لیدوکائین هیدروکلراید

اطلاعات کامل تجویز را برای دوزهای توصیه شده و اطلاعات تجویز برای بیماران بزرگسال و کودکان مشاهده کنید. (2)

2.1 اطلاعات مهم دوز و تجویز

• تزریق لیدوکائین هیدروکلراید برای استفاده داخل نخاعی توصیه نمی شود.
• از استفاده از محلول های تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید حاوی مواد نگهدارنده ضد میکروبی (به عنوان مثال، ویال های چند دوز) برای بیهوشی اپیدورال یا دمی خودداری کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].
• بخش های استفاده نشده از محلول که حاوی مواد نگهدارنده نیستند، یعنی آنهایی که در ویال های تک دوز عرضه می شوند را پس از استفاده اولیه دور بریزید.
• هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، این محصول را از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ قبل از مصرف بررسی کنید. تزریق لیدوکائین هیدروکلراید یک محلول شفاف است. از محلول هایی که تغییر رنگ داده یا حاوی ذرات معلق هستند استفاده نکنید.
• به دلیل اطلاعات ناکافی در مورد استفاده بالینی از چنین مخلوط‌هایی، مخلوط کردن یا استفاده همزمان یا قبلی هر بی‌حس کننده موضعی دیگر با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید توصیه نمی‌شود. اقدامات احتیاطی اداری
• تزریق لیدوکائین هیدروکلراید باید در دوزهای دقیق تنظیم شده توسط یا تحت نظارت پزشکان مجرب که در تشخیص و مدیریت مسمومیت مرتبط با دوز و سایر موارد اورژانسی حاد که ممکن است از بلوک مورد استفاده ایجاد شود، به خوبی انجام شود.
• از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید فقط در صورتی استفاده کنید که موارد زیر فوراً در دسترس باشند: اکسیژن، تجهیزات احیای قلبی ریوی و داروها، و منابع پرسنلی مورد نیاز برای مدیریت مناسب واکنش‌های سمی و موارد اضطراری مرتبط [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)، واکنش‌های نامطلوب (6)، مصرف بیش از حد] (1 مراجعه کنید).
• اثرات سمی بی حس کننده های موضعی افزایشی است. هنگامی که داروهای بی حس کننده موضعی اضافی با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید تجویز می شوند، اثرات عصبی و قلبی عروقی مربوط به سمیت سیستمیک بی حس کننده موضعی را کنترل کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)، تداخلات دارویی (7.1)، مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید.
• برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی، قبل از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید، هم در دوز اولیه و هم تمام دوزهای بعدی، خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) را آسپیره کنید. با این حال، آسپیراسیون منفی برای خون یا مایع مغزی نخاعی در برابر تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی تضمین نمی کند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید].
• از تزریق سریع حجم زیادی از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید خودداری کنید و در صورت امکان از دوزهای کسری (افزاینده) استفاده کنید.
• در طول بلوک‌های عصبی منطقه‌ای اصلی، مانند بلوک‌های شبکه بازویی یا اندام تحتانی، بیمار باید یک کاتتر داخل وریدی ساکن داشته باشد تا از دسترسی وریدی کافی اطمینان حاصل شود. کمترین دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید که منجر به بیهوشی موثر می شود باید برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسمایی و عوارض جانبی جدی استفاده شود.
• پس از هر بار تزریق بی حسی موضعی، علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت اکسیژن و تهویه) و سطح هوشیاری بیمار را به دقت و مداوم تحت نظر داشته باشید.
• از محلول‌های لیدوکائین حاوی اپی نفرین در مقادیر محدود و دقیق در نواحی از بدن که توسط شریان‌های انتهایی تامین می‌شود یا دارای مخاطره‌ای در جریان خون مانند انگشتان دست، بینی، گوش خارجی یا آلت تناسلی هستند استفاده کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.10) مراجعه کنید].

2.2 غلظت ها و دوزهای توصیه شده تزریق لیدوکائین هیدروکلراید در بزرگسالان دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید تجویز شده با روش بیهوشی، ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تعداد بخش های عصبی برای انسداد، درجات انسداد عضلانی، درجه انسداد عضلانی و دسیاپ متفاوت است. بیهوشی مورد نظر تحمل فردی و وضعیت فیزیکی بیمار. کمترین دوز و غلظت مورد نیاز را برای ایجاد نتیجه دلخواه تجویز کنید. انواع بلوک ها و غلظت های توصیه شده تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید در جدول 1 نشان داده شده است. دوزهای پیشنهادی در این جدول برای بزرگسالان سالم سالم است و به استفاده از محلول های بدون اپی نفرین اشاره دارد. در صورت نیاز به حجم زیاد محلول های حاوی اپی نفرین را در نظر بگیرید. جدول 1: دوزهای توصیه شده در بزرگسالان روش تزریق لیدوکائین هیدروکلراید (بدون اپی نفرین) Conc. (%) جلد (mL) دوز کل (mg) نفوذ از راه پوست 0.5 یا 1 1 تا 60 5 تا 300 داخل وریدی منطقه ای 0.5 10 تا 60 50 تا 300 دوز نباید از 4 mg/kg تجاوز کند. بلوک های اعصاب محیطی، به عنوان مثال، بازویی 1.5 15 تا 20 225 تا 300 دندانی 2 1 تا 5 20 تا 100 بین دنده ای 1 3 30 پاراورتبرال 1 3 تا 5 30 تا 50 پودندال (هر طرف ابدی 100 ایکال) 1 سمت) 1 10 100 بلوک عصبی سمپاتیک، به عنوان مثال، گردنی (گانگلیون ستاره ای) 1 5 50 کمری 1 5 تا 10 50 تا 100 بلوک عصبی مرکزی اپیدورال دوز اپیدورال تعیین شده بر اساس تعداد درماتوم بیهوش شده (2 تا 3 میلی لیتر / درماتوم). توراسیک 1 20 تا 30 200 تا 300 بی دردی کمری 1 25 تا 30 250 تا 300 بیهوشی 1.5 15 تا 20 225 تا 300 2 10 تا 15 200 تا 300 دمی 20 تا 30 مقعدی 200 تا 30 بیهوشی جراحی 1.5 15 تا 20 225 تا 300 غلظت ها و حجم های پیشنهادی فوق فقط به عنوان راهنما عمل می کنند. در صورتی که از حداکثر دوز توصیه شده تجاوز نشود، می توان از حجم ها و غلظت های دیگر استفاده کرد [دوز و نحوه تجویز (2.5) را ببینید]. این دوزهای توصیه شده تنها به عنوان راهنمای مقدار بی حسی موضعی مورد نیاز برای اکثر روش های مشخص شده عمل می کنند. حجم و غلظت واقعی مورد استفاده به تعدادی از عوامل مانند نوع و وسعت عمل جراحی، عمق بیهوشی و درجه آرامش عضلانی مورد نیاز، مدت زمان بیهوشی مورد نیاز و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. در تمام موارد باید کمترین غلظت و کمترین دوزی که نتیجه مطلوب را ایجاد کند داده شود. حداکثر حد دوز در محدوده دوز توصیه شده باید در هر مورد پس از ارزیابی اندازه و وضعیت فیزیکی بیمار و همچنین میزان جذب سیستمیک پیش‌بینی‌شده از یک محل تزریق خاص مشخص شود.

2.3 استفاده در بیهوشی اپیدورال در طول تجویز بی حسی اپیدورال، توصیه می شود که یک دوز آزمایشی محلول لیدوکائین حاوی اپی نفرین در ابتدا تجویز شود و اثرات آن قبل از تجویز دوز کامل بررسی شود. هنگام استفاده از روش کاتتر "پیوسته"، دوزهای آزمایش باید قبل از دوز اولیه و همه دوزهای تکمیلی داده شوند، زیرا یک کاتتر در فضای اپیدورال می تواند به داخل رگ خونی یا از طریق سخت شامه مهاجرت کند. در حین تجویز اپیدورال، محلول‌های لیدوکائین هیدروکلراید تزریقی 1% (10 میلی‌گرم در میلی‌لیتر)، 1.5 درصد (15 میلی‌گرم در میلی‌لیتر) و 2 درصد (20 میلی‌گرم در میلی‌لیتر) را در دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی‌لیتر با فاصله زمانی کافی بین دوزها برای تشخیص تظاهرات سمی تزریق غیرعمدی داخل رحمی تجویز کنید. تزریق را به آرامی و با آسپیراسیون های مکرر قبل و در حین تزریق انجام دهید تا از تزریق داخل عروقی خودداری کنید. آسپیراسیون سرنگ را قبل و در حین هر تزریق مکمل در تکنیک های کاتتر پیوسته (متناوب) انجام دهید. دوزهای مکرر تزریق لیدوکائین هیدروکلراید باید با دوز آزمایشی حاوی اپی نفرین در صورتی که از نظر بالینی منع مصرف نداشته باشد، قبل از آن انجام شود. فقط از ویال های تک دوز برای بیهوشی دمی یا اپیدورال استفاده کنید. از استفاده از ویال‌های چند دوز برای این روش‌ها که حاوی مواد نگهدارنده هستند خودداری کنید [دوز و نحوه تجویز (2.1، 2.4)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) را ببینید].

2.4 دوز تست برای بلوک های اپیدورال در صورت تزریق شناخته شده حجم زیادی از محلول بی حس کننده موضعی به فضای زیر عنکبوتیه، پس از احیای مناسب و در صورت قرار گرفتن کاتتر، سعی کنید دارو را با تخلیه مقدار متوسطی از مایع مغزی نخاعی (مانند 10 میلی لیتر) از طریق کاتتر epi، بازیابی کنید. محلول لیدوکائین حاوی اپی نفرین برای استفاده به عنوان دوز آزمایشی قبل از بلوک های اپیدورال دمی و کمری توصیه می شود که شرایط بالینی اجازه می دهد. این دوز آزمایشی ممکن است به عنوان هشداری در مورد تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته باشد. علائم بالینی اولیه سمیت را پس از هر دوز آزمایشی به دقت کنترل کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]. زمان کافی برای شروع بلوک نخاعی برای تشخیص تزریق احتمالی داخل نخاعی اختصاص دهید. حتی اگر نتایج دوز آزمایش منفی باشد، تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی همچنان امکان پذیر است. خود دوز آزمایش ممکن است یک واکنش سمی سیستمیک، اثرات بالای ستون فقرات یا قلبی عروقی از اپی نفرین ایجاد کند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)، مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید].

2.5 بی حسی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block) برای بی حسی منطقه ای داخل وریدی، فقط از ویال 50 میلی لیتری تک دوز حاوی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید 0.5٪ استفاده کنید. محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین یا سایر داروهای منقبض کننده عروق نباید برای این روش استفاده شوند. استفاده صحیح از تکنیک تورنیکه دوگانه در انجام بی حسی منطقه ای داخل وریدی ضروری است. برای بی حسی منطقه ای داخل وریدی، دوز تجویز شده در بزرگسالان نباید از mg/kg 4 تجاوز کند.

2.6 حداکثر دوز توصیه شده توجه: محصولات همراه این درج حاوی اپی نفرین نیستند. بزرگسالان حداکثر دوز انفرادی لیدوکائین هیدروکلراید نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن تجاوز کند و به طور کلی توصیه می شود حداکثر دوز کل از 300 میلی گرم تجاوز نکند. برای بیهوشی مداوم اپیدورال یا دمی، حداکثر دوز توصیه شده نباید در فواصل کمتر از 90 دقیقه تجویز شود. هنگامی که از بی حسی اپیدورال کمری یا دمی مداوم برای روش های غیرزامایی استفاده می شود، در صورت نیاز برای ایجاد بیهوشی کافی، ممکن است دوز کل بالاتری تجویز شود. حداکثر دوز توصیه شده در هر دوره 90 دقیقه ای لیدوکائین هیدروکلراید برای بلوک پاراسرویکال در بیماران مامایی و غیر مامایی 200 میلی گرم است. معمولاً نیمی از دوز کل به هر طرف تجویز می شود. به آرامی، پنج دقیقه بین دو طرف تزریق کنید [به بارداری (8.1) مراجعه کنید]. بیماران اطفال حداکثر دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید برای کودکان بر اساس سن و وزن متفاوت است. برای کودکان بالای 3 سال با توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن، حداکثر دوز بر اساس سن و وزن کودک تعیین می شود. به عنوان مثال، در یک کودک 5 ساله با وزن تقریباً 23 کیلوگرم، دوز لیدوکائین هیدروکلراید نباید از 75 میلی گرم تا 100 میلی گرم (3.3 میلی گرم بر کیلوگرم تا 4.4 میلی گرم بر کیلوگرم) تجاوز کند. استفاده از محلول های رقیق (یعنی 0.25٪ تا 0.5٪) و دوزهای کل بیش از 3 میلی گرم بر کیلوگرم برای القای بی حسی منطقه ای داخل وریدی در کودکان توصیه می شود. باید از کمترین غلظت مؤثر و کمترین دوز مؤثر استفاده شود. رقیق سازی غلظت های موجود با تزریق کلرید سدیم 9/0 درصد ممکن است برای به دست آوردن غلظت نهایی مورد نیاز باشد.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• مسمومیت وابسته به دوز: علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار را پس از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید تحت نظارت قرار دهید. (5.1)
• متهموگلوبینمی: مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حس کننده های موضعی گزارش شده است. برای اطلاعات بیشتر در مورد مدیریت این خطرات به اطلاعات کامل نسخه مراجعه کنید. (5.2)
• کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی: از انفوزیون داخل مفصلی خودداری کنید زیرا گزارش‌هایی از کندرولیز پس از بازاریابی در بیمارانی که چنین انفوزیونی دریافت می‌کنند وجود دارد. (5.4)
• خطر مسمومیت های سیستمیک با تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته: تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته ممکن است با سمیت های سیستمیک، از جمله CNS یا افسردگی قلبی تنفسی و کما همراه باشد، که در نهایت منجر به ایست تنفسی می شود. قبل از هر دوز، خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) آسپیره کنید و از دوز آزمایشی محلول لیدوکائین حاوی اپی نفرین استفاده کنید. (5.7)

