لیدوکائین هیدروکلراید و اپی نفرین

محلول های LIGNOSPAN برای تولید بی حسی موضعی برای روش های دندانپزشکی با استفاده از روش های بلوک عصبی یا انفیلتراسیون نشان داده شده اند. فقط رویه های پذیرفته شده برای این تکنیک ها که در کتاب های درسی استاندارد توضیح داده شده اند توصیه می شود.

دوز LIGNOSPAN (لیدوکائین HCl و اپی نفرین) به وضعیت فیزیکی بیمار، ناحیه حفره دهانی که قرار است بیهوش شود، عروقی بودن بافت های دهان و تکنیک بیهوشی مورد استفاده بستگی دارد. حداقل حجم محلولی که منجر به بی حسی موضعی موثر می شود باید تجویز شود. برای مشاهده تظاهرات یک واکنش نامطلوب، باید بین تزریق زمان بگذارید. برای تکنیک ها و روش های خاص بی حسی موضعی در حفره دهان، به کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. برای اکثر روش های معمول دندانپزشکی، LIGNOSPAN STANDARD (لیدوکائین HCl 2% با غلظت اپی نفرین 1:100000) ترجیح داده می شود. با این حال، زمانی که به عمق بیشتر و هموستاز بارزتر نیاز است، LIGNOSPAN FORTE (لیدوکائین HCl 2٪ با غلظت 1:50000 اپی نفرین) باید استفاده شود. دوز مورد نیاز باید به صورت فردی تعیین شود. در انفیلتراسیون دهانی و / یا بلوک فک پایین، دوزهای اولیه 1.0 - 5.0 میلی لیتر (½ تا 2 ½ کارتریج) LIGNOSPAN (محلول لیدوکائین HCl 2٪ با غلظت 1:50000 یا 1:100000 اپی نفرین) معمولاً مؤثر است. در کودکان زیر 10 سال، به ندرت لازم است که بیش از یک دوم کارتریج (0.9 - 1.0 میلی‌لیتر یا 18 - 20 میلی‌گرم لیدوکائین) در هر عمل برای دستیابی به بی‌حسی موضعی برای یک روش شامل یک دندان تجویز شود. در انفیلتراسیون فک بالا، این مقدار اغلب برای درمان دو یا حتی سه دندان کافی خواهد بود. با این حال، در بلوک فک پایین، بیهوشی رضایت بخش به دست آمده با این مقدار دارو، امکان درمان دندان های یک ربع کامل را فراهم می کند. آسپیراسیون توصیه می شود زیرا احتمال تزریق داخل عروقی را کاهش می دهد و در نتیجه بروز عوارض جانبی و شکست بیهوشی را به حداقل می رساند. علاوه بر این، تزریق باید همیشه به آرامی انجام شود. حداکثر دوزهای توصیه شده برای LIGNOSPAN (محلول لیدوکائین HCl 2% با غلظت اپی نفرین 1:50000 یا 1:100000). بزرگسالان برای بزرگسالان سالم سالم، مقدار لیدوکائین HCl تجویز شده باید کمتر از 500 میلی گرم نگه داشته شود و در هر صورت نباید از 7 میلی گرم بر کیلوگرم (3.2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. کودکان کودکان کودکان: توصیه حداکثر دوز از هر دارویی برای بیماران اطفال دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای بیماران اطفال کمتر از ده سال که دارای توده لاغر طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول‌های استاندارد دارویی کودکان (به عنوان مثال، قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال، در بیماران اطفال پنج ساله با وزن 50 Ibs، دوز لیدوکائین هیدروکلراید نباید از 75 تا 100 میلی گرم بر اساس قانون کلارک محاسبه شود. در هر صورت، حداکثر دوز لیدوکائین هیدروکلراید نباید از 7 میلی گرم بر کیلوگرم (3.2 میلی گرم بر پوند) وزن بدن تجاوز کند. توجه: هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ بازرسی شوند. محلول هایی که تغییر رنگ داده اند و / یا حاوی ذرات معلق هستند نباید استفاده شوند و هر بخش استفاده نشده از کارتریج LIGNOSPAN باید دور ریخته شود.

