لیدوکائین و کپسایسین

1. موارد مصرف و استفاده پچ ترانس درمال Trubrexa TM در بزرگسالان بالای 12 سال برای درمان دردهای حاد و مزمن در عضلات و مفاصل مرتبط با درد عضلانی، کشیدگی، رگ به رگ شدن، آرتریت، کمردرد ساده، سفتی عضلانی و موارد دیگر نشان داده شده است.

2. دوز و تجویز 2.1 دوز مهم و دستورالعمل های تجویز قرار گرفتن ناخواسته در معرض کپسایسین می تواند باعث تحریک شدید چشم ها، غشاهای مخاطی، دستگاه تنفسی و پوست در ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی و دیگران شود. از آنجایی که قرار گرفتن ناخواسته در معرض کپسایسین می‌تواند باعث تحریک شدید چشم‌ها، غشاهای مخاطی، مجاری تنفسی و پوست شود، هنگام استفاده از پچ ترانس‌درمال Trubrexa TM پیروی از این روش‌ها مهم است: پچ ترانس‌درمال Trubrexa TM را بلافاصله قبل از استفاده در کیسه در بسته نگه دارید. پچ ترانس درمال Trubrexa TM را فقط روی پوست خشک و دست نخورده (شکسته نشده) استفاده کنید. در طول مصرف، از تماس غیرضروری با وسایل داخل اتاق، از جمله وسایلی که ممکن است بیمار بعداً با آنها تماس پیدا کند، مانند سطوح افقی و ملحفه‌ها، خودداری کنید. بلافاصله پس از استفاده، تمام نواحی پوستی که با پچ ترانس درمال Trubrexa TM تماس داشتند را تمیز کنید. اطمینان حاصل کنید که تمام قطعات استفاده شده و استفاده نشده Trubrexa TM Transdermal Patch به درستی دور ریخته شده است.

2.2 دوز و دستورالعمل استفاده کیسه کیسه را باز کنید و یک پچ را بردارید. تکه های باقی مانده را در کیسه کیسه قرار دهید و کیسه کیسه را در بسته ببندید. لایه پلاستیکی شفاف را جدا کنید و پچ ترانس درمال Trubrexa TM را روی پوست سالم بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. یک پچ در روز به مدت حداکثر 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته (12 روز و 12 خاموش) استفاده کنید. یک پچ ترانس درمال Trubrexa TM ممکن است دو بار در روز استفاده شود. برای استفاده مجدد پس از اولین کاربرد، فیلم پلاستیکی شفاف را دوباره روی پد هیدروژل دارویی قرار دهید. لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. پس از دست زدن به چسب دست ها را با آب و صابون بشویید. اگر در حین استفاده سوزش یا سوزش ایجاد شد، چسب را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که پچ ترانس درمال Trubrexa TM همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود.

3. اشکال دوز و قوت ها پچ ترانس درمال Trubrexa TM حاوی 4.75% لیدوکائین و 0.025% کپسایسین است. هر وصله 2 در 2 اینچ (5.08 سانتی متر در 5.08 سانتی متر) است و از یک سمت چسب حاوی مواد فعال/غیر فعال و یک لایه پشتی سطح بیرونی تشکیل شده است. قسمت چسب با یک فیلم پلاستیکی قابل جابجایی، شفاف، چاپ نشده پوشانده شده است. سطح بیرونی لایه پشتی با آرم Trubrexa TM Transdermal Patch حک شده است.

4. موارد منع مصرف پچ ترانس درمال Trubrexa TM در بیمارانی که سابقه حساسیت مشخصی نسبت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا هر جزء دیگر محصول دارند، منع مصرف دارد.

6. تداخلات دارویی داروهای ضد آریتمی پچ ترانس درمال Trubrexa TM باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که پچ ترانس درمال Trubrexa TM همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی شوند بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی دریافت می‌کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار می‌گیرند، که می‌تواند شامل سایر داروهای بی‌حس کننده موضعی باشد: نیترات ها/نیتریت ها (نیتریک اکساید، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن) بی حس کننده های موضعی (بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، پریلوکائین، پروکائین، تتراکائین) عوامل ضد سرطانی (سیکلوفسفامید، فلوتامید، هیدروکسی بوراسیکور)، (داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها) داروهای ضد مالاریا (کلروکین، پریماکین) ضد تشنج ها (فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم) سایر داروها (استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین)

