دارونامه

→ بازگشت به نتایج

لیدوکائین هیدروکلراید

Lidocaine Hydrochloride
نسخه‌ای موضوعی RxCUI 1010878 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
لیدوکائین هیدروکلراید
راه مصرف
موضوعی
تاریخ برچسب
2025-03-31

موارد مصرف

محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید برای تولید بی حسی موضعی غشاهای مخاطی در دسترس حفره های دهان و بینی و بخش های نزدیک دستگاه گوارش نشان داده شده است.

دوز و روش مصرف

هنگامی که محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، USP 4٪ همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده می شود، دوز کل ارائه شده توسط همه فرمول ها باید در نظر گرفته شود. دوز متفاوت است و به ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تحمل فردی و تکنیک بیهوشی بستگی دارد. کمترین دوز مورد نیاز برای ارائه بیهوشی موثر باید تجویز شود. دوزها برای کودکان و بیماران مسن و ناتوان باید کاهش یابد. اگرچه بروز عوارض جانبی با لیدوکائین هیدروکلراید بسیار کم است، باید احتیاط کرد، به ویژه در هنگام استفاده از مقادیر زیاد، زیرا بروز عوارض جانبی مستقیماً با دوز کل داروی بی حس کننده موضعی تجویز شده متناسب است. دوزهای توصیه شده در زیر برای بزرگسالان عادی و سالم است: هنگامی که به عنوان اسپری استفاده می شود، یا زمانی که با استفاده از اپلیکاتورها یا بسته های پنبه استفاده می شود، مانند زمانی که در حفره تزریق می شود، دوز پیشنهادی محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید 1 تا 5 میلی لیتر (40 تا 200 میلی گرم لیدوکائین هیدروکلراید)، یعنی 0.6 تا 3.0 میلی گرم در کیلوگرم وزن بدن است. توجه: محلول را می توان با یک سواب استریل استفاده کرد که پس از یک بار استفاده دور انداخته می شود و هرگز تحت هیچ شرایطی دوباره استفاده نمی شود. هنگام پاشش، محلول را از ظرف اصلی به اتومایزر منتقل کنید.

اشکال و قدرت‌های دارویی

حداکثر دوزهای توصیه شده بزرگسالان عادی سالم حداکثر دوز توصیه شده محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP 4% باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین هیدروکلراید کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 mg/kg (2 mg/lb) وزن بدن تجاوز کند. کودکان توصیه کردن حداکثر دوز از هر دارویی برای کودکان دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان کمتر از ده سال که دارای توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول‌های استاندارد دارویی کودکان (به عنوان مثال، قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال، در یک کودک پنج ساله با وزن 50 پوند، دوز لیدوکائین هیدروکلراید در صورت محاسبه طبق قانون کلارک نباید از 75 تا 100 میلی گرم تجاوز کند. در هر صورت، حداکثر دوز لیدوکائین هیدروکلراید با اپی نفرین نباید از 7 میلی گرم بر کیلوگرم (3.2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. در صورت استفاده بدون اپی نفرین، مقدار لیدوکائین هیدروکلراید تجویز شده باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند.

بزرگسالان عادی سالم حداکثر دوز توصیه شده محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP 4% باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین هیدروکلراید کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند.

کودکان توصیه کردن حداکثر دوز از هر دارویی برای کودکان دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان کمتر از ده سال که دارای توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول‌های استاندارد دارویی کودکان (به عنوان مثال، قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال، در یک کودک پنج ساله با وزن 50 پوند، دوز لیدوکائین هیدروکلراید در صورت محاسبه طبق قانون کلارک نباید از 75 تا 100 میلی گرم تجاوز کند. در هر صورت، حداکثر دوز لیدوکائین هیدروکلراید با اپی نفرین نباید از 7 میلی گرم بر کیلوگرم (3.2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. در صورت استفاده بدون اپی نفرین، مقدار لیدوکائین هیدروکلراید تجویز شده باید به گونه ای باشد که دوز لیدوکائین کمتر از 300 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم (2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند.

موارد منع مصرف

لیدوکائین در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید منع مصرف دارد.

هشدارها

به منظور مدیریت واکنش های نامطلوب احتمالی، تجهیزات احیاگر، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید فوراً در دسترس باشند، هنگامی که داروهای بیهوشی موضعی، مانند مواردی مانند این موارد، در دسترس باشند. غشاء. محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP 4% باید در صورت وجود سپسیس یا آسیب شدید مخاطی در ناحیه مورد استفاده با احتیاط زیاد استفاده شود، زیرا در چنین شرایطی امکان جذب سریع سیستمیک وجود دارد. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم و نشانه های متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. لیدوکائین و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. علائم شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

