لیدوکائین هیدروکلراید و هیدروکورتیزون استات

موارد مصرف این محصول برای تسکین خارش، درد، درد و ناراحتی ناشی از بواسیر، شقاق مقعد، خارش آنی و شرایط مشابه در ناحیه مقعد، ضد التهاب و بیهوشی استفاده می شود.

محصول را دو بار در روز یا طبق دستور پزشک روی ناحیه (های) آسیب دیده بمالید. این محصول نباید بیش از حد توصیه شده یا برای استفاده طولانی مدت در کانال مقعد استفاده شود. اگر وضعیت به دوره های مکرر محصول پاسخ نداد یا بدتر شد، مصرف را قطع کرده و با پزشک خود مشورت کنید. محصولات بدون اپلیکاتور درپوش ضد کودک و مهر و موم فویل را از لوله جدا کنید. یک لایه نازک را روی ناحیه آسیب دیده بمالید. پس از استفاده درپوش را تعویض کنید.

این محصول نباید در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از مواد تشکیل دهنده آن یا واکنش های نامطلوب به لیدوکائین یا بی حس کننده های آمیدی دارند، که معمولاً با بی حس کننده های نوع استر "کائین" واکنش متقابل ندارند، استفاده نشود. در صورت بروز تحریک بیش از حد و بدتر شدن قابل توجه، مصرف را قطع کرده و با پزشک خود مشورت کنید. لیدوکائین محصول و موضعی باید با احتیاط در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبد و همچنین افراد بسیار بیمار یا بسیار مسن و کسانی که بیماری کبدی قابل توجهی دارند استفاده شود. در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I دریافت می کنند، محصول باید با احتیاط مصرف شود زیرا اثرات جانبی آن افزایشی و عموماً هم افزایی است. این محصول برای ضایعات سلی یا قارچی واکسن پوستی، واریسلا و هرپس سیمپلکس حاد منع مصرف دارد. کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیمارانی که سابقه حساسیت بیش از حد به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارد.

فقط برای استفاده خارجی. برای مصارف چشمی نیست. این محصول در صورت جویدن یا بلعیده شدن می تواند به کودکان کوچک آسیب برساند. دور از دسترس کودکان نگهداری شود. فرمولاسیون موضعی لیدوکائین ممکن است به میزان بیشتری از طریق غشاهای مخاطی و پوست ساییده، شقاق یا تحریک شده جذب شود تا از طریق پوست سالم. فرآورده نباید خورده شود یا داخل دهان، داخل بینی یا چشم ها قرار گیرد. این محصول نباید در گوش استفاده شود. هر موقعیتی که در آن لیدوکائین به فراتر از غشای تمپان به گوش میانی نفوذ کند، به دلیل سمیت گوش مرتبط با لیدوکائین که هنگام تزریق در گوش میانی در حیوانات مشاهده می شود، منع مصرف دارد. به دلیل خطر تحریک شدید چشم و از بین رفتن حس سطح چشم که باعث کاهش رفلکس های محافظتی می شود و می تواند منجر به تحریک قرنیه و احتمالاً ساییدگی شود، محصول نباید با چشم تماس پیدا کند یا در چشم استفاده شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب نمک یا آب بشویید و از سطح چشم محافظت کنید تا حس بازیابی شود.

اگر تحریک یا حساسیت رخ داد یا عفونت ظاهر شد، مصرف را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید. در صورت درمان نواحی وسیع، امکان جذب سیستمیک وجود دارد. جذب سیستمیک استروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهر سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلیکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از استروئیدهای موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع یا تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA مورد ارزیابی قرار گیرند. در صورت توجه، باید تلاش کرد تا دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد، یا یک استروئید با قدرت کمتر جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. کودکان ممکن است مقادیر بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را به نسبت بیشتری جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند. در صورت ایجاد تحریک، مصرف استروئیدهای موضعی باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود. سرطان زایی، جهش زایی، و اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا تأثیر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است. مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی اثر بر باروری انجام نشده است. استفاده در بارداری اثرات تراتوژن بارداری رده C مطالعات تولید مثل برای لیدوکائین در موش‌ها با دوزهای تا 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب‌های ناشی از لیدوکائین برای جنین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت. کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز این دارو برای مادر شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی آن در کودکان ثابت نشده است.

در حین یا بلافاصله پس از استفاده از محصول، ممکن است گزش یا سوزش گذرا از نواحی باز پوست، یا سفید شدن گذرا (روشن شدن) یا اریتم (قرمزی) پوست وجود داشته باشد.

استفاده در بارداری اثرات تراتوژن بارداری رده C مطالعات تولید مثل برای لیدوکائین در موش‌ها با دوزهای تا 6.6 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب‌های ناشی از لیدوکائین برای جنین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز لیدوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت. کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز این دارو برای مادر شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

بی حس کننده ضد التهاب برای تسکین درد، تورم و التهاب هموروئید. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2،6-dimethylphenyl) نامگذاری می شود و دارای ساختار زیر است: C 14 H 22 N 2 O Mol. wt. 234.34 هیدروکورتیزون استات دارای نام شیمیایی pregn-4-ene-3، 20-dione، 21-(acetyloxy)-11، 17-dihydroxy-(11β)- است و دارای فرمول ساختاری زیر است: C 23 H 32 O 6 مول. wt. 404.50 لیدوکائین HCl 3% - کرم هیدروکورتیزون استات 0.5% هر گرم حاوی لیدوکائین HCl 30 میلی گرم، هیدروکورتیزون استات 5 میلی گرم است. ساختار شیمیایی ساختار شیمیایی

مکانیسم عمل محصول لیدوکائین را برای تثبیت غشای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها آزاد می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی را اعمال می کند. هیدروکورتیزون استات تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید را تسکین می دهد. فارماکوکینتیک لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به محل خاص مصرف، مدت زمان قرار گرفتن در معرض، غلظت و دوز کلی دارد. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما داروی دست نخورده کمی در گردش خون به دلیل تبدیل زیستی کبد ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjungation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/ سموم این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 گرم باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی آلفا-1-اسید-گلیکوپروتئین بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این ماده به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 گرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 21-18 گرم در میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است. میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند. پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

محصول لیدوکائین را برای تثبیت غشای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها آزاد می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی را اعمال می کند. هیدروکورتیزون استات تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید را تسکین می دهد.

لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود، سرعت و میزان جذب آن بسته به محل خاص مصرف، مدت زمان قرار گرفتن در معرض، غلظت و دوز کلی دارد. به طور کلی، سرعت جذب بی‌حس کننده‌های موضعی پس از مصرف موضعی، پس از تزریق داخل تراشه سریع‌تر اتفاق می‌افتد. لیدوکائین نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما داروی دست نخورده کمی در گردش خون به دلیل تبدیل زیستی کبد ظاهر می شود. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-dealkylation اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید، و conjungation است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/ سموم این متابولیتها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 گرم باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی آلفا-1-اسید-گلیکوپروتئین بستگی دارد. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این ماده به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیزه شدن لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌های CNS و مضعف‌کننده‌ها بر سطوح CNS لیدوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. تظاهرات نامطلوب عینی با افزایش سطح پلاسمای وریدی بالای 6 گرم پایه آزاد در هر میلی لیتر به طور فزاینده ای آشکار می شود. در میمون رزوس سطوح خون شریانی 21-18 گرم در میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است. میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند. پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

، جهش زایی و اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا تأثیر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است. مطالعات لیدوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی اثر بر باروری انجام نشده است.

برای گزارش یک رویداد نامطلوب جدی یا کسب اطلاعات محصول، با شماره 1-844-221-7294 تماس بگیرید. این و همه داروها را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید. در دمای 20-25 درجه سانتیگراد (68-77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای کنترل شده USP مراجعه کنید]. از یخ زدگی محافظت کنید.