لیدوکائین

موارد مصرف و استفاده پچ لیدوکاین 5% برای تسکین درد همراه با نورالژی پس از تبخال اندیکاسیون دارد. باید فقط روی پوست دست نخورده استفاده شود.

LIDOCAINE PATCH 5% را روی پوست سالم بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. تعداد پچ های تجویز شده (حداکثر 3) را فقط یک بار به مدت حداکثر 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته اعمال کنید. لکه ها را می توان قبل از برداشتن آستر آزاد کننده با قیچی به اندازه های کوچکتر برش داد. (به جابجایی و دور انداختن مراجعه کنید) لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. مناطق کوچک‌تری از درمان در یک بیمار ناتوان یا بیمار با اختلال دفع توصیه می‌شود. اگر در حین استفاده، سوزش یا سوزش ایجاد شد، پچ(ها) را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که LIDOCAINE PATCH 5% همزمان با سایر محصولات حاوی داروهای بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. پچ لیدوکاین 5% در صورت خیس شدن ممکن است نچسبد. از تماس با آب مانند حمام کردن، شنا کردن یا دوش گرفتن خودداری کنید.

LIDOCAINE PATCH 5% در بیمارانی که سابقه مشخصی از حساسیت به داروهای بی حس کننده موضعی از نوع آمیدی یا هر جزء دیگر محصول دارند، منع مصرف دارد.

خطر متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. LIDOCAINE PATCH 5% و هر عامل اکسید کننده دیگر را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون، یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد. قرار گرفتن در معرض تصادفی در کودکان حتی یک پچ لیدوکاین 5% استفاده شده حاوی مقدار زیادی لیدوکائین (حداقل 665 میلی گرم) است. این احتمال وجود دارد که یک کودک کوچک یا حیوان خانگی از جویدن یا خوردن پچ لیدوکاین پچ 5% جدید یا استفاده شده دچار عوارض جانبی جدی شود، اگرچه خطر این فرمول ارزیابی نشده است. برای بیماران مهم است که پچ لیدوکاین 5% را دور از دسترس کودکان، حیوانات خانگی و دیگران نگهداری کنند. (به نحوه نگهداری و دفع مراجعه کنید). سمیت لیدوکائین را می توان در غلظت لیدوکائین خون بالای 5 میکروگرم در میلی لیتر انتظار داشت. غلظت خونی لیدوکائین با سرعت جذب و دفع سیستمیک تعیین می شود. مدت زمان طولانی‌تر مصرف، استفاده از تعداد پچ‌های توصیه‌شده بیشتر، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در حذف همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. با دوز توصیه شده از LIDOCAINE PATCH 5٪، میانگین حداکثر غلظت خون در حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است، اما غلظت های بالاتر از 0.25 میکروگرم در میلی لیتر در برخی افراد مشاهده شده است.

بیماری کلی کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، LIDOCAINE PATCH 5% باید در بیمارانی که سابقه حساسیت دارویی دارند با احتیاط مصرف شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. LIDOCAINE PATCH 5% فقط برای استفاده بر روی پوست دست نخورده توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع حرارتی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ های LIDOCAINE PATCH 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس لیدوکاین پچ 5% با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید. اطلاعات برای بیماران Methemoglobinemia به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی بسته بندی مجدد توسط / توزیع شده توسط: RemedyRepack Inc. 625 Kolter Drive, Indiana, PA 15701 (724) 465-8762 تداخلات دارویی داروهای ضد آریتمی LIDOCAINE PATCH 5% باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I دریافت می کنند (داروهای ضد آریتمی) مصرف شود. اثرات افزایشی و بالقوه هم افزایی هستند. بی حس کننده های موضعی هنگامی که LIDOCAINE PATCH 5% همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با لیدوکاین پچ 5% شوند بیمارانی که داروهای بی‌حس کننده موضعی مصرف می‌کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار می‌گیرند، که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم داروهای دیگر استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری کارسینوژنز متابولیت جزئی، 2 تا کارسین رات 6-x یافت شده است. غلظت خونی این متابولیت با استفاده از لیدوکاین پچ 5 درصد ناچیز است. جهش زایی لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدوکاین پچ 5% بر باروری مطالعه نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده B. LIDOCAINE PATCH 5% در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، لیدوکاین پچ 5% باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. زایمان و زایمان پچ لیدوکاین 5% در زایمان و زایمان مطالعه نشده است. لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر LIDOCAINE PATCH 5% همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، دوز کل ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. پچ لیدوکاین 5% در مادران شیرده در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر: پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز LIDOCAINE PATCH 5% به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

بیماری کلی کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، LIDOCAINE PATCH 5% باید در بیمارانی که سابقه حساسیت دارویی دارند با احتیاط مصرف شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. LIDOCAINE PATCH 5% فقط برای استفاده بر روی پوست دست نخورده توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع حرارتی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ های LIDOCAINE PATCH 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس لیدوکاین پچ 5% با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید.

داروهای ضد آریتمی LIDOCAINE PATCH 5% باید در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکسیلتین) دریافت می کنند با احتیاط مصرف شود زیرا اثرات سمی آن افزودنی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که LIDOCAINE PATCH 5% همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با لیدوکاین پچ 5% شوند بیمارانی که داروهای بی‌حس کننده موضعی مصرف می‌کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار می‌گیرند، که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین

واکنش‌های محل مصرف در حین یا بلافاصله پس از درمان با لیدوکاین پچ 5%، پوست در محل مصرف ممکن است تاول، کبودی، احساس سوزش، رنگ‌زدایی، درماتیت، تغییر رنگ، ادم، اریتم، لایه‌برداری، تحریک، پاپول، پتشی، خارش ناحیه شکمی، ورمال ایجاد شود. این واکنش ها عموماً خفیف و گذرا هستند و در عرض چند دقیقه تا چند ساعت خود به خود برطرف می شوند. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتوئید مرتبط با لیدوکائین، اگرچه نادر است، ممکن است رخ دهد. آنها با آنژیوادم، برونکواسپاسم، درماتیت، تنگی نفس، حساسیت مفرط، اسپاسم حنجره، خارش، شوک و کهیر مشخص می شوند. در صورت وقوع، باید با روش های متعارف مدیریت شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. سایر عوارض جانبی به دلیل ماهیت و محدودیت گزارشات خود به خودی در نظارت پس از بازاریابی، علیت برای عوارض جانبی گزارش شده اضافی از جمله: استنی، گیجی، بی‌حسی، سرگیجه، سردرد، بیهوشی، کم‌هوشی، سبکی سر، طعم فلزی، حالت تهوع، عصبی، تشدید درد، پارستزی، خواب‌آلودگی، تغییر طعم، استفراغ، اختلالات بینایی مانند تاری دید، برافروختگی، وزوز گوش، واکنش های سیستمیک (مرتبط با دوز) واکنش های نامطلوب سیستمیک به دنبال استفاده مناسب از LIDOCAINE PATCH 5% بعید است، به دلیل دوز کوچک جذب شده (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). اثرات نامطلوب سیستمیک لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است، از جمله تحریک CNS و/یا افسردگی (سرگیجه، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوتایی، استفراغ، سردی یا بی حسی، احساس گرما، بی حسی تشنج، بیهوشی، تنفسی افسردگی و دستگیری). واکنش‌های تحریک‌کننده CNS ممکن است کوتاه باشند یا اصلاً رخ ندهند، در این صورت اولین تظاهرات ممکن است خواب‌آلودگی باشد که به بی‌هوشی ادغام می‌شود. تظاهرات قلبی عروقی ممکن است شامل برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی باشد که منجر به ایست می شود.

مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است، اما ممکن است رخ دهد. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد لیدوکائین وجود داشته باشد (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید)، غلظت خون دارو باید بررسی شود. مدیریت مصرف بیش از حد شامل نظارت دقیق، مراقبت های حمایتی و درمان علامتی است. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. در غیاب مصرف بیش از حد موضعی یا مصرف خوراکی، ارزیابی علائم سمیت باید شامل بررسی علل دیگر برای اثرات بالینی یا مصرف بیش از حد از منابع دیگر لیدوکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد. LD 50 خوراکی لیدوکائین HCl 459 (346-773) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده غیر روزه‌دار و 214 (324-159) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده روزه‌دار است که به ترتیب برابر با mg/kg 6، 200 و 200 میلی‌گرم است. 70 کیلوگرم انسان بر اساس فاکتورهای تبدیل دوز سطح معادل بین گونه ها.