8. مصرف بیش از حد مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است اما ممکن است رخ دهد. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد لیدوکائین باشد، باید غلظت خون دارو بررسی شود. مدیریت مصرف بیش از حد شامل نظارت دقیق، مراقبت های حمایتی و درمان علامتی است. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. در غیاب مصرف بیش از حد موضعی یا مصرف خوراکی، ارزیابی علائم سمیت باید شامل بررسی علل دیگر برای اثرات بالینی یا مصرف بیش از حد از منابع دیگر لیدوکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد. هیچ پادزهر خاصی برای مصرف بیش از حد کپسایسین وجود ندارد. در صورت مشکوک به مصرف بیش از حد، چسب ترانس درمال Trubrexa TM را بردارید و به آرامی محل را با آب و صابون بشویید. از اقدامات حمایتی استفاده کنید و علائم را همانطور که از نظر بالینی ضروری است درمان کنید.

7. استفاده در جمعیت های خاص 7.1 بارداری پچ ترانس درمال Trubrexa TM در بارداری مطالعه نشده است. انتظار نمی رود مصرف مادر منجر به قرار گرفتن در معرض جنین شود. مطالعات حیوانی هیچ اثر نامطلوبی را هنگام تجویز و جذب لیدوکائین و کپسایسین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پچ ترانس درمال Trubrexa TM فقط در صورت نیاز یا توصیه یک متخصص مراقبت های بهداشتی در دوران بارداری باید استفاده شود. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند.

7.2 شیردهی پچ ترانس درمال Trubrexa TM در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و جیره شیر: پلاسما لیدوکائین 0.4 است. پس از تجویز موضعی پچ ترانس درمال Trubrexa TM، کپسایسین بطور سیستماتیک توسط مادر جذب می شود. هنگام تجویز پچ ترانس درمال Trubrexa TM به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به پچ ترانس درمال Trubrexa TM و هر گونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار در نظر گرفته شود.

7.3 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 12 سال مورد مطالعه یا اثبات قرار نگرفته است.

7.4 استفاده در سالمندان ایمنی و اثربخشی در بیماران سالمند و بیماران جوانتر مشابه است. در بیماران سالمند نیازی به تنظیم دوز نیست.

9. توصیف پچ ترانس درمال Trubrexa TM از یک ماده چسبنده حاوی 4.75% لیدوکائین و 0.025% کپسایسین تشکیل شده است. هر وصله 2 در 2 اینچ (5.08 سانتی متر در 5.08 سانتی متر) است و از یک سمت چسب حاوی مواد فعال/غیرفعال و یک لایه پشتی سطح بیرونی با پارچه قابل تنفس تشکیل شده است. قسمت چسب با یک فیلم پلاستیکی قابل جابجایی، شفاف، چاپ نشده پوشانده شده است. سطح بیرونی لایه پشتی با آرم Trubrexa TM Transdermal Patch حک شده است. در هر کیسه 4 تکه وجود دارد. مواد غیرفعال عبارتند از: آرنیکا، منیزیم، پلی آکریلات، گلیسرول گیاهی و آب. پچ ترانس درمال Trubrexa TM فاقد لاتکس، بدون پارابن و وگان است.

10. فارماکولوژی بالینی 10.1 فارماکودینامیک لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)، دارای نسبت تقسیم اکتانول به آب 43 در pH 7.4 است. کپسایسین در الکل، استون و اتیل استات محلول است و بسیار کمی در آب محلول است. لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب ترانس درمال Trubrexa TM برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. کپسایسین آگونیست گیرنده گذرا گیرنده وانیلوئید 1 (TRPV1) است که یک مجموعه گیرنده کانال یونی است که بر روی رشته های عصبی درد در پوست بیان می شود. تجویز موضعی کپسایسین باعث تحریک اولیه افزایش یافته گیرنده های درد پوستی بیان کننده TRPV1 می شود که ممکن است با احساسات دردناک همراه باشد. به دنبال آن کاهش درد با کاهش پایانه های عصبی درد بیان کننده TRPV1 انجام می شود.

10.2 فارماکوکینتیک مقدار لیدوکائین و کپسایسین که بطور سیستمیک از پچ ترانس درمال Trubrexa TM جذب می شود، به طور مستقیم با مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود، مرتبط است. قرار گرفتن در معرض سیستمیک با برداشتن پچ ترانس درمال Trubrexa TM کاهش می یابد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. مشخص نیست که لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شوند.