پچ لیدوکائین 5%

موارد مصرف و استفاده لیدودرم برای تسکین درد همراه با نورالژی پس از تبخال نشان داده شده است. باید فقط روی پوست دست نخورده استفاده شود.

لیدودرم را روی پوست دست نخورده بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. تعداد پچ های تجویز شده (حداکثر 3) را فقط یک بار به مدت حداکثر 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته اعمال کنید. لکه ها را می توان قبل از برداشتن آستر آزاد کننده با قیچی به اندازه های کوچکتر برش داد. (به جابجایی و دور انداختن مراجعه کنید) لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. مناطق کوچک‌تری از درمان در یک بیمار ناتوان یا بیمار با اختلال دفع توصیه می‌شود. اگر در حین استفاده، سوزش یا سوزش ایجاد شد، پچ(ها) را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که لیدودرم همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. لیدودرم در صورت خیس شدن ممکن است نچسبد. از تماس با آب مانند حمام کردن، شنا کردن یا دوش گرفتن خودداری کنید.

LIDODERM در بیمارانی که سابقه مشخصی از حساسیت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمیدی یا هر جزء دیگر محصول دارند منع مصرف دارد.

خطر متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. LIDODERM و هر عامل اکسید کننده دیگر را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون، یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد. قرار گرفتن در معرض تصادفی در کودکان حتی یک پچ لیدودرم استفاده شده حاوی مقدار زیادی لیدوکائین (حداقل 665 میلی گرم) است. این احتمال وجود دارد که کودک کوچک یا حیوان خانگی از جویدن یا خوردن پچ لیدودرم جدید یا استفاده شده از عوارض جانبی جدی رنج ببرد، اگرچه خطر این فرمول ارزیابی نشده است. برای بیماران مهم است که لیدودرم را دور از دسترس کودکان، حیوانات خانگی و دیگران نگهداری کنند. دوز بیش از حد دوز بیش از حد با استفاده از لیدودرم در مناطق بزرگتر یا برای مدت طولانی تر از زمان استفاده توصیه شده می تواند منجر به افزایش جذب لیدوکائین و غلظت بالای خون شود و منجر به عوارض جانبی جدی شود (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید). سمیت لیدوکائین را می توان در غلظت لیدوکائین خون بالای 5 میکروگرم در میلی لیتر انتظار داشت. غلظت خونی لیدوکائین با سرعت جذب و دفع سیستمیک تعیین می شود. مدت زمان طولانی‌تر مصرف، استفاده از تعداد پچ‌های توصیه‌شده بیشتر، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در حذف همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. با دوز توصیه شده لیدودرم، میانگین حداکثر غلظت خون حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است، اما غلظت های بالاتر از 0.25 میکروگرم در میلی لیتر در برخی افراد مشاهده شده است.

بیماری کلی کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، لیدودرم باید در بیمارانی که سابقه حساسیت دارویی دارند با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. لیدودرم فقط برای استفاده بر روی پوست دست نخورده توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع حرارتی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی تکه‌های LIDODERM توصیه نمی‌شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس لیدودرم با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید. اطلاعات برای بیماران Methemoglobinemia به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی داروهای ضد آریتمی LIDODERM باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکسیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزودنی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که لیدودرم همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با لیدودرم شوند بیمارانی که از بی‌حس کننده‌های موضعی استفاده می‌کنند، در مواجهه همزمان با داروهای زیر در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم داروهای دیگر استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری کارسینوژنز متابولیت جزئی، 2،6-5 کارسینوژنیک، متابولیت جزئی، 2،6 تا کارسین رات یافت شده است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از لیدودرم ناچیز است. جهش زایی لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدودرم بر باروری مطالعه نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده B. LIDODERM (پچ لیدوکائین 5%) در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش‌بینی نمی‌کند، لیدودرم باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز به وضوح استفاده شود. زایمان و زایمان LIDODERM در زایمان و زایمان مورد مطالعه قرار نگرفته است. لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر LIDODERM باید همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، دوز کل ارائه شده توسط همه فرمولاسیون ها باید در نظر گرفته شود. مادران شیرده لیدودرم در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز لیدودرم به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

بیماری کلی کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، لیدودرم باید در بیمارانی که سابقه حساسیت دارویی دارند با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. لیدودرم فقط برای استفاده بر روی پوست دست نخورده توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع حرارتی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی تکه‌های LIDODERM توصیه نمی‌شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم تماس لیدودرم با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید.

داروهای ضد آریتمی LIDODERM باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که لیدودرم همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با لیدودرم شوند بیمارانی که از بی‌حس کننده‌های موضعی استفاده می‌کنند، در مواجهه همزمان با داروهای زیر در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین

واکنش‌های محل مصرف در طول یا بلافاصله پس از درمان با لیدودرم (لکه لیدوکائین 5%)، پوست در محل استفاده ممکن است تاول، کبودی، احساس سوزش، رنگ‌زدایی، درماتیت، تغییر رنگ، ادم، اریتم، لایه‌برداری، تحریک، پاپول‌ها، رگ‌های شکمی، پوسته پوسته پوسته پوسته پوسته پوسته ایجاد شود. احساس این واکنش ها عموماً خفیف و گذرا هستند و در عرض چند دقیقه تا چند ساعت خود به خود برطرف می شوند. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتوئید مرتبط با لیدوکائین، اگرچه نادر است، ممکن است رخ دهد. آنها با آنژیوادم، برونکواسپاسم، درماتیت، تنگی نفس، حساسیت مفرط، اسپاسم حنجره، خارش، شوک و کهیر مشخص می شوند. در صورت وقوع، باید با روش های متعارف مدیریت شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. سایر عوارض جانبی به دلیل ماهیت و محدودیت گزارشات خود به خودی در نظارت پس از بازاریابی، علیت برای عوارض جانبی گزارش شده اضافی از جمله: استنی، گیجی، بی‌حسی، سرگیجه، سردرد، بیهوشی، کم‌هوشی، سبکی سر، طعم فلزی، حالت تهوع، عصبی، تشدید درد، پارستزی، خواب‌آلودگی، تغییر طعم، استفراغ، اختلالات بینایی مانند تاری دید، برافروختگی، وزوز گوش، واکنش های سیستمیک (مرتبط با دوز) واکنش های نامطلوب سیستمیک به دنبال استفاده مناسب از لیدودرم بعید است، به دلیل دوز کوچک جذب شده (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). اثرات نامطلوب سیستمیک لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است، از جمله تحریک CNS و/یا افسردگی (سرگیجه، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوتایی، استفراغ، سردی یا بی حسی، احساس گرما، بی حسی تشنج، بیهوشی، تنفسی افسردگی و دستگیری). واکنش‌های تحریک‌کننده CNS ممکن است کوتاه باشند یا اصلاً رخ ندهند، در این صورت اولین تظاهرات ممکن است خواب‌آلودگی باشد که به بی‌هوشی ادغام می‌شود. تظاهرات قلبی عروقی ممکن است شامل برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی باشد که منجر به ایست می شود.

مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است، اما ممکن است رخ دهد. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد لیدوکائین وجود داشته باشد (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید)، غلظت خون دارو باید بررسی شود. مدیریت مصرف بیش از حد شامل نظارت دقیق، مراقبت های حمایتی و درمان علامتی است. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. در غیاب مصرف بیش از حد موضعی یا مصرف خوراکی، ارزیابی علائم سمیت باید شامل بررسی علل دیگر برای اثرات بالینی یا مصرف بیش از حد از منابع دیگر لیدوکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد. LD 50 خوراکی لیدوکائین HCl 459 (346-773) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده غیر روزه‌دار و 214 (324-159) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده روزه‌دار است که به ترتیب برابر با mg/kg 6، 200 و 200 میلی‌گرم است. 70 کیلوگرم انسان بر اساس فاکتورهای تبدیل دوز سطح معادل بین گونه ها.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده B. LIDODERM (پچ لیدوکائین 5%) در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش‌بینی نمی‌کند، لیدودرم باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز به وضوح استفاده شود.

لیدودرم در مادران شیرده مورد مطالعه قرار نگرفته است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز لیدودرم به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

LIDODERM (پچ لیدوکائین 5٪) از یک ماده چسبنده حاوی 5٪ لیدوکائین تشکیل شده است که روی یک لایه پشتی نمدی پلی استر نبافته اعمال می شود و با یک لایه لایه پلی اتیلن ترفتالات (PET) پوشانده می شود. لایه رهاسازی قبل از اعمال روی پوست برداشته می شود. اندازه پچ 10 × 14 سانتی متر است. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2،6-dimethylphenyl)، دارای نسبت تقسیم اکتانول: آب 43 در pH 7.4 است و ساختار زیر را دارد: هر چسب حاوی 700 میلی گرم لیدوکائین (50 میلی گرم در هر گرم چسب پایه) است. همچنین حاوی مواد غیرفعال زیر است: دی هیدروکسی آلومینیوم آمینو استات، دی سدیم ادتات، ژلاتین، گلیسیرین، کائولن، متیل پارابن، پلی اکریلیک اسید، پلی وینیل الکل، پروپیلن گلیکول، پروپیل پارابن، سدیم کربوکسی متیل سلولز، سدیم پلی آکریلات، D-سوربیتول، اسید تارتاریک و اوره. ساختار شیمیایی

فارماکودینامیک لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از لیدودرم برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب مقدار لیدوکائینی که بطور سیستمیک از لیدودرم جذب می شود به طور مستقیم با مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن استفاده می شود، مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه LIDODERM روی سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از LIDODERM داوطلبان عادی (تعداد = 15، زمان پوشیدن 12 ساعت) ناحیه محل استفاده پچ لیدودرم (سانتی متر مربع) دوز جذب شده (mg) C max mcg/mL) T max (ساعت) 3 میلی گرم 2 ± 4 پچ (21 Back) 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که LIDODERM طبق دستورالعمل های دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2٪ از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه استفاده متوالی روزانه از سه تکه لیدودرم به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). شکل 1 توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت هایی که با استفاده از لیدودرم تولید می شود، لیدوکائین تقریباً 70٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت به دنبال استفاده از لیدودرم (پچ لیدوکائین 5%) ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15).

لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از لیدودرم برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است.

جذب مقدار لیدوکائینی که به طور سیستمیک از لیدودرم جذب می شود، هم به مدت زمان استفاده و هم به سطحی که روی آن اعمال می شود، ارتباط مستقیم دارد. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه LIDODERM روی سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از LIDODERM داوطلبان عادی (تعداد = 15، زمان پوشیدن 12 ساعت) ناحیه محل استفاده پچ لیدودرم (سانتی متر مربع) دوز جذب شده (mg) C max mcg/mL) T max (ساعت) 3 میلی گرم 2 ± 4 پچ (21 Back) 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که LIDODERM طبق دستورالعمل های دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2٪ از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه استفاده متوالی روزانه از سه تکه لیدودرم به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). شکل 1 توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت هایی که با استفاده از لیدودرم تولید می شود، لیدوکائین تقریباً 70٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت به دنبال استفاده از لیدودرم (پچ لیدوکائین 5%) ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15).

جهش زایی، اختلال در باروری سرطانزایی یک متابولیت جزئی، 2،6-xylidine، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از لیدودرم ناچیز است. جهش زایی لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدودرم بر باروری مطالعه نشده است.

متهموگلوبینمی به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی

دست زدن و دور انداختن دست ها پس از دست زدن به لیدودرم باید شسته شوند و از تماس چشمی با لیدودرم خودداری شود. پچ را خارج از پاکت در بسته نگهداری نکنید. بلافاصله پس از خارج کردن از پاکت محافظ استفاده شود. تکه های استفاده شده را تا کنید تا قسمت چسب به خودش بچسبد و با خیال راحت تکه های استفاده شده یا تکه های برش خورده را که کودکان و حیوانات خانگی نمی توانند به آن ها برسند دور بیندازید. LIDODERM باید دور از دسترس کودکان نگهداری شود.