LIGNOSPAN در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا هر یک از اجزای فرمولاسیون تزریقی منع مصرف دارد.

دندانپزشکانی که از داروهای بی حس کننده موضعی استفاده می کنند باید در تشخیص و مدیریت موارد اورژانسی که ممکن است در اثر استفاده از آنها ایجاد شود، به خوبی آگاه باشند. تجهیزات احیا کننده، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند. برای به حداقل رساندن احتمال تزریق داخل عروقی، آسپیراسیون باید قبل از تزریق محلول بی حس کننده موضعی انجام شود. اگر خون آسپیراسیون شود، سوزن باید در جای خود قرار گیرد تا زمانی که با آسپیراسیون خون برگشتی حاصل نشود. البته توجه داشته باشید که عدم وجود خون در سرنگ تضمین نمی کند که از تزریق داخل عروقی اجتناب شود. هنگامی که التهاب و/یا سپسیس در ناحیه تزریق پیشنهادی وجود دارد، باید از روش های بی حسی موضعی با احتیاط استفاده کرد. محلول‌های LIGNOSPAN حاوی متابی سولفیت پتاسیم است، سولفیتی که ممکن است باعث واکنش‌های آلرژیک از جمله علائم آنافیلاکتیک و تهدیدکننده حیات یا دوره‌های آسم کمتر شدید در برخی افراد مستعد شود. شیوع کلی حساسیت به سولفیت در جمعیت عمومی ناشناخته و احتمالاً کم است. حساسیت به سولفیت در افراد مبتلا به آسم بیشتر از افراد غیر آسمی دیده می شود. انجمن قلب آمریکا توصیه های زیر را در مورد استفاده از بی حس کننده های موضعی با داروهای منقبض کننده عروق در بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلبی ارائه کرده است: داروهای منقبض کننده عروق باید در محلول های بی حسی موضعی در حین عمل دندانپزشکی تنها زمانی استفاده شوند که مشخص باشد که این روش کوتاه می شود یا بی دردی عمیق تر می شود. هنگامی که منقبض کننده عروقی اندیکاسیون دارد، باید مراقب باشید تا از تزریق داخل عروقی خودداری شود. حداقل مقدار ممکن منقبض کننده عروق باید استفاده شود. (کاپلان، EL، ویراستار: بیماری قلبی عروقی در دندانپزشکی، دالاس 1986، انجمن قلب آمریکا.) متهموگلوبینمی: مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. LIGNOSPAN و سایر عوامل اکسید کننده را متوقف کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تبادل خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

عمومی ایمنی و اثربخشی لیدوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. برای تکنیک ها و اقدامات احتیاطی خاص برای روش های مختلف بیهوشی منطقه ای، با کتاب های درسی استاندارد مشورت کنید. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسمایی و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. دوزهای مکرر لیدوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجه سطح خون با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و شرایط فیزیکی آنها تجویز شود. اگر از داروهای آرام بخش برای کاهش دلهره بیمار استفاده می شود، باید از دوزهای کاهش یافته استفاده کرد زیرا داروهای بی حس کننده موضعی، مانند آرام بخش ها، مضعف کننده سیستم عصبی مرکزی هستند که در ترکیب ممکن است اثر افزایشی داشته باشند. به کودکان خردسال باید حداقل دوز از هر دارو داده شود. لیدوکائین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. لیدوکائین همچنین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی باید با احتیاط مصرف شود. محلول های بی حس کننده موضعی حاوی یک منقبض کننده عروق باید با احتیاط در مناطقی از بدن که توسط شریان های انتهایی تامین می شود یا در مواردی که خون رسانی به آنها مختل شده است استفاده شود. بیماران مبتلا به بیماری عروق محیطی و بیماران مبتلا به بیماری عروقی پرفشاری خون ممکن است پاسخ منقبض کننده عروقی را نشان دهند. آسیب ایسکمیک (مانند ضایعات لایه برداری یا زخم) یا نکروز ممکن است ایجاد شود. فرآورده‌های حاوی منقبض‌کننده عروق باید با احتیاط در بیماران در حین یا پس از تجویز داروهای بی‌هوشی عمومی قوی استفاده شوند، زیرا در چنین شرایطی ممکن است آریتمی قلبی رخ دهد. علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار باید بعد از هر تزریق بی حسی موضعی کنترل شود. بیقراری، اضطراب، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، افسردگی یا خواب آلودگی باید پزشک را از احتمال مسمومیت با سیستم عصبی مرکزی آگاه کند. علائم و نشانه های افسرده عملکرد قلبی عروقی معمولاً ممکن است ناشی از واکنش وازوواگال باشد، به ویژه اگر بیمار در وضعیت عمودی قرار داشته باشد: قرار دادن بیمار در وضعیت خوابیده زمانی توصیه می شود که پس از تزریق یک بی حس کننده موضعی واکنش نامطلوب مشاهده شود (به واکنش های نامطلوب - سیستم قلبی عروقی مراجعه کنید.) واکنش های وازوواگال ممکن است باعث ایجاد طیف وسیعی از تظاهرات بالینی شود، از علائم پیش از سنکوپ (مانند. سبکی سر، رنگ پریدگی، حالت تهوع، تعریق، اختلالات بینایی، ضعف) تا از دست دادن مختصر هوشیاری (به عنوان مثال سنکوپ). لیدوکائین در بیماران مبتلا به بیماری کبدی باید با احتیاط مصرف شود، زیرا بی حس کننده های موضعی نوع آمید توسط کبد متابولیزه می شوند. بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی بی حس کننده های موضعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما هستند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کند یا خیر، و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل (های) مشکوک محرک و درمان سریع، از جمله اکسیژن درمانی، دانترولن (قبل از استفاده از بسته بندی داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) و سایر اقدامات حمایتی بستگی دارد. لیدوکائین باید با احتیاط در افراد دارای حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند.

تداخلات دارویی مهم از نظر بالینی تجویز محلول های بی حس کننده موضعی حاوی اپی نفرین یا نوراپی نفرین در بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا فنوتیازین ها دریافت می کنند ممکن است باعث کاهش شدید فشار خون یا فشار خون بالا شود. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بیمار ضروری است. مصرف همزمان داروهای وازوپرسور و داروهای اکسیتوسیک نوع ارگوت ممکن است باعث فشار خون شدید و مداوم یا حوادث عروق مغزی شود. از آنجایی که محلول های LIGNOSPAN STANDARD و LIGNOSPAN FORTE هر دو حاوی یک منقبض کننده عروق (اپی نفرین) هستند، استفاده همزمان از هر یک با یک مسدود کننده بتا آدرنرژیک (پروپرانولول، تیمولول و غیره) ممکن است منجر به فشار خون وابسته به دوز و برادی کاردی با احتمال بلوک قلبی شود. بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی دریافت می‌کنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که می‌تواند شامل سایر داروهای بی‌حس کننده موضعی باشد، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی آرتیکائین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین

تجارب نامطلوب پس از تجویز لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه تجربیات مشاهده شده با سایر داروهای بی حس کننده موضعی نوع آمید است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسما (که ممکن است ناشی از دوز بیش از حد، جذب سریع، تزریق داخل عروقی ناخواسته یا تخریب متابولیک آهسته باشد)، تکنیک تزریق، حجم تزریق، حساسیت مفرط، خاص بودن یا کاهش تحمل بیمار باشد. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر معمولاً گزارش شده است: تظاهرات سیستم عصبی مرکزی CNS تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، بی‌هوشی، لرزش، گیجی، گیجی، بی‌حسی و بی‌حسی مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز لیدوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع رخ دهد. سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی در پاسخ به لیدوکائین معمولاً افسرده‌کننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می‌شوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. علاوه بر این، اثر تحریک کننده گیرنده بتا آدرنرژیک اپی نفرین ممکن است منجر به پاسخ های تحریکی قلبی عروقی، مانند تاکی کاردی، تپش قلب، و فشار خون بالا شود. علائم و نشانه های افسرده عملکرد قلبی عروقی معمولاً ممکن است ناشی از واکنش وازوواگال باشد، به خصوص اگر بیمار در وضعیت عمودی قرار داشته باشد. کمتر رایج است، آنها ممکن است از اثر مستقیم دارو ایجاد شوند. ناتوانی در تشخیص علائم اولیه مانند تعریق، احساس غش، تغییر در نبض یا حسی ممکن است منجر به هیپوکسی مغزی پیشرونده و تشنج یا فاجعه قلبی عروقی جدی شود. مدیریت شامل قرار دادن بیمار در وضعیت خوابیده و تهویه با اکسیژن است. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور (مثلاً افدرین) داشته باشد، طبق شرایط بالینی. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک با ضایعات پوستی، کهیر، ادم، واکنش های آنافیلاکتوئیدی یا تنگی نفس ناشی از انقباض برونش مشخص می شوند. واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به لیدوکائین بسیار نادر است و در صورت بروز، باید با روش‌های معمول مدیریت شود. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. واکنش‌های عصبی بروز واکنش‌های جانبی (مانند نقص عصبی مداوم) مرتبط با استفاده از بی‌حس کننده‌های موضعی ممکن است به روش به کار گرفته شده، کل دوز بی‌حس کننده موضعی تجویز شده، داروی خاص مورد استفاده، مسیر تجویز و وضعیت فیزیکی بیمار مرتبط باشد. پارستزی های مداوم لب ها، زبان و بافت های دهان با استفاده از لیدوکائین گزارش شده است که بهبودی آهسته، ناقص یا بدون بهبودی داشته است. این رویدادهای پس از بازاریابی عمدتاً به دنبال بلوک های عصبی در فک پایین گزارش شده است و عصب سه قلو و شاخه های آن را درگیر کرده است.

اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی، عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بی‌حس کننده‌های موضعی یا تزریق ناخواسته زیر عنکبوتیه محلول بی‌حسی موضعی مربوط می‌شوند (به واکنش‌های نامطلوب، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر تزریق بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی انقباض ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی (مانند افدرین) داشته باشد. اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. لوله گذاری داخل تراشه، با استفاده از داروها و تکنیک های آشنا برای پزشک، ممکن است پس از تجویز اولیه اکسیژن توسط ماسک، در صورت بروز مشکل در نگهداری راه هوایی ثبت شده یا اگر حمایت تهویه طولانی مدت (کمک یا کنترل شده) اندیکاسیون داشته باشد، نشان داده شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. LD 50 داخل وریدی لیدوکائین HCl در موش های ماده 26 (21 - 31) میلی گرم بر کیلوگرم و LD 50 زیر جلدی 264 (203 - 304) میلی گرم بر کیلوگرم است.

اثرات تراتوژنیک: مطالعات تولید مثل در موش‌ها با دوزهای 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز لیدوکائین به خانم‌های شیرده باید احتیاط کرد.

دوزها در جمعیت اطفال باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

LIGNOSPAN FORTE و LIGNOSPAN STANDARD محلول های ایزوتونیک استریل حاوی یک ماده بی حس کننده موضعی، لیدوکائین هیدروکلراید، و یک تنگ کننده عروق، اپی نفرین (به عنوان بی تارتارات) هستند و به صورت تزریقی تزریق می شوند. هر دو محلول در کارتریج های تک دوز 1.7 میلی لیتری موجود هستند (برای موارد خاص به موارد مصرف و موارد استفاده مراجعه کنید). محلول های LIGNOSPAN حاوی لیدوکائین هیدروکلراید است که از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(دی اتیل آمینو)-N-(2,6-دی متیل فنیل)-مونوهیدروکلراید شناخته می شود و دارای فرمول ساختاری زیر است: C 14 H 22 N 2 O

