لیدوکائین، ایزوپروپیل الکل

موارد مصرف و استفاده Lidocan™ برای تسکین درد همراه با نورالژی پس از تبخال نشان داده شده است. باید فقط روی پوست دست نخورده استفاده شود.

از ضد عفونی کننده کمک های اولیه برای کمک به جلوگیری از عفونت در بریدگی های جزئی، خراش ها و سوختگی ها استفاده می کند

ضد عفونی کننده

لیدوکان را روی پوست دست نخورده بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. تعداد پچ های تجویز شده (حداکثر 3) را فقط یک بار به مدت حداکثر 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته اعمال کنید. لکه ها را می توان قبل از برداشتن آستر آزاد کننده با قیچی به اندازه های کوچکتر برش داد. (به جابجایی و دور انداختن مراجعه کنید) لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. مناطق کوچک‌تری از درمان در یک بیمار ناتوان یا بیمار با اختلال دفع توصیه می‌شود. اگر در حین استفاده، سوزش یا سوزش ایجاد شد، پچ(ها) را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که LIDOCAN به طور همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. LIDOCAN™ اگر خیس شود ممکن است نچسبد. از تماس با آب مانند حمام کردن، شنا کردن یا دوش گرفتن خودداری کنید.

دستورالعمل ها در صورت لزوم روی پوست اعمال می شود بعد از یک بار استفاده دور بیندازید

Lidocan™ در بیمارانی که سابقه حساسیت به داروهای بی حس کننده موضعی از نوع آمیدی یا هر جزء دیگر محصول دارند منع مصرف دارد.

خطر متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. Lidocan™ و هر عامل اکسید کننده دیگر را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون، یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد. قرار گرفتن در معرض تصادفی در کودکان حتی یک پچ لیدوکائین استفاده شده 5٪ حاوی مقدار زیادی لیدوکائین (حداقل 665 میلی گرم) است. این احتمال وجود دارد که یک کودک کوچک یا حیوان خانگی با جویدن یا خوردن پچ لیدوکائین جدید یا استفاده شده 5 درصد از عوارض جانبی جدی رنج ببرد، اگرچه خطر این فرمول ارزیابی نشده است. برای بیماران مهم است که Lidocan™ را دور از دسترس کودکان، حیوانات خانگی و دیگران نگهداری و دفع کنند (به نحوه نگهداری و دفع مراجعه کنید). دوز بیش از حد دوز بیش از حد با استفاده از Lidocan™ در مناطق بزرگتر یا برای مدت طولانی تر از زمان پوشیدن توصیه شده می تواند منجر به افزایش جذب لیدوکائین و غلظت بالای خون شود که منجر به عوارض جانبی جدی می شود (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید). سمیت لیدوکائین را می توان در غلظت لیدوکائین خون بالای 5 میکروگرم در میلی لیتر انتظار داشت. غلظت خونی لیدوکائین با سرعت جذب و دفع سیستمیک تعیین می شود. مدت زمان طولانی‌تر مصرف، استفاده از تعداد پچ‌های توصیه‌شده بیشتر، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در حذف همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. با دوز توصیه شده لیدوکان، میانگین حداکثر غلظت خون حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است، اما غلظت های بالاتر از 0.25 میکروگرم در میلی لیتر در برخی افراد مشاهده شده است.

فقط برای استفاده خارجی. قابل اشتعال، دور از آتش یا شعله نگهداری شود. با روش‌های الکتروکوتر در چشم استفاده نکنید، مصرف را متوقف کنید و از پزشک بپرسید که اگر تحریک و قرمزی ایجاد شد، وضعیت بدتر شد یا بیش از 72 ساعت ادامه داشت، دور از دسترس کودکان نگهداری شود. در صورت بلعیده شدن، فوراً با مرکز کنترل سم تماس بگیرید.

بیماری کلی کبدی: بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک: بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، لیدوکان باید در بیمارانی که سابقه حساسیت دارویی دارند، با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. پوست غیر دست نخورده: استفاده روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. LIDOCAN™ فقط برای استفاده بر روی پوست دست نخورده توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی: قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ لیدوکائین 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم: تماس LIDOCAN با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید. اطلاعات برای بیماران Methemoglobinemia به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث ایجاد متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی داروهای ضد آریتمی LIDOCAN™ باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکسیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که LIDOCAN به طور همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با LIDOCAN شوند بیمارانی که از بی‌حس کننده‌های موضعی استفاده می‌کنند، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار می‌گیرند، که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه کلاس نیترات ها/نیتریت ها اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکائین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی: متابولیت جزئی، 2،6- beidines، متابولیت 2،6- در بیدین اتسینx یافت شده است. غلظت خونی این متابولیت پس از مصرف لیدوکان ناچیز است. جهش زایی: لیدوکائین هیدروکلراید در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش، کلاستوژنیک نیست. اختلال در باروری: اثر لیدوکاین بر باروری مطالعه نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده B. Lidocan™ در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، لیدوکان ™ باید در طول بارداری تنها در صورت نیاز به وضوح استفاده شود. زایمان و زایمان Lidocan™ در زایمان و زایمان مورد مطالعه قرار نگرفته است. لیدوکائین در زایمان و زایمان منع مصرف ندارد. اگر Lidocan ™ همزمان با سایر محصولات حاوی لیدوکائین استفاده شود، دوز کل ارائه شده توسط تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. مادران شیرده Lidocan™ در مادران شیرده مورد مطالعه قرار نگرفته است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز لیدوکان ™ به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

بیماری کلی کبدی: بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک: بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، لیدوکان باید در بیمارانی که سابقه حساسیت دارویی دارند، با احتیاط استفاده شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. پوست غیر دست نخورده: استفاده روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. LIDOCAN™ فقط برای استفاده بر روی پوست دست نخورده توصیه می شود. منابع حرارتی خارجی: قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی پچ لیدوکائین 5% توصیه نمی شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. قرار گرفتن در معرض چشم: تماس LIDOCAN با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک شدید چشم با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید.

با روش های الکتروکوتر در چشم

و از پزشک بپرسید که آیا تحریک و قرمزی ایجاد می شود، وضعیت بدتر می شود یا بیش از 72 ساعت ادامه می یابد.

داروهای ضد آریتمی LIDOCAN™ باید با احتیاط در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی افزایشی و بالقوه سینرژیک است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که LIDOCAN به طور همزمان با سایر محصولات حاوی عوامل بی حس کننده موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. داروهایی که ممکن است باعث متهموگلوبینمی در هنگام استفاده با LIDOCAN شوند بیمارانی که از بی‌حس کننده‌های موضعی استفاده می‌کنند، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که همزمان در معرض داروهای زیر قرار می‌گیرند، که می‌تواند شامل سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی باشد: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه کلاس نیترات ها/نیتریت ها اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکائین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین

واکنش های محل مصرف در طول یا بلافاصله پس از درمان با لیدوکان، پوست در محل مصرف ممکن است تاول، کبودی، احساس سوزش، بی رنگی، درماتیت، تغییر رنگ، ادم، اریتم، لایه برداری، تحریک، پاپول، پتشی، خارش، وزیکول های شکمی، یا ممکن است ایجاد شود. این واکنش ها عموماً خفیف و گذرا هستند و در عرض چند دقیقه تا چند ساعت خود به خود برطرف می شوند. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتوئید مرتبط با لیدوکائین، اگرچه نادر است، ممکن است رخ دهد. آنها با آنژیوادم، برونکواسپاسم، درماتیت، تنگی نفس، حساسیت مفرط، اسپاسم حنجره، خارش، شوک و کهیر مشخص می شوند. در صورت وقوع، باید با روش های متعارف مدیریت شوند. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. سایر عوارض جانبی به دلیل ماهیت و محدودیت گزارشات خود به خودی در نظارت پس از بازاریابی، علیت برای عوارض جانبی گزارش شده اضافی از جمله: استنی، گیجی، بی‌حسی، سرگیجه، سردرد، بیهوشی، کم‌هوشی، سبکی سر، طعم فلزی، حالت تهوع، عصبی، تشدید درد، پارستزی، خواب‌آلودگی، تغییر طعم، استفراغ، اختلالات بینایی مانند تاری دید، برافروختگی، وزوز گوش، واکنش های سیستمیک (مرتبط با دوز) واکنش های نامطلوب سیستمیک به دنبال استفاده مناسب از لیدوکان ™ بعید است، به دلیل دوز کوچک جذب شده (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). اثرات نامطلوب سیستمیک لیدوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است، از جمله تحریک CNS و/یا افسردگی (سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوتایی، استفراغ، احساس سردی، بی حسی، بی حسی، بی حسی تشنج، بیهوشی، تنفسی افسردگی و دستگیری). واکنش‌های تحریک‌کننده CNS ممکن است کوتاه باشند یا اصلاً رخ ندهند، در این صورت اولین تظاهرات ممکن است خواب‌آلودگی باشد که به بی‌هوشی ادغام می‌شود. تظاهرات قلبی عروقی ممکن است شامل برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی باشد که منجر به ایست می شود.

مصرف بیش از حد لیدوکائین در اثر جذب پوستی نادر است، اما ممکن است رخ دهد. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد لیدوکائین باشد (به واکنش های نامطلوب، واکنش های سیستمیک مراجعه کنید)، غلظت خون دارو باید بررسی شود. مدیریت مصرف بیش از حد شامل نظارت دقیق، مراقبت های حمایتی و درمان علامتی است. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد با لیدوکائین ارزش ناچیزی دارد. در غیاب مصرف بیش از حد موضعی یا مصرف خوراکی، ارزیابی علائم سمیت باید شامل بررسی علل دیگر برای اثرات بالینی یا مصرف بیش از حد از منابع دیگر لیدوکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد. LD 50 خوراکی لیدوکائین HCl 459 (346 تا 773) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های صحرایی ماده غیرروزه‌دار و 214 (159 تا 324) میلی‌گرم بر کیلوگرم (به عنوان نمک) در موش‌های ماده روزه‌دار است که تقریباً معادل mg/kg 0، 60 و 40 است. به 70 کیلوگرم انسان بر اساس فاکتورهای تبدیل دوز مساحت سطح معادل بین گونه ها.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده B. Lidocan™ در بارداری مطالعه نشده است. مطالعات تولید مثل با لیدوکائین در موش‌های صحرایی با دوزهای تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به صورت زیر جلدی انجام شده است و هیچ شواهدی از آسیب به جنین ناشی از لیدوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، لیدوکان ™ باید در طول بارداری تنها در صورت نیاز به وضوح استفاده شود.

Lidocan™ در مادران شیرده مورد مطالعه قرار نگرفته است. لیدوکائین در شیر انسان دفع می شود و نسبت شیر ​​به پلاسما لیدوکائین 0.4 است. هنگام تجویز لیدوکان ™ به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

Lidocan™ از یک ماده چسبنده حاوی 5% لیدوکائین تشکیل شده است که بر روی یک لایه پشتی مواد پلی اتیلن ترفتالات (PET) سفید غیر بافته شده اعمال می شود و با یک پوشش شفاف آزاد کننده PET پوشانده می شود. لایه رهاسازی قبل از اعمال روی پوست برداشته می شود. اندازه پچ 10 در 14 سانتی متر است. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان استامید، 2-(diethylamino)-N-(2،6-dimethylphenyl)، دارای نسبت تقسیم اکتانول به آب 43 در pH 7.4 است و ساختار زیر را دارد: هر چسب حاوی 700 میلی گرم لیدوکائین (50 میلی گرم در هر گرم چسب پایه) است. همچنین حاوی مواد غیرفعال زیر است: آب تصفیه شده، گلیسیرین، سوربیتول، پلی اکریلیک اسید، سدیم کربوکسی متیل سلولز، پلی آکریلات سدیم، پروپیلن گلیکول، اوره، کائولن، اسید تارتاریک، ژلاتین، پلی وینیل الکل، دی هیدروکسی آلومینیوم آمینو استات، ادتات دی سدیم، متیل پارابن و پروپیل پارابن. توضیحات تصویر

فارماکودینامیک لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب لیدوکائین برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب مقدار لیدوکائین جذب سیستمیک از پچ لیدوکائین 5% مستقیماً به مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین 5% داوطلبان عادی (n=15، زمان پوشیدن 12 ساعت) چسب لیدوکائین 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max 240 ± 210 بتپات پشتی 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که LIDOCAN™ طبق دستورالعمل های دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2 درصد از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت‌هایی که با استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ایجاد می‌شود، لیدوکائین تقریباً 70 درصد به پروتئین‌های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می‌شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15). 2

لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب لیدوکائین برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است.

جذب مقدار لیدوکائینی که بطور سیستمیک از پچ لیدوکائین 5% جذب می شود مستقیماً به مدت زمان استفاده و سطحی که روی آن اعمال می شود مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین در سطحی به مساحت 420 سانتی متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها گرفته شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1 جذب لیدوکائین از پچ لیدوکائین 5% داوطلبان عادی (n=15، زمان پوشیدن 12 ساعت) چسب لیدوکائین 5% منطقه کاربرد (cm 2) دوز جذب شده (mg) C max (mcg/mL) T max 240 ± 210 بتپات پشتی 32 0.06 ± 0.13 11 ساعت هنگامی که LIDOCAN™ طبق دستورالعمل های دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود تنها 3 ± 2 درصد از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95% (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). استفاده مکرر از سه تکه به طور همزمان به مدت 12 ساعت (حداکثر دوز روزانه توصیه شده)، یک بار در روز به مدت سه روز، نشان داد که غلظت لیدوکائین با مصرف روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). توزیع هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 1.5 ± 0.6 SD، n = 15). در غلظت‌هایی که با استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ایجاد می‌شود، لیدوکائین تقریباً 70 درصد به پروتئین‌های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می‌شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله مونو اتیل گلیسینکسیلیدید (MEGX) و گلیسینکسیلیدید (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11 تا 36 درصد و از 5 تا 11 درصد غلظت لیدوکائین متغیر است. دفع لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، n = 15). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n = 15). 2

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی: یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از مصرف لیدوکان ناچیز است. جهش زایی: لیدوکائین هیدروکلراید در تست میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و تست میکرونوکلئوس موش، کلاستوژنیک نیست. اختلال در باروری: اثر لیدوکاین بر باروری مطالعه نشده است.

متهموگلوبینمی به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا نشانه های زیر به بیماران یا مراقبان خود مراجعه کنند و فوراً به پزشک مراجعه کنند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی

ایزوپروپیل الکل 70% v/v

آب

سایر اطلاعات از یخ زدگی محافظت می کند و از گرمای بیش از حد جلوگیری می کند

از کودکان در صورت بلعیده شدن، فوراً با مرکز کنترل سم تماس بگیرید.