محلول لاکتولوز USP، 10 گرم / 15 میلی لیتر

برای پیشگیری و درمان انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک، از جمله مراحل پیش کمای کبدی و کما. مطالعات کنترل شده نشان داده است که درمان با محلول لاکتولوز سطح آمونیاک خون را 25 تا 50 درصد کاهش می دهد. این به طور کلی با بهبود وضعیت روانی بیماران و با بهبود الگوهای EEG همراه است. پاسخ بالینی در حدود 75٪ از بیماران مشاهده شده است که حداقل به اندازه پاسخ حاصل از درمان با نئومایسین رضایت بخش است. افزایش تحمل پروتئین بیماران نیز اغلب با درمان با محلول لاکتولوز مشاهده می شود. در درمان آنسفالوپاتی مزمن پورتال-سیستمیک، محلول لاکتولوز برای بیش از 2 سال در مطالعات کنترل شده تجویز می شود.

خوراکی بزرگسالان: دوز معمول خوراکی بزرگسالان 2 تا 3 قاشق غذاخوری (30 تا 45 میلی لیتر، حاوی 20 گرم تا 30 گرم لاکتولوز) سه یا چهار بار در روز است. دوز ممکن است هر روز یا دو روز تنظیم شود تا روزانه 2 یا 3 مدفوع نرم ایجاد شود. دوزهای ساعتی 30 تا 45 میلی لیتر از لاکتولوز ممکن است برای القای شل شدن سریع نشان داده شده در مرحله اولیه درمان انسفالوپاتی سیستمی پورتال استفاده شود. هنگامی که اثر ملین به دست آمد، ممکن است دوز لاکتولوز به دوز توصیه شده روزانه کاهش یابد. بهبود وضعیت بیمار ممکن است در عرض 24 ساعت اتفاق بیفتد اما ممکن است قبل از 48 ساعت یا حتی دیرتر شروع نشود. درمان طولانی مدت مداوم برای کاهش شدت و جلوگیری از عود انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک اندیکاسیون دارد. دوز لاکتولوز برای این منظور همان دوز توصیه شده روزانه است. کودکان: اطلاعات بسیار کمی در مورد استفاده از لاکتولوز در کودکان خردسال و نوجوانان ثبت شده است. همانند بزرگسالان، هدف ذهنی در درمان مناسب تولید 2 تا 3 مدفوع نرم در روز است. بر اساس اطلاعات موجود، دوز اولیه خوراکی روزانه توصیه شده در نوزادان 2.5 تا 10 میلی لیتر در دوزهای منقسم است. برای کودکان بزرگتر و نوجوانان، کل دوز روزانه 40 تا 90 میلی لیتر است. اگر دوز اولیه باعث اسهال شود، دوز باید فورا کاهش یابد. در صورت تداوم اسهال، مصرف لاکتولوز باید قطع شود. رکتوم: هنگامی که بیمار بالغ در مرحله کما یا کمای قریب الوقوع انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک قرار دارد و خطر آسپیراسیون وجود دارد، یا زمانی که روش های آندوسکوپی یا لوله گذاری لازم از نظر فیزیکی با تجویز دوزهای خوراکی توصیه شده تداخل داشته باشد، محلول لاکتولوز ممکن است به عنوان یک انما احتباسی از طریق بالون رکتال داده شود. تنقیه پاک کننده حاوی کف صابون یا سایر عوامل قلیایی نباید استفاده شود. سیصد میلی لیتر لاکتولوز باید با 700 میلی لیتر آب یا سالین فیزیولوژیک مخلوط شود و به مدت 30 تا 60 دقیقه بماند. تنقیه لاکتولوز ممکن است هر 4 تا 6 ساعت تکرار شود. اگر این تنقیه لاکتولوز به طور سهوی خیلی سریع تخلیه شود، ممکن است بلافاصله تکرار شود. هدف از درمان، معکوس کردن مرحله کما است تا بیمار بتواند داروهای خوراکی مصرف کند. برگشت کما ممکن است در عرض 2 ساعت پس از اولین انما در برخی بیماران انجام شود. مصرف لاکتولوز خوراکی در دوزهای توصیه شده باید قبل از قطع کامل لاکتولوز توسط انما شروع شود.

از آنجایی که محلول لاکتولوز حاوی گالاکتوز (کمتر از 1.6 گرم در 15 میلی لیتر) است، در بیمارانی که به رژیم غذایی کم گالاکتوز نیاز دارند، منع مصرف دارد.

ممکن است یک خطر نظری برای بیماران تحت درمان با محلول لاکتولوز وجود داشته باشد که ممکن است در طی پروکتوسکوپی یا کولونوسکوپی نیاز به انجام روش‌های الکتروکوتر شوند. تجمع گاز H2 در غلظت قابل توجه در حضور جرقه الکتریکی ممکن است منجر به واکنش انفجاری شود. اگرچه این عارضه با لاکتولوز گزارش نشده است، بیمارانی که تحت درمان با لاکتولوز قرار می گیرند و تحت چنین روش هایی قرار می گیرند، باید روده را با محلول غیرقابل تخمیر پاکسازی کنند. تزریق CO 2 به عنوان یک حفاظت اضافی ممکن است دنبال شود اما به عنوان یک اقدام اضافی در نظر گرفته می شود.

کلیات: از آنجایی که محلول لاکتولوز حاوی گالاکتوز (کمتر از 1.6 گرم در 15 میلی لیتر) و لاکتوز (کمتر از 1.2 گرم در 15 میلی لیتر) است، در دیابت باید با احتیاط مصرف شود. در مدیریت کلی انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک، باید تشخیص داده شود که بیماری زمینه ای جدی کبد با عوارضی مانند اختلال الکترولیت (مانند هیپوکالمی) وجود دارد که ممکن است به درمان های خاص دیگری نیاز باشد. نوزادانی که لاکتولوز دریافت می کنند ممکن است دچار هیپوناترمی و کم آبی شوند. تداخلات دارویی گزارش های متناقضی در مورد مصرف همزمان نئومایسین و محلول لاکتولوز وجود دارد. از نظر تئوری، از بین بردن برخی باکتری های کولون توسط نئومایسین و احتمالاً سایر عوامل ضد عفونی ممکن است با تخریب مطلوب لاکتولوز تداخل داشته باشد و در نتیجه از اسیدی شدن محتویات کولون جلوگیری کند. بنابراین وضعیت بیمار تحت درمان با لاکتولوز باید در صورت مصرف همزمان درمان ضد عفونی خوراکی به دقت کنترل شود. نتایج مطالعات اولیه در انسان و موش نشان می دهد که آنتی اسیدهای غیرقابل جذب همزمان با لاکتولوز ممکن است افت مورد نظر ناشی از لاکتولوز در pH کولون را مهار کند. بنابراین، قبل از تجویز همزمان این داروها با لاکتولوز، باید عدم وجود اثر مطلوب درمان را در نظر گرفت. سایر ملین ها نباید استفاده شوند، به ویژه در مرحله اولیه درمان برای انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک، زیرا مدفوع شل ناشی از استفاده از آنها ممکن است به اشتباه نشان دهد که دوز لاکتولوز کافی به دست آمده است. سرطان زایی، جهش زایی و اختلال در باروری اطلاعات انسانی شناخته شده ای در مورد پتانسیل طولانی مدت سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری وجود ندارد. هیچ اطلاعات حیوانی در مورد پتانسیل طولانی مدت جهش زایی وجود ندارد. تجویز محلول لاکتولوز در جیره غذایی موش ها به مدت 18 ماه در غلظت های 3 و 10 درصد (v/w) هیچ شواهدی دال بر سرطان زایی نداشت. در مطالعات روی موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها، دوزهای محلول لاکتولوز تا 6 یا 12 میلی‌لیتر/کیلوگرم در روز هیچ اثر مضری در تولید مثل، لقاح یا زایمان نداشت. بارداری: اثرات تراتوژنیک؛ دسته بندی بارداری B. مطالعات تولید مثل در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای 2 یا 4 برابر دوز خوراکی معمول انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل لاکتولوز نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز لاکتولوز به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان اطلاعات بسیار کمی در مورد استفاده از لاکتولوز در بیماران اطفال ثبت شده است (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

گزارش های متناقضی در مورد مصرف همزمان نئومایسین و محلول لاکتولوز وجود دارد. از نظر تئوری، از بین بردن برخی باکتری های کولون توسط نئومایسین و احتمالاً سایر عوامل ضد عفونی ممکن است با تخریب مطلوب لاکتولوز تداخل داشته باشد و در نتیجه از اسیدی شدن محتویات کولون جلوگیری کند. بنابراین وضعیت بیمار تحت درمان با لاکتولوز باید در صورت مصرف همزمان درمان ضد عفونی خوراکی به دقت کنترل شود. نتایج مطالعات اولیه در انسان و موش نشان می دهد که آنتی اسیدهای غیرقابل جذب همزمان با لاکتولوز ممکن است افت مورد نظر ناشی از لاکتولوز در pH کولون را مهار کند. بنابراین، قبل از تجویز همزمان این داروها با لاکتولوز، باید عدم وجود اثر مطلوب درمان را در نظر گرفت. سایر ملین ها نباید استفاده شوند، به ویژه در مرحله اولیه درمان برای انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک، زیرا مدفوع شل ناشی از استفاده از آنها ممکن است به اشتباه نشان دهد که دوز لاکتولوز کافی به دست آمده است.

داده های فرکانس دقیق در دسترس نیست. لاکتولوز ممکن است اتساع گازی همراه با نفخ یا آروغ زدن و ناراحتی شکمی مانند گرفتگی در حدود 20 درصد بیماران ایجاد کند. دوز بیش از حد می تواند منجر به اسهال با عوارض بالقوه مانند از دست دادن مایعات، هیپوکالمی و هیپرناترمی شود. تهوع و استفراغ گزارش شده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Kesin Pharma به شماره 1-833-537-4679 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

علائم و نشانه ها: هیچ گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد تصادفی گزارش نشده است. در صورت مصرف بیش از حد، انتظار می رود که اسهال و کرامپ های شکمی علائم اصلی باشند. مصرف دارو باید قطع شود. LD 50 خوراکی: LD 50 خوراکی حاد دارو در موش 48.8 میلی لیتر بر کیلوگرم و در موش بیش از 30 میلی لیتر بر کیلوگرم است. دیالیز: اطلاعات دیالیز برای لاکتولوز در دسترس نیست. با این حال، شباهت مولکولی آن به ساکارز نشان می دهد که باید قابل دیالیز باشد.

اثرات تراتوژنیک؛ بارداری رده B. مطالعات تولید مثل در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای تا 2 یا 4 برابر دوز معمول خوراکی انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل لاکتولوز نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز لاکتولوز به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

اطلاعات بسیار کمی در مورد استفاده از لاکتولوز در بیماران اطفال ثبت شده است (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

لاکتولوز یک دی ساکارید مصنوعی به شکل محلول برای تجویز خوراکی یا رکتوم است. هر 15 میلی لیتر محلول لاکتولوز USP حاوی 10 گرم لاکتولوز (و کمتر از 1.6 گرم گالاکتوز، کمتر از 1.2 گرم لاکتوز، و 0.1 گرم یا کمتر فروکتوز) است. همچنین حاوی D&C Yellow No. 10، FD & C Yellow No. 6 و Purified Water است. لاکتولوز اسیدی کننده روده بزرگ برای درمان و پیشگیری از آنسفالوپاتی پورتال-سیستمیک است. نام شیمیایی لاکتولوز 4-0-ß-D-galactopyranos-D-fructofuranose است. دارای فرمول ساختاری زیر است: وزن مولکولی 342.30 است. آزادانه در آب حل می شود. ساختار

لاکتولوز باعث کاهش غلظت آمونیاک خون و کاهش درجه انسفالوپاتی پورتال-سیستمیک می شود. این اقدامات به عنوان نتایج زیر در نظر گرفته می شود: تجزیه باکتریایی لاکتولوز در روده بزرگ، محتویات کولون را اسیدی می کند. این اسیدی شدن محتویات کولون منجر به حفظ آمونیاک در روده بزرگ به عنوان یون آمونیوم می شود. از آنجایی که محتویات کولون اسیدی تر از خون است، می توان انتظار داشت که آمونیاک از خون به کولون مهاجرت کند و یون آمونیوم را تشکیل دهد. محتویات کولون اسیدی NH 3 را به یون آمونیوم [NH 4 ] + تبدیل می کند و آن را به دام می اندازد و از جذب آن جلوگیری می کند. اثر ملین متابولیت های لاکتولوز سپس یون آمونیوم به دام افتاده را از روده بزرگ خارج می کند. داده های تجربی نشان می دهد که لاکتولوز جذب ضعیفی دارد. لاکتولوزی که به صورت خوراکی به انسان و حیوانات آزمایشی داده می شد، تنها به مقدار کمی به خون می رسید. دفع ادرار 3 درصد یا کمتر تعیین شده است و اساساً ظرف 24 ساعت کامل می شود. هنگامی که با عصاره مخاط روده کوچک انسان انکوبه شد، لاکتولوز در طول یک دوره 24 ساعته هیدرولیز نشد و فعالیت این عصاره ها بر روی لاکتوز را مهار نکرد. لاکتولوز اساساً بدون تغییر به روده بزرگ می رسد. در آنجا با تشکیل اسیدهای با وزن مولکولی کم که محتویات روده بزرگ را اسیدی می کند توسط باکتری ها متابولیزه می شود.

جهش زایی و اختلال باروری هیچ داده انسانی شناخته شده ای در مورد پتانسیل طولانی مدت سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری وجود ندارد. هیچ اطلاعات حیوانی در مورد پتانسیل طولانی مدت جهش زایی وجود ندارد. تجویز محلول لاکتولوز در جیره غذایی موش ها به مدت 18 ماه در غلظت های 3 و 10 درصد (v/w) هیچ شواهدی دال بر سرطان زایی نداشت. در مطالعات روی موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها، دوزهای محلول لاکتولوز تا 6 یا 12 میلی‌لیتر/کیلوگرم در روز هیچ اثر مضری در تولید مثل، لقاح یا زایمان نداشت.

ذخیره سازی در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. یخ نزنید. محکم بسته نگه دارید. در شرایط نگهداری توصیه شده، ممکن است تیره شدن رنگ معمولی رخ دهد. چنین تیره شدن مشخصه محلول های قندی است و تأثیری بر عملکرد درمانی ندارد. قرار گرفتن طولانی مدت در دمای بالای 86 درجه فارنهایت (30 درجه سانتیگراد) یا نور مستقیم ممکن است باعث تیرگی و کدورت شدید شود که ممکن است از نظر دارویی قابل اعتراض باشد. اگر این وضعیت ایجاد شد، استفاده نکنید. قرار گرفتن طولانی مدت در معرض دماهای انجماد ممکن است باعث تغییر به نیمه جامد شود که برای ریختن بیش از حد چسبناک است. ویسکوزیته با گرم شدن به دمای اتاق به حالت عادی باز می گردد. در یک ظرف محکم و مقاوم در برابر نور همانطور که در USP تعریف شده است، با درب ضد کودک توزیع کنید. بسته بندی مجدد برای: Kesin Pharma Oldsmar FL, 34677 PI Rev. 02/2025 Kesin Pharma Logo