لیدوکائین، دایمتیکون

موارد مصرف و مصرف پچ لیدوکائین 5% برای تسکین درد همراه با نورالژی پس از تبخال اندیکاسیون دارد. باید فقط روی پوست دست نخورده استفاده شود.

استفاده می کند

• برای درمان و/یا پیشگیری از راش پوشک
• به طور موقت از پوست محافظت می کند و به رفع ترک خوردگی یا ترک خوردگی پوست کمک می کند

محافظ پوست

چسب لیدوکائین 5% را روی پوست سالم بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. تعداد پچ های تجویز شده (حداکثر 3) را فقط یک بار به مدت حداکثر 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته اعمال کنید. لکه ها را می توان قبل از برداشتن آستر آزاد کننده با قیچی به اندازه های کوچکتر برش داد. (به جابجایی و دور انداختن مراجعه کنید) لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. مناطق کوچک‌تری از درمان در یک بیمار ناتوان یا بیمار با اختلال دفع توصیه می‌شود. اگر در حین استفاده، سوزش یا سوزش ایجاد شد، پچ(ها) را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. پچ لیدوکائین 5% در صورت خیس شدن ممکن است نچسبد. از تماس با آب مانند حمام کردن، شنا کردن یا دوش گرفتن خودداری کنید.

مسیرها

• در صورت نیاز کرم را آزادانه بمالید

پچ لیدوکائین 5% در بیمارانی که سابقه حساسیت مشخصی نسبت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید یا هر جزء دیگر محصول دارند، منع مصرف دارد.

قرار گرفتن در معرض تصادفی در کودکان حتی یک پچ لیدوکائین استفاده شده حاوی مقدار زیادی لیدوکائین (حداقل 665 میلی گرم) است. این احتمال وجود دارد که یک کودک کوچک یا حیوان خانگی از جویدن یا خوردن چسب لیدوکائین جدید یا استفاده شده از عوارض جانبی جدی رنج ببرد، اگرچه خطر این فرمول ارزیابی نشده است. برای بیماران مهم است که پچ لیدوکائین را به میزان 5 درصد دور از دسترس کودکان، حیوانات خانگی و دیگران نگهداری کنند. (به نحوه نگهداری و دفع مراجعه کنید). سمیت لیدوکائین را می توان در غلظت لیدوکائین خون بالای 5 میکروگرم در میلی لیتر انتظار داشت. غلظت خونی لیدوکائین با سرعت جذب و دفع سیستمیک تعیین می شود. مدت زمان طولانی‌تر مصرف، استفاده از تعداد پچ‌های توصیه‌شده بیشتر، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در حذف همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. با دوز توصیه شده پچ لیدوکائین 5 درصد، میانگین حداکثر غلظت خون حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است، اما غلظت های بالاتر از 0.25 میکروگرم در میلی لیتر در برخی افراد مشاهده شده است.

فقط برای استفاده خارجی استفاده نکنید

• زخم های عمیق یا سوراخ شده
• نیش حیوانات
• سوختگی های جدی هنگام استفاده از این محصول
• وارد چشم نشوید مصرف را متوقف کنید و از پزشک بپرسید که آیا
• وضعیت بدتر می شود
• علائم بیش از 7 روز طول می کشد یا برطرف می شود و در عرض چند روز دوباره بروز می کند دور از دسترس کودکان نگهداری شود. در صورت بلعیده شدن، فوراً با مرکز کنترل سم تماس بگیرید.

بیماری کلی کبدی: بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک: بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، پچ لیدوکائین 5% باید در بیماران با سابقه حساسیت دارویی با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. پوست غیر دست نخورده: استفاده روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. پچ لیدوکائین 5% فقط برای استفاده روی پوست سالم توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی: قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ لیدوکائین 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم: تماس پچ لیدوکائین 5% با چشم ها، اگرچه مطالعه نشده است، اما بر اساس یافته های تحریک چشمی شدید با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید. تداخلات دارویی داروهای ضد آریتمی: پچ لیدوکائین 5% باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکسیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه سینرژیک است. بی حس کننده های موضعی: هنگامی که پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی: یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. جهش زایی: لیدوکائین HCl در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش کاتوژنیک نیست. اختلال در باروری: تاثیر پچ لیدوکائین 5% بر باروری مطالعه نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری: رده بارداری B. پچ لیدوکائین 5% در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پچ لیدوکائین 5% فقط در صورت نیاز واضح باید در دوران بارداری استفاده شود. زایمان و زایمان پچ لیدوکائین 5% در زایمان و زایمان مطالعه نشده است. لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، کل دوزهای ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. پچ لیدوکائین 5% در مادران شیرده در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز پچ لیدوکائین 5% به خانم شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

بیماری کلی کبدی: بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک: بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، پچ لیدوکائین 5% باید در بیماران با سابقه حساسیت دارویی با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. پوست غیر دست نخورده: استفاده روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. پچ لیدوکائین 5% فقط برای استفاده روی پوست سالم توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی: قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ لیدوکائین 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم: تماس پچ لیدوکائین 5% با چشم ها، اگرچه مطالعه نشده است، اما بر اساس یافته های تحریک چشمی شدید با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید.

داروهای ضد آریتمی: پچ لیدوکائین 5% باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی افزایشی و بالقوه سینرژیک است. بی حس کننده های موضعی: هنگامی که پچ لیدوکائین 5% همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود.

واکنش‌های محل مصرف در حین یا بلافاصله پس از درمان با پچ لیدوکائین 5%، پوست در محل مصرف ممکن است تاول، کبودی، احساس سوزش، رنگ‌زدایی، درماتیت، تغییر رنگ، ادم، اریتم، لایه‌برداری، تحریک، پاپول، پتشی، خارش شکم، وزیکوس ایجاد کند. این واکنش ها عموماً خفیف و گذرا هستند و در عرض چند دقیقه تا چند ساعت خود به خود برطرف می شوند. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتوئید مرتبط با لیدوکائین، اگرچه نادر است، ممکن است رخ دهد. آنها با آنژیوادم، برونکواسپاسم، درماتیت، تنگی نفس، حساسیت مفرط، اسپاسم حنجره، خارش، شوک و کهیر مشخص می شوند. در صورت وقوع، باید با روش های متعارف مدیریت شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. سایر عوارض جانبی به دلیل ماهیت و محدودیت گزارشات خود به خودی در نظارت پس از بازاریابی، علیت برای عوارض جانبی گزارش شده اضافی از جمله: استنی، گیجی، بی‌حسی، سرگیجه، سردرد، بیهوشی، کم‌هوشی، سبکی سر، طعم فلزی، حالت تهوع، عصبی، تشدید درد، پارستزی، خواب‌آلودگی، تغییر طعم، استفراغ، اختلالات بینایی مانند تاری دید، برافروختگی، وزوز گوش، واکنش های سیستمیک (مرتبط با دوز) واکنش های نامطلوب سیستمیک به دنبال استفاده مناسب از پچ لیدوکائین 5% بعید است، به دلیل دوز کوچک جذب شده (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). اثرات نامطلوب سیستمیک لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است، از جمله تحریک CNS و/یا افسردگی (سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوتایی، استفراغ، سردی، احساس بی‌حسی، سردی یا بی‌حسی. تشنج، بیهوشی، تنفسی افسردگی و دستگیری). واکنش‌های تحریک‌کننده CNS ممکن است کوتاه باشند یا اصلاً رخ ندهند، در این صورت اولین تظاهرات ممکن است خواب‌آلودگی باشد که به بی‌هوشی ادغام می‌شود. تظاهرات قلبی عروقی ممکن است شامل برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی باشد که منجر به ایست می شود. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Actavis با شماره 1-800-272-5525 یا FDA با شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch برای گزارش داوطلبانه واکنش‌های جانبی تماس بگیرید.

مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است، اما ممکن است رخ دهد. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد لیدوکائین باشد (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید)، غلظت خون دارو باید بررسی شود. مدیریت مصرف بیش از حد شامل نظارت دقیق، مراقبت های حمایتی و درمان علامتی است. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. در غیاب مصرف بیش از حد موضعی یا مصرف خوراکی، ارزیابی علائم سمیت باید شامل بررسی علل دیگر برای اثرات بالینی یا مصرف بیش از حد از منابع دیگر لیدوکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد. LD 50 خوراکی لیدوکائین HCl 459 (346 تا 773) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده غیرروزه‌دار و 214 (159 تا 324) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های ماده روزه‌دار است که تقریباً معادل mg/kg 0، 60 و 40 است. به 70 کیلوگرم انسان بر اساس فاکتورهای تبدیل دوز مساحت سطح معادل بین گونه ها.

اثرات تراتوژنیک: حاملگی دسته B. پچ لیدوکائین 5% در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پچ لیدوکائین 5% فقط در صورت نیاز واضح باید در دوران بارداری استفاده شود.

پچ لیدوکائین 5% در مادران شیرده مطالعه نشده است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز پچ لیدوکائین 5% به خانم شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

پچ لیدوکائین 5% از یک ماده چسبنده حاوی 5% لیدوکائین تشکیل شده است که روی یک لایه پلی اتیلن ترفتالات سفید نبافته (PET) اعمال می شود و با یک لایه شفاف آزاد کننده PET پوشانده می شود. لایه رهاسازی قبل از اعمال روی پوست برداشته می شود. اندازه پچ 10 در 14 سانتی متر است. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2،6-dimethylphenyl)، دارای نسبت تقسیم اکتانول به آب 43 در pH 7.4 است و ساختار زیر را دارد: هر چسب حاوی 700 میلی گرم لیدوکائین (50 میلی گرم در هر گرم چسب پایه) است. همچنین حاوی مواد غیرفعال زیر است: گلیسیرین، دی سوربیتول، پروپیلن گلیکول، پلی وینیل الکل، اوره، پلی آکریلات سدیم، کربوکسی متیل سلولز سدیم، ژلاتین، اسید پلی اکریلیک، کائولن، اسید تارتاریک، دی هیدروکسی آلومینیوم آمینو استات، متیل پارابن، پروپیل پارابن و ادتات دی سدیم. توضیحات تصویر

فارماکودینامیک لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب لیدوکائین برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب: مقدار لیدوکائین جذب سیستمیک از چسب لیدوکائین به طور مستقیم با مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود، مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1: جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین داوطلبان عادی (تعداد = 15، زمان پوشیدن 12 ساعت) ناحیه محل مصرف پچ لیدوکائین (سانتی متر مربع) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max (ساعت) 3 ± 3 پچ (2100±2410 میلی گرم) 0.06 11 ساعت هنگامی که پچ لیدوکائین طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2 درصد از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1: میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توصیف تصویر توزیع: وقتی لیدوکائین به صورت داخل وریدی به داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت هایی که با استفاده از چسب لیدوکائین ایجاد می شود، لیدوکائین تقریباً 70٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم: مشخص نیست که لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2، 6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع: لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شوند. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15).

لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب لیدوکائین برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است.

جذب: میزان جذب سیستمیک لیدوکائین از چسب لیدوکائین به طور مستقیم هم با مدت زمان استفاده و هم به سطحی که روی آن اعمال می شود، مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1: جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین داوطلبان عادی (تعداد = 15، زمان پوشیدن 12 ساعت) ناحیه محل مصرف پچ لیدوکائین (سانتی متر مربع) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max (ساعت) 3 ± 3 پچ (2100±2410 میلی گرم) 0.06 11 ساعت هنگامی که پچ لیدوکائین طبق دستورالعمل دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2 درصد از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1: میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توصیف تصویر توزیع: وقتی لیدوکائین به صورت داخل وریدی به داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت هایی که با استفاده از چسب لیدوکائین ایجاد می شود، لیدوکائین تقریباً 70٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم: مشخص نیست که لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2، 6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع: لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شوند. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15).

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی: یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. جهش زایی: لیدوکائین هیدروکلراید در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش، کلاستوژنیک نیست. اختلال در باروری: تاثیر پچ لیدوکائین 5% بر باروری مطالعه نشده است.

دایمتیکون 5.0٪

روغن دانه مولوکانا آلوریت، آب برگ آلوئه باربادنسیس (آلوئه ورا)، بوتیلن گلیکول، کاپریلیل گلیکول، روغن دانه Carthamus tinctorius (گلرنگ)، ستیل الکل، کلرفنزین، کراس پلیمر دی متیکون، دی سدیم فراگرانس، گلیسر EDTA، گلیسر DermacinRx Complex ® [شامل: بیزابولول، پانتوتنات کلسیم (ویتامین B5)، اولئوزوم‌های Carthamus tinctorius (گلرنگ)، مالتودکسترین، نیاسینامید (ویتامین B3)، پیریدوکسین HCl (ویتامین B6)، سیلیس، سدیم آسکوربیل (Starchminsuctenocate) توکوفریل استات (ویتامین E)، عصاره ریشه زنجبیل (زنجبیل)]، استئارات PEG100، پنتااریتریتیل تترادیت بوتیل هیدروکسی هیدروسینامات، فنوکسی اتانول، آب تصفیه شده، هیالورونات سدیم، اسید استئاریک، تری اتانول آمین.

اطلاعات دیگر

• از یخ زدگی محافظت کنید
• اجتناب از گرمای بیش از حد