لیدوکائین

پچ لیدوکائین 5% برای تسکین درد همراه با نورالژی پس از تبخال اندیکاسیون دارد. باید فقط روی پوست دست نخورده استفاده شود.

منتول 6%---------------------------------------------------------------------------------------------------------------

چسب لیدوکائین 5% را روی پوست سالم بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. تعداد پچ های تجویز شده (حداکثر 3) را فقط یک بار به مدت حداکثر 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته اعمال کنید. وصله ها را می توان با قیچی به اندازه های کوچکتر قبل از برداشتن آستر آزاد کننده برش داد (به نحوه دستکاری و دفع مراجعه کنید). لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. مناطق کوچک‌تری از درمان در یک بیمار ناتوان یا بیمار با اختلال دفع توصیه می‌شود. اگر در حین استفاده، سوزش یا سوزش ایجاد شد، پچ(ها) را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. پچ لیدوکائین 5% در صورت خیس شدن ممکن است نچسبد. از تماس با آب مانند حمام کردن، شنا کردن یا دوش گرفتن خودداری کنید.

روش مصرف: روزانه بیش از 3 تا 4 بار در ناحیه آسیب دیده استفاده شود.

پچ لیدوکائین 5% در بیمارانی که سابقه حساسیت مشخصی نسبت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا هر جزء دیگر محصول دارند، منع مصرف دارد.

خطر متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. پچ لیدوکائین 5% و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون، یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد. قرار گرفتن در معرض تصادفی در کودکان حتی یک پچ لیدوکائین استفاده شده 5٪ حاوی مقدار زیادی لیدوکائین (حداقل 665 میلی گرم) است. این احتمال وجود دارد که یک کودک کوچک یا حیوان خانگی با جویدن یا خوردن پچ لیدوکائین جدید یا استفاده شده 5 درصد از عوارض جانبی جدی رنج ببرد، اگرچه خطر این فرمول ارزیابی نشده است. برای بیماران مهم است که پچ لیدوکائین را 5% دور از دسترس کودکان، حیوانات خانگی و دیگران نگهداری و دور بیندازند (به نحوه نگهداری و دفع مراجعه کنید). دوز بیش از حد دوز بیش از حد با استفاده از چسب لیدوکائین 5٪ در مناطق بزرگتر یا برای مدت طولانی تر از زمان استفاده توصیه شده می تواند منجر به افزایش جذب لیدوکائین و غلظت خون بالا شود که منجر به عوارض جانبی جدی شود (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید). سمیت لیدوکائین را می توان در غلظت لیدوکائین خون بالای 5 میکروگرم در میلی لیتر انتظار داشت. غلظت خونی لیدوکائین با سرعت جذب و دفع سیستمیک تعیین می شود. مدت زمان طولانی‌تر مصرف، استفاده از تعداد پچ‌های توصیه‌شده بیشتر، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در حذف همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. با دوز توصیه شده پچ لیدوکائین 5 درصد، میانگین حداکثر غلظت خون حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است، اما غلظت های بالاتر از 0.25 میکروگرم در میلی لیتر در برخی افراد مشاهده شده است.

فقط برای استفاده خارجی.

بیماری کلی کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، پچ لیدوکائین 5% باید در بیماران با سابقه حساسیت دارویی با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. پچ لیدوکائین 5% فقط برای استفاده روی پوست سالم توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ لیدوکائین 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس پچ لیدوکائین 5% با چشم ها، اگرچه مطالعه نشده است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید. اطلاعات برای بیماران Methemoglobinemia به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی داروهای ضد آریتمی پچ لیدوکائین 5% باید در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند با احتیاط استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی مواد بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با پچ لیدوکائین شوند 5% بیمارانی که از داروهای بی حس کننده موضعی استفاده می کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی در مواجهه همزمان با داروهای زیر هستند که می تواند شامل سایر بی حس کننده های موضعی باشد: نمونه هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم داروهای دیگر استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری کارسینوژنز متابولیت جزئی، 2،6-5 کارسینوژنیک، متابولیت جزئی، 2،6 تا کارسین رات یافت شده است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. جهش زایی لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدوکائین پچ 5% بر باروری مطالعه نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده B. پچ لیدوکائین 5% در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پچ لیدوکائین 5% فقط در صورت نیاز واضح باید در دوران بارداری استفاده شود. زایمان و زایمان پچ لیدوکائین 5% در زایمان و زایمان مطالعه نشده است. لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، کل دوزهای ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. پچ لیدوکائین 5% در مادران شیرده در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز پچ لیدوکائین 5% به خانم شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

بیماری کلی کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، پچ لیدوکائین 5% باید در بیماران با سابقه حساسیت دارویی با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. پچ لیدوکائین 5% فقط برای استفاده روی پوست سالم توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ لیدوکائین 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس پچ لیدوکائین 5% با چشم ها، اگرچه مطالعه نشده است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید.

این محصول از تماس با چشم یا غشاهای مخاطی جلوگیری می کند. روی زخم یا پوست آسیب دیده اعمال نشود. روی پوست تحریک شده استفاده نکنید. بانداژ نکنید بعد از استفاده دست ها را با آب خنک بشویید. با پد گرم کننده یا دستگاه استفاده نکنید.

و از پزشک بپرسید که آیا وضعیت بدتر می شود یا علائم برای بیش از 7 روز باقی می ماند، یا تمیز کردن و دوباره در عرض چند روز عود می کند.

داروهای ضد آریتمی پچ لیدوکائین 5% باید در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکسیلتین) دریافت می کنند با احتیاط استفاده شود زیرا اثرات سمی آن افزودنی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی مواد بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با پچ لیدوکائین شوند 5% بیمارانی که از داروهای بی حس کننده موضعی استفاده می کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی در مواجهه همزمان با داروهای زیر هستند که می تواند شامل سایر بی حس کننده های موضعی باشد: نمونه هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین

واکنش‌های محل مصرف در حین یا بلافاصله پس از درمان با پچ لیدوکائین 5%، پوست در محل مصرف ممکن است تاول، کبودی، احساس سوزش، رنگ‌زدایی، درماتیت، تغییر رنگ، ادم، اریتم، لایه‌برداری، تحریک، پاپول، پتشی، خارش شکم، وزیکوس ایجاد کند. این واکنش ها عموماً خفیف و گذرا هستند و در عرض چند دقیقه تا چند ساعت خود به خود برطرف می شوند. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتوئید مرتبط با لیدوکائین، اگرچه نادر است، ممکن است رخ دهد. آنها با آنژیوادم، برونکواسپاسم، درماتیت، تنگی نفس، حساسیت مفرط، اسپاسم حنجره، خارش، شوک و کهیر مشخص می شوند. در صورت وقوع، باید با روش های متعارف مدیریت شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. سایر عوارض جانبی به دلیل ماهیت و محدودیت گزارشات خود به خودی در نظارت پس از بازاریابی، علیت برای عوارض جانبی گزارش شده اضافی از جمله: استنی، گیجی، بی‌حسی، سرگیجه، سردرد، بیهوشی، کم‌هوشی، سبکی سر، طعم فلزی، حالت تهوع، عصبی، تشدید درد، پارستزی، خواب‌آلودگی، تغییر طعم، استفراغ، اختلالات بینایی مانند تاری دید، برافروختگی، وزوز گوش، واکنش های سیستمیک (مرتبط با دوز) واکنش های نامطلوب سیستمیک به دنبال استفاده مناسب از چسب لیدوکائین 5% بعید است، به دلیل دوز کوچک جذب شده (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). اثرات نامطلوب سیستمیک لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است، از جمله تحریک CNS و/یا افسردگی (سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوتایی، استفراغ، احساس سردی، بی حسی، بی حسی، بی حسی تشنج، بیهوشی، تنفسی افسردگی و دستگیری). واکنش‌های تحریک‌کننده CNS ممکن است کوتاه باشند یا اصلاً رخ ندهند، در این صورت اولین تظاهرات ممکن است خواب‌آلودگی باشد که به بی‌هوشی ادغام می‌شود. تظاهرات قلبی عروقی ممکن است شامل برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی باشد که منجر به ایست می شود.

مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است، اما ممکن است رخ دهد. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد لیدوکائین باشد (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید)، غلظت خون دارو باید بررسی شود. مدیریت مصرف بیش از حد شامل نظارت دقیق، مراقبت های حمایتی و درمان علامتی است. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. در غیاب مصرف بیش از حد موضعی یا مصرف خوراکی، ارزیابی علائم سمیت باید شامل بررسی علل دیگر برای اثرات بالینی یا مصرف بیش از حد از منابع دیگر لیدوکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد. LD 50 خوراکی لیدوکائین HCl 459 (346 تا 773) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده غیرروزه‌دار و 214 (159 تا 324) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های ماده روزه‌دار است که تقریباً معادل mg/kg 0، 60 و 40 است. به 70 کیلوگرم انسان بر اساس فاکتورهای تبدیل دوز مساحت سطح معادل بین گونه ها.

اثرات تراتوژنیک حاملگی دسته B. پچ لیدوکائین 5% در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پچ لیدوکائین 5% فقط در صورت نیاز واضح باید در دوران بارداری استفاده شود.

پچ لیدوکائین 5% در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز پچ لیدوکائین 5% به خانم شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

پچ لیدوکائین 5% از یک ماده چسب حاوی 5% لیدوکائین تشکیل شده است که روی یک لایه پشتی نمدی پلی استر نبافته اعمال می شود و با یک لایه لایه پلی اتیلن ترفتالات (PET) پوشانده می شود. لایه رهاسازی قبل از اعمال روی پوست برداشته می شود. اندازه پچ 10 در 14 سانتی متر است. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2،6-dimethylphenyl)، دارای نسبت تقسیم اکتانول به آب 43 در pH 7.4 است و ساختار زیر را دارد: هر چسب حاوی 700 میلی گرم لیدوکائین (50 میلی گرم در هر گرم چسب پایه) است. همچنین حاوی مواد غیرفعال زیر است: آب تصفیه شده، گلیسیرین، سوربیتول، پلی اکریلیک اسید، سدیم کربوکسی متیل سلولز، پلی آکریلات سدیم، پروپیلن گلیکول، اوره، کائولن، اسید تارتاریک، ژلاتین، پلی وینیل الکل، دی هیدروکسی آلومینیوم آمینو استات، ادتات دی سدیم، متیل پارابن و پروپیل پارابن. مولکول

فارماکودینامیک لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب لیدوکائین 5% برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب مقدار لیدوکائین جذب سیستمیک از پچ لیدوکائین 5% مستقیماً به مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین 5% داوطلبان عادی (n=15، زمان پوشیدن 12 ساعت) چسب لیدوکائین 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max 240 ± 210 بتپات پشتی 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که پچ لیدوکائین 5% طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2% از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت‌هایی که با استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ایجاد می‌شود، لیدوکائین تقریباً 70 درصد به پروتئین‌های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می‌شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15). نمودارها

لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب لیدوکائین 5% برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب مقدار لیدوکائین جذب سیستمیک از پچ لیدوکائین 5% مستقیماً به مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین 5% داوطلبان عادی (n=15، زمان پوشیدن 12 ساعت) چسب لیدوکائین 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max 240 ± 210 بتپات پشتی 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که پچ لیدوکائین 5% طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2% از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت‌هایی که با استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ایجاد می‌شود، لیدوکائین تقریباً 70 درصد به پروتئین‌های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می‌شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15). نمودارها

جذب مقدار لیدوکائینی که بطور سیستمیک از پچ لیدوکائین 5% جذب می شود مستقیماً به مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین 5% داوطلبان عادی (n=15، زمان پوشیدن 12 ساعت) چسب لیدوکائین 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max 240 ± 210 بتپات پشتی 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که پچ لیدوکائین 5% طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2% از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت‌هایی که با استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ایجاد می‌شود، لیدوکائین تقریباً 70 درصد به پروتئین‌های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می‌شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15). نمودارها

جهش زایی، اختلال در باروری سرطانزایی یک متابولیت جزئی، 2،6-xylidine، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. جهش زایی لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدوکائین پچ 5% بر باروری مطالعه نشده است.

متهموگلوبینمی به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی

ژل منتول ماده فعال منتول 6%

آب برگ آلوئه باربادنسیس عصاره ریشه آرکتیوم لاپا عصاره گل آرنیکا مونتانا عصاره رزین Boswellia Carterii عصاره Calendula Officinalis عصاره برگ Camellia Sinensis کافور Carbomer FD & C Blue #1 FD & C Yellow #5 گلیسیرین ایزوپروپیل الکل ایزوپروپیل ایزوپروپیل اکستراکت عصاره برگ Officinalis فنوکسی اتانول دی اکسید سیلیکون توکوفریل استات آب تری اتانول آمین

از کودکان در صورت بلعیده شدن، کمک پزشکی بگیرید یا فورا با مرکز کنترل سم تماس بگیرید.