لیدوکائین هیدروکلراید بدون آب و دکستروز مونوهیدرات

لیدوکائین هیدروکلراید تزریق داخل وریدی به طور خاص در مدیریت حاد (1) آریتمی های بطنی که در حین دستکاری های قلبی رخ می دهد، مانند جراحی قلب و (2) آریتمی های تهدید کننده زندگی که منشا بطنی دارند، مانند هنگام انفارکتوس حاد میوکارد، نشان داده می شود.

درمان آریتمی های بطنی اغلب با یک بولوس وریدی 1 میلی گرم بر کیلوگرم از تزریق لیدوکائین هیدروکلراید USP آغاز می شود. پس از درمان حاد با بولوس در بیمارانی که آریتمی‌ها تمایل به عود دارند و قادر به دریافت داروهای ضد آریتمی خوراکی نیستند، انفوزیون داخل وریدی لیدوکائین هیدروکلراید و تزریق دکستروز 5% USP به طور مداوم تجویز می‌شود. میزان مصرف بزرگسالان (20 تا 50 میکروگرم بر کیلوگرم در دقیقه): متوسط 70 کیلوگرم بزرگسالان mg/min ml/hr ml/min 0.4% لیدوکائین هیدروکلراید و 5% دکستروز تزریقی USP (4 میلی گرم لیدوکائین هیدروکلراید/mL) 1-4 15.8-60.15% Lidocaine. هیدروکلراید و 5% دکستروز تزریقی USP (8 میلی گرم لیدوکائین هیدروکلراید / میلی لیتر) 1-4 7.5-30 0.12-0.5 بیماران کودکان (30 میکروگرم / کیلوگرم در دقیقه). استانداردها و دستورالعمل ها برای احیای قلبی ریوی (CPR) و مراقبت های اورژانسی قلبی (ECC). انجمن قلب آمریکا، JAMA 244 (5): 453-509، 1980. داده های فارماکوکینتیک نشان دهنده کاهش حذف لیدوکائین پس از انفوزیون طولانی مدت (24 ساعت) با افزایش نیمه عمر تقریباً سه برابری است که پس از یک بار مصرف مشاهده می شود. عدم تنظیم سرعت انفوزیون مطابق با این توانایی تغییر یافته در حذف لیدوکائین ممکن است منجر به تجمع سمی دارو در سرم بیمار شود. LeLorier J، Grenon D، Latour Y، و همکاران: فارماکوکینتیک لیدوکائین پس از انفوزیون داخل وریدی طولانی مدت در انفارکتوس میوکارد بدون عارضه. Ann Int Med 87:700-702، 1977. انفوزیون داخل وریدی لیدوکائین هیدروکلراید باید تحت نظارت مداوم ECG تجویز شود تا از مصرف بیش از حد و مسمومیت بالقوه جلوگیری شود. انفوزیون داخل وریدی باید به محض اینکه ریتم اولیه قلبی بیمار ثابت شد یا در اولین علائم سمیت ظاهر شد، خاتمه یابد. به ندرت باید انفوزیون وریدی بیش از 24 ساعت ادامه یابد. در اسرع وقت و در صورت لزوم، بیماران باید به یک داروی ضد آریتمی خوراکی برای درمان نگهدارنده تغییر دهند. احتیاط: محلول های غلیظ لیدوکائین هیدروکلراید (بیشتر از 0.2٪) باید توسط دستگاه های انفوزیون کالیبره شده با دقت تجویز شود. درمان استفاده در کودکان باید با یک بولوس وریدی 1 میلی گرم بر کیلوگرم USP تزریقی لیدوکائین هیدروکلراید شروع شود. ممکن است یک انفوزیون داخل وریدی نگهدارنده لیدوکائین هیدروکلراید و 5% دکستروز تزریقی USP با سرعت انفوزیون توصیه شده 30 میکروگرم بر کیلوگرم در دقیقه تجویز شود. مصرف سالمندان بیماران با کاهش عملکرد کبدی یا کاهش جریان خون کبدی (مانند نارسایی قلبی و بعد از جراحی قلب)، یا افراد بالای 70 سال باید نصف دوز بارگیری معمول را دریافت کنند و همچنین باید سطوح نگهدارنده کمتری از لیدوکائین داخل وریدی دریافت کنند. بیماران بالای 65 سال ممکن است از دوز بر اساس وزن بدن سود ببرند (به فارماکولوژی بالینی و اقدامات احتیاطی، استفاده در سالمندان مراجعه کنید). لیدوکائین هیدروکلراید نباید به مجموعه های انتقال خون اضافه شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.

لیدوکائین هیدروکلراید در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید منع مصرف دارد. لیدوکائین نباید در بیماران مبتلا به سندرم استوکس آدامز، سندرم ولف پارکینسون وایت یا با درجات شدید بلوک سینوسی دهلیزی، دهلیزی و یا داخل بطنی استفاده شود. محلول های حاوی دکستروز ممکن است در بیماران مبتلا به آلرژی شناخته شده به ذرت یا محصولات ذرت منع مصرف داشته باشد.

نظارت مداوم با الکتروکاردیوگراف برای تجویز مناسب لیدوکائین هیدروکلراید به صورت داخل وریدی ضروری است. علائم کاهش بیش از حد هدایت قلبی، مانند طولانی شدن فاصله PR، افزایش فاصله QRS یا ظهور یا تشدید آریتمی، باید با توقف سریع انفوزیون وریدی این عامل همراه باشد. داشتن تجهیزات و داروهای احیای اورژانسی برای مدیریت واکنش‌های نامطلوب مربوط به سیستم‌های قلبی عروقی، تنفسی یا مرکزی اجباری است. هنگامی که لیدوکائین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی تجویز می شود، ممکن است شتاب گاه به گاه ضربان بطنی رخ دهد. شواهد برای استفاده صحیح در بیماران اطفال محدود است. واکنش های آنافیلاکتیک ممکن است به دنبال تجویز لیدوکائین هیدروکلراید رخ دهد. در صورت واکنش شدید، مصرف دارو را قطع کنید. از آنجایی که دوزهای این دارو بر اساس پاسخ تیتر شده است (به دوز و مصرف مراجعه کنید)، هیچ افزودنی نباید به لیدوکائین هیدروکلراید و دکستروز تزریقی 5% USP ایجاد شود.

در مصرف مکرر لیدوکائین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی یا کلیوی باید احتیاط کرد زیرا ممکن است تجمع رخ دهد و منجر به پدیده های سمی شود، زیرا لیدوکائین هیدروکلراید عمدتاً در کبد متابولیزه شده و از طریق کلیه ها دفع می شود. این دارو همچنین در بیماران مبتلا به هیپوولمی و شوک و در تمام اشکال بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود (به موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید). در بیماران مبتلا به برادی کاردی سینوسی یا بلوک ناقص قلب، تجویز لیدوکائین هیدروکلراید به صورت داخل وریدی برای از بین بردن ضربان‌های نابجای بطنی بدون تسریع قبلی ضربان قلب (مثلاً با ایزوپروترنول یا ضربان‌های الکتریکی) ممکن است باعث افزایش مکرر و جدی‌تر آریتمی بطنی شود (INTRACIONSCON یا بلوک کامل بطنی). بیشتر عوامل بی حس کننده قوی، بی حس کننده های موضعی از نوع آمید که شامل لیدوکائین است، و شل کننده های عضلانی از هر دو نوع دپلاریزان و غیردپلاریزه کننده با هیپرترمی بدخیم مرتبط هستند. در تجویز مایعات داخل وریدی در بیمارانی که عملکرد میوکارد ضعیفی دارند باید احتیاط کرد تا از اضافه بار مایعات یا اختلال در غلظت الکترولیت های سرم که ممکن است در هدایت قلبی اختلال ایجاد کند یا منجر به نارسایی احتقانی قلب شود، جلوگیری شود. از ظروف پلاستیکی در اتصال سری استفاده نکنید. اگر تجویز توسط دستگاه پمپاژ کنترل شود، باید قبل از خشک شدن ظرف یا آمبولی هوا، عمل پمپاژ را متوقف کرد. اگر تزریق توسط دستگاه پمپاژ کنترل نمی‌شود، از اعمال فشار بیش از حد (بیش از 300 میلی‌متر جیوه) که باعث ایجاد اعوجاج در ظرف می‌شود، مانند پیچ ​​خوردن یا پیچ خوردگی خودداری کنید. چنین دستکاری می تواند منجر به شکستن ظرف شود. این محلول ها برای تجویز داخل وریدی با استفاده از تجهیزات استریل در نظر گرفته شده اند. توصیه می شود دستگاه تزریق داخل وریدی حداقل هر 24 ساعت یکبار تعویض شود. فقط در صورتی استفاده کنید که محلول شفاف باشد و ظرف و مهر و موم آن سالم باشد. تست‌های آزمایشگاهی ارزیابی بالینی و تعیین‌های دوره‌ای آزمایشگاهی برای نظارت بر تغییرات در تعادل مایع، غلظت الکترولیت‌ها و تعادل اسید-باز در طول درمان طولانی‌مدت تزریقی یا هر زمان که وضعیت بیمار چنین ارزیابی را ایجاب کند، ضروری است. تداخلات دارویی لیدوکائین در بیماران مبتلا به سمیت دیژیتال همراه با بلوک دهلیزی باید با احتیاط مصرف شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). گزارش شده است که مصرف همزمان پروپرانولول یا سایمتیدین با لیدوکائین باعث کاهش کلیرانس از پلاسما شده و ممکن است منجر به تجمع سمی دارو شود (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). هنگامی که لیدوکائین با سایر داروهای ضد آریتمی مانند فنی توئین، پروکائین آمید، پروپرانولول، آمیودارون یا کینیدین تجویز می شود، اثرات قلبی ممکن است افزایشی یا متضاد و اثرات سمی ممکن است افزایشی باشد. فنی توئین ممکن است متابولیسم کبدی لیدوکائین را تحریک کند، اما اهمیت بالینی این اثر مشخص نیست. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی لیدوکائین انجام نشده است. همچنین مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی لیدوکائین یا پتانسیل آن برای تأثیرگذاری بر باروری انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 5 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین به دلیل لیدوکائین هیدروکلراید نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و 5% دکستروز USP به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی لیدوکائین در بیماران اطفال (نوزادان تا نوجوانان) ثابت نشده است. (به هشدارها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.) مصرف سالمندان لیدوکائین به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی ممکن است بیشتر باشد. از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در بیماران مسن بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به فارماکولوژی بالینی و دوز و تجویز مراجعه کنید).

در مصرف مکرر لیدوکائین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی یا کلیوی باید احتیاط کرد زیرا ممکن است تجمع رخ دهد و منجر به پدیده های سمی شود، زیرا لیدوکائین هیدروکلراید عمدتاً در کبد متابولیزه شده و از طریق کلیه ها دفع می شود. این دارو همچنین در بیماران مبتلا به هیپوولمی و شوک و در تمام اشکال بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود (به موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید). در بیماران مبتلا به برادی کاردی سینوسی یا بلوک ناقص قلب، تجویز لیدوکائین هیدروکلراید به صورت داخل وریدی برای از بین بردن ضربان‌های نابجای بطنی بدون تسریع قبلی ضربان قلب (مثلاً با ایزوپروترنول یا ضربان‌های الکتریکی) ممکن است باعث افزایش مکرر و جدی‌تر آریتمی بطنی شود (INTRACIONSCON یا بلوک کامل بطنی). بیشتر عوامل بی حس کننده قوی، بی حس کننده های موضعی از نوع آمید که شامل لیدوکائین است، و شل کننده های عضلانی از هر دو نوع دپلاریزان و غیردپلاریزه کننده با هیپرترمی بدخیم مرتبط هستند. در تجویز مایعات داخل وریدی در بیمارانی که عملکرد میوکارد ضعیفی دارند باید احتیاط کرد تا از اضافه بار مایعات یا اختلال در غلظت الکترولیت های سرم که ممکن است در هدایت قلبی اختلال ایجاد کند یا منجر به نارسایی احتقانی قلب شود، جلوگیری شود. از ظروف پلاستیکی در اتصال سری استفاده نکنید. اگر تجویز توسط دستگاه پمپاژ کنترل شود، باید قبل از خشک شدن ظرف یا آمبولی هوا، عمل پمپاژ را متوقف کرد. اگر تزریق توسط دستگاه پمپاژ کنترل نمی‌شود، از اعمال فشار بیش از حد (بیش از 300 میلی‌متر جیوه) که باعث ایجاد اعوجاج در ظرف می‌شود، مانند پیچ ​​خوردن یا پیچ خوردگی خودداری کنید. چنین دستکاری می تواند منجر به شکستن ظرف شود. این محلول ها برای تجویز داخل وریدی با استفاده از تجهیزات استریل در نظر گرفته شده اند. توصیه می شود دستگاه تزریق داخل وریدی حداقل هر 24 ساعت یکبار تعویض شود. فقط در صورتی استفاده کنید که محلول شفاف باشد و ظرف و مهر و موم آن سالم باشد.

لیدوکائین در بیماران مبتلا به سمیت دیژیتال همراه با بلوک دهلیزی باید با احتیاط مصرف شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). گزارش شده است که مصرف همزمان پروپرانولول یا سایمتیدین با لیدوکائین باعث کاهش کلیرانس از پلاسما شده و ممکن است منجر به تجمع سمی دارو شود (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). هنگامی که لیدوکائین با سایر داروهای ضد آریتمی مانند فنی توئین، پروکائین آمید، پروپرانولول، آمیودارون یا کینیدین تجویز می شود، اثرات قلبی ممکن است افزایشی یا متضاد و اثرات سمی ممکن است افزایشی باشد. فنی توئین ممکن است متابولیسم کبدی لیدوکائین را تحریک کند، اما اهمیت بالینی این اثر مشخص نیست.

واکنش های سیستمیک از انواع زیر گزارش شده است: سیستم عصبی مرکزی: سبکی سر. خواب آلودگی؛ سرگیجه؛ دلهره سرخوشی; وزوز گوش؛ تاری دید یا دوبینی؛ حالت تهوع و استفراغ؛ احساس گرما، سرما یا بی حسی؛ تکان دادن؛ لرزش؛ تشنج؛ بی هوشی؛ افسردگی و ایست تنفسی سیستم قلبی عروقی: فشار خون بالا؛ ایست قلبی عروقی؛ و برادی کاردی که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. اثرات هماتولوژیک: متهموگلوبینمی واکنش های آلرژیک، از جمله واکنش های آنافیلاکتیک، ممکن است رخ دهد اما نادر است. هیچ گزارشی از حساسیت متقاطع بین لیدوکائین هیدروکلراید و پروکائین آمید یا بین لیدوکائین هیدروکلراید و کینیدین گزارش نشده است.

دوز بیش از حد منجر به سمیت سیستمیک می شود (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید).

اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 5 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین به دلیل لیدوکائین هیدروکلراید نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تزریق لیدوکائین هیدروکلراید و 5% دکستروز USP به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی لیدوکائین در بیماران اطفال (نوزادان تا نوجوانان) ثابت نشده است. (به هشدارها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.)

شناخته شده است که لیدوکائین به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در بیماران مسن بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به فارماکولوژی بالینی و دوز و تجویز مراجعه کنید).

لیدوکائین هیدروکلراید و 5% دکستروز تزریقی USP یک محلول استریل و غیر تب زا است که از لیدوکائین هیدروکلراید و دکستروز در آب برای تزریق تهیه می شود. لیدوکائین هیدروکلراید از نظر شیمیایی به عنوان مونوهیدروکلراید 2-(Diethylamino)-2',6'-acetoxylidide تعیین می شود. این محلول به عنوان یک عامل ضد آریتمی قلبی در نظر گرفته شده برای استفاده داخل وریدی عمل می کند. ترکیب - هر 100 میلی لیتر حاوی: محلول لیدوکائین هیدروکلراید بی آب USP Hydrous Dextrose USP pH اسمولاریته محاسبه شده mOsmol/liter 0.4% لیدوکائین HCl و 5% دکستروز تزریقی USP 0.4 گرم 5 گرم 4.4 (3.0-7.0) 280 HCl 0.8% Lidocaine 0.8 گرم 5 گرم 4.2 (3.0-7.0) 305 آب برای تزریق USP qs فرمول مواد فعال عبارتند از: لیدوکائین هیدروکلراید بی آب USP (M.W. 270.80) دکستروز آبی USP (M.W. 198.17) با لاتکس لاستیک طبیعی، PVC یا DEHP ساخته نشده است. ظرف پلاستیکی از یک فیلم چند لایه ساخته شده است که به طور خاص برای داروهای تزریقی ساخته شده است. فاقد نرم کننده است و عملاً هیچ ماده قابل شستشو را نشان نمی دهد. لایه تماس محلول یک کوپلیمر لاستیکی از اتیلن و پروپیلن است. ظرف غیر سمی و از نظر بیولوژیکی خنثی است. واحد محلول ظرف یک سیستم بسته است و به ورود هوای خارجی در حین تجویز وابسته نیست. ظرف به منظور محافظت در برابر محیط فیزیکی و ایجاد یک مانع اضافی رطوبت در مواقع ضروری بسته بندی شده است. سیستم بسته شدن دارای دو پورت است. یکی برای مجموعه مدیریت دارای یک محافظ پلاستیکی آشکار است. به دستورالعمل استفاده از ظرف مراجعه کنید. ساختار شیمیایی ساختار شیمیایی

لیدوکائین هیدروکلراید با افزایش آستانه تحریک الکتریکی بطن در طول دیاستول، اثر ضد آریتمی دارد. در دوزهای درمانی معمول، لیدوکائین هیدروکلراید هیچ تغییری در انقباض میوکارد، فشار شریانی سیستمیک، یا در دوره نسوز مطلق ایجاد نمی کند. حدود 90 درصد از دوز تجویز شده دارو در کبد متابولیزه می شود. 10 درصد باقیمانده بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. سمیت لیدوکائین به سطوح سیستمیک خون مرتبط است. کاهش کلیرانس و نیمه عمر طولانی تر لیدوکائین باید با انفوزیون های طولانی مدت (24 ساعت) در نظر گرفته شود. سرعت ثابت انفوزیون ممکن است منجر به تجمع سمی لیدوکائین شود. برای جبران کاهش میزان کلیرانس، انفوزیون باید به نصف کاهش یابد و مصرف همزمان یا قبلی پروپرانولول ممکن است غلظت خون را تا 30 درصد در بیماران بدون نارسایی قلبی یا کبدی افزایش دهد. در مطالعات بالینی، بیماران بالای 65 سال کاهش کلیرانس لیدوکائین را نشان دادند. این تا حدی به دلیل تمایل بیماران مسن به وزن کمتر و افزایش خطر نارسایی قلبی در این بیماران بود. این محلول تقریباً 170 کالری در لیتر می دهد.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی لیدوکائین انجام نشده است. همچنین مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی لیدوکائین یا پتانسیل آن برای تأثیرگذاری بر باروری انجام نشده است.

دستورالعمل استفاده از ظروف EXCEL® با سایر داروها مخلوط نکنید. احتیاط: از ظروف پلاستیکی به صورت سری استفاده نکنید. برای باز کردن، بسته بندی را از روی بریدگی پاره کنید و ظرف محلول را بردارید. با فشار دادن محكم ظرف محلول، نشت هاي دقيق را بررسي كنيد. اگر نشتی پیدا شد، محلول را دور بریزید زیرا ممکن است استریلیت مختل شود. توجه: قبل از استفاده، بررسی های زیر را انجام دهید: هر ظرف را بررسی کنید. برچسب را بخوانید. اطمینان حاصل کنید که راه حل سفارش داده شده است و در تاریخ انقضا است. ظرف را برعکس کنید و محلول را در نور مناسب به دقت از نظر ابری، مه یا ذرات بررسی کنید. هر ظرفی که مشکوک است نباید استفاده شود. فقط در صورتی استفاده کنید که محلول شفاف باشد و ظرف و مهر و موم آن سالم باشد. آماده سازی برای تجویز محافظ پلاستیکی را از پورت مجموعه استریل در انتهای ظرف خارج کنید. مجموعه مدیریت را پیوست کنید. به دستورالعمل های کامل مجموعه همراه مراجعه کنید.

قرار گرفتن محصولات دارویی در معرض گرما باید به حداقل برسد. از گرمای بیش از حد خودداری کنید. از یخ زدگی محافظت کنید. توصیه می شود که محصول در دمای اتاق (25 درجه سانتیگراد) نگهداری شود. با این حال، قرار گرفتن در معرض کوتاه تا دمای 40 درجه سانتیگراد تأثیر منفی بر محصول ندارد. ذخیره سازی در دستگاه های توزیع خودکار: قرار گرفتن کوتاه مدت تا 2 هفته در معرض نور ماوراء بنفش یا فلورسنت تأثیر منفی بر خوانایی برچسب محصول ندارد. قرار گرفتن در معرض طولانی مدت می تواند باعث محو شدن برچسب قرمز شود. سهام را مرتباً بچرخانید.