محلول چشمی لاتانوپروست 0.005%

IYUZEH™ (محلول چشمی latanoprost) 0.005% برای کاهش فشار داخل چشمی بالا (IOP) در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز یا فشار خون بالا نشان داده شده است. IYUZEH یک آنالوگ پروستاگلاندین F2α است که برای کاهش فشار داخل چشمی بالا در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز یا فشار خون بالا استفاده می شود. (1)

دوز توصیه شده یک قطره در چشم(های) آسیب دیده یک بار در روز در شب است. در صورت فراموشی یک نوبت، درمان باید با دوز بعدی طبق معمول ادامه یابد. دوز IYUZEH نباید بیش از یک بار در روز باشد. استفاده ترکیبی از دو یا چند پروستاگلاندین یا آنالوگ های پروستاگلاندین از جمله IYUZEH توصیه نمی شود. نشان داده شده است که تجویز این محصولات دارویی پروستاگلاندین بیش از یک بار در روز ممکن است اثر کاهش فشار داخل چشم را کاهش دهد یا باعث افزایش متناقض در IOP شود. کاهش IOP تقریباً 3 تا 4 ساعت پس از تجویز شروع می شود و حداکثر اثر پس از 8 تا 12 ساعت حاصل می شود. IYUZEH را می توان همزمان با سایر داروهای موضعی چشمی برای کاهش فشار چشم استفاده کرد. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده‌اند که زمانی که قطره‌های چشمی حاوی تیمروسال با محصول مرجع لاتانوپروست 0.005% حفظ شده مخلوط می‌شوند، بارش رخ می‌دهد. اگر بیش از یک داروی موضعی چشمی استفاده می شود، داروها باید حداقل پنج (5) دقیقه از هم تجویز شوند. لنزهای تماسی باید قبل از تجویز IYUZEH برداشته شوند و ممکن است 15 دقیقه پس از تجویز مجدداً قرار داده شوند. محلول یک واحد جداگانه باید بلافاصله پس از باز شدن برای تزریق به یک یا هر دو چشم استفاده شود. از آنجایی که پس از باز شدن واحد مجزا نمی توان عقیمی را حفظ کرد، محتویات باقیمانده باید بلافاصله پس از تجویز دور ریخته شود. یک قطره در چشم(های) آسیب دیده یک بار در روز عصر. (2)

محلول چشمی: محلول اوپالسنت سفید تا کمی زرد حاوی لاتانوپروست 0.005% (50 میکروگرم در میلی لیتر). محلول چشمی حاوی لاتانوپروست 0.005% (50 میکروگرم در میلی لیتر). (3)

حساسیت مفرط شناخته شده به لاتانوپروست یا هر ماده دیگری که در این محصول وجود دارد. حساسیت مفرط شناخته شده به لاتانوپروست یا هر ماده دیگری که در این محصول وجود دارد. (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی رنگدانه: ممکن است رنگدانه عنبیه، بافت اطراف چشم (پلک) و مژه ها ایجاد شود. رنگدانه عنبیه احتمالا دائمی است. (5.1) تغییرات مژه: تغییر تدریجی به مژه شامل افزایش طول، ضخامت و تعداد مژه ها. معمولاً قابل برگشت است. (5.2)

5.1 رنگدانه محصولات چشمی latanoprost موضعی، از جمله IYUZEH گزارش شده است که باعث ایجاد تغییرات در بافت های رنگدانه شده می شود. شایع ترین تغییرات گزارش شده افزایش رنگدانه عنبیه، بافت اطراف چشم (پلک) و مژه ها بوده است. انتظار می رود تا زمانی که لاتانوپروست تجویز می شود، رنگدانه افزایش یابد. تغییر رنگدانه به دلیل افزایش محتوای ملانین در ملانوسیت ها است تا افزایش تعداد ملانوسیت ها. پس از قطع مصرف لاتانوپروست، رنگدانه عنبیه به احتمال زیاد دائمی است، در حالی که رنگدانه بافت اطراف چشم و تغییرات مژه در برخی بیماران برگشت پذیر گزارش شده است. بیمارانی که تحت درمان قرار می گیرند باید از احتمال افزایش رنگدانه مطلع شوند. اثرات طولانی مدت افزایش رنگدانه مشخص نیست. تغییر رنگ عنبیه ممکن است برای چند ماه تا سال قابل توجه نباشد. به طور معمول، رنگدانه قهوه ای اطراف مردمک به طور متحدالمرکز به سمت حاشیه عنبیه پخش می شود و کل عنبیه یا قسمت هایی از عنبیه قهوه ای تر می شود. به نظر نمی رسد که خال و کک و مک عنبیه تحت تأثیر درمان قرار نگیرند. در حالی که درمان با IYUZEH را می توان در بیمارانی که افزایش قابل توجهی رنگدانه عنبیه دارند ادامه داد، این بیماران باید به طور منظم معاینه شوند.

5.2 تغییرات مژه محصولات چشمی Latanoprost، از جمله IYUZEH ممکن است به تدریج باعث تغییر مژه ها و موهای زائد در چشم تحت درمان شوند. این تغییرات شامل افزایش طول، ضخامت، رنگدانه، تعداد مژه ها یا موها و رشد نادرست مژه ها می شود. تغییرات مژه معمولاً با قطع درمان قابل برگشت است.

5.3 التهاب داخل چشمی IYUZEH باید با احتیاط در بیماران با سابقه التهاب داخل چشمی (ایریت/یووئیت) استفاده شود و به طور کلی در بیماران مبتلا به التهاب داخل چشمی فعال نباید استفاده شود زیرا التهاب ممکن است تشدید شود.

5.4 ادم ماکولا ادم ماکولا، از جمله ادم سیستوئید ماکولا، در طول درمان با محصولات چشمی لاتانوپروست، از جمله IYUZEH گزارش شده است. IYUZEH باید با احتیاط در بیماران آفاکی، در بیماران کاذب با پارگی کپسول عدسی خلفی یا در بیمارانی که فاکتورهای خطر شناخته شده برای ادم ماکولا دارند استفاده شود.

5.5 کراتیت هرپتیک فعال شدن مجدد کراتیت هرپس سیمپلکس در طی درمان با لاتانوپروست گزارش شده است. IYUZEH در بیماران با سابقه کراتیت هرپسی با احتیاط مصرف شود. در موارد کراتیت هرپس سیمپلکس فعال باید از مصرف IYUZE اجتناب شود زیرا ممکن است التهاب تشدید شود.

5.6 استفاده از لنزهای تماسی لنزهای تماسی باید قبل از تجویز IYUZEH برداشته شوند و ممکن است 15 دقیقه پس از تجویز مجدداً وارد شوند.

استفاده ترکیبی از دو یا چند پروستاگلاندین یا آنالوگ های پروستاگلاندین از جمله IYUZEH توصیه نمی شود. نشان داده شده است که تجویز این محصولات دارویی پروستاگلاندین بیش از یک بار در روز ممکن است اثر کاهش فشار داخل چشم را کاهش دهد یا باعث افزایش متناقض در IOP شود.

عوارض جانبی زیر با استفاده از محصولات موضعی لاتانوپروست گزارش شده است و در سایر بخش های برچسب با جزئیات بیشتر مورد بحث قرار گرفته است: تغییرات رنگدانه عنبیه [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) ] تیره شدن پوست پلک [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)] تغییرات مژه (افزایش طول، ضخامت، رنگدانه و تعداد مژه ها) [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید. (5.3) ادم ماکولا، از جمله ادم ماکولا سیستوئید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) ] شایع ترین عوارض جانبی (5% تا 35%) برای IYUZEH عبارتند از: پرخونی ملتحمه، سوزش چشم، خارش چشم، احساس غیر طبیعی در چشم، احساس جسم خارجی در چشم، تاری دید و افزایش اشک ریزش. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Thea Pharma Inc. به شماره 1-833-838-4028 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. برای اطلاعات مشاوره بیمار به 17 مراجعه کنید. تجدید نظر: 03/2024 6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ واکنش‌های جانبی مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در دو کارآزمایی بالینی انجام شده با IYUZEH (محلول چشمی latanoprost) 0.005٪ در مقایسه با XALATAN محصول مرجع حفظ شده latanoprost 0.005٪، شایع ترین واکنش های جانبی چشمی گزارش شده پرخونی ملتحمه و تحریک چشم بود (جدول 1). جدول 1. عوارض جانبی چشمی گزارش شده توسط ≥ 1% از افراد دریافت کننده علائم IYUZEH/یافتن واکنش های جانبی (شود (درصد)) IYUZEH (n=378) XALATAN (n=358) هیپرمی ملتحمه 129 (34) 133 (219) E219 (37) (31) خارش چشم 57 (15) 58 (16) احساس غیر طبیعی در چشم 51 (14) 52 (15) احساس جسم خارجی در چشم ها 44 (12) 36 (10) تاری دید 28 (7) 30 (8) اشک ریزش افزایش یافته 19 (5) 14 (4) فتوفوبیا 13 (3) 17 (5)

6.2 تجارب پس از بازاریابی واکنش های نامطلوب زیر در طول استفاده پس از تایید محصولات موضعی latanoprost شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. واکنش‌هایی که به دلیل جدی بودن، فراوانی گزارش‌دهی، ارتباط علتی احتمالی با محصولات لاتانوپروست چشمی یا ترکیبی از این عوامل برای گنجاندن انتخاب شده‌اند، عبارتند از: اختلالات سیستم عصبی: سرگیجه. سردرد؛ نکروز سمی اپیدرمی اختلالات چشمی: تغییرات موی مژه و پوست پلک (افزایش طول، ضخامت، رنگدانه و تعداد مژه ها)؛ کراتیت؛ ادم و فرسایش قرنیه؛ التهاب داخل چشم (عنبیه / یووئیت)؛ ادم ماکولا، از جمله ادم ماکولا سیستوئید؛ تریشیازیس؛ تغییرات اطراف چشم و پلک که منجر به عمیق شدن شیار پلک می شود. کیست عنبیه؛ تیره شدن پوست پلک؛ واکنش موضعی پوست روی پلک ها؛ ورم ملتحمه؛ شبه امفیگویید ملتحمه چشم. اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن: آسم و تشدید آسم. تنگی نفس اختلالات گوارشی: حالت تهوع. استفراغ اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: خارش عفونت ها و آلودگی ها: کراتیت هرپسی اختلالات قلبی: آنژین. تپش قلب؛ آنژین ناپایدار اختلالات عمومی و شرایط محل تجویز: درد قفسه سینه

انفوزیون داخل وریدی تا 3 میکروگرم بر کیلوگرم لاتانوپروست در داوطلبان سالم میانگین غلظت پلاسمایی را 200 برابر بیشتر از درمان بالینی با محلول چشمی لاتانوپروست ایجاد کرد و هیچ واکنش نامطلوبی مشاهده نشد. دوزهای IV 5.5 تا 10 میکروگرم بر کیلوگرم باعث درد شکمی، سرگیجه، خستگی، گرگرفتگی، حالت تهوع و تعریق شد.

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز IYUZEH در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. در مطالعات تولید مثل حیوانی، تجویز داخل وریدی (IV) latanoprost به خرگوش‌ها و موش‌های صحرایی باردار در طول دوره ارگانوژنز باعث ایجاد ناهنجاری‌ها، مرگ‌ومیر جنینی و سقط خودبه‌خودی در دوزهای مرتبط بالینی (معادل 1.3 تا 324 برابر حداکثر توصیه‌شده در حد mg/mp20 چشم پزشکی، بر اساس دوز 20 mg/mp20 چشم پزشکی) شد. (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. با این حال، خطر پس زمینه در جمعیت عمومی ایالات متحده برای نقایص اصلی مادرزادی 2 تا 4 درصد و سقط جنین 15 تا 20 درصد از حاملگی های شناخته شده بالینی است. داده‌ها داده‌های حیوانی مطالعات جنینی در خرگوش‌های باردار انجام شد که روزانه لاتانوپروست را با تزریق IV در روزهای حاملگی 6 تا 18 تجویز می‌کردند تا دوره اندام‌زایی را هدف قرار دهند. هیچ سطح اثر جانبی مشاهده نشده (NOAEL) برای سمیت رشد خرگوش ایجاد نشد. از دست دادن پس از لانه گزینی به دلیل تحلیل دیررس به صورت دوزهای ≥0.2 mcg/kg/day (معادل 1.3 برابر حداکثر دوز توصیه شده چشم پزشکی انسان [RHOD]، بر اساس mg/m2، با فرض جذب 100 درصد) نشان داده شد. اسپینا بیفیدا و سقط جنین با 5 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (معادل 32 برابر حداکثر RHOD) اتفاق افتاد. از دست دادن کل بستر به دلیل تحلیل اولیه در دوزهای ≥50 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (324 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. علائم گذرا سمیت مادر پس از دوز IV (افزایش تنفس، لرزش عضلانی، ناهماهنگی حرکتی خفیف) در mcg/kg/day 300 (1946 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. هیچ سمیت مادری در دوزهای تا 50 میکروگرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد. مطالعات جنینی بر روی موش‌های باردار انجام شد که روزانه لاتانوپروست را با تزریق IV در روزهای 6 تا 15 حاملگی تجویز می‌کردند تا دوره ارگانوژنز را هدف قرار دهند. NOAEL برای سمیت رشد موش ایجاد نشد. شکاف کام در mcg/kg 1 (معادل 3.2 برابر حداکثر RHOD، بر اساس mg/m2، با فرض جذب 100 درصد) مشاهده شد. کیست(های) پورانسفالیک مغز ≥50 میکروگرم بر کیلوگرم (162 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. ناهنجاری های اسکلتی در mcg/kg 250 (811 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. هیچ سمیت مادری در mcg/kg/day 250 قابل تشخیص نبود. رشد قبل از تولد و پس از تولد در موش مورد بررسی قرار گرفت. موش‌های باردار از روز 15 بارداری، تا زمان از شیر گرفتن (روز 21 شیردهی) روزانه با تزریق وریدی لاتانوپروست تجویز شدند. در دوزهای تا 10 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (32 برابر حداکثر RHOD، بر اساس mg/m2، با فرض جذب 100 درصد) هیچ اثر نامطلوبی بر روی فرزندان موش مشاهده نشد. در mcg/kg/day 100 (324 برابر حداکثر RHOD)، مرگ و میر مادران و مرگ و میر نوزادان رخ داد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی مشخص نیست که آیا این دارو یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز IYUZEH به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به IYUZEH و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از IYUZEH در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی IYUZEH در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و بزرگسالان جوان مشاهده نشده است.

خلاصه خطر هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز IYUZEH در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. در مطالعات تولید مثل حیوانی، تجویز داخل وریدی (IV) latanoprost به خرگوش‌ها و موش‌های صحرایی باردار در طول دوره ارگانوژنز باعث ایجاد ناهنجاری‌ها، مرگ‌ومیر جنینی و سقط خودبه‌خودی در دوزهای مرتبط بالینی (معادل 1.3 تا 324 برابر حداکثر توصیه‌شده در حد mg/mp20 چشم پزشکی، بر اساس دوز 20 mg/mp20 چشم پزشکی) شد. (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. با این حال، خطر پس زمینه در جمعیت عمومی ایالات متحده برای نقایص اصلی مادرزادی 2 تا 4 درصد و سقط جنین 15 تا 20 درصد از حاملگی های شناخته شده بالینی است. داده‌ها داده‌های حیوانی مطالعات جنینی در خرگوش‌های باردار انجام شد که روزانه لاتانوپروست را با تزریق IV در روزهای حاملگی 6 تا 18 تجویز می‌کردند تا دوره اندام‌زایی را هدف قرار دهند. هیچ سطح اثر جانبی مشاهده نشده (NOAEL) برای سمیت رشد خرگوش ایجاد نشد. از دست دادن پس از لانه گزینی به دلیل تحلیل دیررس به صورت دوزهای ≥0.2 mcg/kg/day (معادل 1.3 برابر حداکثر دوز توصیه شده چشم پزشکی انسان [RHOD]، بر اساس mg/m2، با فرض جذب 100 درصد) نشان داده شد. اسپینا بیفیدا و سقط جنین با 5 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (معادل 32 برابر حداکثر RHOD) اتفاق افتاد. از دست دادن کل بستر به دلیل تحلیل اولیه در دوزهای ≥50 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (324 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. علائم گذرا سمیت مادر پس از دوز IV (افزایش تنفس، لرزش عضلانی، ناهماهنگی حرکتی خفیف) در mcg/kg/day 300 (1946 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. هیچ سمیت مادری در دوزهای تا 50 میکروگرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد. مطالعات جنینی بر روی موش‌های باردار انجام شد که روزانه لاتانوپروست را با تزریق IV در روزهای 6 تا 15 حاملگی تجویز می‌کردند تا دوره ارگانوژنز را هدف قرار دهند. NOAEL برای سمیت رشد موش ایجاد نشد. شکاف کام در mcg/kg 1 (معادل 3.2 برابر حداکثر RHOD، بر اساس mg/m2، با فرض جذب 100 درصد) مشاهده شد. کیست(های) پورانسفالیک مغز ≥50 میکروگرم بر کیلوگرم (162 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. ناهنجاری های اسکلتی در mcg/kg 250 (811 برابر حداکثر RHOD) مشاهده شد. هیچ سمیت مادری در mcg/kg/day 250 قابل تشخیص نبود. رشد قبل از تولد و پس از تولد در موش مورد بررسی قرار گرفت. موش‌های باردار از روز 15 بارداری، تا زمان از شیر گرفتن (روز 21 شیردهی) روزانه با تزریق وریدی لاتانوپروست تجویز شدند. در دوزهای تا 10 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (32 برابر حداکثر RHOD، بر اساس mg/m2، با فرض جذب 100 درصد) هیچ اثر نامطلوبی بر روی فرزندان موش مشاهده نشد. در mcg/kg/day 100 (324 برابر حداکثر RHOD)، مرگ و میر مادران و مرگ و میر نوزادان رخ داد.

ایمنی و اثربخشی IYUZEH در بیماران اطفال ثابت نشده است.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و بزرگسالان جوان مشاهده نشده است.

لاتانوپروست یک آنالوگ پروستاگلاندین F2α است. نام شیمیایی آن isopropyl-(Z)-7[(1R,2R,3R,5S)3,5dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]-5-heptenoate است. فرمول مولکولی آن C 26 H 40 O 5 و ساختار شیمیایی آن عبارت است از: لاتانوپروست روغنی بی رنگ تا زرد است که در استونیتریل بسیار محلول است و آزادانه در اتانول، اتیل استات و متانول حل می شود. عملاً در آب و هگزان نامحلول است. IYUZEH (محلول چشمی latanoprost) 0.005٪ به عنوان محلول استریل، ایزوتونیک و آبی latanoprost با pH تقریباً 7 و اسمولالیته تقریباً 280 mOsmol/kg عرضه می شود. هر میلی لیتر از IYUZEH حاوی 50 میکروگرم لاتانوپروست است. مواد غیر فعال عبارتند از: روغن کرچک هیدروژنه پلی اکسیل 40، سوربیتول، کربومر 974P، پلی اتیلن گلیکول 4000، دی سدیم ادتات، هیدروکسید سدیم (برای تنظیم pH) و آب برای تزریق. یک قطره حاوی تقریباً 1.5 میکروگرم لاتانوپروست است. IYUZEH حاوی مواد نگهدارنده نیست. ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر لاتانوپروست یک آنالوگ پروستاگلاندین F 2α است که اعتقاد بر این است که با افزایش خروجی زلالیه، فشار داخل چشم را کاهش می دهد. مطالعات بر روی حیوانات و انسان نشان می دهد که مکانیسم اصلی اثر افزایش خروج یووواسکلرال است. IOP بالا نشان دهنده یک عامل خطر اصلی برای از دست دادن میدان گلوکوماتوز است. هر چه سطح IOP بالاتر باشد، احتمال آسیب عصب بینایی و از دست دادن میدان بینایی بیشتر است.

12.2 فارماکودینامیک کاهش IOP در انسان حدود 3-4 ساعت پس از تجویز شروع می شود و حداکثر اثر پس از 8-12 ساعت حاصل می شود. کاهش IOP حداقل برای 24 ساعت وجود دارد.

12.3 فارماکوکینتیک جذب لاتانوپروست از طریق قرنیه جذب می شود، جایی که پیش داروی ایزوپروپیل استر به شکل اسیدی هیدرولیز می شود تا از نظر بیولوژیکی فعال شود. توزیع حجم توزیع در انسان 0.02 ± 0.16 L/kg است. اسید لاتانوپروست را می توان در زلالیه در 4 ساعت اول و در پلاسما فقط در یک ساعت اول پس از تجویز موضعی اندازه گیری کرد. مطالعات انجام شده در مردان نشان می دهد که حداکثر غلظت در زلالیه حدود دو ساعت پس از مصرف موضعی حاصل می شود. متابولیسم حذف لاتانوپروست، یک پیش داروی ایزوپروپیل استر، توسط استرازهای قرنیه به اسید فعال بیولوژیکی هیدرولیز می شود. اسید فعال لاتانوپروست که به گردش خون سیستمیک می رسد عمدتاً توسط کبد به متابولیت های 1,2-dinor و 1,2,3,4-tetranor از طریق اکسیداسیون اسید چرب بتا متابولیزه می شود. دفع: حذف اسید لاتانوپروست از پلاسمای انسان پس از تجویز IV و موضعی سریع است (t 1/2 = 17 دقیقه). کلیرانس سیستمیک تقریباً 7 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است. به دنبال اکسیداسیون بتا کبد، متابولیت ها عمدتاً از طریق کلیه ها حذف می شوند. تقریباً 88٪ و 98٪ از دوز تجویز شده به ترتیب پس از تزریق موضعی و IV در ادرار بازیابی می شود.

لاتانوپروست یک آنالوگ پروستاگلاندین F 2α است که اعتقاد بر این است که با افزایش خروجی زلالیه، IOP را کاهش می دهد. مطالعات بر روی حیوانات و انسان نشان می دهد که مکانیسم اصلی اثر افزایش خروج یووواسکلرال است. IOP بالا نشان دهنده یک عامل خطر اصلی برای از دست دادن میدان گلوکوماتوز است. هر چه سطح IOP بالاتر باشد، احتمال آسیب عصب بینایی و از دست دادن میدان بینایی بیشتر است.

کاهش IOP در انسان حدود 3-4 ساعت پس از تجویز شروع می شود و حداکثر اثر پس از 8-12 ساعت حاصل می شود. کاهش IOP حداقل برای 24 ساعت وجود دارد.

جذب لاتانوپروست از طریق قرنیه جذب می شود که در آنجا پیش داروی ایزوپروپیل استر به شکل اسیدی هیدرولیز می شود تا از نظر بیولوژیکی فعال شود. توزیع حجم توزیع در انسان 0.02 ± 0.16 L/kg است. اسید لاتانوپروست را می توان در زلالیه در 4 ساعت اول و در پلاسما فقط در یک ساعت اول پس از تجویز موضعی اندازه گیری کرد. مطالعات انجام شده در مردان نشان می دهد که حداکثر غلظت در زلالیه حدود دو ساعت پس از مصرف موضعی حاصل می شود. متابولیسم حذف لاتانوپروست، یک پیش داروی ایزوپروپیل استر، توسط استرازهای قرنیه به اسید فعال بیولوژیکی هیدرولیز می شود. اسید فعال لاتانوپروست که به گردش خون سیستمیک می رسد عمدتاً توسط کبد به متابولیت های 1,2-dinor و 1,2,3,4-tetranor از طریق اکسیداسیون اسید چرب بتا متابولیزه می شود. دفع: حذف اسید لاتانوپروست از پلاسمای انسان پس از تجویز IV و موضعی سریع است (t 1/2 = 17 دقیقه). کلیرانس سیستمیک تقریباً 7 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است. به دنبال اکسیداسیون بتا کبد، متابولیت ها عمدتاً از طریق کلیه ها حذف می شوند. تقریباً 88٪ و 98٪ از دوز تجویز شده به ترتیب پس از تزریق موضعی و IV در ادرار بازیابی می شود.

