لیدوکائین هیدروکلراید

اطلاعات کامل تجویز را برای دوزهای توصیه شده و اطلاعات تجویز برای بیماران بزرگسال و کودکان مشاهده کنید.

2.1 اطلاعات مهم درباره دوز و تجویز تزریق لیدوکائین هیدروکلراید برای استفاده داخل نخاعی توصیه نمی شود. از استفاده از محلول های تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید حاوی مواد نگهدارنده ضد میکروبی (به عنوان مثال ویال های چند دوز) برای بیهوشی اپیدورال یا دمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] خودداری کنید. بخش استفاده نشده از محلول را که حاوی مواد نگهدارنده نیست، یعنی آنهایی که در ویال های تک دوز عرضه می شوند را پس از استفاده اولیه دور بریزید. هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، این محصول را از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ قبل از مصرف بررسی کنید. تزریق لیدوکائین هیدروکلراید یک محلول شفاف و بی رنگ است. از محلول هایی که تغییر رنگ داده یا حاوی ذرات معلق هستند استفاده نکنید. هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ بازرسی شوند. محلول هایی که تغییر رنگ داده اند (مانند صورتی یا تیره تر از کمی زرد) یا حاوی ذرات معلق یا رسوب نباید مصرف شوند. به دلیل اطلاعات ناکافی در مورد استفاده بالینی از این مخلوط ها، مخلوط کردن یا استفاده قبلی یا همزمان هر بی حس کننده موضعی دیگری با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید توصیه نمی شود. اقدامات احتیاطی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید باید در دوزهای دقیق تنظیم شده توسط یا تحت نظارت پزشکان مجرب که به خوبی در تشخیص و مدیریت مسمومیت مرتبط با دوز و سایر موارد اضطراری حاد که ممکن است از بلوک مورد استفاده ایجاد شود، تجویز شود. از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید فقط در صورتی استفاده کنید که موارد زیر فوراً در دسترس باشد: اکسیژن، تجهیزات احیای قلبی ریوی و داروها، و منابع پرسنلی مورد نیاز برای مدیریت مناسب واکنش‌های سمی و موارد اضطراری مرتبط [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)، واکنش‌های نامطلوب (6)، و مصرف بیش از حد (1) مراجعه کنید. اثرات سمی بی حس کننده های موضعی افزایشی است. هنگامی که داروهای بی حس کننده موضعی اضافی با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید تجویز می شوند، اثرات عصبی و قلبی عروقی مربوط به سمیت سیستمیک بی حس کننده موضعی را کنترل کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)، تداخلات دارویی (7.1)، و مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید]. قبل از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید، هم دوز اولیه و هم تمام دوزهای بعدی، خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) را آسپیره کنید تا از تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی خودداری کنید. با این حال، آسپیراسیون منفی برای خون یا مایع مغزی نخاعی در برابر تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی تضمین نمی کند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]. از تزریق سریع حجم زیادی از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید خودداری کنید و در صورت امکان از دوزهای کسری (افزاینده) استفاده کنید. در طول بلوک‌های عصبی منطقه‌ای اصلی، مانند بلوک‌های شبکه بازویی یا اندام تحتانی، بیمار باید یک کاتتر داخل وریدی ساکن داشته باشد تا از دسترسی وریدی کافی اطمینان حاصل شود. کمترین دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید که منجر به بیهوشی موثر می شود باید برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و واکنش های جانبی جدی استفاده شود. پس از هر بار تزریق بی حسی موضعی، علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت اکسیژن و تهویه) و سطح هوشیاری بیمار را به دقت و مداوم کنترل کنید. از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید در مقادیر محدود و با دقت در مناطقی از بدن که توسط شریان‌های انتهایی تامین می‌شود یا به‌طور دیگری جریان خون را مختل کرده‌اند، مانند انگشت‌ها، بینی، گوش خارجی یا آلت تناسلی استفاده کنید.

2.2 غلظت و دوزهای توصیه شده تزریق لیدوکائین هیدروکلراید در بزرگسالان دوز تزریق لیدوکائین هیدروکلراید تجویز شده با روش بیهوشی، ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تعداد بخش های عصبی که باید مسدود شوند، درجه شل شدن عضلات، درجه شل شدن عضله و عمق مورد نیاز متفاوت است. بیهوشی مورد نظر تحمل فردی و وضعیت فیزیکی بیمار. کمترین دوز و غلظت مورد نیاز را برای ایجاد نتیجه دلخواه تجویز کنید. انواع بلوک و غلظت های توصیه شده تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید در جدول 1 نشان داده شده است. دوزهای پیشنهادی در این جدول برای بزرگسالان سالم سالم است و به استفاده از محلول های بدون اپی نفرین اشاره دارد. در صورت نیاز به حجم زیاد محلول های حاوی اپی نفرین را در نظر بگیرید. جدول 1: دوزهای توصیه شده در بزرگسالان * دوز بر اساس تعداد درماتوم هایی که باید بیهوش شوند (2 تا 3 میلی لیتر در درماتوم) تعیین می شود. ** دوز نباید بیش از 4 میلی گرم بر کیلوگرم باشد. روش تزریق لیدوکائین هیدروکلراید Conc (%) حجم (mL) دوز کل (mg) نفوذ از راه پوست 0.5 یا 1 1 تا 60 5 تا 300 داخل وریدی منطقه ای 0.5 10 تا 60 50 تا 300** عصب محیطی .2 گرم . 225 تا 300 دندانی 2 1 تا 5 20 تا 100 بین دنده ای 1 3 30 پاراورتبرال 1 3 تا 5 30 تا 50 پودندال (هر طرف) 1 10 100 بی دردی مامایی پاراسرویکال (هر طرف) 1 10 100 بلوک عصبی سمپاتیک، به عنوان مثال، گردنی (گانگلیون ستاره ای) 1 5 50 کمری 1 5 تا 10 50 تا 100 بلوک عصبی مرکزی اپیدورال* توراسیک 1 20 تا 30 200 تا 300 کمری 25 تا 30 بی دردی 250 تا 30 1.5 2 15 تا 20 10 تا 15 225 تا 300 200 تا 300 بی دردی دمی مامایی 1 20 تا 30 200 تا 300 بیهوشی جراحی 1.5 15 تا 20 225 تا 300 غلظت پیشنهادی بالا فقط به عنوان یک راهنما خدمت کنید. در صورتی که از حداکثر دوز توصیه شده تجاوز نشود، می توان از سایر حجم ها و غلظت ها استفاده کرد. این دوزهای توصیه شده تنها به عنوان راهنمای مقدار بی حسی موضعی مورد نیاز برای اکثر روش های مشخص شده عمل می کنند. حجم و غلظت واقعی مورد استفاده به تعدادی از عوامل مانند نوع و وسعت عمل جراحی، عمق بیهوشی و درجه آرامش عضلانی مورد نیاز، مدت زمان بیهوشی مورد نیاز و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. در تمام موارد باید کمترین غلظت و کمترین دوزی که نتیجه مطلوب را ایجاد کند داده شود. حداکثر حد دوز در محدوده دوز توصیه شده باید در هر مورد پس از ارزیابی اندازه و وضعیت فیزیکی بیمار و همچنین میزان جذب سیستمیک پیش‌بینی‌شده از یک محل تزریق خاص مشخص شود.

2.3 استفاده در بی حسی اپیدورال در طول تجویز اپیدورال، تزریق لیدوکائین هیدروکلراید، محلول های 1٪ (10 میلی گرم در میلی لیتر) در دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی لیتر با زمان کافی بین دوزها برای تشخیص تظاهرات سمی تزریق غیرعمدی داخل عروقی یا داخل نخاعی تجویز شود. تزریق را به آرامی و با آسپیراسیون های مکرر قبل و در حین تزریق انجام دهید تا از تزریق داخل عروقی خودداری کنید. آسپیراسیون سرنگ را قبل و در حین هر تزریق مکمل در تکنیک‌های کاتتر پیوسته (متناوب) انجام دهید. دوزهای مکرر تزریق لیدوکائین هیدروکلراید باید قبل از دوز آزمایشی حاوی اپی نفرین در صورتی که منع مصرف بالینی نداشته باشد، انجام شود. فقط از ویال های تک دوز برای بیهوشی دمی یا اپیدورال استفاده کنید. از استفاده از ویال‌های چند دوز برای این روش‌ها که حاوی مواد نگهدارنده هستند خودداری کنید [به دوز و نحوه تجویز (2.1، 2.4)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید].

2.4 دوز تست برای بلوک های اپیدورال در صورت تزریق شناخته شده حجم زیادی از محلول بی حس کننده موضعی به فضای زیر عنکبوتیه، پس از احیای مناسب و در صورت قرار گرفتن کاتتر، سعی کنید دارو را با تخلیه مقدار متوسطی از مایع مغزی نخاعی (مانند 10 میلی لیتر) از طریق کاتتر epi، بازیابی کنید.

2.6 حداکثر دوز توصیه شده بزرگسالان برای بزرگسالان سالم سالم، حداکثر دوز فردی نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن تجاوز کند و به طور کلی توصیه می شود که حداکثر دوز کل از 300 میلی گرم تجاوز نکند. برای بیهوشی مداوم اپیدورال یا دمی، حداکثر دوز توصیه شده نباید در فواصل کمتر از 90 دقیقه تجویز شود. هنگامی که از بی حسی اپیدورال کمری یا دمی مداوم برای روش های غیرزامایی استفاده می شود، در صورت نیاز برای ایجاد بیهوشی کافی، ممکن است دوز کل بالاتری تجویز شود. حداکثر دوز توصیه شده در هر دوره 90 دقیقه ای لیدوکائین هیدروکلراید برای بلوک پاراسرویکال در بیماران مامایی و غیر مامایی 200 میلی گرم است. معمولاً نیمی از دوز کل به هر طرف تجویز می شود. به آرامی، پنج دقیقه بین دو طرف تزریق کنید [به بارداری (8.1) مراجعه کنید]. بیماران اطفال حداکثر دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید برای کودکان بر اساس سن و وزن متفاوت است. برای کودکان بالای 3 سال با توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن، حداکثر دوز بر اساس سن و وزن کودک تعیین می شود. به عنوان مثال، در یک کودک 5 ساله با وزن تقریباً 23 کیلوگرم، دوز لیدوکائین هیدروکلراید نباید از 75 میلی گرم تا 100 میلی گرم (3.3 میلی گرم بر کیلوگرم تا 4.4 میلی گرم بر کیلوگرم) تجاوز کند. استفاده از محلول های رقیق (یعنی 0.25٪ تا 0.5٪) و دوزهای کل بیش از 3 میلی گرم بر کیلوگرم برای القای بی حسی منطقه ای داخل وریدی در کودکان توصیه می شود. باید از کمترین غلظت مؤثر و کمترین دوز مؤثر استفاده شود. رقیق سازی غلظت های موجود با تزریق کلرید سدیم 0.9% ممکن است برای بدست آوردن غلظت نهایی مورد نیاز باشد.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی مسمومیت وابسته به دوز: علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید را کنترل کنید. (5.1) متهموگلوبینمی: مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حس کننده های موضعی گزارش شده است. برای اطلاعات بیشتر در مورد مدیریت این خطرات به اطلاعات کامل نسخه مراجعه کنید. (5.2) کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی: از انفوزیون داخل مفصلی خودداری کنید زیرا گزارش‌های پس از بازاریابی از کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیونی دریافت می‌کنند وجود دارد. (5.4) واکنش های آلرژیک به سولفیت ها در تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و واکنش های آنافیلاکتیک: تزریق لیدوکائین هیدروکلراید بدون اپی نفرین حاوی متابی سولفیت سدیم نیست. (5.6) خطر مسمومیت های سیستمیک با تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته: تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته ممکن است با مسمومیت های سیستمیک، از جمله CNS یا افسردگی قلبی تنفسی و کما، پیشرفت در نهایت به ایست تنفسی همراه باشد. قبل از هر دوز خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) آسپیره کنید و از دوز آزمایشی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید استفاده کنید. (5.7)

5.1 سمیت وابسته به دوز ایمنی و اثربخشی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. پس از تزریق محلول های لیدوکائین هیدروکلراید باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. علائم هشدار دهنده اولیه احتمالی مسمومیت با سیستم عصبی مرکزی (CNS) عبارتند از بیقراری، اضطراب، گفتار نامنسجم، سبکی سر، بی حسی و گزگز دهان و لب ها، طعم فلزی، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، لرزش، افسردگی CNS، یا خواب آلودگی. تأخیر در مدیریت صحیح مسمومیت وابسته به دوز، عدم تهویه به هر علتی و/یا حساسیت تغییر یافته ممکن است منجر به ایجاد اسیدوز، ایست قلبی و احتمالاً مرگ شود. در طول بلوک‌های عصبی منطقه‌ای اصلی، مانند بلوک‌های شبکه بازویی یا اندام تحتانی، بیمار باید یک کاتتر داخل وریدی ساکن داشته باشد تا از دسترسی وریدی کافی اطمینان حاصل شود. از کمترین دوز تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید استفاده کنید که منجر به بیهوشی موثر برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی می شود. از تزریق سریع حجم زیاد محلول تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید خودداری کنید و در صورت امکان دوزهای کسری (افزاینده) را تجویز کنید. تزریق دوزهای مکرر تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید ممکن است باعث افزایش قابل توجه سطح پلاسما با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن یا کاهش تخریب متابولیک شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. بیماران ناتوان، مسن و بیماران مبتلا به بیماری حاد باید دوزهای کاهش یافته را متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز کنند.

5.2 متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و مواجهه همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت‌های آن‌ها در شرایط بالینی تظاهر می‌کنند. 7.5)]. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. علائم شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

5.3 نگهدارنده های ضد میکروبی در ویال های چند دوز از استفاده از محلول های تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید حاوی نگهدارنده های ضد میکروبی (یعنی آنهایی که در ویال های چند دوز عرضه می شوند) برای بیهوشی اپیدورال یا دمی اجتناب کنید زیرا ایمنی با چنین استفاده ای ثابت نشده است.

5.4 کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی به دنبال روش های آرتروسکوپی و سایر روش های جراحی، استفاده ای تایید نشده است، و گزارش های پس از بازاریابی مبنی بر کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیون هایی دریافت می کنند، گزارش شده است. اکثر موارد گزارش شده از کندرولیز، مفصل شانه را درگیر کرده است. مواردی از کندرولیز گلنو-هومرال در بیماران اطفال و بزرگسالان به دنبال تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی با و بدون اپی نفرین برای دوره های 48 تا 72 ساعته توصیف شده است. اطلاعات کافی برای تعیین اینکه آیا دوره‌های انفوزیون کوتاه‌تر با این یافته‌ها مرتبط نیستند یا خیر وجود ندارد. زمان شروع علائم مانند درد مفاصل، سفتی و از دست دادن حرکت می تواند متغیر باشد، اما ممکن است از ماه دوم پس از جراحی شروع شود. در حال حاضر، هیچ درمان موثری برای کندرولیز وجود ندارد. بیمارانی که کندرولیز را تجربه کرده‌اند به اقدامات تشخیصی و درمانی اضافی و برخی از آرتروپلاستی یا تعویض شانه نیاز دارند.

5.5 خطر عوارض جانبی ناشی از تداخلات دارویی با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید خطر فشار خون شدید و مداوم ناشی از تداخلات دارویی بین تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید و مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز و داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای لیدوکائین‌های هیدروکلراید دریافت می‌کنند. مهارکننده های اکسیداز (MAOI) یا سه حلقه ای داروهای ضد افسردگی ممکن است منجر به فشار خون شدید و طولانی مدت شوند. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بر وضعیت همودینامیک بیمار ضروری است [به تداخلات دارویی (7.2) مراجعه کنید]. خطر ابتلا به پرفشاری خون شدید و مداوم یا حوادث عروق مغزی ناشی از تداخلات دارویی بین تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و داروهای اکسیتوسیک نوع ارگوت تجویز همزمان تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و ارگوت نوع ارگوت ممکن است باعث بروز حوادث شدید اکسی توکسیک یا داروهای اکسی توکولار شود. از مصرف همزمان تزریق لیدوکائین هیدروکلراید با داروهای اکسیتوسیک نوع ارگوت خودداری کنید [به تداخلات دارویی (7.3) مراجعه کنید]. خطر فشار خون بالا و برادی کاردی به دلیل تداخلات دارویی بین تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و آنتاگونیست های غیرانتخابی بتا آدرنرژیک تجویز تزریق لیدوکائین هیدروکلراید در بیمارانی که آنتاگونیست های بتا آدرنرژیک غیرانتخابی دریافت می کنند ممکن است باعث فشار خون شدید و برادی کاردی شود. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بر فشار خون و ضربان قلب بیمار ضروری است [به تداخلات دارویی (7.4) مراجعه کنید].

5.6 واکنش های آلرژیک به سولفیت ها در تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و واکنش های آنافیلاکتیک تزریق لیدوکائین هیدروکلراید بدون اپی نفرین حاوی متابی سولفیت سدیم نیست. واکنش های آنافیلاکتیک ممکن است به دنبال تجویز لیدوکائین هیدروکلراید رخ دهد [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. لیدوکائین هیدروکلراید باید با احتیاط در افراد دارای حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین هیدروکلراید نشان نداده اند.

5.7 خطر سمیت های سیستمیک با تزریق ناخواسته داخل عروقی یا داخل نخاعی تزریق ناخواسته داخل عروقی یا داخل نخاعی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید ممکن است با مسمومیت های سیستمیک، از جمله CNS یا دپرسیون قلبی- تنفسی و کما همراه باشد که در نهایت به ایست تنفسی منجر می شود. تزریق ناخواسته داخل نخاعی در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال دمی یا کمری یا بلوک‌های عصبی در نزدیکی ستون مهره‌ها منجر به تهویه کم یا آپنه ("کل یا بالا اسپینال") شده است. ستون فقرات بالا با فلج پاها، از دست دادن هوشیاری، فلج تنفسی و برادی کاردی مشخص می شود [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. قبل از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید، هم دوز اولیه و هم تمام دوزهای بعدی، خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) را آسپیره کنید تا از تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی خودداری کنید. با این حال، آسپیراسیون منفی برای خون یا مایع مغزی نخاعی در برابر تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی تضمین نمی کند.

5.8 خطر مسمومیت در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی از آنجایی که بی حس کننده های موضعی آمیدی مانند لیدوکائین توسط کبد متابولیزه می شوند، کاهش دوز و افزایش نظارت بر سمیت سیستمیک لیدوکائین را در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدید که تحت درمان با لیدوکائین هیدروکلراید قرار می گیرند، در نظر بگیرید. )] .

5.9 خطر مصرف در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی تزریق لیدوکائین هیدروکلراید نیز باید در دوزهای کاهش یافته در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی داده شود زیرا ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانش A-V تولید شده توسط این داروها باشند. بیماران را از نظر فشار خون، ضربان قلب و تغییرات ECG از نزدیک تحت نظر بگیرید.

5.12 خطر عوارض جانبی با استفاده در ناحیه سر و گردن دوزهای کوچک بی حس کننده موضعی (مثلاً تزریق لیدوکائین هیدروکلراید) که در ناحیه سر و گردن تزریق می شود، از جمله بلوک های گانگلیونی رتروبولبار، دندانی و ستاره ای، ممکن است واکنش های نامطلوبی را ایجاد کند که در تزریقات بزرگ عروقی مشاهده می شود. دوزها مراحل تزریق نیاز به حداکثر دقت دارد. گیجی، تشنج، افسردگی تنفسی و/یا ایست تنفسی و تحریک یا افسردگی قلبی عروقی گزارش شده است. این واکنش ها ممکن است به دلیل تزریق داخل شریانی بی حس کننده موضعی با جریان رتروگراد به گردش خون مغزی باشد. آنها همچنین ممکن است به دلیل سوراخ شدن غلاف دورال عصب بینایی در طول بلوک رتروبولبار با انتشار هرگونه بی حس کننده موضعی در امتداد فضای ساب دورال به مغز میانی باشند. گردش خون و تنفس را کنترل کنید و بیمارانی که بلوک های تزریق لیدوکائین هیدروکلراید دریافت می کنند را به طور مداوم مشاهده کنید. تجهیزات احیا و داروها و پرسنل برای درمان عوارض جانبی باید فوراً در دسترس باشند. از توصیه های دوز نباید تجاوز کرد [به دوز و نحوه تجویز (2.2) مراجعه کنید].

5.13 هایپرترمی بدخیم خانوادگی بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت هایپرترمی بدخیم در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد.

5.14 خطر ایست تنفسی با استفاده در جراحی چشم پزشکانی که بلوک های رتروبولبار را انجام می دهند باید آگاه باشند که گزارش هایی از ایست تنفسی به دنبال تزریق بی حسی موضعی وجود دارد. قبل از بلوک رتروبولبار (مثلاً با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید)، مانند سایر روش‌های منطقه‌ای، تجهیزات و داروها و پرسنل برای مدیریت ایست تنفسی یا افسردگی، تشنج و تحریک یا افسردگی قلبی باید فوراً در دسترس باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.14) مراجعه کنید]. مانند سایر روش‌های بیهوشی، بیماران باید به‌دنبال بلوک‌های چشمی از نظر علائم این عوارض جانبی که ممکن است پس از دوزهای کل نسبتاً پایین رخ دهند، دائماً تحت نظر باشند.

5.16 تداخلات دارو/آزمایشگاهی تزریق داخل عضلانی لیدوکائین HCl ممکن است منجر به افزایش سطح کراتین فسفوکیناز شود. بنابراین، استفاده از این تعیین آنزیم، بدون جداسازی ایزوآنزیم، به عنوان یک آزمایش تشخیصی برای حضور انفارکتوس حاد میوکارد ممکن است با تزریق داخل عضلانی لیدوکائین HCl به خطر بیفتد.

عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر در بخش هشدارها و اقدامات احتیاطی برچسب گزارش و شرح داده شده است: مسمومیت مرتبط با دوز [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] متهموگلوبینمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. به تداخلات دارویی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید] واکنش های نوع آلرژیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید (5.6) )] سموم سیستمیک با تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7)] ایست تنفسی به دنبال بلوک رتروبولبار [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.14)] واکنش های نامطلوب زیر از گزارش های بالینی داوطلبانه یا مطالعات لیدوکائین و لیدوکائین و یا مطالعات بالینی لیدوکائین و لیدوکائین گزارش شده است. از آنجایی که بسیاری از این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش شده اند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. واکنش های نامطلوب به تزریق لیدوکائین هیدروکلراید مشخصه آنهایی است که با سایر بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی همراه است. علت اصلی عوارض جانبی به این گروه از داروها، سطوح بیش از حد پلاسما است که ممکن است به دلیل مصرف بیش از حد، تزریق داخل عروقی ناخواسته یا تخریب متابولیک آهسته باشد. شایع‌ترین واکنش‌های نامطلوب حاد که نیاز به اقدامات متقابل فوری دارند، مربوط به CNS و سیستم قلبی عروقی است. این عوارض جانبی عموماً وابسته به دوز و به دلیل سطوح بالای پلاسمایی بود که ممکن است ناشی از مصرف بیش از حد، جذب سریع از محل تزریق، کاهش تحمل یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی محلول بی حس کننده موضعی باشد. علاوه بر سمیت سیستمیک مرتبط با انجام، تزریق داخل نخاعی غیرعمدی دارو در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال دمی یا کمری یا بلوک های عصبی در نزدیکی ستون مهره ها (به ویژه در ناحیه سر و گردن) منجر به عدم تهویه یا آپنه ("نخاع کامل یا بالا") شده است. همچنین فشار خون بالا به دلیل از دست دادن تون سمپاتیک و فلج تنفسی یا عدم تهویه به دلیل امتداد سفالاد سطح حرکتی بیهوشی رخ داده است. این منجر به ایست قلبی ثانویه در صورت عدم درمان شده است. هنگامی که برای تزریق دندان استفاده می شود، پارستزی لب ها، زبان و بافت های دهان گزارش شده است. پارستزی مداوم که از هفته ها تا ماه ها طول می کشد و در برخی موارد بیش از یک سال طول می کشد نیز گزارش شده است. شایع ترین عوارض جانبی به شرح زیر است: سیستم عصبی مرکزی: سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سرما یا بی حسی، انقباض، لرزش، تشنج، بیهوشی، افسردگی و ایست تنفسی. (6) سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، افت فشار خون، و فروپاشی قلبی عروقی. (6) آلرژیک: ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئیدی. (6) نورولوژیک: سردردهای موضعی، افت فشار خون و کمردرد. (6) هماتولوژیک: متهموگلوبینمی. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Avenacy با شماره 1-855-283-6229 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. اختلالات سیستم عصبی واکنش‌های نامطلوب با تحریک و/یا افسردگی سیستم عصبی مرکزی مشخص می‌شد و شامل سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، انقباض، گیجی دستگیری بروز عوارض جانبی مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است با دوز کل بی حس کننده موضعی تجویز شده مرتبط باشد و همچنین به داروی خاص مورد استفاده، مسیر مصرف و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. در یک بررسی آینده نگر از 10440 بیمار که لیدوکائین هیدروکلراید را برای بی حسی نخاعی دریافت کردند، بروز عوارض جانبی برای سردردهای موضعی، افت فشار خون و کمردرد هر کدام حدود 3 درصد گزارش شد. 2 درصد برای لرز؛ و کمتر از 1 درصد برای علائم عصب محیطی، حالت تهوع، نارسایی تنفسی و دوبینی. نقص مداوم حرکتی، حسی و/یا اتونومیک (کنترل اسفنکتر) برخی از بخش‌های تحتانی ستون فقرات با بهبودی آهسته (چند ماه) یا بهبودی ناقص در موارد نادری که بلوک اپیدورال دمی یا کمری انجام شده است، گزارش شده است. کمردرد و سردرد نیز پس از استفاده از این روش های بیهوشی مشاهده شده است. مواردی از آسیب دائمی به عضلات خارج چشمی گزارش شده است که به دنبال تجویز رتروبولبار نیاز به ترمیم جراحی دارند. در عمل بلوک اپیدورال دمی یا کمری، نفوذ ناخواسته به فضای ساب عنکبوتیه توسط کاتتر یا سوزن رخ داده است. عوارض جانبی بعدی ممکن است تا حدی به مقدار داروی تزریق شده در داخل نخاع و اثرات فیزیولوژیکی و فیزیکی یک سوراخ دورال بستگی داشته باشد. بالا بودن ستون فقرات با فلج پاها، از دست دادن هوشیاری، فلج تنفسی و برادی کاردی مشخص می شود. اثرات عصبی به دنبال بی‌حسی اپیدورال یا دمی شامل بلوک نخاعی با اندازه‌های مختلف (از جمله بلوک نخاعی بالا یا کل) است. افت فشار خون ثانویه به بلوک نخاعی؛ احتباس ادرار؛ بی اختیاری مدفوع و ادرار؛ از دست دادن حس پرینه و عملکرد جنسی؛ بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و از دست دادن کنترل اسفنکتر، که همگی بهبودی آهسته، ناقص یا بدون وجود داشتند. سردرد؛ کمردرد؛ مننژیت سپتیک؛ مننژیسم؛ کند شدن زایمان؛ افزایش بروز زایمان فورسپس؛ و فلج عصب جمجمه ای به دلیل کشش روی اعصاب در اثر از دست دادن مایع مغزی نخاعی. اثرات عصبی به دنبال سایر روش ها یا مسیرهای تجویز شامل بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج، همه با بهبود آهسته، ناقص یا بدون بهبودی است. تشنج: بروز با روش مورد استفاده و کل دوز تجویز شده متفاوت بود. در یک بررسی از مطالعات بیهوشی اپیدورال، مسمومیت آشکار به تشنج در حدود 0.1٪ از تجویز بی حسی موضعی رخ داده است. بروز واکنش‌های عصبی نامطلوب مرتبط با استفاده از بی‌حس کننده‌های موضعی ممکن است با دوز کل بی‌حس کننده موضعی تجویز شده مرتبط باشد و همچنین به داروی خاص مورد استفاده، مسیر مصرف و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. اختلالات قلبی دوزهای بالا یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی منجر به سطوح بالای پلاسما و افسردگی مرتبط با میوکارد، کاهش برون ده قلبی، انسداد قلب، افت فشار خون، برادی کاردی، آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون بطنی و وقفه های قلبی پیش از آن شده است. . اختلالات سیستم ایمنی واکنش های آلرژیک با ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شوند. واکنش های آلرژیک ممکن است در نتیجه حساسیت به عوامل بی حس کننده موضعی یا متیل پارابن که به عنوان نگهدارنده در ویال های چند دوز استفاده می شود رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. هیچ گزارشی از حساسیت متقاطع بین لیدوکائین هیدروکلراید و پروکائین آمید یا بین لیدوکائین هیدروکلراید و کینیدین گزارش نشده است. متهموگلوبینمی هماتولوژیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید].

8.1 خلاصه خطر بارداری داده های منتشر شده موجود و دهه ها استفاده بالینی با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید در زنان باردار هیچ گونه خطر مرتبط با دارو را برای نقایص مادرزادی عمده، سقط جنین یا سایر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین شناسایی نکرده است. بی‌حس‌کننده‌های موضعی ممکن است درجات مختلفی از سمیت را برای مادر و جنین ایجاد کنند و واکنش‌های نامطلوب شامل تغییرات در سیستم عصبی مرکزی، تون عروق محیطی و عملکرد قلب است (به ملاحظات بالینی مراجعه کنید). در یک مطالعه تولید مثل حیوانی منتشر شده، موش‌های باردار لیدوکائین را با انفوزیون زیر جلدی مداوم با دوز تقریباً 9.6 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده انسانی (MRHD) 500 میلی‌گرم در تزریق لیدوکائین هیدروکلراید در طول دوره ارگانوژنز تجویز کردند که منجر به کاهش وزن جنین شد [به داده‌ها مراجعه کنید]. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطرات پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی مادر افت فشار خون مادر ناشی از بی حسی منطقه ای است. بی حس کننده های موضعی با مسدود کردن اعصاب سمپاتیک باعث اتساع عروق می شوند. بنابراین، در طول درمان مسمومیت سیستمیک، افت فشار خون مادر یا برادی کاردی جنین به دنبال بلوک منطقه‌ای، در صورت امکان، زایمان باید در موقعیت دکوبیتوس جانبی چپ قرار گیرد یا جابجایی دستی رحم از رگ‌های بزرگ انجام شود. بالا بردن پاهای بیمار نیز به جلوگیری از کاهش فشار خون کمک می کند. ضربان قلب جنین نیز باید به طور مداوم کنترل شود و نظارت الکترونیکی جنین بسیار توصیه می شود. زایمان یا زایمان بی‌حس‌کننده‌های موضعی به سرعت از جفت عبور می‌کنند و هنگامی که برای بی‌حسی اپیدورال، پاراسرویکال، پودندال یا بلوک دمی استفاده می‌شوند، می‌توانند درجات مختلفی از سمیت مادر، جنین و نوزاد را ایجاد کنند [به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید (12.3)]. میزان بروز و درجه سمیت به روش انجام شده، نوع و مقدار داروی مورد استفاده و تکنیک تجویز دارو بستگی دارد. عوارض جانبی در زایمان، جنین و نوزاد شامل تغییراتی در سیستم عصبی مرکزی، تون عروق محیطی و عملکرد قلب است. با این حال، توصیه های دوز برای بی حسی نخاعی بسیار کمتر از توصیه های دوز برای سایر بلوک های اصلی است. بی حسی نخاعی ممکن است نیروهای زایمان را از طریق تغییر در انقباض رحم یا تلاش های دفعی مادر تغییر دهد. همچنین گزارش شده است که بی حسی نخاعی با از بین بردن میل رفلکس زایمان برای کاهش یا با تداخل در عملکرد حرکتی، مرحله دوم زایمان را طولانی می کند. استفاده از بیهوشی مامایی ممکن است نیاز به کمک فورسپس را افزایش دهد. استفاده از برخی از داروهای بی حس کننده موضعی در طول زایمان و زایمان ممکن است با کاهش قدرت و تون عضلانی در روز اول یا دو روز زندگی همراه باشد. مطالعات تولید مثل داده‌های حیوانی در موش‌ها با دوزهای 6.6 برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین هیدروکلراید نشان نداده است. در یک مطالعه منتشر شده، لیدوکائین تجویز شده به موش‌های باردار با انفوزیون زیر جلدی مداوم در طول دوره اندام‌زایی با دوزهای 100، 250 و 500 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، هیچ گونه ناهنجاری ساختاری ایجاد نکرد، اما منجر به کاهش وزن جنین در 500 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن جنین شد. 500 میلی گرم لیدوکائین بر اساس mg/m2) در غیاب سمیت مادر

8.2 خلاصه خطر شیردهی داده های منتشر شده وجود لیدوکائین و متابولیت های آن را در شیر انسان در مقادیر کم، همراه با فراهمی زیستی خوراکی ضعیف گزارش می کنند. هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر لیدوکائین بر روی شیرخوار شیرخوار یا تأثیر آن بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 مصرف در کودکان دوزها در کودکان باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد [به دوز و نحوه تجویز (2.6) مراجعه کنید].

8.5 استفاده در سالمندان به بیماران مسن باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و شرایط فیزیکی آنها داده شود [به دوز و نحوه تجویز (2.6) مراجعه کنید].

8.6 اختلال کبدی بی حس کننده های موضعی نوع آمید مانند لیدوکائین توسط کبد متابولیزه می شوند. بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم بی حس کننده های موضعی به طور طبیعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما و به طور بالقوه سمیت سیستمیک بی حس کننده موضعی هستند. بنابراین، کاهش دوز و افزایش نظارت بر سمیت سیستمیک بی حسی موضعی را در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی تحت درمان با تزریق لیدوکائین هیدروکلراید، به ویژه با دوزهای تکراری در نظر بگیرید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید].