لاکتولوز

برای درمان یبوست. در بیماران با سابقه یبوست مزمن، درمان با محلول لاکتولوز، تعداد دفعات مدفوع در روز و تعداد روزهایی که در آن اجابت مزاج رخ می دهد را افزایش می دهد.

دوز معمول 1 تا 2 قاشق غذاخوری (15 تا 30 میلی لیتر، حاوی 10 گرم تا 20 گرم لاکتولوز) در روز است. در صورت لزوم دوز ممکن است به 60 میلی لیتر در روز افزایش یابد. 24 تا 48 ساعت ممکن است برای ایجاد یک حرکت طبیعی روده لازم باشد. توجه: برخی از بیماران دریافته اند که محلول لاکتولوز ممکن است زمانی که با آب میوه، آب یا شیر مخلوط شود قابل قبول تر باشد.

از آنجایی که محلول لاکتولوز حاوی گالاکتوز (کمتر از 1.6 گرم در 15 میلی لیتر) است، در بیمارانی که به رژیم غذایی کم گالاکتوز نیاز دارند، منع مصرف دارد.

ممکن است یک خطر نظری برای بیماران تحت درمان با محلول لاکتولوز وجود داشته باشد که ممکن است در طی پروکتوسکوپی یا کولونوسکوپی نیاز به انجام روش‌های الکتروکوتر شوند. تجمع گاز H2 در غلظت قابل توجه در حضور جرقه الکتریکی ممکن است منجر به واکنش انفجاری شود. اگرچه این عارضه با لاکتولوز گزارش نشده است، بیمارانی که تحت درمان با لاکتولوز قرار می گیرند و تحت چنین روش هایی قرار می گیرند، باید روده را با محلول غیرقابل تخمیر پاکسازی کنند. تزریق CO 2 به عنوان یک حفاظت اضافی ممکن است دنبال شود اما به عنوان یک اقدام اضافی در نظر گرفته می شود.

کلیات از آنجایی که محلول لاکتولوز حاوی گالاکتوز (کمتر از 1.6 گرم در 15 میلی لیتر) و لاکتوز (کمتر از 1.2 گرم در 15 میلی لیتر) است، باید در بیماران دیابتی با احتیاط مصرف شود. اطلاعات برای بیماران در صورت بروز یک بیماری اسهالی غیر معمول، با پزشک خود تماس بگیرید. آزمایشات آزمایشگاهی بیماران مسن و ناتوانی که بیش از شش ماه محلول لاکتولوز دریافت می کنند، باید الکترولیت های سرم (پتاسیم، کلرید، دی اکسید کربن) را به صورت دوره ای اندازه گیری کنند. تداخلات دارویی نتایج مطالعات اولیه در انسان و موش نشان می دهد که آنتی اسیدهای غیرقابل جذب که همزمان با لاکتولوز تجویز می شوند ممکن است افت مورد نظر ناشی از لاکتولوز در pH کولون را مهار کنند. بنابراین، قبل از تجویز همزمان این داروها با محلول لاکتولوز، باید به عدم وجود اثر مطلوب درمان توجه کرد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ اطلاعات انسانی در مورد پتانسیل طولانی مدت سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری وجود ندارد. هیچ اطلاعات حیوانی در مورد پتانسیل طولانی مدت جهش زایی وجود ندارد. تجویز محلول لاکتولوز در جیره غذایی موش ها به مدت 18 ماه در غلظت های 3 و 10 درصد (v/w) هیچ شواهدی دال بر سرطان زایی نداشت. در مطالعات انجام شده روی موش، موش صحرایی و خرگوش، دوزهای محلول لاکتولوز تا 6 یا 12 میلی لیتر بر کیلوگرم در روز هیچ اثر مضری در تولید مثل، لقاح یا زایمان نداشت. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات تولید مثل در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر 3 یا 6 برابر دوز خوراکی معمول انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل لاکتولوز نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول لاکتولوز به خانم شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

کلیات از آنجایی که محلول لاکتولوز حاوی گالاکتوز (کمتر از 1.6 گرم در 15 میلی لیتر) و لاکتوز (کمتر از 1.2 گرم در 15 میلی لیتر) است، باید در بیماران دیابتی با احتیاط مصرف شود.

نتایج مطالعات اولیه در انسان و موش نشان می دهد که آنتی اسیدهای غیرقابل جذب همزمان با لاکتولوز ممکن است افت مورد نظر ناشی از لاکتولوز در pH کولون را مهار کند. بنابراین، قبل از تجویز همزمان این داروها با محلول لاکتولوز، باید به عدم وجود اثر مطلوب درمان توجه کرد.

داده های فرکانس دقیق در دسترس نیست. دوز اولیه ممکن است باعث نفخ و گرفتگی روده شود که معمولا گذرا هستند. دوز بیش از حد می تواند منجر به اسهال با عوارض بالقوه مانند از دست دادن مایعات، هیپوکالمی و هیپرناترمی شود. تهوع و استفراغ گزارش شده است. برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Sun Pharmaceutical Industries, Inc تماس بگیرید. در 1-866-923-4914 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.

علائم و نشانه ها گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد تصادفی گزارش نشده است. در صورت مصرف بیش از حد، انتظار می رود که اسهال و کرامپ های شکمی علائم اصلی باشند. مصرف دارو باید قطع شود. LD 50 خوراکی LD 50 خوراکی حاد دارو در موش 48.8 میلی لیتر بر کیلوگرم و در موش بیش از 30 میلی لیتر بر کیلوگرم است. دیالیز اطلاعات دیالیز برای لاکتولوز در دسترس نیست. با این حال، شباهت مولکولی آن به ساکارز نشان می دهد که باید قابل دیالیز باشد.

اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر 3 یا 6 برابر دوز خوراکی معمول انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل لاکتولوز نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول لاکتولوز به خانم شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

لاکتولوز یک دی ساکارید مصنوعی به شکل محلول برای مصرف خوراکی است. هر 15 میلی لیتر محلول لاکتولوز حاوی: 10 گرم لاکتولوز (و کمتر از 1.6 گرم گالاکتوز، کمتر از 1.2 گرم لاکتوز، و 1.2 گرم یا کمتر از سایر قندها). همچنین حاوی آب است. محدوده pH 3.0 تا 5.5 است. لاکتولوز اسیدی کننده روده بزرگ است که باعث شل شدن می شود. نام شیمیایی لاکتولوز 4-O-β-D-galactopyranosyl-D-fructofuranose است. فرمول مولکولی C 12 H 22 O 11 است. دارای فرمول ساختاری زیر است: وزن مولکولی 342.3 گرم بر مول است. آزادانه در آب محلول است، در متانول کمی محلول است، در تولوئن عملاً نامحلول است، در اتر نامحلول است. ساختار شیمیایی

لاکتولوز از دستگاه گوارش ضعیف جذب می شود و هیچ آنزیمی که قادر به هیدرولیز این دی ساکارید باشد در بافت دستگاه گوارش انسان وجود ندارد. در نتیجه، دوزهای خوراکی محلول لاکتولوز تقریباً بدون تغییر به روده بزرگ می رسد. در روده بزرگ، لاکتولوز در درجه اول به اسید لاکتیک و همچنین به مقدار کمی اسیدهای فرمیک و استیک با عمل باکتری های کولون تجزیه می شود که منجر به افزایش فشار اسمزی و اسیدی شدن جزئی محتویات کولون می شود. این به نوبه خود باعث افزایش محتوای آب مدفوع و نرم شدن مدفوع می شود. از آنجایی که لاکتولوز تا زمانی که به روده بزرگ نرسد، اثر خود را اعمال نمی کند، و از آنجایی که زمان عبور از روده بزرگ ممکن است کند باشد، ممکن است 24 تا 48 ساعت برای ایجاد حرکت روده مورد نظر لازم باشد. محلول لاکتولوز که به صورت خوراکی به انسان و حیوانات آزمایشی داده می شد، تنها به مقدار کمی از خون می رسید. دفع ادرار 3 درصد یا کمتر تعیین شده است و اساساً ظرف 24 ساعت کامل می شود.

جهش زایی، اختلال در باروری اطلاعات انسانی در مورد پتانسیل طولانی مدت سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری وجود ندارد. هیچ اطلاعات حیوانی در مورد پتانسیل طولانی مدت جهش زایی وجود ندارد. تجویز محلول لاکتولوز در جیره غذایی موش ها به مدت 18 ماه در غلظت های 3 و 10 درصد (v/w) هیچ شواهدی دال بر سرطان زایی نداشت. در مطالعات انجام شده روی موش، موش صحرایی و خرگوش، دوزهای محلول لاکتولوز تا 6 یا 12 میلی لیتر بر کیلوگرم در روز هیچ اثر مضری در تولید مثل، لقاح یا زایمان نداشت.

در صورت بروز یک بیماری اسهالی غیر معمول، با پزشک خود تماس بگیرید.

در دمای اتاق کنترل شده 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) نگهداری شود. یخ نزنید. در شرایط نگهداری توصیه شده، ممکن است تیره شدن رنگ معمولی رخ دهد. چنین تیره شدن مشخصه محلول های قندی است و تأثیری بر عملکرد درمانی ندارد. قرار گرفتن طولانی مدت در دمای بالای 30 درجه سانتیگراد (86 درجه فارنهایت) یا نور مستقیم ممکن است باعث تیرگی و کدورت شدید شود که ممکن است از نظر دارویی قابل اعتراض باشد. اگر این وضعیت ایجاد شد، استفاده نکنید. قرار گرفتن طولانی‌مدت در دمای انجماد ممکن است باعث تغییر حالت نیمه جامد و چسبناکی برای ریختن شود. ویسکوزیته با گرم شدن به دمای اتاق به حالت عادی باز می گردد. در ظروف اصلی یا در یک ظرف محکم و مقاوم در برابر نور همانطور که در USP تعریف شده است، با درب ضد کودک توزیع کنید. فقط Rx تولید شده توسط: Taro Pharmaceutical Industries.