نمای کلی
- ماده موثره
- لیدوکائین
- طبقهبندی دارویی
- بی حس کننده موضعی آمید؛ ضد آریتمی
- اثر فیزیولوژیک
- بی حسی موضعی
- ساختار شیمیایی
- آمیدها
- راه مصرف
- موضوعی
- تاریخ برچسب
- 2026-07-03
موارد مصرف
پماد لیدوکائین USP 5% برای تولید بیهوشی غشاهای مخاطی در دسترس اوروفارنکس اندیکاسیون دارد. همچنین به عنوان روان کننده بی حس کننده برای لوله گذاری و برای تسکین موقت درد ناشی از سوختگی های جزئی، از جمله آفتاب سوختگی، ساییدگی های پوست، و نیش حشرات مفید است.
دوز و روش مصرف
هنگامی که پماد لیدوکائین 5% به طور همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده می شود، دوز کل ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. بزرگسالان یک بار مصرف نباید بیشتر از 5 گرم پماد لیدوکائین 5 درصد باشد که حاوی 250 میلی گرم پایه لیدوکائین (از نظر شیمیایی معادل تقریباً 300 میلی گرم لیدوکائین هیدروکلراید) است. این تقریباً معادل فشار دادن یک پماد به طول شش (6) اینچ از لوله است. در بزرگسالان 70 کیلوگرمی، این دوز برابر با 3.6 میلی گرم بر کیلوگرم (1.6 میلی گرم بر کیلوگرم) پایه لیدوکائین است. بیش از یک دوم لوله، تقریباً 20-17 گرم پماد یا 850-1000 میلی گرم پایه لیدوکائین، نباید در هر روز تجویز شود. اگرچه بروز عوارض جانبی پماد لیدوکائین 5 درصد بسیار کم است، اما باید احتیاط کرد، به ویژه در هنگام استفاده از مقادیر زیاد، زیرا بروز عوارض جانبی مستقیماً با دوز کل ماده بی حس کننده موضعی تجویز شده متناسب است. دوز برای کودکان توصیه کردن حداکثر دوز از هر دارویی برای کودکان دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان کمتر از ده سال که دارای توده لاغر طبیعی و رشد بدن لاغر طبیعی هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول های استاندارد دارویی کودکان (مثلاً قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال یک کودک پنج ساله با وزن 50 پوند، دوز لیدوکائین نباید از 75 تا 100 میلیگرم تجاوز کند که طبق قانون کلارک محاسبه شود. در هر صورت، حداکثر مقدار لیدوکائین تجویز شده نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2.0 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. تجویز برای استفاده پزشکی، به صورت موضعی برای کنترل کافی علائم استفاده شود. استفاده از پد گاز استریل برای استفاده در بافت پوست شکسته پیشنهاد می شود. قبل از لوله گذاری روی لوله قرار دهید. در دندانپزشکی، روی مخاط دهان که قبلاً خشک شده است استفاده کنید. حذف بعدی بزاق اضافی با رول های پنبه ای یا اجکتور بزاق رقیق شدن پماد را به حداقل می رساند، حداکثر نفوذ را ممکن می سازد و احتمال بلعیدن پماد موضعی را به حداقل می رساند. برای استفاده در ارتباط با قرار دادن دندان مصنوعی جدید، روی تمام سطوح دندان مصنوعی که با مخاط تماس دارند استفاده کنید. مهم: بیماران باید در فواصل زمانی که بیش از 48 ساعت نباشد در طول دوره فیتینگ با دندانپزشک مشورت کنند.
موارد منع مصرف
لیدوکائین در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای پماد لیدوکائین 5% منع مصرف دارد.
هشدارها
جنگ با دوز بیش از حد، یا فواصل کوتاه بین دوزها، میتواند منجر به سطوح بالای پلاسمای پلاسما و عوارض جانبی جدی شود، باید به بیماران آموزش داده شود که به شدت توصیهها را رعایت کنند و توصیهها را رعایت کنند. همانطور که در این بسته بندی درج شده است. مدیریت واکنش های نامطلوب جدی ممکن است به استفاده از تجهیزات احیاگر، اکسیژن و سایر داروهای احیا کننده نیاز داشته باشد. پماد لیدوکائین 5% باید در صورت وجود سپسیس یا مخاط آسیب دیده شدید در ناحیه مصرف با احتیاط شدید استفاده شود، زیرا در چنین شرایطی امکان جذب سریع سیستمیک وجود دارد. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدیتر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. پماد لیدوکائین 5% و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.
احتیاطها
عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو و/یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و شرایط فیزیکی آنها تجویز شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. پماد لیدوکائین 5% باید با احتیاط در بیماران مبتلا به حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارامینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت هایپرترمی بدخیم در دسترس باشد. علائم اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. اطلاعات برای بیماران به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید بداند که تولید بی حسی موضعی ممکن است در بلع اختلال ایجاد کند و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید غذا و آدامس مصرف کرد. تداخلات دارویی بیمارانی که بیحس کنندههای موضعی دریافت میکنند، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار میگیرند، که میتواند شامل سایر داروهای بیحس کننده موضعی باشد: نمونههایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها، ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات لیدوکائین در حیوانات و بررسی اثر جهش زا بر روی پتانسیل سرطان زا بوده است. انجام شد. استفاده در اثرات تراتوژنیک بارداری. دسته بندی بارداری B. مطالعات تولید مثل در موشها با دوزهای 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت. زایمان و زایمان لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر پماد لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، دوز کل ارائه شده توسط تمام فرمولاسیون ها باید در نظر گرفته شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع میشوند، هنگام تجویز لیدوکائین به خانمهای شیرده باید احتیاط کرد. مصرف در کودکان دوز در کودکان باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد. هنگام استفاده از پماد لیدوکائین 5% در مناطق وسیعی از پوست آسیب دیده یا ساییده شده باید احتیاط کرد تا از مصرف بیش از حد آن جلوگیری شود، زیرا جذب سیستمیک لیدوکائین ممکن است تحت چنین شرایطی افزایش یابد. به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.
احتیاطهای عمومی
عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسمایی و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو و/یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و شرایط فیزیکی آنها تجویز شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. پماد لیدوکائین 5% باید با احتیاط در بیماران مبتلا به حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارامینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت هایپرترمی بدخیم در دسترس باشد. علائم اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد.
تداخلات دارویی
بیمارانی که داروهای بیحس کننده موضعی دریافت میکنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که میتواند شامل سایر داروهای بیحس کننده موضعی باشد، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونههایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها، ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین
عوارض جانبی
تجارب نامطلوب پس از تجویز لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمید است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسمایی ناشی از دوز بیش از حد یا جذب سریع باشند، یا ممکن است ناشی از حساسیت بیش از حد، خاص بودن یا کاهش تحمل از جانب بیمار باشند. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر آنهایی هستند که بیشتر گزارش شده اند. تظاهرات سیستم عصبی مرکزی CNS تحریککننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خوابآلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بیحسی، انقباض، لرزش، بیهوشی، بیحسی و تشنج مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خوابآلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد. سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسردهکننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص میشوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. واکنش های آلرژیک آلرژیک با ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش های آلرژیک ممکن است در نتیجه حساسیت به ماده بی حس کننده موضعی یا سایر اجزای فرمولاسیون رخ دهد. واکنشهای آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین بسیار نادر است و در صورت بروز، باید با روشهای معمول مدیریت شود. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. برای گزارش واکنشهای نامطلوب مشکوک، با Encube Ethicals Pvt تماس بگیرید. Ltd.at 1-833-285-4151 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.
مصرف بیش از حد
بیش از حد دوز اورژانس های حاد ناشی از بی حس کننده های موضعی عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بی حس کننده های موضعی مربوط می شود. (به واکنش های نامطلوب، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار تجویز بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که بتواند فشار مثبت فوری راه هوایی را توسط ماسک ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. LD 50 خوراکی لیدوکائین HCI در موش های ماده غیر روزه 459 (346-773) میلی گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) و 214 (159-324) میلی گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش های ماده روزه دار است.
بارداری
استفاده در اثرات تراتوژنیک بارداری. بارداری رده B. مطالعات تولید مثل در موشها با دوزهای تا 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت.
مادران شیرده
مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع میشوند، هنگام تجویز لیدوکائین به خانمهای شیرده باید احتیاط کرد.
مصرف در کودکان
دوز در کودکان باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد. هنگام استفاده از پماد لیدوکائین 5% در مناطق وسیعی از پوست آسیب دیده یا ساییده شده باید احتیاط کرد تا از مصرف بیش از حد آن جلوگیری شود، زیرا جذب سیستمیک لیدوکائین ممکن است تحت چنین شرایطی افزایش یابد. به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.
توضیحات
پماد لیدوکائین USP 5% حاوی یک ماده بی حس کننده موضعی است و به صورت موضعی تجویز می شود. برای کاربردهای خاص به نشانه ها و استفاده مراجعه کنید. پماد لیدوکائین USP، 5% حاوی لیدوکائین است که از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)- شناخته می شود و دارای فرمول ساختاری زیر است: ترکیب پماد لیدوکائین USP، 5٪: استامید، 2-(دی اتیل آمینو)-N-(2،6-دی متیل فنیل)-، (لیدوکائین) 5% در پماد قابل اختلاط آب حاوی ساختار پلی اتیلن گلیکول 300 و پلی اتیلن گلیکول 1450.
فارماکولوژی بالینی
مکانیسم اثر لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد. شروع بیهوشی پماد لیدوکائین 5% بر بی حسی موضعی و موضعی تأثیر می گذارد. شروع اثر 3-5 دقیقه است. وقتی روی پوست دست نخورده استفاده شود بی تاثیر است. همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. فارماکوکینتیک و متابولیسم لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به محل خاص مصرف، مدت زمان قرار گرفتن در معرض، غلظت و دوز کلی دارد. به طور کلی، سرعت جذب بیحس کنندههای موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریعتر اتفاق میافتد. لیدوکائین نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما به دلیل تغییر شکل زیستی در کبد، داروی دست نخورده کمی در گردش خون ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/ سموم این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2،6-دی متیلانیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2.0 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرکهای CNS و مضعفکنندهها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر میگذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس، سطوح خون شریانی 18-21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.
مکانیسم اثر
لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد.
فارماکوکینتیک
و متابولیسم لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به محل خاص مصرف، مدت زمان قرار گرفتن در معرض، غلظت و دوز کلی دارد. به طور کلی، سرعت جذب بیحس کنندههای موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریعتر اتفاق میافتد. لیدوکائین نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما به دلیل تغییر شکل زیستی در کبد، داروی دست نخورده کمی در گردش خون ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/ سموم این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2،6-دی متیلانیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2.0 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرکهای CNS و مضعفکنندهها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر میگذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس، سطوح خون شریانی 18-21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.
سرطانزایی، جهشزایی و باروری
جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا اثر بر باروری انجام نشده است.
اطلاعات برای بیماران
به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید بداند که تولید بی حسی موضعی ممکن است در بلع اختلال ایجاد کند و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید غذا و آدامس مصرف کرد.