احتیاط‌ها

عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیا باید برای استفاده فوری در دسترس باشد. (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید. ) کمترین دوزی که منجر به بیهوشی موثر می شود باید برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. اگرچه نشان داده شده است که سرعت جذب لیدوکائین پس از اسپری کردن مخاط حنجره با محلول بی حس کننده موضعی معمولاً نسبتاً کند است، اما این خطر وجود دارد که گهگاه مقداری از محلول ممکن است به سمت دستگاه تنفسی تحتانی جذب شود، جایی که سطح برای جذب و جریان خون بافت به طور قابل توجهی بیشتر است. این می تواند منجر به سطوح غیر منتظره سریع و بالا در خون شود و این احتمال را باید هر زمان که محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید تجویز می شود در نظر داشت. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، USP 4% باید در بیماران با حساسیت دارویی شناخته شده با احتیاط مصرف شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. اطلاعات برای بیماران هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید بداند که تولید بی حسی موضعی ممکن است در بلع اختلال ایجاد کند و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید غذا و آدامس مصرف کرد. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا تأثیر بر باروری انجام نشده است. استفاده در بارداری بارداری رده B مطالعات تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت. زایمان و زایمان لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. در صورتی که محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، USP 4% همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، دوز کل مصرفی باید در نظر گرفته شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز لیدوکائین به خانم‌های شیرده باید احتیاط کرد. مصرف در کودکان دوزها در بیماران اطفال باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد. به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید. تداخلات دارویی: تداخلات دارویی: بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی مصرف می‌کنند، ممکن است در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی در صورت مواجهه همزمان با عوامل اکسید کننده زیر باشند: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتریک، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی بنزوکائین، لیدوکائین، بوپیواکائین، مپیواکائین، تتراکائین، پریلوکائین، پروکائین، آرتیکائین، داروهای ضد نئوپلاستیک، سیکلوفروسامیکاد، سیکلوفروسامید، سیکلوفروسامید، هیدروکسی اوره آنتی بیوتیک ها داپسون، سولفونامیدها، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنی توئین، والپروات سدیم، فنوباربیتال سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، داروهای سولفا (به عنوان مثال، سولفاسالازین)، کینین نیترات/نیتریت ها نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتریک، اکسید نیتروژن

احتیاط‌های عمومی

عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیا باید برای استفاده فوری در دسترس باشد. (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید. ) کمترین دوزی که منجر به بیهوشی موثر می شود باید برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. اگرچه نشان داده شده است که سرعت جذب لیدوکائین پس از اسپری کردن مخاط حنجره با محلول بی حس کننده موضعی معمولاً نسبتاً کند است، اما این خطر وجود دارد که گهگاه مقداری از محلول ممکن است به سمت دستگاه تنفسی تحتانی جذب شود، جایی که سطح برای جذب و جریان خون بافت به طور قابل توجهی بیشتر است. این می تواند منجر به سطوح غیر منتظره سریع و بالا در خون شود و این احتمال را باید هر زمان که محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید تجویز می شود در نظر داشت. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، USP 4% باید در بیماران با حساسیت دارویی شناخته شده با احتیاط مصرف شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند.

تداخلات دارویی

تداخلات دارویی: بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی مصرف می‌کنند، ممکن است در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی در صورت مواجهه همزمان با عوامل اکسید کننده زیر باشند: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتریک، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی بنزوکائین، لیدوکائین، بوپیواکائین، مپیواکائین، تتراکائین، پریلوکائین، پروکائین، آرتیکائین، داروهای ضد نئوپلاستیک، سیکلوفروسامیکاد، سیکلوفروسامید، سیکلوفروسامید، هیدروکسی اوره آنتی بیوتیک ها داپسون، سولفونامیدها، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنی توئین، والپروات سدیم، فنوباربیتال سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، داروهای سولفا (به عنوان مثال، سولفاسالازین)، کینین نیترات/نیتریت ها نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتریک، اکسید نیتروژن

عوارض جانبی

تجارب نامطلوب پس از تجویز لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه تجربیات مشاهده شده با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمید است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسمایی ناشی از دوز بیش از حد یا جذب سریع باشند، یا ممکن است ناشی از حساسیت بیش از حد، خاص بودن یا کاهش تحمل از جانب بیمار باشند. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر معمولاً گزارش شده است: تظاهرات سیستم عصبی مرکزی CNS تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، بی‌هوشی، لرزش، گیجی، گیجی، بی‌حسی و بی‌حسی مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد. سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسرده‌کننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می‌شوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. واکنش های آلرژیک آلرژیک با ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین بسیار نادر هستند و در صورت بروز، باید با روش‌های معمولی کنترل شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است.

تظاهرات سیستم عصبی مرکزی CNS تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، بی‌هوشی، لرزش، گیجی، گیجی، بی‌حسی و بی‌حسی مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد.

سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسرده‌کننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می‌شوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود.

واکنش های آلرژیک آلرژیک با ضایعات جلدی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین بسیار نادر هستند و در صورت بروز، باید با روش‌های معمولی کنترل شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است.

مصرف بیش از حد

اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بی‌حس کننده‌های موضعی مربوط می‌شوند. (به واکنش های نامطلوب، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین ملاحظه پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار تجویز بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. LD 50 داخل وریدی لیدوکائین هیدروکلراید در موش ماده 26 (21 تا 31) میلی گرم بر کیلوگرم و LD 50 زیر جلدی 264 (203 تا 304) میلی گرم بر کیلوگرم است.

مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین ملاحظه پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر بار تجویز بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. LD 50 داخل وریدی لیدوکائین هیدروکلراید در موش ماده 26 (21 تا 31) میلی گرم بر کیلوگرم و LD 50 زیر جلدی 264 (203 تا 304) میلی گرم بر کیلوگرم است.

مصرف در گروه‌های خاص

بارداری رده B مطالعات باروری در موش‌ها با دوزهای 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت.

بارداری

استفاده در بارداری بارداری رده B مطالعات تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت.

مادران شیرده

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز لیدوکائین به خانم‌های شیرده باید احتیاط کرد.

مصرف در کودکان

دوزها در بیماران اطفال باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد. به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.

توضیحات

محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید USP 4% حاوی یک ماده بی حس کننده موضعی است و به صورت موضعی تجویز می شود. برای کاربردهای خاص به نشانه ها مراجعه کنید. محلول موضعی لیدوکائین هیدروکلراید، USP 4٪ حاوی لیدوکائین هیدروکلراید مونوهیدرات است که از نظر شیمیایی به عنوان مونوهیدرات 2-(دی اتیل آمینو)-2'،6'-استوکسیلیدید مونوهیدروکلرید تعیین می شود و دارای فرمول ساختاری زیر است: C 14 H 22 N 2 O ∙ HCl ∙ H 2 0 M.W 288.81 هر میلی لیتر حاوی: لیدوکائین هیدروکلراید مونوهیدرات، USP.................................40 میلی گرم مواد غیر فعال: متیل پارابن، پروپیلن گلیکول و آب تصفیه شده. همچنین ممکن است حاوی هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH باشد. محدوده pH بین 5.0 تا 7.0 است. یک محلول آبی فقط برای استفاده موضعی. نه برای تزریق لیدوکائین-01

فارماکولوژی بالینی

مکانیسم اثر لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد. همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. اثر خالص معمولاً یک افت فشار خون متوسط ​​است زمانی که از دوزهای توصیه شده تجاوز نمی شود. اطلاعات فارماکوکینتیک و متابولیسم به دست آمده از سایر فرمولاسیون ها، غلظت ها و موارد استفاده نشان می دهد که لیدوکائین پس از تجویز تزریقی کاملاً جذب می شود، سرعت جذب آن به عنوان مثال به عواملی مانند محل تجویز و وجود یا عدم وجود یک عامل منقبض کننده عروق بستگی دارد. لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، میزان جذب آن و درصد دوز جذب شده بسته به غلظت و دوز کل تجویز شده، محل خاص مصرف و مدت زمان قرار گرفتن در معرض آن است. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین همچنین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما داروی دست نخورده کمی در گردش خون به دلیل تبدیل زیستی توسط کبد ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیکی/سمی این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. مطالعات نشان داده اند که حداکثر سطوح خونی لیدوکائین ممکن است در اوایل 5 و 30 دقیقه پس از تجویز داخل تراشه محلول لیدوکائین HCl 4٪ رخ دهد. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2.0 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6.0 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. اثر خالص معمولاً یک افت فشار خون متوسط ​​است زمانی که از دوزهای توصیه شده تجاوز نمی شود.

اطلاعات فارماکوکینتیک و متابولیسم به دست آمده از سایر فرمولاسیون ها، غلظت ها و موارد استفاده نشان می دهد که لیدوکائین پس از تجویز تزریقی کاملاً جذب می شود، سرعت جذب آن به عنوان مثال به عواملی مانند محل تجویز و وجود یا عدم وجود یک عامل منقبض کننده عروق بستگی دارد. لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، میزان جذب آن و درصد دوز جذب شده بسته به غلظت و دوز کل تجویز شده، محل خاص مصرف و مدت زمان قرار گرفتن در معرض آن است. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین همچنین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما داروی دست نخورده کمی در گردش خون به دلیل تبدیل زیستی توسط کبد ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیکی/سمی این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. مطالعات نشان داده اند که حداکثر سطوح خونی لیدوکائین ممکن است در اوایل 5 و 30 دقیقه پس از تجویز داخل تراشه محلول لیدوکائین HCl 4٪ رخ دهد. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2.0 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6.0 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

مکانیسم اثر

لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا تأثیر بر باروری انجام نشده است.

اطلاعات برای بیماران

هنگامی که از بی حس کننده های موضعی در دهان استفاده می شود، بیمار باید بداند که تولید بی حسی موضعی ممکن است در بلع اختلال ایجاد کند و در نتیجه خطر آسپیراسیون را افزایش دهد. به همین دلیل، پس از استفاده از داروهای بی حس کننده موضعی در ناحیه دهان یا گلو، تا 60 دقیقه نباید غذا خورد. این امر به ویژه در کودکان به دلیل دفعات غذا خوردن آنها اهمیت دارد. بی حسی زبان یا مخاط باکال ممکن است خطر ضربه ناخواسته گاز گرفتن را افزایش دهد. در حالی که ناحیه دهان یا گلو بیهوش است نباید غذا و آدامس مصرف کرد. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی