرات تراتوژنیک رده C حاملگی رده C حاملگی: کتورولاک ترومتامین، که در طول اندام زایی تجویز شد، به ترتیب در دوزهای خوراکی 3.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در خرگوش و موش تراتوژن نبود. این دوزها به ترتیب تقریباً 100 برابر و 250 برابر بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده روزانه 2 میلی گرم چشم پزشکی موضعی انسان (5 میلی گرم در میلی لیتر x 0.05 میلی لیتر در قطره، 4 قطره در 2 چشم) برای چشم های مبتلا بر اساس میلی گرم بر کیلوگرم است. علاوه بر این، هنگامی که کتورولاک ترومتامین پس از روز 17 بارداری در دوزهای خوراکی تا 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 40 برابر دوز معمولی روزانه چشمی موضعی انسان)، منجر به دیستوشی و افزایش مرگ و میر نوزادان شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. محلول چشمی کتورولاک ترومتامین فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک: به دلیل اثرات شناخته شده داروهای مهارکننده پروستاگلاندین بر سیستم قلبی عروقی جنین (بستن مجرای شریانی)، از مصرف محلول چشمی کتورولاک ترومتامین در اواخر بارداری باید خودداری شود.

از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول چشمی کتورولاک ترومتامین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 2 سال ثابت نشده است.

هیچ تفاوت کلینیکی در ایمنی یا اثربخشی بین سالمندان و سایر بیماران بالغ مشاهده نشده است.

محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد یکی از اعضای گروه پیرولو پیرول از داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) برای مصارف چشمی است. نام شیمیایی آن (±)-5-Benzoyl-2، 3-dihydro-1H pyrrolizine-1-carboxylic acid با ترکیب 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1:1) است و دارای ساختار زیر است: محلول چشمی کتورولاک ترومتامین به صورت محلول آبی ایزوتونیک استریل 0.5% با pH 7.4 عرضه می شود. محلول چشمی کتورولاک ترومتامین یک مخلوط راسمیک از R-(+) و S-(-) -کتورولاک ترومتامین است. کتورولاک ترومتامین ممکن است به سه شکل کریستالی وجود داشته باشد. همه اشکال به یک اندازه در آب محلول هستند. pKa کتورولاک 3.5 است. این ماده کریستالی سفید تا مایل به سفید با قرار گرفتن طولانی مدت در معرض نور تغییر رنگ می دهد. وزن مولکولی کتورولاک ترومتامین 376.41 است. اسمولالیته محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 290 mOsmol/kg است. هر میلی لیتر محلول چشمی کتورولاک ترومتامین حاوی: فعال: کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد است. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.01 درصد. غیرفعال ها: ادتات دی سدیم 0.1%؛ اکتوکسینول 40; آب برای تزریق؛ کلرید سدیم؛ اسید هیدروکلریک و/یا هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH. کتورولاک-ترومتامین-ساختار

12.1 مکانیسم اثر Ketorolac tromethamine یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی است که در صورت تجویز سیستمیک، دارای فعالیت ضد درد، ضد التهابی و ضد تب است. مکانیسم اثر آن به دلیل توانایی آن در مهار بیوسنتز پروستاگلاندین است.

12.3 فارماکوکینتیک دو قطره محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد که 12 ساعت و 1 ساعت قبل از استخراج آب مروارید به چشم بیماران تزریق شد، به میانگین غلظت کتورولاک 95 نانوگرم در میلی لیتر در زلالیه 8 از 9 چشم آزمایش شده (محدوده 40 نانوگرم تا 17 لیتر) رسید. در 26 فرد سالم، یک قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد به 1 چشم و 1 قطره وسیله نقلیه به TID چشم دیگر تزریق شد. پنج (5) از 26 نفر غلظت قابل تشخیص کتورولاک در پلاسمای خود (محدوده 11 تا 23 نانوگرم در میلی لیتر) در روز 10 در طول درمان موضعی چشم داشتند. محدوده غلظت‌ها پس از دوز TID 5/0 درصد محلول چشمی کتورولاک ترومتامین تقریباً 4 تا 8 درصد از میانگین حداقل غلظت پلاسمایی در حالت پایدار است که پس از چهار بار مصرف خوراکی 10 میلی‌گرم کتورولاک در روز در انسان (70 ± 290 نانوگرم در میلی‌لیتر) مشاهده شده است.

کتورولاک ترومتامین یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی است که در صورت تجویز سیستمیک، دارای فعالیت ضد درد، ضد التهابی و ضد تب است. مکانیسم اثر آن به دلیل توانایی آن در مهار بیوسنتز پروستاگلاندین است.

دو قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد که 12 ساعت و 1 ساعت قبل از استخراج آب مروارید به چشم بیماران تزریق شد، میانگین غلظت کتورولاک 95 نانوگرم در میلی لیتر در زلالیه 8 چشم از 9 چشم آزمایش شده (محدوده 40 تا 170 نانوگرم در لیتر) را به دست آورد. در 26 فرد سالم، یک قطره از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین 0.5 درصد به 1 چشم و 1 قطره وسیله نقلیه به TID چشم دیگر تزریق شد. پنج (5) از 26 نفر غلظت قابل تشخیص کتورولاک در پلاسمای خود (محدوده 11 تا 23 نانوگرم در میلی لیتر) در روز 10 در طول درمان موضعی چشم داشتند. محدوده غلظت‌ها پس از دوز TID 5/0 درصد محلول چشمی کتورولاک ترومتامین تقریباً 4 تا 8 درصد از میانگین حداقل غلظت پلاسمایی در حالت پایدار است که پس از چهار بار مصرف خوراکی 10 میلی‌گرم کتورولاک در روز در انسان (70 ± 290 نانوگرم در میلی‌لیتر) مشاهده شده است.

و جهش زایی و اختلال در باروری کتورولاک ترومتامین در موشهایی که تا 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت خوراکی به مدت 24 ماه و در موشهایی که 2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به مدت 18 ماه دریافت کردند سرطان زا نبود. این دوزها به ترتیب تقریباً 125 برابر و 50 برابر بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده روزانه چشم پزشکی موضعی انسان به عنوان QID برای خارش چشم درگیر بر اساس mg/kg است. کتورولاک ترومتامین در شرایط آزمایشگاهی در روش ایمز یا در سنجش جهش رو به جلو جهش زا نبود. به طور مشابه، منجر به افزایش آزمایشگاهی در سنتز دی‌ان‌ای برنامه‌ریزی نشده یا افزایش در داخل بدن در شکستن کروموزوم در موش‌ها نشد. با این حال، کتورولاک ترومتامین منجر به افزایش بروز ناهنجاری های کروموزومی در سلول های تخمدان همستر چینی شد. کتورولاک ترومتامین هنگامی که به ترتیب در دوزهای 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و 16 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت خوراکی در موش های صحرایی نر و ماده تجویز شد، باروری را مختل نکرد. این دوزها به ترتیب 225 و 400 برابر بیشتر از دوز معمولی روزانه چشم پزشکی موضعی انسان هستند.

17 اطلاعات مشاوره بیمار 17.1 بهبودی آهسته یا تاخیری بیماران باید از این احتمال که ممکن است در هنگام استفاده از داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) ممکن است بهبود آهسته یا با تاخیر رخ دهد، مطلع شوند.

17.2 اجتناب از آلودگی محصول به بیماران باید آموزش داده شود که از تماس نوک بطری با چشم یا ساختارهای اطراف خودداری کنند زیرا این امر می‌تواند باعث آلوده شدن نوک آن توسط باکتری‌های معمولی شود که باعث عفونت‌های چشمی می‌شوند. آسیب جدی به چشم و متعاقب آن از دست دادن بینایی ممکن است در اثر استفاده از محلول های آلوده ایجاد شود. همچنین، برای جلوگیری از احتمال آلودگی متقاطع، باید به بیمار توصیه شود که از یک بطری برای هر چشم پس از جراحی دو طرفه چشم استفاده کند. استفاده از یک بطری قطره چشمی موضعی برای هر دو چشم پس از جراحی دو طرفه چشم توصیه نمی شود.

17.3 استفاده از لنزهای تماسی به بیماران باید توصیه شود که محلول چشمی کتورولاک ترومتامین نباید هنگام استفاده از لنزهای تماسی تجویز شود.

17.4 شرایط چشمی تداخلی به بیماران باید توصیه شود که در صورت ایجاد یک وضعیت چشمی میان‌درآمد (مانند ضربه یا عفونت) یا جراحی چشم، باید فوراً توصیه‌های پزشک خود را در مورد ادامه استفاده از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین جویا شوند.

17.5 چشم درمانی موضعی همزمان به بیماران باید توصیه شود که اگر بیش از یک داروی چشمی موضعی استفاده می شود، داروها باید حداقل با فاصله 5 دقیقه تجویز شوند. تولید شده توسط Caplin Steriles Limited، Gummidipoondi – 601 201، هند. توزیع شده توسط: Leading Pharma, LLC Fairfield, NJ 07004, USA. کد:TN/Drugs/TN00003457 تجدید نظر: 03/2024 22200683

17.1 بهبودی آهسته یا تاخیری بیماران باید از این احتمال که ممکن است در حین استفاده از داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) ممکن است بهبود آهسته یا با تاخیر رخ دهد، مطلع شوند.

17.2 اجتناب از آلودگی محصول به بیماران باید آموزش داده شود که از تماس نوک بطری با چشم یا ساختارهای اطراف خودداری کنند زیرا این امر می‌تواند باعث آلوده شدن نوک آن توسط باکتری‌های معمولی شود که باعث عفونت‌های چشمی می‌شوند. آسیب جدی به چشم و متعاقب آن از دست دادن بینایی ممکن است در اثر استفاده از محلول های آلوده ایجاد شود. همچنین، برای جلوگیری از احتمال آلودگی متقاطع، باید به بیمار توصیه شود که از یک بطری برای هر چشم پس از جراحی دو طرفه چشم استفاده کند. استفاده از یک بطری قطره چشمی موضعی برای هر دو چشم پس از جراحی دو طرفه چشم توصیه نمی شود.

17.3 استفاده از لنزهای تماسی به بیماران باید توصیه شود که محلول چشمی کتورولاک ترومتامین نباید هنگام استفاده از لنزهای تماسی تجویز شود.

17.4 شرایط چشمی تداخلی به بیماران باید توصیه شود که در صورت ایجاد یک وضعیت چشمی میان‌درآمد (مانند ضربه یا عفونت) یا جراحی چشم، باید فوراً توصیه‌های پزشک خود را در مورد ادامه استفاده از محلول چشمی کتورولاک ترومتامین جویا شوند.

17.5 چشم درمانی موضعی همزمان به بیماران باید توصیه شود که اگر بیش از یک داروی چشمی موضعی استفاده می شود، داروها باید حداقل با فاصله 5 دقیقه تجویز شوند. تولید شده توسط Caplin Steriles Limited، Gummidipoondi – 601 201، هند. توزیع شده توسط: Leading Pharma, LLC Fairfield, NJ 07004, USA. کد:TN/Drugs/TN00003457 تجدید نظر: 03/2024 22200683