5.1 سمیت وابسته به دوز ایمنی و اثربخشی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. پس از تزریق محلول های تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید، باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. علائم هشدار دهنده اولیه احتمالی مسمومیت با سیستم عصبی مرکزی (CNS) عبارتند از بیقراری، اضطراب، گفتار نامنسجم، سبکی سر، بی حسی و گزگز دهان و لب ها، طعم فلزی، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، لرزش، افسردگی CNS، یا خواب آلودگی. تأخیر در مدیریت صحیح مسمومیت وابسته به دوز، تهویه کم به هر علت و/یا حساسیت تغییر یافته ممکن است منجر به ایجاد اسیدوز، ایست قلبی و احتمالاً مرگ شود. در طول بلوک‌های عصبی منطقه‌ای اصلی، مانند بلوک‌های شبکه بازویی یا اندام تحتانی، بیمار باید یک کاتتر داخل وریدی ساکن داشته باشد تا از دسترسی وریدی کافی اطمینان حاصل شود. از کمترین دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید استفاده کنید که منجر به بیهوشی موثر برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی می شود. از تزریق سریع حجم زیادی از محلول تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید خودداری کنید و در صورت امکان دوزهای جزئی (افزاینده) را تجویز کنید. تزریق دوزهای مکرر لیدوکائین هیدروکلراید تزریقی ممکن است باعث افزایش قابل توجه سطح پلاسما با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن یا کاهش تخریب متابولیک شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. بیماران ناتوان، مسن و بیماران حاد بیمار باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها مصرف کنند.

5.2 متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و مواجهه همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت‌های آنزیم‌های بالینی بیشتر تظاهر می‌کنند. (7.5) ] . اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. علائم شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

5.3 نگهدارنده های ضد میکروبی در ویال های چند دوز از استفاده از محلول های تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید حاوی نگهدارنده های ضد میکروبی (یعنی آنهایی که در ویال های چند دوز عرضه می شوند) برای بیهوشی اپیدورال یا دمی اجتناب کنید زیرا ایمنی با چنین استفاده ای ثابت نشده است.

5.4 کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی به دنبال روش های آرتروسکوپی و سایر روش های جراحی، استفاده ای تایید نشده است، و گزارش های پس از بازاریابی مبنی بر کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیون هایی دریافت می کنند، گزارش شده است. اکثر موارد گزارش شده از کندرولیز، مفصل شانه را درگیر کرده است. مواردی از کندرولیز گلنو-هومرال در بیماران اطفال و بزرگسالان به دنبال تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی با و بدون اپی نفرین برای دوره های 48 تا 72 ساعته توصیف شده است. اطلاعات کافی برای تعیین اینکه آیا دوره‌های انفوزیون کوتاه‌تر با این یافته‌ها مرتبط نیستند یا خیر وجود ندارد. زمان شروع علائم، مانند درد مفاصل، سفتی و از دست دادن حرکت می تواند متغیر باشد، اما ممکن است از ماه دوم پس از جراحی شروع شود. در حال حاضر، هیچ درمان موثری برای کندرولیز وجود ندارد. بیمارانی که کندرولیز را تجربه کرده‌اند به اقدامات تشخیصی و درمانی اضافی و برخی از آرتروپلاستی یا تعویض شانه نیاز دارند.

5.5 خطر عوارض جانبی ناشی از تداخلات دارویی با محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین خطر فشار خون شدید و مداوم به دلیل تداخلات دارویی بین محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین و مونوآمین اکسیداز حاوی داروهای مهار کننده لیدوکائین و محلول های ضد فشار خون تری سیکلین اپی نفرین در بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز دریافت می کنند (MAOI) یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ممکن است منجر به فشار خون شدید و طولانی مدت شود. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بر وضعیت همودینامیک بیمار ضروری است [به تداخلات دارویی (7.2) مراجعه کنید]. خطر پرفشاری خون شدید و مداوم یا حوادث عروق مغزی ناشی از تداخلات دارویی بین محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین و داروهای اکسی توکسیک نوع ارگوت مصرف همزمان محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین و داروی ارگوتیک ممکن است باعث پرفشاری خون شدید یا اکسیتوسنت شود. حوادث عروق مغزی از استفاده همزمان از محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین با داروهای اکسیتوسیک نوع ارگوت خودداری کنید [به تداخلات دارویی (7.3) مراجعه کنید]. خطر فشار خون بالا و برادی کاردی به دلیل تداخلات دارویی بین محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین و آنتاگونیست های غیرانتخابی بتا آدرنرژیک تجویز محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین در بیمارانی که آنتاگونیست های بتا آدرنرژیک غیرانتخابی دریافت می کنند ممکن است باعث افزایش فشار خون شدید شود. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بر فشار خون و ضربان قلب بیمار ضروری است [به تداخلات دارویی (7.4) مراجعه کنید].

5.6 واکنش های آنافیلاکتیک واکنش های آنافیلاکتیک ممکن است به دنبال تجویز لیدوکائین هیدروکلراید رخ دهد [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. لیدوکائین هیدروکلراید باید با احتیاط در افراد دارای حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین هیدروکلراید نشان نداده اند.