اثرات تراتوژنیک حاملگی رده B. LIDOCAINE PATCH 5% در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، لیدوکاین پچ 5% باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

لیدوکاین پچ 5% در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر: پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز LIDOCAINE PATCH 5% به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

LIDOCAINE PATCH 5% از یک ماده چسبنده حاوی 5% لیدوکائین تشکیل شده است که روی یک لایه پشتی نمدی پلی استر نبافته اعمال می شود و با یک لایه لایه پلی اتیلن ترفتالات (PET) پوشانده می شود. لایه رهاسازی قبل از اعمال روی پوست برداشته می شود. اندازه پچ 10 در 14 سانتی متر است. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(دی اتیل آمینه)-N-(2،6- دی متیل فنیل)، دارای نسبت تقسیم اکتانول: آب 43 در pH 7.4 است، و ساختار زیر را دارد: هر چسب حاوی 700 میلی گرم لیدوکائین پایه چسبنده در هر گرم (50 میلی گرم لیدوکائین) است. همچنین حاوی مواد غیرفعال زیر است: دی هیدروکسی آلومینیوم آمینو استات، دی سدیم ادتات، ژلاتین، گلیسیرین، کائولن، متیل پارابن، پلی اکریلیک اسید، پلی وینیل الکل، پروپیلن گلیکول، پروپیل پارابن، سدیم کربوکسی متیل سلولز، سدیم پلی آکریلات، D-سوربیتول، اسید تارتاریک و اوره. ساختار شیمیایی

فارماکودینامیک لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از LIDOCAINE PATCH 5% برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب مقدار لیدوکائین که بطور سیستمیک از LIDOCAINE PATCH 5% جذب می شود به طور مستقیم با مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن استفاده می شود مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه LIDOCAINE PATCH 5% روی سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت استفاده شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از LIDOCAINE PATCH 5% داوطلبان عادی (n = 15، زمان پوشیدن 12 ساعت) LIDOCAINE PATCH 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) 230 Tpatches 64 ± 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که LIDOCAINE PATCH 5% طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود که تنها 3 ± 2% از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی از سه پچ LIDOCAINE PATCH 5% به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). شکل 1 توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، 15=n). در غلظت هایی که با استفاده از LIDOCAINE PATCH 5٪ تولید می شود، لیدوکائین تقریباً 70٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2، 6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت با استفاده از لیدوکاین پچ 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15).

لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از LIDOCAINE PATCH 5% برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است.

جذب مقدار لیدوکائینی که بطور سیستمیک از LIDOCAINE PATCH 5% جذب می شود به طور مستقیم با مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود، مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه LIDOCAINE PATCH 5% روی سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت استفاده شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از LIDOCAINE PATCH 5% داوطلبان عادی (n = 15، زمان پوشیدن 12 ساعت) LIDOCAINE PATCH 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) 230 Tpatches 64 ± 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که LIDOCAINE PATCH 5% طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود که تنها 3 ± 2% از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی از سه پچ LIDOCAINE PATCH 5% به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). شکل 1 توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، 15=n). در غلظت هایی که با استفاده از LIDOCAINE PATCH 5٪ تولید می شود، لیدوکائین تقریباً 70٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2، 6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت با استفاده از لیدوکاین پچ 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15).

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی یک متابولیت جزئی، 2، 6-xylidine، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت با استفاده از لیدوکاین پچ 5 درصد ناچیز است. جهش زایی لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدوکاین پچ 5% بر باروری مطالعه نشده است.

متهموگلوبینمی به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی بسته بندی مجدد توسط / توزیع شده توسط: RemedyRepack Inc. 625 Kolter Drive, Indiana, PA 15701 (724) 465-8762

دست زدن و دور انداختن دستها باید پس از دست زدن به لیدوکاین پچ 5% شسته شوند و از تماس چشمی با لیدوکاین پچ 5% خودداری شود. پچ را خارج از پاکت در بسته نگهداری نکنید. بلافاصله پس از خارج کردن از پاکت محافظ استفاده شود. تکه های استفاده شده را تا کنید تا قسمت چسب به خودش بچسبد و با خیال راحت تکه های استفاده شده یا تکه های برش خورده را که کودکان و حیوانات خانگی نمی توانند به آن ها برسند دور بیندازید. LIDOCAINE PATCH 5% باید دور از دسترس کودکان نگهداری شود.