لیدوکائین 4.5%، دیکلوفناک 1%

موارد مصرف و استفاده Diclona™ برای تسکین دردهای مرتبط با آرتریت، کمردرد، گرفتگی عضلات، ناراحتی، گردن درد، درد، رگ به رگ شدن، کشیدگی نشان داده شده است. باید فقط روی پوست دست نخورده استفاده شود. اجتناب از آفتاب در طول درمان نشان داده شده است.

دیکلونا را روی پوست دست نخورده بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. ناحیه آسیب دیده را تمیز و خشک کنید. محصول را مستقیماً تا 4 بار در روز روی پوست خود بمالید. لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. اگر در حین استفاده احساس سوزش یا سوزش داشتید، محصول را از روی پوست خود بشویید و تا زمانی که سوزش برطرف نشد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که Diclona ™ همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود.

Diclona™ در بیمارانی که سابقه حساسیت مشخصی نسبت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمیدی یا هر جزء دیگر محصول دارند، منع مصرف دارد. ژل دیکلونا در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به دیکلوفناک سدیم دارند منع مصرف دارد. ژل دیکلونا در بیمارانی که تحت عمل جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) قرار دارند، منع مصرف دارد.

داروهایی که قرار است روی پوست استفاده شود نباید بلعیده شوند. Diclona™ قابل اشتعال است. دور از شعله باز نگهداری شود. هرگز نباید دارو را گرم کنید، در مایکروویو قرار دهید یا به آب داغ اضافه کنید. خطر متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با مصرف لیدوکائین گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های آنها بیشتر در معرض این بیماری هستند. در صورت لزوم استفاده از لیدوکائین در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. خطر رویدادهای جدی قلبی عروقی رویدادهای ترومبوتیک قلبی عروقی داروهای ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) باعث افزایش خطر حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی جدی، از جمله انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی می شوند که می تواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در اوایل درمان رخ دهد و ممکن است با طول مدت استفاده افزایش یابد. مسمومیت جنینی از مصرف NSAID ها در زنان باردار در حدود هفته 30 بارداری و بعد از آن خودداری کنید. NSAID ها خطر بسته شدن زودرس مجرای شریانی جنین را تقریباً در این سن حاملگی افزایش می دهند. استفاده از NSAID ها در حدود هفته 20 بارداری یا بعد از آن ممکن است باعث اختلال عملکرد کلیه جنین شود که منجر به الیگوهیدرآمنیوس و در برخی موارد، نارسایی کلیه نوزادان می شود. اگر درمان NSAID بین هفته های 20 تا 30 بارداری ضروری است، مصرف ژل دیکلونا را به کمترین دوز موثر و کوتاه ترین مدت ممکن محدود کنید. واکنش های جدی پوستی بثورات دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) در بیمارانی که NSAID ها مانند ژل دیکلونا مصرف می کنند گزارش شده است. لباس معمولاً، اگرچه نه منحصراً، با تب، بثورات پوستی، لنفادنوپاتی و/یا تورم صورت خود را نشان می‌دهد. نارسایی قلبی و ادم متاآنالیز همکاری کوکسیب و کارآزمایی‌های NSAID سنتی در کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده، افزایش تقریباً دو برابری بستری شدن در بیمارستان برای نارسایی قلبی را در بیماران تحت درمان انتخابی COX-2 و بیماران غیرانتخابی تحت درمان با NSAID در مقایسه با بیماران تحت درمان با دارونما نشان داد. از مصرف ژل دیکلونا در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی خودداری کنید، مگر اینکه انتظار می رود مزایای آن بیشتر از خطر بدتر شدن نارسایی قلبی باشد. در صورت استفاده از ژل دیکلونا در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی، بیماران را از نظر علائم بدتر شدن نارسایی قلبی تحت نظر بگیرید.

جنرال دیکلونا باید در بیماران مبتلا به زخم یا خونریزی فعال دستگاه گوارش و نارسایی شدید کلیوی یا کبدی با احتیاط مصرف شود. ژل دیکلونا نباید روی زخم های باز پوست، عفونت ها یا درماتیت لایه بردار استفاده شود. بیماری کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی خون لیدوکائین هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، ژل دیکلونا در بیماران با سابقه حساسیت دارویی باید با احتیاط مصرف شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. ژل دیکلونا فقط برای استفاده روی پوست سالم توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی ژل دیکلونا توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس ژل دیکلونا با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های سوزش شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و از چشم تا بازگشت حس محافظت کنید. اطلاعات برای بیماران Methemoglobinemia به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی مطالعات تداخل خاصی بین ژل دیکلونا و سایر عوامل موضعی یا خوراکی انجام نشد. داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی خوراکی اگرچه کم است، اما به دنبال مصرف برچسب دیکلونا ژل، مواجهه سیستمیک با دیکلوفناک سدیم وجود دارد. بنابراین، مصرف همزمان ژل دیکلونا با NSAID های خوراکی یا آسپرین ممکن است منجر به افزایش عوارض جانبی NSAID شود. داروهای ضد آریتمی ژل دیکلونا باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه سینرژیک است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که ژل دیکلونا همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است با استفاده از ژل دیکلونا باعث متهموگلوبینمی شوند بیمارانی که از بی‌حس کننده‌های موضعی استفاده می‌کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار می‌گیرند، که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز، آنتی بیوتیک های داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها، ضد مالاریا کلروکین، داروهای ضد تشنج پریماکین، فنوباربیتال، فنی توئین، سدیم والپروات، داروهای اوفر استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سرطان زایی سولفاسالازین، جهش زایی. اختلال در باروری اثر ژل دیکلونا بر باروری مطالعه نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری ژل دیکلونا رده B بارداری در بارداری مطالعه نشده است. زایمان و زایمان ژل دیکلونا در زایمان و زایمان مطالعه نشده است. ژل دیکلونا مادران شیرده در مادران شیرده مطالعه نشده است. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده از سالمندان تجربه بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده است، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن را نمی‌توان رد کرد.