5.7 خطر مسمومیت های سیستمیک با تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته لیدوکائین هیدروکلراید ممکن است با سمیت های سیستمیک، از جمله CNS یا افسردگی قلبی- تنفسی و کما همراه باشد که در نهایت منجر به ایست تنفسی می شود. تزریق ناخواسته داخل نخاعی در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال دمی یا کمری یا بلوک‌های عصبی در نزدیکی ستون مهره‌ها منجر به تهویه کم یا آپنه ("کل یا بالا اسپینال") شده است. ستون فقرات بالا با فلج پاها، از دست دادن هوشیاری، فلج تنفسی و برادی کاردی مشخص می شود [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. قبل از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید تزریقی، هم دوز اولیه و هم تمام دوزهای بعدی، خون یا مایع مغزی نخاعی را (در صورت لزوم) آسپیره کنید تا از تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی خودداری کنید. با این حال، آسپیراسیون منفی برای خون یا مایع مغزی نخاعی در برابر تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی تضمین نمی کند. استفاده از دوز آزمایشی با بی‌حسی اپیدورال برای هشدار در مورد تزریق ناخواسته داخل عروقی یا داخل نخاعی، ممکن است از محلول لیدوکائین حاوی اپی نفرین برای دوز آزمایشی قبل از تجویز دوز کامل در بلوک‌های اپیدورال دمی و کمری استفاده شود [دوز و نحوه تجویز (2.4) را ببینید]. حتی اگر نتایج دوز آزمایش منفی باشد، تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی همچنان امکان پذیر است. علائم/علائم تزریق ناخواسته داخل عروقی یا داخل نخاعی دوز آزمایش و توصیه های نظارتی در زیر توضیح داده شده است.

• تزریق داخل عروقی ناخواسته: احتمالاً در طی 45 ثانیه یک "پاسخ اپی نفرین" گذرا ایجاد می کند که شامل افزایش ضربان قلب و/یا فشار خون سیستولیک، رنگ پریدگی دوری، تپش قلب و عصبی بودن در بیمار آرام نشده است. بیمار آرام بخش ممکن است تنها یک افزایش ضربان نبض 20 ضربه یا بیشتر در دقیقه به مدت 15 ثانیه یا بیشتر از خود نشان دهد. بنابراین، پس از دوز آزمایش، ضربان قلب باید برای افزایش کنترل شود. بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است تغییراتی را در ضربان قلب نشان ندهند، اما نظارت بر فشار خون می تواند افزایش گذرا در فشار خون سیستولیک را تشخیص دهد.
• تزریق داخل نخاعی ناخواسته: در عرض چند دقیقه با علائم بلوک ستون فقرات (مانند کاهش حس باسن، فلج پاها، یا در بیمار آرام‌بخش، عدم وجود تکان‌های زانو) مشخص می‌شود. خود دوز آزمایش ممکن است یک واکنش سمی سیستمیک، اثرات قلبی عروقی ناشی از نخاع یا اپی نفرین بالا ایجاد کند [به مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید].

5.8 خطر مسمومیت در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی از آنجا که بی حس کننده های موضعی آمید مانند لیدوکائین توسط کبد متابولیزه می شوند، کاهش دوز و افزایش نظارت بر سمیت سیستمیک لیدوکائین را در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدید که تحت درمان با لیدوکائین هیدروکلراید قرار می گیرند در نظر بگیرید (به ویژه با تزریق دوزهای تکراری). ] .

5.9 خطر مصرف در بیماران با اختلال عملکرد قلبی عروقی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید نیز باید در دوزهای کاهش یافته در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی تجویز شود زیرا ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانش A-V تولید شده توسط این داروها باشند. بیماران را از نظر فشار خون، ضربان قلب و تغییرات ECG از نزدیک تحت نظر بگیرید.

5.10 خطر آسیب ایسکمیک یا نکروز در نواحی بدن با خون محدود از محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین در مقادیر به دقت محدود در مناطقی از بدن که توسط شریان های انتهایی تامین می شود یا به نحوی دیگر دارای خون رسانی به خطر افتاده است، مانند انگشتان دست، بینی، گوش خارجی یا آلت تناسلی استفاده کنید. بیماران مبتلا به بیماری عروق محیطی و بیماران مبتلا به بیماری عروقی پرفشاری خون ممکن است پاسخ منقبض کننده عروقی را نشان دهند. ممکن است آسیب ایسکمیک یا نکروز ایجاد شود.

5.11 خطر آریتمی قلبی با استفاده همزمان از بیهوش‌کننده‌های استنشاقی قوی، در صورت استفاده از داروهای حاوی یک تنگ کننده عروقی مانند اپی نفرین در بیماران در حین یا پس از تجویز بی‌حس‌کننده‌های استنشاقی قوی، آریتمی‌های قلبی مرتبط با دوز شدید ممکن است رخ دهد. در تصمیم گیری برای استفاده همزمان از محلول های لیدوکائین حاوی اپی نفرین با داروهای بی حس کننده قوی استنشاقی در یک بیمار، باید اثر ترکیبی هر دو دارو بر روی میوکارد، غلظت و حجم منقبض کننده عروق استفاده شده و زمان پس از تزریق، در صورت لزوم، در نظر گرفته شود.

5.12 خطر عوارض جانبی با استفاده در ناحیه سر و گردن دوزهای کوچک بی حس کننده های موضعی (مانند تزریق لیدوکائین هیدروکلراید) که در ناحیه سر و گردن تزریق می شود، از جمله بلوک های گانگلیونی رتروبولبار، دندانی و ستاره ای، ممکن است باعث ایجاد واکنش های نامطلوب در ناحیه سر و گردن شود. دوزها مراحل تزریق نیاز به حداکثر دقت دارد. گیجی، تشنج، افسردگی تنفسی و/یا ایست تنفسی و تحریک یا افسردگی قلبی عروقی گزارش شده است. این واکنش ها ممکن است به دلیل تزریق داخل شریانی بی حس کننده موضعی با جریان رتروگراد به گردش خون مغزی باشد. آنها همچنین ممکن است به دلیل سوراخ شدن غلاف دورال عصب بینایی در طول بلوک رتروبولبار با انتشار هرگونه بی حس کننده موضعی در امتداد فضای ساب دورال به مغز میانی باشند. گردش خون و تنفس را کنترل کنید و به طور مداوم بیمارانی را که بلوک های تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید دریافت می کنند مشاهده کنید. تجهیزات احیا و داروها و پرسنل برای درمان عوارض جانبی باید فوراً در دسترس باشند. توصیه های دوز نباید بیش از حد مجاز شود [به دوز و نحوه تجویز (2.2) مراجعه کنید].

5.13 هایپرترمی بدخیم خانوادگی بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت هایپرترمی بدخیم در دسترس باشد. علائم اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد.

5.14 خطر ایست تنفسی با استفاده در جراحی چشم پزشکانی که بلوک های رتروبولبار را انجام می دهند باید آگاه باشند که گزارش هایی از ایست تنفسی به دنبال تزریق بی حسی موضعی وجود دارد. قبل از بلوک رتروبولبار (مثلاً با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید)، مانند سایر روش‌های منطقه‌ای، تجهیزات و داروها و پرسنل برای مدیریت ایست تنفسی یا افسردگی، تشنج، و تحریک یا افسردگی قلبی باید فوراً در دسترس باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.12) مراجعه کنید]. مانند سایر روش‌های بیهوشی، بیماران باید به‌دنبال بلوک‌های چشمی از نظر علائم این عوارض جانبی که ممکن است پس از دوزهای کل نسبتاً پایین رخ دهند، دائماً تحت نظر باشند.

5.15 خطر ضربه ناخواسته به زبان، لب ها و مخاط باکال در کاربردهای دندانپزشکی به دلیل طولانی بودن مدت بیهوشی، هنگامی که از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید برای تزریقات دندانی استفاده می شود، به بیماران در مورد احتمال ضربه غیر عمدی به زبان، لب ها تا زمانی که مخاط و لب ها سفت نشوند، هشدار دهید. بازگشت [به اطلاعات مشاوره بیمار مراجعه کنید (17) ] .

5.16 تداخلات دارو و تست آزمایشگاهی تزریق داخل عضلانی لیدوکائین هیدروکلراید ممکن است منجر به افزایش سطح کراتین فسفوکیناز شود. بنابراین، استفاده از این تعیین آنزیم، بدون جداسازی ایزوآنزیم، به عنوان یک آزمایش تشخیصی برای حضور انفارکتوس حاد میوکارد ممکن است با تزریق داخل عضلانی لیدوکائین هیدروکلراید به خطر بیفتد.

The following clinically significant adverse reactions have been reported and described in the Warnings and Precautions section of the labeling:

• Dose-Related Toxicity [see Warnings and Precautions (5.1) ]
• Methemoglobinemia [see Warnings and Precautions (5.2) ]
• Chondrolysis with Intra-Articular Infusion [see Warnings and Precautions (5.4) ]
• Severe, Persistent Hypertension, Cerebrovascular Accidents, and Bradycardia Due to Drug Interactions [see Warnings and Precautions (5.5) ]
• Allergic-Type Reactions [see Warnings and Precautions (5.6) ]
• Systemic Toxicities with Unintended Intravascular or Intrathecal Injection [see Warnings and Precautions (5.7) ]
• Respiratory Arrest Following Retrobulbar Block [see Warnings and Precautions (5.14) ] The following adverse reactions from voluntary reports or clinical studies have been reported with lidocaine or lidocaine and epinephrine. Because many of these reactions were reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure. Adverse reactions to Lidocaine Hydrochloride Injection are characteristic of those associated with other amide‑type local anesthetics. A major cause of adverse reactions to this group of drugs is excessive plasma levels, which may be due to overdosage, unintentional intravascular injection, or slow metabolic degradation. The most commonly encountered acute adverse reactions that demand immediate counter measures were related to the CNS and the cardiovascular system. These adverse reactions were generally dose-related and due to high plasma levels which may have resulted from overdosage, rapid absorption from the injection site, diminished tolerance, or from unintentional intravascular injection of the local anesthetic solution. In addition to systemic dose-related toxicity, unintentional intrathecal injection of drug during the intended performance of caudal or lumbar epidural block or nerve blocks near the vertebral column (especially in the head and neck region) has resulted in underventilation or apnea (“Total or High Spinal”). Also, hypertension due to loss of sympathetic tone and respiratory paralysis or underventilation due to cephalad extension of the motor level of anesthesia have occurred. This has led to secondary cardiac arrest when untreated. When used for dental injections, paresthesia of the lips, tongue, and oral tissues have been reported. Persistent paresthesia lasting weeks to months and, in some instances, lasting greater than one year, have also been reported. Nervous System Disorders Adverse reactions were characterized by excitation and/or depression of the central nervous system and included lightheadedness, nervousness, apprehension, euphoria, confusion, dizziness, drowsiness, tinnitus, blurred or double vision, vomiting, sensations of heat, cold or numbness, twitching, tremors, convulsions, unconsciousness, respiratory depression and arrest. The incidences of adverse reactions associated with the use of local anesthetics may be related to the total dose of local anesthetic administered and are also dependent upon the particular drug used, the route of administration and the physical status of the patient. In a prospective review of 10,440 patients who received lidocaine hydrochloride for spinal anesthesia, the incidences of adverse reactions were reported to be about 3 percent each for positional headaches, hypotension and backache; 2 percent for shivering; and less than 1 percent each for peripheral nerve symptoms, nausea, respiratory inadequacy and double vision. Persistent motor, sensory and/or autonomic (sphincter control) deficit of some lower spinal segments with slow recovery (several months) or incomplete recovery have been reported in rare instances when caudal or lumbar epidural block has been attempted. Backache and headache have also been noted following use of these anesthetic procedures. There have been reported cases of permanent injury to extraocular muscles requiring surgical repair following retrobulbar administration. In the practice of caudal or lumbar epidural block, unintentional penetration of the subarachnoid space by the catheter or needle has occurred. Subsequent adverse effects may have depended partially on the amount of drug administered intrathecally and the physiological and physical effects of a dural puncture. A high spinal has been characterized by paralysis of the legs, loss of consciousness, respiratory paralysis, and bradycardia. Neurologic effects following epidural or caudal anesthesia have included spinal block of varying magnitude (including high or total spinal block); hypotension secondary to spinal block; urinary retention; fecal and urinary incontinence; loss of perineal sensation and sexual function; persistent anesthesia, paresthesia, weakness, paralysis of the lower extremities and loss of sphincter control, all of which had slow, incomplete, or no recovery; headache; backache; septic meningitis; meningismus; slowing of labor; increased incidence of forceps delivery; and cranial nerve palsies due to traction on nerves from loss of cerebrospinal fluid. Neurologic effects following other procedures or routes of administration have included persistent anesthesia, paresthesia, weakness, paralysis, all with slow, incomplete, or no recovery. Convulsions : Incidence varied with the procedure used and the total dose administered. In a survey of studies of epidural anesthesia, overt toxicity progressing to convulsions occurred in approximately 0.1% of local anesthetic administrations. The incidences of adverse neurologic reactions associated with the use of local anesthetics may be related to the total dose of local anesthetic administered and are also dependent upon the particular drug used, the route of administration, and the physical status of the patient. Cardiac Disorders High doses or unintentional intravascular injection have led to high plasma levels and related depression of the myocardium, decreased cardiac output, heartblock, hypotension, bradycardia, ventricular arrhythmias, including ventricular tachycardia and ventricular fibrillation, and cardiac arrest [see Warnings and Precautions (5.9) ] . Immune System Disorders Allergic reactions are characterized by cutaneous lesions, urticaria, edema or anaphylactoid reactions. Allergic reactions may occur as a result of sensitivity either to local anesthetic agents or to the methylparaben used as a preservative in the multiple‑dose vials [see Warnings and Precautions (5.6) ] . There have been no reports of cross sensitivity between lidocaine hydrochloride and procainamide or between lidocaine hydrochloride and quinidine. Hematologic Methemoglobinemia [See Warnings and Precautions (5.2) ] . Most common adverse reactions are as follows:
• Central Nervous System: Lightheadedness, nervousness, apprehension, euphoria, confusion, dizziness, drowsiness, tinnitus, blurred or double vision, vomiting, sensations of heat, cold or numbness, twitching, tremors, convulsions, unconsciousness, respiratory depression and arrest. ( 6 )
• Cardiovascular System: Bradycardia, hypotension, and cardiovascular collapse. ( 6 )
• Allergic: Cutaneous lesions, urticaria, edema or anaphylactoid reactions. ( 6 )
• Neurologic: Positional headaches, hypotension and backache. ( 6 )
• Hematologic: Methemoglobinemia. ( 6 ) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Pfizer Inc. at 1‑800‑438‑1985 or FDA at 1-800-FDA-1088 or www.fda.gov/medwatch.

• Geriatric Use : Elderly patients should be given reduced doses commensurate with their age and physical condition. ( 8.5 )
• Hepatic Impairment : Consider reduced dosing and increased monitoring for local anesthetic systemic toxicity in patients with hepatic impairment. ( 8.6 )

8.1 Pregnancy Risk Summary Available published data and decades of clinical use with lidocaine hydrochloride in pregnant women have not identified any drug-associated risk for major birth defects, miscarriage, or other adverse maternal or fetal outcomes. Local anesthetics may cause varying degrees of toxicity to the mother and fetus and adverse reactions include alterations of the central nervous system, peripheral vascular tone and cardiac function (see Clinical Considerations ) . In a published animal reproduction study, pregnant rats administered lidocaine by continuous subcutaneous infusion at a dose approximately 9.6 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 500 mg of lidocaine hydrochloride during the period of organogenesis resulted in lower fetal body weights [see Data ] . The estimated background risk of major birth defects and miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defects, loss, or other adverse outcomes. In the United States general population, the estimated background risks of major birth defects and miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2% to 4% and 15% to 20%, respectively. Clinical Considerations Maternal Adverse Reactions Maternal hypotension has resulted from regional anesthesia. Local anesthetics produce vasodilation by blocking sympathetic nerves. Therefore, during treatment of systemic toxicity, maternal hypotension or fetal bradycardia following regional block, the parturient should be maintained in the left lateral decubitus position if possible or manual displacement of the uterus off the great vessels be accomplished. Elevating the patient’s legs will also help prevent decreases in blood pressure. The fetal heart rate also should be monitored continuously, and electronic fetal monitoring is highly advisable. Labor or Delivery Local anesthetics rapidly cross the placenta, and when used for epidural, paracervical, pudendal or caudal block anesthesia, can cause varying degrees of maternal, fetal and neonatal toxicity [see Clinical Pharmacology (12.3) ] . The incidence and degree of toxicity depend upon the procedure performed, the type and amount of drug used, and the technique of drug administration. Adverse reactions in the parturient, fetus and neonate involve alterations of the central nervous system, peripheral vascular tone and cardiac function. However, dosage recommendations for spinal anesthesia are much lower than dosage recommendations for other major blocks. Spinal anesthesia may alter the forces of parturition through changes in uterine contractility or maternal expulsive efforts. Spinal anesthesia has also been reported to prolong the second stage of labor by removing the parturient’s reflex urge to bear down or by interfering with motor function. The use of obstetrical anesthesia may increase the need for forceps assistance. The use of some local anesthetic drug products during labor and delivery may be followed by diminished muscle strength and tone for the first day or two of life. Data Animal Data Reproduction studies have been performed in rats at doses up to 6.6 times the human dose and have revealed no evidence of harm to the fetus caused by lidocaine hydrochloride. In a published study, lidocaine administered to pregnant rats by continuous subcutaneous infusion during the period of organogenesis at 100, 250, and 500 mg/kg/day, did not produce any structural abnormalities, but did result in lower fetal weights at 500 mg/kg/day dose (approximately 9.6 times the maximum recommended human dose [MRHD] of 500 mg lidocaine on a mg/m 2 basis) in the absence of maternal toxicity.

8.2 Lactation Risk Summary Published data report the presence of lidocaine and its metabolites in human milk in low amounts, along with poor oral bioavailability. There are no data on the effect of lidocaine on the breastfed infant or the effect on milk production. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Lidocaine Hydrochloride Injection and any potential adverse effects on the breastfed child from Lidocaine Hydrochloride Injection or from the underlying maternal condition.

8.4 Pediatric Use Dosages in children should be reduced, commensurate with age, body weight and physical condition [see Dosage and Administration (2.6) ] .

8.5 Geriatric Use Elderly patients should be given reduced doses commensurate with their age and physical condition [see Dosage and Administration (2.6) ] .

8.6 Hepatic Impairment Amide-type local anesthetics such as lidocaine are metabolized by the liver. Patients with severe hepatic impairment, because of their inability to metabolize local anesthetics normally, are at greater risk of developing toxic plasma concentrations and potentially local anesthetic systemic toxicity. Therefore, consider reduced dosing and increased monitoring for local anesthetic systemic toxicity in patients with hepatic impairment treated with Lidocaine Hydrochloride Injection, especially with repeat doses [see Warnings and Precautions (5.8) ] .