نمای کلی
- ماده موثره
- لیدوکائین هیدروکلراید
- راه مصرف
- موضوعی
- تاریخ برچسب
- 2024-01-28
موارد مصرف
محلول موضعی لیدوکائین HCI 4% برای تولید بی حسی موضعی غشاهای مخاطی دستگاه تنفسی اندیکاسیون دارد.
دوز و روش مصرف
هنگامی که محلول موضعی لیدوکائین HCI همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده می شود، دوز کل ارائه شده توسط همه فرمول ها باید در نظر گرفته شود. دوز متفاوت است و به ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تحمل فردی و تکنیک بیهوشی بستگی دارد. کمترین دوز مورد نیاز برای ارائه بیهوشی موثر باید تجویز شود. دوزها برای کودکان و بیماران مسن و ناتوان باید کاهش یابد. اگرچه بروز عوارض جانبی با محلول موضعی لیدوکائین HCI بسیار کم است، باید احتیاط کرد، به ویژه در هنگام استفاده از حجم و غلظت های زیاد محلول موضعی لیدوکائین HCI، زیرا بروز عوارض جانبی مستقیماً با دوز کل ماده بی حس کننده موضعی تجویز شده متناسب است. برای تکنیک ها و روش های خاص به کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. دوزهای زیر برای بزرگسالان عادی و سالم است. کاربرد موضعی: برای لارنگوسکوپی، برونکوسکوپی و لوله گذاری داخل تراشه، حلق ممکن است با 1-5 میلی لیتر (40-200 میلی گرم لیدوکائین HCI)، یعنی 0.6-3 میلی گرم بر کیلوگرم یا 0.3-1.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن اسپری شود. برای بی حسی موضعی از طریق تراشه، ممکن است گاهی لازم باشد که حلق را با اسپری اوروفارنکس اسپری کنید تا بی‌دردی کامل حاصل شود. حداکثر دوزهای توصیه شده: بزرگسالان سالم سالم: حداکثر دوز توصیه شده محلول موضعی لیدوکائین HCI باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین HCI کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 5/4 میلی گرم بر کیلوگرم (2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. کودکان: توصیه حداکثر دوز هر دارویی برای کودکان دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان کمتر از ده سال که دارای توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول‌های استاندارد دارویی کودکان (مثلاً قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال، در یک کودک پنج ساله با وزن 50 Ibs، دوز لیدوکائین HCI نباید از 75 تا 100 میلی‌گرم تجاوز کند که طبق قانون کلارک محاسبه شود. مقدار محلول موضعی لیدوکائین HCI باید به اندازه ای باشد که دوز لیدوکائین زیر 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2.0 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. دستورالعمل استفاده توضیحات LARYNG-O-JET کیت یکبار مصرف برای ایجاد بی حسی موضعی سریع و موثر در داخل حنجره و نای است. کیت شامل (1) یک کانول پلاستیکی استریل با انحنای تشریحی با انژکتور ویال متصل، و (2) یک ویال تک دوز از قبل پر شده با 4 میلی لیتر از محلول آبی استریل 4٪ لیدوکائین هیدروکلراید. دارو، کانولا و مسیر مایع در بسته بندی اصلی و باز نشده استریل هستند. این کیت فقط برای یک بار استفاده طراحی شده است. پس از استفاده، ممکن است بدون جدا کردن آن دور انداخته شود. استفاده از کیت LARYNG-O-JET® برای تزریق یک اسپری جت محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید به داخل حنجره و نای برای بیهوشی موضعی در بیمار بیهوش درست قبل از لوله گذاری داخل تراشه استفاده می شود. این شکل از کاربرد همچنین به عنوان مرحله پایانی بی حسی موضعی در بیمار هوشیار (پس از استفاده اولیه از اسپری اتومایزر یا سایر روش های مناسب برای اعمال بی حس کننده موضعی روی حلق و اپی گلوت) قبل از اقدامات آندوسکوپی حنجره یا تراکئوبرونشیال موثر است. دستورالعمل ها از تکنیک آسپتیک استفاده کنید تا زمانی که برای استفاده آماده نشده اید مونتاژ نکنید مهم: کانولا در صورت خم شدن ممکن است بشکند. کانولا را خم نکنید و با احتیاط با لارنگوسکوپ از شکستن احتمالی کانول جلوگیری کنید. مواردی از شکستگی نوک کانول در حین یا بلافاصله قبل از استفاده گزارش شده است. تصور می شود شکستگی نوک کانولا مربوط به دستکاری کاربر قبل یا در حین استفاده یا استفاده همزمان با سایر دستگاه های لوله گذاری باشد. (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). استفاده از کیت LARYNG-O-JET مستلزم رعایت دقیق اقدامات احتیاطی مناسب برای استفاده از بی حسی موضعی در دستگاه تنفسی است. برای استفاده قبل از لوله گذاری در حین القای بیهوشی (بیمار بیهوش): 1. کیت را طبق دستورالعمل کیسه لایه برداری باز کنید. 2. ویال و انژکتور ویال را از کیسه خارج کنید. 3. درپوش های ویال و انژکتور ویال را به صورت آسپتیک بردارید و ویال را داخل انژکتور قرار دهید. 4. ویال را حدود سه دور در جهت عقربه های ساعت یا تا زمانی که مقاومت احساس شود بچرخانید. ویال را به داخل انژکتور فشار ندهید. این ممکن است باعث ناهماهنگی شود. سپس سوزن با دارو در تماس خواهد بود (شکل 1). واحد مونتاژ شده باید تا پایان لارنگوسکوپی در مزرعه استریل بماند. *کانول منحنی از قبل متصل شده انعطاف پذیر است اما نشکن نیست. کانولا در صورت خم شدن ممکن است بشکند. قبل از استفاده خم نشوید یا دستکاری نکنید تا از شکستگی احتمالی کانول جلوگیری کنید. 5. قبل از تلقیح، بیمار را با 5 یا 6 تنفس عمیق با اکسیژن 100% به صورت دستی تهویه کنید (در بیمارانی که ذخیره قلبی-تنفسی، گردش خون یا خونی دارند حداقل 5 دقیقه با جریان بالا نیمه بسته اکسیژن 100% تهویه کنید). 6. دوز (حجم) داروی بیهوشی را از قبل تعیین کنید و محلول اضافی را خارج کنید. 7. بعد از اینکه هیپنوتیزم و شل شدن عضلانی به طور کامل توسعه یافت و اکسیژن رسانی به روش فوق انجام شد، لارنگوسکوپی را به روش معمول انجام دهید. شکل 2 را ببینید. شکل 2. نمای لارنگوسکوپیست که کانول را در حنجره و نای بزرگسالان در جای خود نشان می دهد، با علامت راهنمای سیاه در نزدیکی طناب ها. 8. انژکتور را به نحوی که قلم را در دست بگیرید نگه دارید و نوک کانولا را بین تارهای صوتی و داخل نای در عمق مناسب برای تزریق بی حس کننده موضعی قرار دهید. علامت راهنمای سیاه دقیقاً نزدیک به تارهای صوتی قرار دارد. در این عمق، داخل حنجره با محلول بیهوشی از روزنه های جت فوقانی و کل دیواره نای توسط دهانه های جت تحتانی حمام می شود. (توجه: علامت سیاه روی شفت کانول عمق تقریبی را برای قرار دادن در اکثر بیماران عادی بدون لمس کارینا با نوک دیستال نشان می‌دهد.) در افرادی که مشکوک به انشعاب بالای تراشه یا ناهنجاری نای برونشی هستند، باید احتیاط و ملایمت در حین جاگذاری رعایت شود. احتیاط را در مورد حنجره برای شکستن کانال احتمالی حنجره استفاده کنید. 9. با کانول در عمق مناسب، پیستون سرنگ را به سرعت فشار دهید تا یک تلقیح جت مانند برای حمام کردن دیواره های حنجره و نای ایجاد شود. توجه: فشار دادن خیلی آهسته پیستون سرنگ ممکن است نتواند محلول را با سرعت کافی برای رسیدن به تمام قسمت های حنجره و نای خارج کند. 10. واحد را برداشته و دور بریزید. 11. لوله گذاری را ادامه دهید. برای استفاده در روش های آندوسکوپی برای تکمیل اسپری اتمایزر اولیه بی حس کننده موضعی (بیمار هوشیار): 1. دوز را از قبل تعیین کنید و واحد را مانند مراحل 1، 2، 3، 4 و 6 (بالا) جمع کنید. 2. قبل از تلقیح، یک بی حس کننده موضعی اولیه را با استفاده از اسپری اتومایزر یا سایر روش های مناسب روی حلق و اپی گلوت اعمال کنید. 3. مراحل 8، 9 و 10 (در بالا) را برای تلقیح دنبال کنید. 4. آندوسکوپی حنجره یا تراکئوبرونشیال مورد نظر را ادامه دهید. D1 D2
موارد منع مصرف
لیدوکائین در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید منع مصرف دارد.
هشدارها
راه حل موضعی LIDOCAINE HCI باید فقط توسط پزشکانی استفاده شود که در تشخیص و مدیریت مسمومیت های مرتبط با دوز و سایر موارد اورژانسی حاد که ممکن است در زمان وقوع حوادث غیر مترقبه به خوبی تبحر داشته باشند، استفاده شود. در دسترس بودن اکسیژن، سایر داروهای احیاگر، تجهیزات قلبی ریوی، و پرسنل مورد نیاز برای مدیریت مناسب واکنش های سمی و موارد اضطراری مربوطه. (همچنین به «واکنش‌های نامطلوب» و «اقدامات احتیاطی» مراجعه کنید.) تأخیر در مدیریت صحیح مسمومیت‌های مرتبط با دوز، عدم تهویه از هر علت و/یا حساسیت تغییر یافته ممکن است منجر به بیماری‌های قلبی و عروقی شود. احتمالاً، مرگ محلول موضعی لیدوکائین HCI باید در صورت وجود سپسیس یا آسیب شدید مخاطی در ناحیه مورد استفاده با احتیاط زیاد استفاده شود، زیرا در چنین شرایطی امکان جذب سریع سیستمیک وجود دارد.
احتیاط‌ها
کلیات: کانول منحنی از قبل متصل شده انعطاف پذیر است اما نشکن نیست. قبل یا در حین استفاده خم یا دستکاری نکنید، یا همراه با هیچ وسیله ای غیر از لارنگوسکوپ استفاده نکنید. شکستگی نوک کانولا در حین بیهوشی داخل تراشه مستلزم برداشتن دستی نوک آن است که بیهوشی را طولانی تر می کند و خطرات رویه ای اضافی را اضافه می کند. ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیا باید برای استفاده فوری در دسترس باشد. (به «هشدارها» و «واکنش‌های نامطلوب» مراجعه کنید.) برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسمایی و عوارض جانبی جدی، باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می‌شود، استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. پس از هر تزریق بی حسی موضعی باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. در چنین مواقعی باید به خاطر داشت که بیقراری، اضطراب، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، افسردگی یا خواب آلودگی ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه مسمومیت سیستم عصبی مرکزی باشد. از آنجایی که بی حس کننده های موضعی نوع آمید توسط کبد متابولیزه می شوند، محلول موضعی لیدوکائین HCI باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری کبدی استفاده شود. بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی بی حس کننده های موضعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما هستند. محلول موضعی لیدوکائین HCI نیز باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی استفاده شود زیرا آنها ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانایی A-V تولید شده توسط این داروها باشند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. لیدوکائین باید با احتیاط در افراد دارای حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. اطلاعات برای بیماران: هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید توجه داشته باشد که تولید بی حسی موضعی ممکن است باعث اختلال در بلع شود و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید از غذا و آدامس استفاده کرد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری: مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا تأثیر بر باروری انجام نشده است. استفاده در بارداری: اثرات تراتوژنیک: بارداری رده B مطالعات باروری در موش‌ها با دوزهای 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت. زایمان و زایمان: لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر محلول موضعی لیدوکائین HCI همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، دوز کل ارائه شده توسط همه فرمول ها باید در نظر گرفته شود. مادران شیرده: مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز لیدوکائین به خانم‌های شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان: مقدار مصرف در کودکان باید متناسب با سن و وزن بدن کاهش یابد. به "دوز و نحوه مصرف" مراجعه کنید.
عوارض جانبی
تجارب نامطلوب پس از تجویز لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمید است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسمایی ناشی از دوز بیش از حد یا جذب سریع باشند، یا ممکن است ناشی از حساسیت بیش از حد، خاص بودن یا کاهش تحمل از جانب بیمار باشند. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر شایع ترین موارد گزارش شده است: سیستم عصبی مرکزی: تظاهرات CNS تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سرما یا بی‌حسی، انقباض، لرزش، افسردگی و تشنج ناخودآگاه، مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد. سیستم قلبی عروقی: تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسردگی است و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می شود که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. آلرژیک: واکنش های آلرژیک با ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین بسیار نادر است و در صورت بروز، باید با روش‌های معمول مدیریت شود. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. عصبی: بروز عوارض جانبی مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است با دوز کل بی حس کننده موضعی تجویز شده مرتبط باشد و همچنین به داروی خاص مورد استفاده، مسیر مصرف و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد.
مصرف بیش از حد
اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بی‌حس کننده‌های موضعی مربوط می‌شوند. به «واکنش‌های نامطلوب»، «هشدارها» و «احتیاط‌ها» مراجعه کنید. LD50 داخل وریدی لیدوکائین HCl در موش ماده 26 (21-31) میلی گرم بر کیلوگرم و LD50 زیر جلدی 264 (203-304) میلی گرم بر کیلوگرم است. مدیریت فوریت های بی حسی موضعی: اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار مصرف بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. لوله گذاری داخل تراشه، با استفاده از داروها و تکنیک های آشنا برای پزشک، ممکن است پس از تجویز اولیه اکسیژن توسط ماسک، در صورت بروز مشکل در نگهداری راه هوایی ثبت شده یا اگر حمایت تهویه طولانی مدت (کمک یا کنترل شده) اندیکاسیون داشته باشد، نشان داده شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد.
توضیحات
محلول موضعی لیدوکائین HCI USP، 4% یک محلول استریل و آبی حاوی یک عامل بی حس کننده موضعی است و به صورت موضعی تجویز می شود. لیدوکائین هیدروکلراید از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(دی اتیلامین)-N-(2، 6-دی متیل فنیل)-مونوهیدروکلراید، با فرمول ساختاری زیر تعیین می شود: ترکیب لیدوکائین HCI 4% محلول موضعی: هر میلی لیتر محلول آبی حاوی لیدوکائین HCI، 40 میلی گرم، و هیدروکسید سدیم و/یا اسید کلریدریک برای تنظیم pH روی 5.0 تا 7.0 است. هیچ ماده نگهدارنده ای اضافه نمی شود زیرا تمام یا بخشی از محتویات واحد سرنگ به صورت یک دوز تجویز می شود و واحد نباید دوباره استفاده شود. توضیحات
فارماکولوژی بالینی
مکانیسم اثر: لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه‌ها، غشای عصبی را تثبیت می‌کند و در نتیجه اثر بی‌حسی موضعی ایجاد می‌کند. شروع اثر سریع است. همودینامیک: سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. اثر خالص معمولاً یک افت فشار خون متوسط است زمانی که از دوزهای توصیه شده تجاوز نمی شود. فارماکوکینتیک و متابولیسم: لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به غلظت و دوز کل تجویز شده، محل خاص مصرف و مدت زمان قرار گرفتن در معرض آن است. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما به دلیل تغییر شکل زیستی در کبد، داروی دست نخورده کمی در گردش خون ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیکی/سمی این متابولیت ها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2،6-دی متیلانیلین است. مطالعات نشان داده اند که حداکثر سطوح خونی لیدوکائین ممکن است در اوایل 5 و 30 دقیقه پس از تجویز داخل تراشه محلول لیدوکائین HCI 4٪ رخ دهد. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این ماده به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطوح پلاسمال وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 18-21 میکروگرم در میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.