لیدوکائین هیدروکلراید بی آب

1- موارد مصرف و موارد مصرف AKTEN برای بی حسی سطح چشم در طی عمل های چشم پزشکی در بزرگسالان و بیماران اطفال اندیکاسیون دارد. AKTEN یک بی حس کننده موضعی آمیدی است که برای بی حسی سطح چشم در طی عمل های چشم پزشکی تجویز می شود. (1)

دوز توصیه شده AKTEN 2 قطره است که روی سطح چشم در ناحیه مورد نظر اعمال می شود. AKTEN ممکن است مجدداً برای حفظ اثر بی حسی استفاده شود. دوز توصیه شده AKTEN 2 قطره است که روی سطح چشم در ناحیه مورد نظر اعمال می شود. AKTEN ممکن است مجدداً برای حفظ اثر بی حسی استفاده شود. (2)

ژل چشمی: 3.5% لیدوکائین هیدروکلراید در لوله های استفاده تک بیمار. ژل چشم: 3.5% لیدوکائین هیدروکلراید در لوله های یکبار مصرف. (3)

هیچ کدام. هیچ کدام. (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی برای استفاده موضعی چشمی: AKTEN برای تزریق یا تزریق داخل چشمی نیست. (5.1) بیماران نباید حداقل 10 تا 20 دقیقه پس از استفاده از AKTEN چشم را لمس کنند زیرا ممکن است صدمات تصادفی به دلیل عدم حساسیت چشم ایجاد شود. (5.2) کدورت قرنیه: استفاده طولانی مدت از یک بی حس کننده موضعی چشمی ممکن است باعث تیرگی و زخم دائمی قرنیه شود که همراه با کاهش بینایی است. (5.2) برای تجویز توسط ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی: AKTEN برای تجویز خود بیمار در نظر گرفته نشده است. (5.3)

5.1 برای استفاده موضعی چشمی AKTEN برای تزریق یا تزریق داخل چشمی نیست.

5.2 آسیب قرنیه به دلیل عدم حساسیت بیماران نباید حداقل 10 تا 20 دقیقه پس از استفاده از AKTEN چشم را لمس کنند زیرا ممکن است آسیب های تصادفی به دلیل عدم حساسیت چشم ایجاد شود.

5.3 کدورت قرنیه استفاده طولانی مدت از بی حس کننده چشمی موضعی ممکن است باعث تیرگی و زخم دائمی قرنیه شود که همراه با از دست دادن بینایی است.

5.4 برای مدیریت توسط ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی AKTEN برای تجویز تحت نظارت مستقیم یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی نشان داده شده است. AKTEN برای تجویز خود بیمار در نظر گرفته نشده است.

شایع ترین عوارض جانبی عبارتند از پرخونی ملتحمه، تغییرات اپیتلیال قرنیه، سردرد و سوزش پس از تزریق. شایع ترین عوارض جانبی عبارتند از پرخونی ملتحمه، تغییرات اپیتلیال قرنیه، سردرد و سوزش در هنگام لقاح. ( 6 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Thea Pharma Inc. به شماره 1-833-838-4028 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. برای اطلاعات مشاوره بیمار به 17 مراجعه کنید.

استفاده طولانی مدت از یک بی حس کننده موضعی چشمی ممکن است باعث تیرگی و زخم دائمی قرنیه شود که همراه با کاهش بینایی است. اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی، عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بی‌حس کننده‌های موضعی یا تزریق ناخواسته زیر عنکبوتیه محلول بی‌حسی موضعی مربوط می‌شوند. با این حال، انتظار نمی رود که استفاده موضعی چشمی AKTEN منجر به قرار گرفتن در معرض سیستمیک شود.

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده با AKTEN در زنان باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو وجود ندارد. در مطالعات تولید مثل حیوانی، تجویز زیر جلدی لیدوکائین به موش‌های باردار در دوزهای بیش از 800 برابر دوز انسان بر اساس سطح بدن، منجر به اثرات نامطلوب رشدی نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت(های) نشان داده شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است.

8.2 خطر شیردهی خلاصه لیدوکائین در شیر انسان ترشح می شود. اهمیت بالینی این مشاهدات ناشناخته است. هنگام تجویز AKTEN به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی AKTEN برای بی حسی سطح چشم در طی اقدامات چشم پزشکی در بیماران اطفال ثابت شده است. استفاده از AKTEN برای این نشانه از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در بزرگسالان و مطالعات بر روی بیماران کودکان با استفاده از فرمول های مختلف لیدوکائین برون یابی شده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلینیکی در ایمنی یا اثربخشی بین سالمندان و سایر بیماران بالغ مشاهده نشد.

خلاصه خطر هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده با AKTEN در زنان باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو وجود ندارد. در مطالعات تولید مثل حیوانی، تجویز زیر جلدی لیدوکائین به موش‌های باردار در دوزهای بیش از 800 برابر دوز انسان بر اساس سطح بدن، منجر به اثرات نامطلوب رشدی نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت(های) نشان داده شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است.

ایمنی و اثربخشی AKTEN برای بی حسی سطح چشم در طی اقدامات چشم پزشکی در بیماران اطفال ثابت شده است. استفاده از AKTEN برای این نشانه از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در بزرگسالان و مطالعات بر روی بیماران کودکان با استفاده از فرمول های مختلف لیدوکائین برون یابی شده است.

هیچ تفاوت کلینیکی در ایمنی یا اثربخشی بین سالمندان و سایر بیماران بالغ مشاهده نشد.

AKTEN (ژل چشمی لیدوکائین هیدروکلراید) 3.5٪ حاوی لیدوکائین هیدروکلراید، یک بی حس کننده موضعی آمید، به عنوان یک ژل چشمی استریل برای استفاده موضعی در چشم است. AKTEN حاوی مواد نگهدارنده ضد میکروبی نیست. لیدوکائین هیدروکلراید از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(دی اتیلامین)-N-(2،6-دی متیل فنیل) مونوهیدروکلراید با فرمول مولکولی C 14 H 22 N 2 O ∙ HCl و وزن مولکولی 270.8 تعیین می شود. فرمول ساختاری ماده موثره این است: هر میلی لیتر AKTEN حاوی 35 میلی گرم لیدوکائین هیدروکلراید به عنوان ماده فعال است. مواد غیر فعال: هیپروملوز، کلرید سدیم و آب برای تزریق. PH را می توان با اسید هیدروکلریک و/یا هیدروکسید سدیم بین 5.5 تا 7.5 تنظیم کرد. AKTEN حاوی مواد نگهدارنده ضد میکروبی نیست. ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر لیدوکائین هیدروکلراید یک عامل بی حس کننده موضعی آمیدی است که با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد. بیهوشی معمولا بین 20 ثانیه تا 1 دقیقه اتفاق می افتد و 5 تا 30 دقیقه ادامه دارد.

12.3 فارماکوکینتیک لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود. سرعت و میزان جذب آن به عوامل مختلفی مانند غلظت، محل خاص کاربرد، ویسکوزیته عامل و مدت زمان قرار گرفتن بستگی دارد. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-دالکیلاسیون اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید و کونژوگاسیون است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/سمیکولوژیک این متابولیت ها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این ماده به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیسم لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر می گذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد.

لیدوکائین هیدروکلراید یک ماده بی حس کننده موضعی آمیدی است که با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی دارد. بیهوشی معمولا بین 20 ثانیه تا 1 دقیقه اتفاق می افتد و 5 تا 30 دقیقه ادامه دارد.

لیدوکائین ممکن است پس از تجویز موضعی در غشاهای مخاطی جذب شود. سرعت و میزان جذب آن به عوامل مختلفی مانند غلظت، محل خاص کاربرد، ویسکوزیته عامل و مدت زمان قرار گرفتن بستگی دارد. اتصال پلاسمایی لیدوکائین به غلظت دارو بستگی دارد و با افزایش غلظت، کسر محدود شده کاهش می یابد. در غلظت های 1 تا 4 میکروگرم از باز آزاد در هر میلی لیتر، 60 تا 80 درصد لیدوکائین به پروتئین متصل می شود. اتصال همچنین به غلظت پلاسمایی گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید بستگی دارد. لیدوکائین به سرعت توسط کبد متابولیزه می شود و متابولیت ها و داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند. تبدیل زیستی شامل N-دالکیلاسیون اکسیداتیو، هیدروکسیلاسیون حلقه، برش پیوند آمید و کونژوگاسیون است. N-dealkylation، یک مسیر اصلی تبدیل زیستی، متابولیت های monoethylglycinexylidide و glycinexylidide را تولید می کند. اثرات فارماکولوژیک/سمیکولوژیک این متابولیت ها مشابه لیدوکائین است، اما کمتر از آن قوی است. تقریباً 90٪ لیدوکائین تجویز شده به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود و کمتر از 10٪ بدون تغییر دفع می شود. متابولیت اولیه در ادرار ترکیبی از 4-هیدروکسی-2، 6-دی متیل آنیلین است. مطالعات متابولیسم لیدوکائین به دنبال تزریق بولوس داخل وریدی نشان داده است که نیمه عمر حذف این ماده به طور معمول 1.5 تا 2 ساعت است. به دلیل سرعت متابولیسم لیدوکائین، هر شرایطی که بر عملکرد کبد تأثیر می گذارد ممکن است سینتیک لیدوکائین را تغییر دهد. نیمه عمر ممکن است دو برابر یا بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود. اختلال عملکرد کلیه بر سینتیک لیدوکائین تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است تجمع متابولیت ها را افزایش دهد.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی AKTEN انجام نشده است.

نگهداری در دمای 15 تا 25 درجه سانتی گراد (59 درجه فارنهایت تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. لوله های یکبار مصرف را تا زمان استفاده در کارتن اصلی بسته و از نور محافظت کنید. پس از استفاده دور بریزید.