جهش‌زایی، اختلال در باروری سرطان‌زایی لاتانوپروست در موش‌ها یا موش‌های صحرایی سرطان‌زا نبود که به‌ترتیب تا 20 و 24 ماه از طریق گاواژ خوراکی در دوزهای 170 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 2800 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان) تجویز شد. جهش‌زایی لاتانوپروست در باکتری‌ها، لنفوم موش یا در آزمایش‌های میکرونوکلئوس موش جهش‌زا نبود. انحرافات کروموزومی در شرایط آزمایشگاهی با لنفوسیت های انسانی مشاهده شد. مطالعات in vitro و in vivo اضافی در مورد سنتز DNA برنامه‌ریزی نشده در موش‌ها منفی بود. در مطالعات موش صحرایی در دوزهای IV تا 250 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (811 برابر حداکثر RHOD، بر اساس mg/m 2، با فرض جذب 100 درصد) هیچ تأثیری بر باروری لاتانوپروست بر باروری نر یا ماده وجود نداشت.

17 اطلاعات مشاوره بیمار پتانسیل برای پیگمانتاسیون به بیماران در مورد پتانسیل افزایش رنگدانه قهوه ای عنبیه، که ممکن است دائمی باشد، توصیه کنید. احتمال تیرگی پوست پلک را که ممکن است پس از قطع IYUZEH قابل برگشت باشد، به بیماران اطلاع دهید. پتانسیل تغییرات مژه بیماران را در جریان درمان با محلول چشمی latanoprost از احتمال تغییرات مژه و موی مخملی در چشم تحت درمان مطلع کنید. این تغییرات ممکن است منجر به نابرابری بین چشم ها در طول، ضخامت، رنگدانه، تعداد مژه ها یا موهای زائد و/یا جهت رشد مژه شود. تغییرات مژه معمولاً با قطع درمان قابل برگشت است. دست زدن به ظروف به بیماران توصیه کنید که IYUZEH یک محلول استریل است که حاوی مواد نگهدارنده نیست. قطره ها در ظرف تک دوز عرضه می شوند. محلول یک ظرف جداگانه باید بلافاصله پس از باز شدن برای تزریق به یک یا هر دو چشم استفاده شود. از آنجایی که پس از باز شدن ظروف جداگانه نمی توان عقیمی را حفظ کرد، محتویات باقی مانده باید بلافاصله پس از مصرف دور ریخته شود. هر بار که از IYUZEH استفاده می کنید یک ظرف تک دوز جدید باز کنید. چه زمانی باید به دنبال مشاوره از پزشک بود به بیماران توصیه کنید که در صورت ایجاد یک وضعیت چشمی (مانند ضربه یا عفونت) یا جراحی چشمی، یا بروز هرگونه واکنش چشمی، به ویژه التهاب ملتحمه و واکنش های پلک، باید فوراً با پزشک خود در مورد استفاده مداوم از IYUZEH مشورت کنند. استفاده از لنزهای تماسی به بیماران توصیه کنید که لنزهای تماسی باید قبل از تجویز محلول خارج شوند. لنزها را می توان 15 دقیقه پس از تجویز IYUZEH دوباره قرار داد. استفاده با سایر داروهای چشمی به بیماران توصیه کنید که اگر بیش از یک داروی چشمی موضعی استفاده می شود، داروها باید حداقل پنج (5) دقیقه از یکدیگر تجویز شوند. اگر یک دوز فراموش شد به بیماران توصیه کنید که در صورت فراموشی یک نوبت، درمان باید با دوز بعدی به طور معمول ادامه یابد. تولید شده برای: Thea Pharma Inc. Waltham, MA 02451. کلیه حقوق محفوظ است. ثبت اختراع ایالات متحده شماره 8,637,054. ©2021، Laboratoires Théa. تمامی حقوق محفوظ است. IYUZEH ™ علامت تجاری Laboratoires Théa است.