• HCl
• H 2 0 M.W 288.8 اپی نفرین (-)-3،4-دی هیدروکسی-α-[(Methylamino) متیل] بنزیل الکل است و دارای فرمول ساختاری زیر است: C 9 H 13 NO 3 M.W. 183.21 ترکیب تزریقی لیگنوسپان نام تجاری محصول شناسایی فرمول کارتریج تک دوز لیدوکائین هیدروکلراید اپی نفرین (به عنوان بی تارتارات) سدیم کلرید پتاسیم متابی سولفیت متابی سولفیت دی‌هیدرات دی‌هیدرات (mg ادیت دی سدیم) (mg/mL) (mg/mL) LIGNOSPAN FORTE 2 1:50,000 6.5 1.2 0.25 LlGNOSPAN STANDARD 2 1:100,000 6.5 1.2 0.25 pH LIGNOSPAN محلول‌های FORTE و LIGNOSPAN STANDARD با سدیم هیدروکسید یا اسید هیدروکلریک q.s تا حد USP تنظیم می‌شوند. برای تنظیم pH ساختار شیمیایی ساختار شیمیایی

مکانیسم اثر لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه های عصبی، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی را اعمال می کند. شروع و طول مدت بیهوشی هنگامی که برای بیهوشی انفیلتراسیون در بیماران دندانپزشکی استفاده می شود، زمان شروع به طور متوسط ​​کمتر از دو دقیقه برای هر یک از دو شکل LIGNOSPAN است. LIGNOSPAN FORTE (محلول لیدوکائین HCl 2% با غلظت اپی نفرین 1:50000) یا LIGNOSPAN STANDARD (محلول لیدوکائین HCl 2% با غلظت 1:100000 اپی نفرین) یک بیهوشی متوسط ​​پالپ با حداقل 60 ساعت متوسط ​​دوزهای بافت نرم ارائه می دهد. هنگامی که برای بلوک های عصبی در بیماران دندانپزشکی استفاده می شود، زمان شروع برای هر دو شکل LIGNOSPAN به طور متوسط ​​2 تا 4 دقیقه است. LIGNOSPAN FORTE (محلول لیدوکائین HCl 2% با غلظت 1:50000 اپی نفرین) یا LIGNOSPAN STANDARD (محلول لیدوکائین HCl 2% با غلظت 1:100000 اپی نفرین) به طور متوسط ​​حداقل 90 دقیقه از بافت نرم را به طور متوسط ​​3 ساعت تا 3 ساعت بی حسی ایجاد می کند. همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر کاهش دهنده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی و/یا عملکرد تحریک گیرنده بتا آدرنرژیک اپی نفرین در صورت وجود باشد. فارماکوکینتیک و متابولیسم اطلاعات به دست آمده از فرمولاسیون‌ها، غلظت‌ها و کاربردهای مختلف نشان می‌دهد که لیدوکائین پس از تجویز تزریقی کاملاً جذب می‌شود، به عنوان مثال، میزان جذب آن به عوامل مختلفی مانند محل تجویز و وجود یا عدم وجود یک عامل منقبض کننده عروق بستگی دارد. به جز تزریق داخل عروقی، بالاترین سطح خون پس از بلوک عصب بین دنده ای و کمترین آن پس از تزریق زیر جلدی به دست می آید. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت 1 تا 4 میکروگرم باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-ال-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-دلکیلاسیون، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیکی/سمی این متابولیت ها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2.0 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس، سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

لیدوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه‌های عصبی، غشای عصبی را تثبیت می‌کند و در نتیجه اثر بی‌حسی موضعی دارد.

و متابولیسم اطلاعات به دست آمده از فرمولاسیون ها، غلظت ها و کاربردهای مختلف نشان می دهد که لیدوکائین پس از تجویز تزریقی کاملاً جذب می شود، سرعت جذب آن به عنوان مثال به عوامل مختلفی مانند محل تجویز و وجود یا عدم وجود یک عامل منقبض کننده عروق بستگی دارد. به جز تزریق داخل عروقی، بالاترین سطح خون پس از بلوک عصب بین دنده ای و کمترین آن پس از تزریق زیر جلدی به دست می آید. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت 1 تا 4 میکروگرم باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-ال-اسید بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjugation است. N-دلکیلاسیون، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیکی/سمی این متابولیت ها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این عامل به طور معمول 1.5 تا 2.0 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 میکروگرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس، سطوح خون شریانی 18 تا 21 میکروگرم بر میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا اثر بر باروری انجام نشده است.

/اطلاعات مشاوره بیمار بیمار باید از احتمال از دست دادن موقت حس و عملکرد عضلانی به دنبال انفیلتراسیون یا تزریق بلوک عصبی مطلع شود. هنگام بیهوش شدن این ساختارها، باید به بیمار توصیه شود که برای جلوگیری از ضربه ناخواسته به لب ها، زبان، مخاط گونه یا کام نرم احتیاط کند. بنابراین مصرف غذا باید تا بازگشت عملکرد طبیعی به تعویق بیفتد. در صورت تداوم بیهوشی یا ایجاد بثورات، باید به بیمار توصیه شود که با دندانپزشک مشورت کند. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی

در دمای اتاق کنترل شده، زیر 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. از نور محافظت کنید. اجازه یخ زدن را ندهید. جعبه ها: برای محافظت در برابر نور، تا زمان استفاده در جعبه نگه دارید. پس از باز شدن، جعبه باید با بستن درب انتهایی دوباره بسته شود. اگر رنگ مایل به صورتی یا تیره‌تر از کمی زرد است یا حاوی رسوب است، از آن استفاده نکنید.

استریلیزاسیون: نگهداری و روش های فنی کارتریج ها نباید اتوکلاو شوند، زیرا درب های مورد استفاده نمی توانند دما و فشار اتوکلاو را تحمل کنند. در صورت تمایل به ضدعفونی شیمیایی کارتریج های بیهوشی، ایزوپروپیل الکل (91%) یا اتیل الکل 70% توصیه می شود. بسیاری از مارک های تجاری الکل مالشی موجود، و همچنین محلول های الکل اتیلیک غیر از درجه U.S.P، حاوی مواد دناتوره کننده ای هستند که برای لاستیک مضر هستند و بنابراین نباید از آنها استفاده شود. توصیه می شود که ضدعفونی شیمیایی درست قبل از استفاده با پاک کردن درپوش کارتریج با پنبه ای که با الکل توصیه شده مرطوب شده است، انجام شود. یون های فلزی خاصی (جیوه، روی، مس و غیره) با تورم و ادم پس از بی حسی موضعی در دندانپزشکی مرتبط بوده اند. بنابراین، ضدعفونی کننده های شیمیایی حاوی یا آزاد کننده این یون ها توصیه نمی شود. قرص های ضد زنگ معمولا حاوی نیتریت سدیم یا برخی از عوامل مشابه هستند که ممکن است قادر به آزادسازی یون های فلزی باشند. به همین دلیل کارتریج های آب بندی شده آلومینیومی نباید در چنین محلول هایی نگهداری شوند. نمک های آمونیوم چهارتایی مانند بنزالکونیوم کلرید از نظر الکترولیتی با آلومینیوم ناسازگار هستند. کارتریج های LIGNOSPAN با درپوش های آلومینیومی مهر و موم شده اند و بنابراین نباید در محلول های حاوی این نمک ها غوطه ور شوند. برای جلوگیری از نشت محلول ها در حین تزریق، هنگام بارگذاری سرنگ حتماً به مرکز دیافراگم لاستیکی نفوذ کنید. یک نفوذ خارج از مرکز، سوراخی بیضی شکل ایجاد می کند که اجازه نشتی در اطراف سوزن را می دهد. سایر علل نشتی و شکستگی عبارتند از: سرنگ‌های بد فرسوده، سرنگ‌های تنفسی با هارپون‌های خمیده، استفاده از سرنگ‌هایی که برای گرفتن کارتریج‌های 1.7 میلی‌لیتری طراحی نشده‌اند، و یخ زدن ناخواسته. ترک خوردن کارتریج های شیشه ای اغلب نتیجه تلاش برای استفاده از کارتریج با پیستون اکسترود شده است. یک پیستون اکسترود شده روانکاری خود را از دست می دهد و تنها به سختی می توان آن را به کارتریج بازگرداند. کارتریج های دارای پیستون اکسترود شده باید دور ریخته شوند. در دمای اتاق کنترل شده، زیر 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود