لیدوکائین هیدروکلراید

محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP، 4% برای تولید بی حسی موضعی غشاهای مخاطی در دسترس حفره های دهان و بینی و قسمت های پروگزیمال دستگاه گوارش اندیکاسیون دارد.

هنگامی که محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، 4٪ به طور همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین HCl استفاده می شود، دوز کل ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. دوز متفاوت است و به ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تحمل فردی و تکنیک بیهوشی بستگی دارد. کمترین دوز مورد نیاز برای ارائه بیهوشی موثر باید تجویز شود. دوزها برای کودکان و بیماران مسن و ناتوان باید کاهش یابد. حداکثر دوز نباید از 4.5 mg/kg (2 mg/lb) وزن بدن تجاوز کند. اگرچه بروز عوارض جانبی با محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، 4٪ بسیار کم است، باید احتیاط کرد، به ویژه در هنگام استفاده از حجم زیاد، زیرا بروز عوارض جانبی مستقیماً با دوز کل داروی بی حس کننده موضعی تجویز شده متناسب است. دوزهای توصیه شده در زیر برای بزرگسالان عادی و سالم است: هنگامی که به عنوان اسپری استفاده می شود، یا زمانی که با استفاده از اپلیکاتورها یا بسته های پنبه ای استفاده می شود، مانند زمانی که در حفره تزریق می شود، دوز پیشنهادی محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، 4٪ 1 تا 5 میلی لیتر (40 تا 200 میلی گرم لیدوکائین HCl)، یعنی 0.6 تا 13 میلی گرم در کیلوگرم وزن بدن است. توجه: محلول را می توان با یک سواب استریل استفاده کرد که پس از یک بار استفاده دور انداخته می شود. هنگام پاشش، محلول را از ظرف اصلی به اتومایزر منتقل کنید. حداکثر دوزهای توصیه شده بزرگسالان عادی سالم حداکثر دوز توصیه شده محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، 4% باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین HCl کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. کودکان توصیه کردن حداکثر دوز از هر دارویی برای کودکان دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان کمتر از ده سال که دارای توده لاغر طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول‌های استاندارد دارویی کودکان (به عنوان مثال، قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال، در یک کودک پنج ساله با وزن 50 پوند، دوز لیدوکائین HCl نباید از 75 تا 100 میلی گرم تجاوز کند که طبق قانون کلارک محاسبه شود. در هر صورت حداکثر دوز محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید 4% همراه با اپی نفرین نباید از 7 mg/kg (3.2 mg/lb) وزن بدن تجاوز کند. در صورت استفاده بدون اپی نفرین، مقدار محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید 4% تجویز شده باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین HCl کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند.

لیدوکائین HCl در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به داروهای بی حس کننده موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید 4% منع مصرف دارد.

به منظور مدیریت واکنش های نامطلوب احتمالی، تجهیزات احیا کننده، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید فوراً در دسترس باشند. غشاهای مخاطی محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید 4% باید در صورت وجود سپسیس یا آسیب شدید مخاطی در ناحیه مورد استفاده با احتیاط شدید استفاده شود، زیرا در چنین شرایطی امکان جذب سریع سیستمیک وجود دارد. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6- فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آن ها بیشتر تظاهر می کنند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم و نشانه های متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. لیدوکائین HCl و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. علائم شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین HCl به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند (به هشدارها و واکنش‌های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین HCl ممکن است باعث افزایش قابل توجه سطح خون با هر دوز مکرر شود، زیرا به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن است. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. لیدوکائین HCl همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. اگرچه نشان داده شده است که سرعت جذب لیدوکائین HCl پس از اسپری کردن مخاط حنجره با محلول بی حس کننده موضعی معمولاً نسبتاً کند است، اما این خطر وجود دارد که گهگاه مقداری از محلول ممکن است به داخل دستگاه تنفسی تحتانی جایی که سطح جذب و جریان خون بافتی بسیار زیاد است جذب شود. این می تواند منجر به سطوح غیر منتظره سریع و بالا در خون شود، و این احتمال باید در هر زمان که محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، 4٪ تجویز می شود، در نظر داشت. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید 4% باید با احتیاط در افراد دارای حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین HCl نشان نداده اند.

تجارب نامطلوب پس از تجویز لیدوکائین HCl ماهیت مشابهی با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمید دارد. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسمایی ناشی از دوز بیش از حد یا جذب سریع باشند، یا ممکن است ناشی از حساسیت بیش از حد، خاص بودن یا کاهش تحمل از جانب بیمار باشند. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر معمولاً گزارش شده است: تظاهرات سیستم عصبی مرکزی CNS تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، بی‌هوشی، لرزش، گیجی، گیجی، بی‌حسی و بی‌حسی مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین HCl معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد. سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسرده‌کننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می‌شوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. واکنش های آلرژیک آلرژیک با ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش‌های آلرژیک ممکن است در نتیجه حساسیت به ماده بی‌حس کننده موضعی یا سایر ترکیبات موجود در فرمولاسیون رخ دهد. واکنش های آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین HCl بسیار نادر است و در صورت بروز، باید با روش های معمول مدیریت شود. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است.

اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی عموماً به سطوح بالای پلاسمایی که در طول استفاده درمانی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی با آن مواجه می‌شوند، مرتبط هستند (به واکنش‌های نامطلوب، هشدارها، و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار تجویز بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین HCl ارزش ناچیزی دارد. LD 50 داخل وریدی لیدوکائین HCl در موش ماده 26 (21 تا 31) میلی گرم بر کیلوگرم و LD 50 زیر جلدی 264 (203 تا 304) میلی گرم بر کیلوگرم است.

مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار تجویز بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین HCl ارزش ناچیزی دارد. LD 50 داخل وریدی لیدوکائین HCl در موش ماده 26 (21 تا 31) میلی گرم بر کیلوگرم و LD 50 زیر جلدی 264 (203 تا 304) میلی گرم بر کیلوگرم است.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز لیدوکائین HCl به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

دوزها در کودکان باید متناسب با سن و وزن بدن کاهش یابد (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP، 4% حاوی یک عامل بی حس کننده موضعی است و به صورت موضعی تجویز می شود. برای کاربردهای خاص به نشانه ها مراجعه کنید. محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP، 4٪ حاوی لیدوکائین HCl است که از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(دی اتیل آمینو)- N-(2،6-دی متیل فنیل)-، مونوهیدروکلراید و دارای فرمول ساختاری زیر است: بطری درب پیچ 50 میلی لیتری نباید اتوکلاو شود، زیرا درب مورد استفاده نمی تواند دما و فشار اتوکلاو را تحمل کند. ترکیب محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP، 4٪: هر میلی لیتر حاوی لیدوکائین HCl، 40 میلی گرم، متیل پارابن، و هیدروکسید سدیم و/یا اسید کلریدریک برای تنظیم pH روی 5.0 تا 7.0 است. یک محلول آبی نه برای تزریق فرمول ساختاری

مکانیسم اثر لیدوکائین HCl با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی را اعمال می کند. همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. فارماکوکینتیک و متابولیسم لیدوکائین HCl ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به غلظت و دوز کل تجویز شده، محل خاص مصرف و مدت زمان قرار گرفتن در معرض آن است. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین HCl نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما داروی دست نخورده کمی در گردش خون به دلیل تبدیل زیستی توسط کبد ظاهر می شود. لیدوکائین HCl به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/سمومولوژیک این متابولیت ها مشابه، اما کمتر از لیدوکائین HCl است. تقریباً 90٪ از لیدوکائین HCl تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین HCl به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین HCl به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین HCl از سدهای خونی مغزی و جفتی، احتمالاً با انتشار غیرفعال عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین HCl به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه لیدوکائین HCl، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین HCl را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین HCl تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین HCl مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد.

لیدوکائین HCl با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی دارد.

و متابولیسم لیدوکائین HCl ممکن است پس از تجویز موضعی به غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به غلظت و دوز کل تجویز شده، محل خاص مصرف و مدت زمان قرار گرفتن در معرض آن است. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین HCl نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما داروی دست نخورده کمی در گردش خون به دلیل تبدیل زیستی توسط کبد ظاهر می شود. لیدوکائین HCl به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/سمومولوژیک این متابولیت ها مشابه، اما کمتر از لیدوکائین HCl است. تقریباً 90٪ از لیدوکائین HCl تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین HCl به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین HCl به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین HCl از سدهای خونی مغزی و جفتی، احتمالاً با انتشار غیرفعال عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین HCl به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه لیدوکائین HCl، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین HCl را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین HCl تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین HCl مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات لیدوکائین HCl در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا تأثیر بر باروری انجام نشده است.

هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید بداند که تولید بی حسی موضعی ممکن است در بلع اختلال ایجاد کند و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید غذا و آدامس مصرف کرد. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی