Labetalol Hydrochloride

تزریق لابتالول هیدروکلراید برای استفاده داخل وریدی در بیماران بستری در بیمارستان در نظر گرفته شده است. بسته به شدت فشار خون و پاسخ بیمار در طول دوز، دوز باید فردی باشد. در طول دوره تجویز داخل وریدی دارو، بیماران باید همیشه در وضعیت خوابیده قرار گیرند. در این بیماران باید انتظار کاهش قابل توجه فشار خون در حالت ایستاده را داشت. توانایی بیمار برای تحمل وضعیت عمودی باید قبل از اجازه هر حرکت، مانند استفاده از وسایل توالت، مشخص شود. هر یک از دو روش تزریق لابتالول هیدروکلراید ممکن است مورد استفاده قرار گیرد: الف) تزریق داخل وریدی مکرر، یا ب) انفوزیون مداوم آهسته. تزریق مکرر داخل وریدی در ابتدا، تزریق لابتالول هیدروکلراید باید در دوز 20 میلی گرمی (که معادل 0.25 میلی گرم بر کیلوگرم برای یک بیمار 80 کیلوگرمی است) با تزریق داخل وریدی آهسته در مدت 2 دقیقه انجام شود. بلافاصله قبل از تزریق و در 5 و 10 دقیقه پس از تزریق، فشار خون به پشت خوابیده برای ارزیابی پاسخ باید اندازه گیری شود. تزریق‌های اضافی 40 یا 80 میلی‌گرمی را می‌توان در فواصل 10 دقیقه‌ای تا رسیدن به فشار خون مطلوب به پشت خوابیدن یا در مجموع 300 میلی‌گرم لابتالول HCl تزریق کرد. حداکثر اثر معمولا در عرض 5 دقیقه از هر تزریق رخ می دهد. انفوزیون آهسته پیوسته تزریق لابتالول هیدروکلراید برای انفوزیون مداوم داخل وریدی با رقیق کردن محتویات ویال با مایعات داخل وریدی که معمولاً استفاده می شود تهیه می شود (به زیر مراجعه کنید). نمونه هایی از دو روش تهیه محلول تزریق عبارتند از: 40 میلی‌لیتر تزریقی لابتالول هیدروکلراید را به 160 میلی‌لیتر مایع داخل وریدی که معمولاً استفاده می‌شود، اضافه کنید، به طوری که 200 میلی‌لیتر محلول حاصل حاوی 200 میلی‌گرم HCl لابتالول، 1 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر باشد. محلول رقیق شده باید با سرعت 2 میلی لیتر در دقیقه تجویز شود تا 2 میلی گرم در دقیقه تحویل داده شود. از طرف دیگر، 40 میلی‌لیتر از تزریق لابتالول هیدروکلراید را به 250 میلی‌لیتر مایع داخل وریدی که معمولاً استفاده می‌شود، اضافه کنید. محلول حاصل حاوی 200 میلی گرم HCl لابتالول، تقریباً 2 میلی گرم در 3 میلی لیتر است. محلول رقیق شده باید با سرعت 3 میلی لیتر در دقیقه تجویز شود تا تقریباً 2 میلی گرم در دقیقه به بدن برسد. سرعت انفوزیون محلول رقیق شده ممکن است با توجه به پاسخ فشار خون و بنا به صلاحدید پزشک تنظیم شود. برای تسهیل سرعت مطلوب انفوزیون، محلول رقیق شده را می توان با استفاده از یک مکانیسم تجویز کنترل شده، به عنوان مثال، بورت مدرج یا پمپ انفوزیون مکانیکی انفوزیون کرد. از آنجایی که نیمه عمر لابتالول 5 تا 8 ساعت است، سطح خون در حالت پایدار (در صورت سرعت ثابت انفوزیون) در طول دوره معمول انفوزیون به دست نمی آید. انفوزیون باید تا حصول پاسخ رضایت بخش ادامه یابد و سپس باید قطع شود و لابتالول HCl خوراکی شروع شود (به زیر مراجعه کنید). دوز موثر داخل وریدی معمولاً در محدوده 50 تا 200 میلی گرم است. در برخی بیماران ممکن است دوز کلی تا 300 میلی گرم مورد نیاز باشد. مانیتورینگ فشار خون فشار خون باید در طول و پس از اتمام انفوزیون یا تزریق داخل وریدی کنترل شود. از کاهش سریع یا بیش از حد فشار خون سیستولیک یا دیاستولیک در طول درمان وریدی باید اجتناب شود. در بیماران مبتلا به فشار خون سیستولیک بیش از حد، کاهش فشار سیستولیک علاوه بر پاسخ به فشار دیاستولیک باید به عنوان شاخص اثربخشی استفاده شود. شروع دوز با قرص های labetalol hydrochloride دوز بعدی خوراکی با قرص labetalol hydrochloride باید زمانی شروع شود که ثابت شود فشار خون دیاستولیک به پشت خوابیده شروع به افزایش کرده است. دوز اولیه توصیه شده 200 میلی گرم است و پس از 6 تا 12 ساعت یک دوز اضافی 200 یا 400 میلی گرم بسته به پاسخ فشار خون است. پس از آن، تیتراسیون بستری با قرص های لابتالول هیدروکلراید ممکن است به شرح زیر انجام شود: دستورالعمل های تیتراسیون بستری رژیم دوز روزانه در صورت نیاز، کل دوز روزانه ممکن است در سه دوز منقسم داده شود. 200 میلی گرم روزانه 400 میلی گرم 400 میلی گرم روزانه. 800 میلی گرم 800 میلی گرم روزانه. 1600 میلی گرم 1200 میلی گرم روزانه. 2400 میلی گرم دوز قرص لابتالول هیدروکلراید مورد استفاده در بیمارستان ممکن است در فواصل 1 روزه افزایش یابد تا به کاهش فشار خون مطلوب دست یابد. برای تیتراسیون بعدی سرپایی یا دوز نگهدارنده، برای توصیه‌های بیشتر، دوز و نحوه مصرف را در اطلاعات محصول قرص‌های هیدروکلراید لابتالول ببینید. سازگاری با مایعات داخل وریدی که معمولاً مورد استفاده قرار می گیرند، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ بررسی شوند. تزریق هیدروکلراید لابتالول برای سازگاری با مایعات داخل وریدی رایج در غلظت های نهایی 1.25 تا 3.75 میلی گرم labetalol HCl در هر میلی لیتر از مخلوط آزمایش شد. تزریق هیدروکلراید لابتالول با محلول‌های زیر سازگار و پایدار است (به مدت 24 ساعت در یخچال یا در دمای اتاق) در مخلوط‌هایی با محلول‌های زیر: تزریق رینگر، USP. تزریق رینگر لاکتات، USP; 5% دکستروز و تزریق رینگر؛ 5% رینگر لاکتات و تزریق دکستروز 5%؛ تزریق دکستروز 5٪، USP; تزریق کلرید سدیم 0.9٪، USP; تزریق 5% دکستروز و 0.2% کلرید سدیم، USP. تزریق 2.5% دکستروز و 0.45% کلرید سدیم، USP; تزریق 5% دکستروز و 0.9% کلرید سدیم، USP; و تزریق 5% دکستروز و 0.33% کلرید سدیم، USP. تزریق هیدروکلراید لابتالول با تزریق بی کربنات سدیم 5٪، USP سازگار نیست. هنگام تجویز داروهای قلیایی از جمله فوروزماید همراه با لابتالول باید احتیاط کرد. قبل از مصرف همزمان این داروها باید از سازگاری اطمینان حاصل شود

آسیب کبدی آسیب شدید سلولی کبدی که حداقل در یک مورد با چالش مجدد تأیید می شود، به ندرت با درمان با لابتالول رخ می دهد. آسیب کبدی معمولا برگشت پذیر است، اما نکروز کبدی و مرگ گزارش شده است. آسیب پس از درمان کوتاه مدت و طولانی مدت رخ داده است و علیرغم حداقل علائم ممکن است به آرامی پیشرونده باشد. حوادث کبدی مشابهی با یک ترکیب تحقیقاتی مرتبط، دیلوالول HCl، گزارش شده است که شامل دو مورد مرگ می‌شود. Dilevalol HCl یکی از چهار ایزومر labetalol HCl است. بنابراین، برای بیمارانی که لابتالول مصرف می‌کنند، تعیین دوره‌ای آزمایش‌های آزمایشگاهی مناسب کبدی مناسب است. آزمایش‌های آزمایشگاهی مناسب باید در اولین علامت/نشانه اختلال عملکرد کبد (مانند خارش، ادرار تیره، بی‌اشتهایی مداوم، زردی، حساسیت ربع فوقانی راست، یا علائم غیرقابل توضیح "فلوانزا") انجام شود. اگر بیمار شواهد آزمایشگاهی دال بر آسیب کبدی یا یرقان داشته باشد، لابتالول باید قطع شود و مجدداً شروع نشود. نارسایی قلبی تحریک سمپاتیک یک جزء حیاتی برای حمایت از عملکرد گردش خون در نارسایی احتقانی قلب است. بلوک بتا یک خطر بالقوه برای کاهش بیشتر انقباض میوکارد و ایجاد نارسایی شدیدتر دارد. اگرچه در نارسایی احتقانی آشکار قلب باید از بتابلوکرها اجتناب شود، در صورت لزوم، لابتالول HCl را می توان با احتیاط در بیماران با سابقه نارسایی قلبی که به خوبی جبران شده اند استفاده کرد. نارسایی احتقانی قلب در بیمارانی که labetalol HCl دریافت می کنند مشاهده شده است. Labetalol HCl عمل اینوتروپیک دیژیتال را روی عضله قلب از بین نمی برد. در بیماران بدون سابقه نارسایی قلبی در بیماران مبتلا به نارسایی نهفته قلبی، تداوم افسردگی میوکارد با عوامل مسدودکننده بتا در یک دوره زمانی می‌تواند در برخی موارد منجر به نارسایی قلبی شود. در اولین علامت یا علامت نارسایی قلبی قریب الوقوع، بیماران باید کاملا دیجیتالی شوند و/یا به آنها یک دیورتیک داده شود و پاسخ باید از نزدیک مشاهده شود. اگر نارسایی قلبی با وجود دیجیتالی شدن کافی و دیورتیک ادامه یابد، درمان با تزریق لابتالول هیدروکلراید باید متوقف شود (در صورت امکان به تدریج). بیماری ایسکمیک قلبی آنژین صدری با قطع مصرف لابتالول HCl گزارش نشده است. با این حال، به دنبال قطع ناگهانی درمان با برخی از داروهای مسدودکننده بتا در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر، تشدید آنژین صدری و در برخی موارد، انفارکتوس میوکارد گزارش شده است. بنابراین، چنین بیمارانی باید از قطع درمان بدون نظر پزشک احتیاط کنند. حتی در صورت عدم وجود آنژین صدری آشکار، زمانی که قطع تزریق لابتالول هیدروکلراید برنامه ریزی شده است، بیمار باید به دقت تحت نظر باشد و باید به او توصیه شود که فعالیت بدنی را محدود کند. اگر آنژین به طور قابل توجهی بدتر شود یا نارسایی حاد عروق کرونر ایجاد شود، تزریق لابتالول هیدروکلراید باید به سرعت، حداقل به طور موقت، مجدداً شروع شود و سایر اقدامات مناسب برای مدیریت آنژین ناپایدار باید انجام شود. برونکواسپاسم غیر آلرژیک (مانند برونشیت مزمن و آمفیزم) از آنجایی که تزریق لابتالول هیدروکلراید در دوزهای درمانی معمولی داخل وریدی در بیماران مبتلا به بیماری برونش اسپاستیک غیر آلرژیک مطالعه نشده است، در چنین بیمارانی نباید از آن استفاده شود. فئوکروموسیتوم لابتالول HCl داخل وریدی نشان داده شده است که در کاهش فشار خون و تسکین علائم در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم موثر است. ممکن است دوزهای بالاتر از حد معمول مورد نیاز باشد. با این حال، پاسخ های پرفشاری خون متناقض در تعداد کمی از بیماران مبتلا به این تومور گزارش شده است. بنابراین، هنگام تجویز labetalol HCl به بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم احتیاط کنید. دیابت ملیتوس و هیپوگلیسمی انسداد بتا آدرنرژیک ممکن است از بروز علائم و نشانه های پیش آگاهی (مانند تاکی کاردی) هیپوگلیسمی حاد جلوگیری کند. این امر به ویژه در مورد بیماران دیابتی حساس مهم است. بتا بلوک همچنین باعث کاهش ترشح انسولین در پاسخ به هیپرگلیسمی می شود. بنابراین ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای ضد دیابت باشد. جراحی بزرگ به طور معمول درمان با بتا بلاکر مزمن را قبل از جراحی قطع نکنید. اثر فعالیت آلفا آدرنرژیک لابتالول در این شرایط ارزیابی نشده است. هنگام استفاده از تزریق هیدروکلراید لابتالول در حین جراحی (از جمله در مواردی که برای کنترل خونریزی استفاده می شود) چندین مرگ رخ داده است. هم افزایی بین لابتالول HCl و بیهوشی هالوتان نشان داده شده است (به موارد احتیاطی: تداخلات دارویی مراجعه کنید). کاهش سریع فشار خون هنگام کاهش فشار خون به شدت بالا باید احتیاط کرد. تعدادی از واکنش‌های نامطلوب، از جمله انفارکتوس مغزی، انفارکتوس عصب بینایی، آنژین صدری، و تغییرات ایسکمیک در الکتروکاردیوگرام، با سایر عوامل گزارش شده‌اند که فشار خون به شدت بالا طی دوره‌های زمانی چند ساعته تا 1 یا 2 روز کاهش می‌یابد. بنابراین، کاهش فشار خون مطلوب باید در مدت زمانی طولانی که با وضعیت بیمار سازگار است، حاصل شود.

اختلال کلی عملکرد کبدی تزریق لابتالول هیدروکلراید باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی استفاده شود زیرا متابولیسم دارو ممکن است کاهش یابد. هیپوتانسیون اگر بیماران در عرض 3 ساعت پس از تزریق لابتالول هیدروکلراید کج شوند یا اجازه داده شود وضعیت عمودی را به خود بگیرند، افت فشار خون وضعیتی علامتی (بروز، 58٪) احتمال دارد رخ دهد. بنابراین، توانایی بیمار برای تحمل وضعیت عمودی باید قبل از اجازه هر حرکت مشخص شود. سندرم فلاپی عنبیه حین عمل (IFIS) در طی جراحی آب مروارید در برخی از بیماران تحت درمان با مسدود کننده های آلفا-1 (لابتالول یک مسدود کننده آلفا/بتا) مشاهده شده است. این نوع از سندرم مردمک کوچک با ترکیب یک عنبیه شل که در پاسخ به جریان‌های آبیاری حین عمل جوش می‌زند، میوز پیشرونده حین عمل علی‌رغم اتساع قبل از عمل با داروهای استاندارد میدریاتیک، و افتادگی بالقوه عنبیه به سمت برش‌های فیکوامولسیفیکاسیون مشخص می‌شود. چشم پزشک بیمار باید برای تغییرات احتمالی در روش جراحی مانند استفاده از قلاب های عنبیه، حلقه های گشادکننده عنبیه یا مواد ویسکوالاستیک آماده باشد. به نظر نمی رسد که قطع درمان با مسدود کننده آلفا-1 قبل از جراحی آب مروارید فایده ای داشته باشد. به دنبال جراحی بای پس عروق کرونر در یک مطالعه کنترل نشده، بیماران با شاخص های قلبی پایین و مقاومت عروقی سیستمیک بالا به دنبال تزریق داخل وریدی لابتالول HCl، کاهش قابل توجهی را در برون ده قلبی با تغییر کمی در مقاومت عروقی سیستمیک تجربه کردند. یکی از این بیماران به دنبال درمان با لابتالول دچار افت فشار خون شد. بنابراین در چنین بیمارانی باید از مصرف لابتالول HCl خودداری شود. تجویز لابتالول با دوز بالا تا 3 گرم در روز به عنوان انفوزیون تا 2 تا 3 روز به طور حکایتی گزارش شده است. چندین بیمار افت فشار خون یا برادی کاردی را تجربه کرده اند. زردی یا اختلال عملکرد کبدی (به هشدارها مراجعه کنید). اطلاعات برای بیماران اطلاعات زیر برای کمک به استفاده ایمن و موثر از این دارو است. این افشای همه اثرات نامطلوب یا مورد نظر نیست. در طول و بلافاصله پس از تزریق لابتالول هیدروکلراید (حداکثر تا 3 ساعت)، بیمار باید به پشت بخوابد. متعاقباً باید به بیمار توصیه شود که چگونه به تدریج برای سرپایی شدن پیش برود و در اولین سفر تحت نظر باشد. هنگامی که بیمار به دنبال کنترل کافی فشار خون با تزریق لابتالول هیدروکلراید شروع به مصرف قرص های لابتالول هیدروکلراید می کند، دستورالعمل های مناسب برای تیتراژ دوز باید ارائه شود (دوز و نحوه مصرف را ببینید). مانند تمام داروهایی که فعالیت مسدودکننده بتا دارند، توصیه های خاصی به بیماران تحت درمان با لابتالول HCl ضروری است. در حالی که هیچ حادثه ای از پدیده ترک ناگهانی (تشدید آنژین صدری) با labetalol HCl گزارش نشده است، مصرف قرص labetalol hydrochloride نباید بدون نظر پزشک قطع یا قطع شود. بیمارانی که با قرص های لابتالول هیدروکلراید درمان می شوند، باید در صورت بروز هر گونه علائم یا علائم نارسایی قریب الوقوع قلبی یا اختلال عملکرد کبدی با پزشک مشورت کنند (به هشدارها مراجعه کنید). همچنین، معمولاً هنگامی که درمان با قرص‌های لابتالول هیدروکلراید شروع می‌شود، ممکن است گزگز گذرا روی پوست سر رخ دهد (به واکنش‌های نامطلوب مراجعه کنید). آزمایشات آزمایشگاهی آزمایشات معمول آزمایشگاهی معمولاً قبل یا بعد از تزریق داخل وریدی لابتالول HCl لازم نیست. در بیماران مبتلا به بیماری های همزمان، مانند اختلال در عملکرد کلیه، آزمایشات مناسب برای نظارت بر این شرایط باید انجام شود. تداخلات دارویی از آنجایی که تزریق لابتالول هیدروکلراید ممکن است برای بیمارانی که قبلاً با سایر داروها از جمله سایر داروهای ضد فشار خون تحت درمان هستند تجویز شود، نظارت دقیق بر این بیماران برای تشخیص و درمان سریع هر گونه اثر نامطلوب ناشی از مصرف همزمان ضروری است. در یک بررسی، 2.3٪ از بیمارانی که HCl لابتالول را به صورت خوراکی در ترکیب با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای مصرف می کردند، لرزش را تجربه کردند در حالی که 0.7٪ گزارش شده بود که با labetalol HCl به تنهایی رخ می دهد. سهم هر یک از درمان ها در این واکنش نامطلوب ناشناخته است، اما امکان تداخل دارویی را نمی توان رد کرد. داروهایی که دارای خاصیت مسدودکننده بتا هستند می توانند اثر گشادکننده برونش داروهای آگونیست گیرنده بتا را در بیماران مبتلا به برونکواسپاسم کاهش دهند. بنابراین، ممکن است به دوزهای بیشتر از دوز طبیعی ضد آسم داروهای گشادکننده برونش بتا آگونیست نیاز باشد. نشان داده شده است که سایمتیدین فراهمی زیستی لابتالول HCl را به صورت خوراکی افزایش می دهد. از آنجایی که این امر می تواند با افزایش جذب یا با تغییر متابولیسم کبدی لابتالول HCl توضیح داده شود، باید در تعیین دوز مورد نیاز برای کنترل فشار خون در چنین بیمارانی دقت ویژه ای انجام شود. هم افزایی بین بیهوشی هالوتان و تزریق داخل وریدی لابتالول HCl نشان داده شده است. در طول بیهوشی کنترل شده افت فشار خون با استفاده از لابتالول HCl همراه با هالوتان، نباید از غلظت های بالا (3٪ یا بالاتر) هالوتان استفاده کرد زیرا درجه افت فشار خون افزایش می یابد و به دلیل احتمال کاهش زیاد برون ده قلبی و افزایش فشار ورید مرکزی. زمانی که بیمار لابتالول HCl دریافت می کند، باید به متخصص بیهوشی اطلاع داده شود. Labetalol HCl تاکی کاردی انعکاسی تولید شده توسط نیتروگلیسیرین را بدون جلوگیری از اثر کاهش فشار خون کاهش می دهد. اگر labetalol HCl همراه با نیتروگلیسیرین در بیماران مبتلا به آنژین صدری استفاده شود، اثرات ضد فشار خون اضافی ممکن است رخ دهد. در صورت مصرف همزمان لابتالول با آنتاگونیست های کلسیم از نوع وراپامیل باید احتیاط کرد. خطر واکنش آنافیلاکسی در هنگام مصرف بتابلوکرها، بیماران با سابقه واکنش شدید آنافیلاکتیک به انواع آلرژن ها ممکن است نسبت به چالش های مکرر، تصادفی، تشخیصی یا درمانی واکنش بیشتری نشان دهند. چنین بیمارانی ممکن است به دوزهای معمول اپی نفرین که برای درمان واکنش آلرژیک استفاده می شود، پاسخ ندهند. تداخلات دارو/آزمایشگاهی وجود متابولیت های لابتالول در ادرار ممکن است منجر به افزایش کاذب سطوح کاتکول آمین های ادراری، متانفرین، نورمتانفرین و اسید وانیلیل ماندلیک شود که با روش های فلورمتری یا فتومتریک اندازه گیری می شود. در غربالگری بیماران مشکوک به داشتن فئوکروموسیتوم و تحت درمان با لابتالول HCl، یک روش خاص مانند روش کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا با استخراج فاز جامد (به عنوان مثال، J Chromatogr 385:241،1987) باید برای تعیین سطوح کاتکول آمین ها استفاده شود. همچنین گزارش شده است که Labetalol HCl یک آزمایش مثبت کاذب برای آمفتامین هنگام غربالگری ادرار برای وجود دارو با استفاده از روش‌های سنجش تجاری موجود Toxi-Lab® A (آزمایش کروماتوگرافی لایه نازک) و Emit-d.a.u ایجاد می‌کند. ® (آزمایش رادیوآنزیمی). هنگامی که بیماران تحت درمان با لابتالول با استفاده از این تکنیک‌ها، آزمایش ادرار برای آمفتامین مثبت می‌شوند، باید با استفاده از روش‌های خاص‌تر، مانند تکنیک گاز کروماتوگرافی- طیف‌سنج جرمی، تأیید شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات دوز خوراکی طولانی مدت با labetalol HCl به مدت 18 ماه در موش و به مدت 2 سال در موش هیچ شواهدی از سرطان زایی نشان نداد. مطالعات با labetalol HCl با استفاده از روش‌های کشنده غالب در موش‌ها و موش‌ها و در معرض قرار دادن میکروارگانیسم‌ها بر اساس آزمایش‌های Ames اصلاح‌شده، شواهدی از جهش‌زایی نشان ندادند. اثرات تراتوژنیک بارداری رده C بارداری مطالعات تراتوژن با لابتالول در موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای خوراکی به ترتیب تا شش و چهار برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (MRHD) انجام شد. هیچ شواهد قابل تکراری از ناهنجاری های جنینی مشاهده نشد. افزایش جذب جنینی در هر دو گونه در دوزهای تقریبی MRHD مشاهده شد. یک مطالعه تراتولوژی که با لابتالول در خرگوش ها با دوزهای داخل وریدی تا 1.7 برابر MRHD انجام شد، هیچ شواهدی دال بر آسیب ناشی از دارو برای جنین نشان نداد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. لابتالول فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک افت فشار خون، برادی کاردی، هیپوگلیسمی و افسردگی تنفسی در نوزادان مادرانی که در دوران بارداری تحت درمان با لابتالول HCl برای فشار خون بالا قرار گرفته‌اند، گزارش شده است. تجویز خوراکی لابتالول به موش ها در اواخر بارداری از طریق از شیر گرفتن در دوزهای دو تا چهار برابر MRHD باعث کاهش بقای نوزاد شد. زایمان و زایمان، Labetalol HCl که به زنان باردار مبتلا به فشار خون داده می شود، به نظر نمی رسد بر روند معمول زایمان و زایمان تأثیر بگذارد. مادران شیرده مقادیر کمی از لابتالول (تقریباً 0.004 درصد دوز مادر) در شیر انسان دفع می شود. هنگام تزریق لابتالول هیدروکلراید به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

Labetalol HCl هر دو فعالیت مسدودکننده انتخابی، رقابتی، مسدودکننده آلفا 1-آدرنرژیک و غیرانتخابی، رقابتی، مسدودکننده بتا-آدرنرژیک را در یک ماده واحد ترکیب می کند. در انسان، نسبت بلوک آلفا به بتا پس از تجویز خوراکی و داخل وریدی، به ترتیب تقریباً 1:3 و 1:7 برآورد شده است. فعالیت بتا 2 آگونیست در حیواناتی با حداقل فعالیت بتا 1 آگونیست (ISA) نشان داده شده است. در حیوانات، در دوزهای بیشتر از دوزهای مورد نیاز برای محاصره آلفا یا بتا آدرنرژیک، یک اثر تثبیت کننده غشاء نشان داده شده است. فارماکودینامیک ظرفیت لابتالول HCl برای مسدود کردن گیرنده های آلفا در انسان با کاهش اثر فشار دهنده فنیل افرین و کاهش قابل توجه پاسخ پرسور ناشی از غوطه ور کردن دست در آب سرد یخ ("تست فشار دهنده سرد") نشان داده شده است. انسداد گیرنده بتا 1 Labetalol HCl در انسان با کاهش اندک ضربان قلب در حالت استراحت، تضعیف تاکی کاردی ناشی از ایزوپروترنول یا ورزش، و با کاهش تاکی کاردی رفلکس به افت فشار خون تولید شده توسط آمیل نیتریت نشان داده شد. محاصره گیرنده بتا با مهار کاهش فشار خون دیاستولیک ناشی از ایزوپروترنول نشان داده شد. هر دو اثر مسدودکننده آلفا و بتا لابتالول HCl خوراکی به کاهش فشار خون در بیماران مبتلا به فشار خون کمک می کند. Labetalol HCl به طور مداوم، به روشی وابسته به دوز، افزایش فشار خون و ضربان قلب ناشی از ورزش و محصول دوگانه آنها را کاهش می دهد. گردش خون ریوی در طول تمرین تحت تاثیر دوز لابتالول HCl قرار نگرفت. تک دوزهای خوراکی لابتالول HCl که در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر تجویز می شود، تأثیر معنی داری بر سرعت سینوسی، هدایت داخل بطنی، یا مدت QRS نداشت. زمان هدایت دهلیزی (A-V) در دو نفر از هفت بیمار نسبتاً طولانی شد. در مطالعه دیگری، لابتالول HCl داخل وریدی، زمان هدایت گرهی A-V و دوره نسوز موثر دهلیزی را با تغییرات جزئی در ضربان قلب کمی طولانی کرد. اثرات بر روی نسوز گره A-V متناقض بود. لابتالول HCl باعث کاهش فشار خون وابسته به دوز بدون تاکی کاردی رفلکس و بدون کاهش قابل توجه ضربان قلب می شود، احتمالاً از طریق مخلوطی از اثرات مسدودکننده آلفا و بتا. اثرات همودینامیک متغیر است، با تغییرات کوچک و غیر قابل توجهی در برون ده قلبی در برخی از مطالعات دیده می شود اما در برخی دیگر نه، و کاهش جزئی در مقاومت کلی محیطی. افزایش رنین پلاسما کاهش می یابد. دوزهای لابتالول HCl که فشار خون را کنترل می کند، بر عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به فشار خون خفیف تا شدید با عملکرد کلیوی طبیعی تأثیری نداشت. به دلیل فعالیت مسدودکننده گیرنده آلفا 1 لابتالول HCl، فشار خون در حالت ایستاده بیشتر از حالت خوابیده به پشت کاهش می‌یابد و علائم افت فشار خون وضعیتی ممکن است رخ دهد. در طول دوز با لابتالول HCl داخل وریدی، هنگام قرار دادن بیمار برای درمان باید سهم مولفه وضعیتی در نظر گرفته شود و تا زمانی که توانایی او برای انجام این کار مشخص نشود، نباید اجازه داد بیمار به حالت ایستاده بدون نظارت برود. در یک مطالعه فارماکولوژیک بالینی در مبتلایان به فشار خون شدید، تزریق اولیه 0.25 mg/kg labetalol HCl به بیماران در وضعیت خوابیده به پشت، فشار خون را به طور متوسط ​​11/7 میلی متر جیوه کاهش داد. تزریق‌های اضافی 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در فواصل 15 دقیقه‌ای تا دوز تجمعی 1.75 میلی‌گرم بر کیلوگرم لابتالول HCl باعث کاهش بیشتر وابسته به دوز در فشار خون شد. برخی از بیماران به دوزهای تجمعی تا 3.25 میلی گرم بر کیلوگرم نیاز داشتند. حداکثر اثر هر سطح دوز در عرض 5 دقیقه رخ داد. پس از قطع درمان داخل وریدی با لابتالول HCl، فشار خون به تدریج و به تدریج افزایش یافت و در اکثر بیماران به طور متوسط ​​در عرض 16 تا 18 ساعت به مقادیر اولیه قبل از درمان نزدیک شد. نتایج مشابهی در درمان بیماران مبتلا به فشار خون شدید که نیاز به کاهش فوری فشار خون با دوز اولیه 20 میلی‌گرم (که معادل 0.25 میلی‌گرم بر کیلوگرم برای بیمار 80 کیلوگرمی است) و سپس دوزهای اضافی 40 یا 80 میلی‌گرمی در فواصل 10 دقیقه‌ای برای دستیابی به اثر مورد نظر یا تا 30 میلی‌گرم به دست آمد. Labetalol HCl به صورت انفوزیون داخل وریدی مداوم، با دوز متوسط ​​136 میلی گرم (27 تا 300 میلی گرم) در مدت زمان 2 تا 3 ساعت (میانگین 2 ساعت و 39 دقیقه)، فشار خون را به طور متوسط ​​60/35 میلی متر جیوه کاهش داد. تشدید آنژین و در برخی موارد، انفارکتوس میوکارد و دیس ریتمی بطنی پس از قطع ناگهانی درمان با داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر گزارش شده است. قطع ناگهانی این داروها در بیماران بدون بیماری عروق کرونر منجر به علائم گذرا از جمله لرزش، تعریق، تپش قلب، سردرد و کسالت شده است. مکانیسم های مختلفی برای توضیح این پدیده ها پیشنهاد شده است، از جمله افزایش حساسیت به کاتکول آمین ها به دلیل افزایش تعداد گیرنده های بتا. اگرچه انسداد گیرنده بتا آدرنرژیک در درمان آنژین و فشار خون بالا مفید است، اما شرایطی نیز وجود دارد که در آنها تحریک سمپاتیک حیاتی است. به عنوان مثال، در بیمارانی که قلب آنها به شدت آسیب دیده است، عملکرد کافی بطن ممکن است به انگیزه سمپاتیک بستگی داشته باشد. انسداد بتا آدرنرژیک ممکن است بلوک A-V را با جلوگیری از اثرات تسهیل‌کننده ضروری فعالیت سمپاتیک بر رسانایی بدتر کند. انسداد آدرنرژیک بتا با تداخل با فعالیت برونش گشادکننده آدرنرژیک درون زا در بیماران مبتلا به اسپاسم برونش منجر به انقباض غیرفعال برونش می شود و همچنین ممکن است با گشادکننده های برونش اگزوژن در چنین بیمارانی تداخل داشته باشد. فارماکوکینتیک و متابولیسم پس از انفوزیون داخل وریدی لابتالول، نیمه عمر حذف حدود 5.5 ساعت و کلیرانس کل بدن تقریباً 33 میلی لیتر در دقیقه در هر کیلوگرم است. نیمه عمر پلاسمایی لابتالول پس از مصرف خوراکی حدود 6 تا 8 ساعت است. در بیماران با کاهش عملکرد کبدی یا کلیوی، نیمه عمر حذف لابتالول تغییر نمی کند. با این حال، فراهمی زیستی نسبی در بیماران مبتلا به اختلال کبدی به دلیل کاهش متابولیسم "گذر اول" افزایش یافته است. متابولیسم لابتالول عمدتاً از طریق کونژوگاسیون به متابولیت های گلوکورونید است. متابولیت ها در پلاسما وجود دارند و از طریق ادرار و از طریق صفرا به مدفوع دفع می شوند. تقریباً 55٪ تا 60٪ از یک دوز در ادرار به صورت کونژوگه یا لابتالول بدون تغییر در 24 ساعت اول مصرف ظاهر می شود. نشان داده شده است که لابتالول از سد جفتی در انسان عبور می کند. در مطالعات حیوانی فقط مقادیر ناچیزی از دارو از سد خونی مغزی عبور کرد. لابتالول تقریباً 50٪ به پروتئین متصل است. نه همودیالیز و نه دیالیز صفاقی مقدار قابل توجهی از HCl labetalol را از گردش خون عمومی حذف نمی کند (<1%).

ظرفیت لابتالول HCl برای مسدود کردن گیرنده های آلفا در انسان با کاهش اثر فشاری فنیل افرین و با کاهش قابل توجه پاسخ پرسور ناشی از غوطه ور کردن دست در آب سرد یخ ("تست فشار دهنده سرد") نشان داده شده است. انسداد گیرنده بتا 1 Labetalol HCl در انسان با کاهش اندک ضربان قلب در حالت استراحت، تضعیف تاکی کاردی ناشی از ایزوپروترنول یا ورزش، و با کاهش تاکی کاردی رفلکس به افت فشار خون تولید شده توسط آمیل نیتریت نشان داده شد. محاصره گیرنده بتا با مهار کاهش فشار خون دیاستولیک ناشی از ایزوپروترنول نشان داده شد. هر دو اثر مسدودکننده آلفا و بتا لابتالول HCl خوراکی به کاهش فشار خون در بیماران مبتلا به فشار خون کمک می کند. Labetalol HCl به طور مداوم، به روشی وابسته به دوز، افزایش فشار خون و ضربان قلب ناشی از ورزش و محصول دوگانه آنها را کاهش می دهد. گردش خون ریوی در طول ورزش تحت تاثیر دوز لابتالول HCl قرار نگرفت. تک دوزهای خوراکی لابتالول HCl که در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر تجویز می شود، تأثیر معنی داری بر سرعت سینوسی، هدایت داخل بطنی، یا مدت QRS نداشت. زمان هدایت دهلیزی (A-V) در دو نفر از هفت بیمار به طور متوسط ​​طولانی شد. در مطالعه دیگری، لابتالول HCl داخل وریدی، زمان هدایت گرهی A-V و دوره نسوز موثر دهلیزی را با تغییرات جزئی در ضربان قلب کمی طولانی کرد. اثرات بر روی نسوز گره A-V متناقض بود. لابتالول HCl باعث کاهش فشار خون وابسته به دوز بدون تاکی کاردی رفلکس و بدون کاهش قابل توجه ضربان قلب می شود، احتمالاً از طریق مخلوطی از اثرات مسدودکننده آلفا و بتا. اثرات همودینامیک متغیر است، با تغییرات کوچک و غیر قابل توجهی در برون ده قلبی در برخی از مطالعات دیده می شود اما در برخی دیگر نه، و کاهش جزئی در مقاومت کلی محیطی. افزایش رنین پلاسما کاهش می یابد. دوزهای لابتالول HCl که فشار خون را کنترل می کند، بر عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به فشار خون خفیف تا شدید با عملکرد کلیوی طبیعی تأثیری نداشت. به دلیل فعالیت مسدودکننده گیرنده آلفا 1 لابتالول HCl، فشار خون در حالت ایستاده بیشتر از حالت خوابیده به پشت کاهش می‌یابد و علائم افت فشار خون وضعیتی ممکن است رخ دهد. در طول دوز با لابتالول HCl داخل وریدی، هنگام قرار دادن بیمار برای درمان باید سهم مولفه وضعیتی در نظر گرفته شود و تا زمانی که توانایی او برای انجام این کار مشخص نشود، نباید اجازه داد بیمار به حالت ایستاده بدون نظارت برود. در یک مطالعه فارماکولوژیک بالینی در مبتلایان به فشار خون شدید، تزریق اولیه 0.25 mg/kg labetalol HCl به بیماران در وضعیت خوابیده به پشت، فشار خون را به طور متوسط ​​11/7 میلی متر جیوه کاهش داد. تزریق‌های اضافی 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم در فواصل 15 دقیقه‌ای تا دوز تجمعی 1.75 میلی‌گرم بر کیلوگرم لابتالول HCl باعث کاهش بیشتر وابسته به دوز در فشار خون شد. برخی از بیماران به دوزهای تجمعی تا 3.25 میلی گرم بر کیلوگرم نیاز داشتند. حداکثر اثر هر سطح دوز در عرض 5 دقیقه رخ داد. پس از قطع درمان داخل وریدی با لابتالول HCl، فشار خون به تدریج و به تدریج افزایش یافت و در اکثر بیماران به طور متوسط ​​در عرض 16 تا 18 ساعت به مقادیر اولیه قبل از درمان نزدیک شد. نتایج مشابهی در درمان بیماران مبتلا به فشار خون شدید که نیاز به کاهش فوری فشار خون با دوز اولیه 20 میلی‌گرم (که معادل 0.25 میلی‌گرم بر کیلوگرم برای بیمار 80 کیلوگرمی است) و سپس دوزهای اضافی 40 یا 80 میلی‌گرمی در فواصل 10 دقیقه‌ای برای دستیابی به اثر مورد نظر یا تا 30 میلی‌گرم به دست آمد. Labetalol HCl به صورت انفوزیون داخل وریدی مداوم، با دوز متوسط ​​136 میلی گرم (27 تا 300 میلی گرم) در مدت زمان 2 تا 3 ساعت (میانگین 2 ساعت و 39 دقیقه)، فشار خون را به طور متوسط ​​60/35 میلی متر جیوه کاهش داد. تشدید آنژین و در برخی موارد، انفارکتوس میوکارد و دیس ریتمی بطنی پس از قطع ناگهانی درمان با داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر گزارش شده است. قطع ناگهانی این داروها در بیماران بدون بیماری عروق کرونر منجر به علائم گذرا از جمله لرزش، تعریق، تپش قلب، سردرد و کسالت شده است. مکانیسم های مختلفی برای توضیح این پدیده ها پیشنهاد شده است، از جمله افزایش حساسیت به کاتکول آمین ها به دلیل افزایش تعداد گیرنده های بتا. اگرچه انسداد گیرنده بتا آدرنرژیک در درمان آنژین و فشار خون بالا مفید است، اما شرایطی نیز وجود دارد که در آنها تحریک سمپاتیک حیاتی است. به عنوان مثال، در بیمارانی که قلب آنها به شدت آسیب دیده است، عملکرد کافی بطن ممکن است به انگیزه سمپاتیک بستگی داشته باشد. انسداد بتا آدرنرژیک ممکن است بلوک A-V را با جلوگیری از اثرات تسهیل‌کننده ضروری فعالیت سمپاتیک بر رسانایی بدتر کند. انسداد آدرنرژیک بتا با تداخل با فعالیت برونش گشادکننده آدرنرژیک درون زا در بیماران مبتلا به اسپاسم برونش منجر به انقباض غیرفعال برونش می شود و همچنین ممکن است با گشادکننده های برونش اگزوژن در چنین بیمارانی تداخل داشته باشد.