واکنش های محل مصرف در طول یا بلافاصله پس از درمان با دیکلونا، پوست در محل مصرف ممکن است تاول، کبودی، احساس سوزش، بی رنگی، درماتیت، تغییر رنگ، ادم، اریتم، لایه برداری، سوزش، پاپول، پتشی، خارش، وزیکول های شکمی، یا ممکن است ایجاد شود. این واکنش ها عموماً خفیف و گذرا هستند و در عرض چند دقیقه تا چند ساعت خود به خود برطرف می شوند. سایر رویدادهای نامطلوب به دلیل ماهیت و محدودیت گزارشات خود به خودی در نظارت پس از بازاریابی، علیت برای عوارض جانبی گزارش شده اضافی از جمله: استنی، گیجی، بی‌حسی، سرگیجه، سردرد، بیهوشی، کم‌هوشی، سبکی سر، طعم فلزی، حالت تهوع، عصبی، تشدید درد، پارستزی، خواب‌آلودگی، تغییر طعم، استفراغ، اختلالات بینایی مانند تاری دید، برافروختگی، وزوز گوش، واکنش های سیستمیک (مرتبط با دوز) واکنش های نامطلوب سیستمیک به دنبال استفاده مناسب از Diclona™ بعید است، به دلیل دوز کوچک جذب شده (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). اثرات نامطلوب سیستمیک لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است، از جمله تحریک CNS و/یا افسردگی (سرگیجه، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوتایی، استفراغ، سردی یا بی حسی، احساس گرما، بی حسی تشنج، بیهوشی، تنفسی افسردگی و دستگیری). واکنش‌های تحریک‌کننده CNS ممکن است کوتاه باشند یا اصلاً رخ ندهند، در این صورت اولین تظاهرات ممکن است خواب‌آلودگی باشد که به بی‌هوشی ادغام می‌شود. تظاهرات قلبی عروقی ممکن است شامل برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی باشد که منجر به ایست می شود.

مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است اما ممکن است رخ دهد. دوز بیش از حد با استفاده از ژل دیکلونا در مناطق بزرگتر می تواند منجر به افزایش جذب لیدوکائین و غلظت خون بالا شود که منجر به عوارض جانبی جدی می شود (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید). استفاده طولانی‌تر از تعداد دوزهای توصیه‌شده، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در دفع، همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. به دلیل جذب سیستمیک کم دیکلوفناک سدیم که به صورت موضعی مصرف می شود، مصرف بیش از حد دیکلوفناک سدیم بعید است.

Diclona™ از یک ژل در داخل یک لوله 3.5 اونس حاوی 4.5٪ لیدوکائین و 1٪ دیکلوفناک سدیم تشکیل شده است. مواد غیر فعال: آب برگ آلوئه باربادنسیس (آلوئه ورا)، عصاره گل آرنیکا مونتانا، عصاره بوسولیا سراتا، کربومر، دی متیل سولفوکسید، اتیل هگزیل گلیسیرین، روغن برگ اکالیپتوس گلوبولوس، متیل سولفونیل متان، فنوکسی اتانول، Prunusl, Prunusl. الکل 40-B، سوربیتول، آب.

فارماکودینامیک لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی از نوع آمید است. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از ژل دیکلونا برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. مکانیسم اثر دیکلوفناک سدیم در درمان کراتوزهای اکتینیک (AK) ناشناخته است. کمک به کارایی اجزای منفرد خودرو ثابت نشده است. فارماکوکینتیک جذب مقدار لیدوکائینی که به طور سیستمیک از ژل دیکلونا جذب می شود به طور مستقیم با مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن استفاده می شود، مرتبط است. هنگامی که ژل دیکلونا به صورت موضعی استفاده می شود، دیکلوفناک سدیم به اپیدرم جذب می شود. فراهمی زیستی سیستماتیک پس از مصرف موضعی دیکلوفناک سدیم کمتر از پس از مصرف خوراکی است. توزیع گزارش شده است که در غلظت های حاصل از کاربرد ژل دیکلونا، تقریباً 70 درصد از دوز لیدوکائین به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت‌های بالاتر پلاسما (1 تا 4 میکروگرم بر میلی‌لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. دیکلوفناک سدیم محکم به آلبومین سرم متصل می شود. متابولیسم مشخص نیست که آیا ژل دیکلونا در پوست متابولیزه می شود یا خیر. متابولیسم دیکلوفناک سدیم پس از مصرف موضعی مشابه متابولیسم پس از مصرف خوراکی است. مقادیر کم دیکلوفناک سدیم و متابولیت های آن که در پلاسما به دنبال مصرف موضعی ظاهر می شوند، تعیین کمیت متابولیت های خاص را نادقیق می کند. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.64 ± 2 max حداکثر 0.18 SD، n = 15). دیکلوفناک سدیم و متابولیت های آن پس از مصرف خوراکی عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند.