دارونامه

→ بازگشت به نتایج

پچ لیدوتول

Lidothol Patch
نسخه‌ای موضوعی RxCUI 1249758 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
منتول، لیدوکائین
طبقه‌بندی دارویی
بی حس کننده موضعی آمید؛ ضد آریتمی
اثر فیزیولوژیک
بی حسی موضعی
ساختار شیمیایی
آمیدها
راه مصرف
موضوعی
تاریخ برچسب
2026-03-16

موارد مصرف

لیدوتول فرمولاسیونی است که برای کمک به بیماران در درمان دردها یا دردهای حاد یا مزمن خفیف تا متوسط ​​استفاده می شود. درد عضلانی یا مفصلی می تواند به دلیل کشیدگی عضلات یا رباط ها، کمردرد ساده، تاندونیت، استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، نوروپاتی های محیطی مانند نوروپاتی دیابتی یا نورالژی پس از تبخال، و سایر دردهای پیچیده منطقه ای باشد. همچنین می توان از آن برای کمک به انواع خاصی از سردرد استفاده کرد، اما هنگام استفاده با احتیاط از آن استفاده کنید تا از تماس چشمی خودداری کنید. اگر از نظر بالینی مرتبط تلقی شود، ممکن است کاربردهای دیگری در نظر گرفته شود.

دوز و روش مصرف

لیدوتول را روی پوست دست نخورده بمالید تا دردناک ترین ناحیه را بپوشاند. بیش از چهار پچ در روز اعمال نکنید. هر پچ نباید بیش از 12 ساعت در یک دوره 24 ساعته معین اعمال شود. لکه ها را می توان قبل از برداشتن فیلم محافظ با قیچی به اندازه های کوچکتر برش داد. لباس ممکن است در ناحیه مورد استفاده پوشیده شود. مناطق کوچکتر درمان در یک بیمار ناتوان یا بیمار با اختلال دفع توصیه می شود. اگر در حین استفاده سوزش یا سوزش ایجاد شد، چسب را بردارید و تا زمانی که سوزش فروکش نکرد، آن را دوباره استفاده نکنید. هنگامی که لیدوتول به طور همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. لیدوتول اگر خیس شود ممکن است نچسبد. از تماس با آب مانند حمام کردن، شنا کردن یا دوش گرفتن خودداری کنید

موارد منع مصرف

لیدوتول در بیمارانی که سابقه حساسیت مشخصی نسبت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمیدی یا هر جزء دیگر محصول دارند منع مصرف دارد.

هشدارها و احتیاط‌ها

Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم و نشانه های متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. لیدوتول و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. علائم شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

هشدارها

دوز بیش از حد یا فاصله کوتاه بین دوزها می تواند منجر به سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی شود. باید به بیماران آموزش داده شود که به شدت به دوز توصیه شده و دستورالعمل های تجویزی که در این مقاله و روی برچسب نسخه شما آمده است، پایبند باشند. مدیریت عوارض جانبی جدی ممکن است به استفاده از تجهیزات احیا، اکسیژن یا سایر داروهای احیا کننده نیاز داشته باشد. قرار گرفتن در معرض تصادفی در کودکان حتی یک پچ لیدوتول استفاده شده حاوی مقدار زیادی لیدوکائین است. این احتمال وجود دارد که کودک کوچک یا حیوان خانگی در اثر جویدن یا خوردن پچ لیدوتول جدید یا استفاده شده از عوارض جانبی جدی رنج ببرد، اگرچه خطر این فرمول ارزیابی نشده است. برای بیماران مهم است که لیدوتول را دور از دسترس کودکان، حیوانات خانگی و دیگران ذخیره و دفع کنند. (به نحوه نگهداری و دفع مراجعه کنید). سمیت لیدوکائین را می توان در غلظت خون لیدوکائین بالای 5 میکروگرم در میلی لیتر انتظار داشت. غلظت خونی لیدوکائین با سرعت جذب و دفع سیستمیک تعیین می شود. مدت زمان طولانی‌تر مصرف، استفاده از تعداد پچ‌های توصیه‌شده بیشتر، بیماران کوچک‌تر یا اختلال در دفع همگی ممکن است به افزایش غلظت خونی لیدوکائین کمک کنند. با دوز توصیه شده لیدوتول، میانگین غلظت خون حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است، اما غلظت بالاتر از 0.25 میکروگرم در میلی لیتر در برخی از بیماران مشاهده شده است.

احتیاط‌ها

به دلیل احتمال آرام بخش، بیماران باید در مورد استفاده از ماشین آلات سنگین یا اتومبیل و همچنین هرگونه فعالیتی که به دلیل کاهش هوشیاری خطرناک است، احتیاط کنند. بیماری کبدی بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی لیدوکائین در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت سمی لیدوکائین در خون هستند. واکنش های آلرژیک بیمارانی که به مشتقات پاراآمینوبنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به لیدوکائین نشان نداده اند. با این حال، لیدوتول در بیماران با سابقه حساسیت دارویی باید با احتیاط مصرف شود، به خصوص اگر عامل اتیولوژیک آن نامشخص باشد. استفاده از پوست غیر دست نخورده بر روی پوست شکسته یا ملتهب، اگرچه آزمایش نشده است، ممکن است منجر به افزایش غلظت خونی لیدوکائین در اثر افزایش جذب شود. لیدوتول فقط برای استفاده روی پوست سالم توصیه می شود. قرار گرفتن در معرض چشم تماس لیدوتول با چشم ها، اگرچه مورد مطالعه قرار نگرفته است، بر اساس یافته های تحریک چشمی شدید با استفاده از محصولات مشابه در حیوانات باید اجتناب شود. در صورت تماس با چشم، فوراً چشم را با آب یا سرم نمکی بشویید و تا بازگشت حس از چشم محافظت کنید. منابع حرارتی خارجی قرار دادن منابع گرمایی خارجی، مانند پدهای گرمایشی یا پتوهای برقی، روی تکه‌ها توصیه نمی‌شود، زیرا این مورد ارزیابی نشده است و ممکن است سطح لیدوکائین پلاسما را افزایش دهد. تداخلات دارویی: داروهای ضد آریتمی لیدوتول در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس 1 (مانند توکائینید و مکزیلتین) دریافت می کنند، باید با احتیاط استفاده شود، زیرا اثرات سمی آن افزایشی و بالقوه هم افزایی است. بی حس کننده های موضعی هنگامی که لیدوتول همزمان با سایر محصولات حاوی بی حس کننده های موضعی استفاده می شود، مقدار جذب شده از تمام فرمول ها باید در نظر گرفته شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سرطانزایی یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، در موش ها سرطان زا است. غلظت خونی این متابولیت به دنبال استفاده از Lidothol Mutagenesis ناچیز است لیدوکائین در آزمایش میکروزوم سالمونلا/پستانداران جهش زا نیست و در سنجش انحراف کروموزوم با لنفوسیت های انسانی و آزمایش میکرونوکلئوس موش، کلاستوژنیک نیست. اختلال در باروری اثر لیدوتول بر باروری مطالعه نشده است. بارداری: ایمنی لیدوتول در دوران بارداری ثابت نشده است. هیچ مطالعه به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. لیدوتول نباید در دوران بارداری استفاده شود مگر اینکه به طور مطلق نیاز باشد. قبل از استفاده از لیدوتول در دوران بارداری با پزشک مشورت کنید. مادران شیرده: اثر لیدوتول بر روی نوزاد شیرخوار ارزیابی نشده است. لیدوتول در مادران شیرده مورد مطالعه قرار نگرفته است. هنگام تجویز لیدوتول برای مادر شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان/سالمندان: ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال و سالمندان ثابت نشده است.

تداخلات دارویی

بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی مصرف می‌کنند ممکن است در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی باشند که به طور همزمان در معرض عوامل اکسید کننده زیر قرار گیرند. لیدوکائین، بوپیواکائین، مپیواکائین، تتراکائین، پریلوکائین، پروکائین، آرتیکائین، روپیواکائین سیکلوفسفامید، فلوتامید، راسبوریکاز، ایفوسفامید، هیدروکسی اوره داپسون، سولفونامیدها، نیتروفورانتوئین، کلروکین پارآمینوسالی سیکلیک اسید کلروکین، پریماکین فنین والوپروهنال سولفات متوکلوپرامید، داروهای سولفا (به عنوان مثال، سولفاسالازین)، کینین

عوارض جانبی

شایع ترین واکنش های نامطلوب در محل مصرف رخ می دهد، از جمله درماتیت، خارش یا پوسته پوسته شدن. اینها معمولاً محدودکننده دوز هستند و با گذشت زمان کاهش می‌یابند. تجارب نامطلوب جدی پس از تجویز لیدوتول از نظر ماهیت مشابه با تجربیات مشاهده شده در سایر داروهای بیهوش کننده حاوی آمید است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسما ناشی از دوز بیش از حد، جذب سریع، یا ممکن است ناشی از حساسیت مفرط، خاص بودن، یا کاهش تحمل از سوی بیمار باشد. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. در حین یا بلافاصله پس از درمان با لیدوتول، پوست در محل مصرف ممکن است قرمزی، تاول، کبودی، احساس سوزش، رنگ‌زدایی، درماتیت یا تحریک خفیف ایجاد کند. واکنش های آلرژیک واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتوئید مرتبط با لیدوکائین، اگرچه نادر است، ممکن است رخ دهد. آنها با آنژیوادم، برونکواسپاسم، درماتیت، تنگی نفس، حساسیت مفرط، اسپاسم حنجره، خارش، شوک و کهیر مشخص می شوند. در صورت بروز، با پزشک خود مشورت کنید.

مصرف بیش از حد

هیچ گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد لیدوتول گزارش نشده است. علائم مصرف بیش از حد شامل استفراغ، خواب آلودگی، کما، افسردگی تنفسی و تشنج است. در صورت مصرف بیش از حد، فوراً دارو را قطع کنید، بیمار را به صورت علامتی درمان کنید و اقدامات حمایتی را انجام دهید.

توضیحات

Lidothol یک پچ موضعی با نسخه است که با 15 تکه دارویی بسته بندی شده است: 5 عدد در هر کیسه قابل آب بندی، 3 کیسه. لیدوکائین در غلظت 4 درصد (وزنی/وزنی) وجود دارد. از نظر شیمیایی به عنوان 2--(دی اتیلامین)--N--(2،6-- دی متیل فنیل) استامید تعیین می شود و دارای فرمول تجربی C14H22N2O است. وزن مولکولی لیدوکائین 234.34 گرم بر مول است. منتول در غلظت 1% (وزنی/وزنی) وجود دارد. نام شیمیایی (1R,2S,5R)--2--ایزوپروپیل--5--متیل سیکلوهگزانول است. فرمول تجربی منتول C10H20O با وزن مولکولی 156.27 گرم بر مول است. لیدوتول (لیدوکائین 4% / منتول 1% پچ) از یک هیدروژل چسبنده حاوی لیدوکائین 4% و منتول 1% تشکیل شده است که روی پشتی پلی استر بافته شده انعطاف پذیر اعمال می شود و توسط یک فیلم پلاستیکی محافظت می شود. فیلم محافظ قبل از استفاده روی پوست برداشته می شود. اندازه پچ 12 در 8 سانتی متر است. لیدوکائین از نظر شیمیایی به عنوان 2--(diethylamino)---N--(2,6--dimethylphenyl) شناخته می شود، دارای نسبت تقسیم آب اکتانول: 43 در pH 7.4 است، و دارای ساختار زیر است: [لیدوکائین] منتول از نظر شیمیایی به عنوان 2--Isopropilol-xana-xan-hohe تعیین می شود. این شامل کریستال های بی رنگ و شش ضلعی است که معمولاً سوزنی مانند هستند. توده های ذوب شده یا پودر کریستالی با بوی مطبوع و شبیه نعناع. نقطه ذوب آن بین 31 درجه سانتیگراد تا 36 درجه سانتیگراد است. منتول دارای ساختار زیر است: [منتول] هر چسب حاوی 76.5 میلی گرم لیدوکائین و 85 میلی گرم منتول است. همچنین حاوی مواد غیرفعال زیر است: دی هیدروکسی آلومینیوم آمینو استات، گلیسرول، متیل پارابن، پلی سوربات 80، پروپیلن گلیکول، پلی آکریلات سدیم، اسید تارتاریک، آب

فارماکولوژی بالینی

لیدوکائین یک بی حس کننده موضعی است و با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه اثر بی حسی موضعی دارد. منتول دارای خواص بی حس کننده موضعی و ضد تحریک است. همچنین به عنوان یک آگونیست ضعیف گیرنده کاپا (ĸ) عمل می کند. منتول از نظر شیمیایی باعث تحریک گیرنده های حساس به سرما TRPM-8 در پوست می شود که مسئول احساس خنکی مستند شده ای هستند که هنگام استفاده روی پوست ایجاد می شود. خواص ضد درد منتول به طور کامل شناخته نشده است. با این حال، آنها از طریق فعال سازی انتخابی گیرنده های ĸ--افیونی واسطه می شوند. منتول همچنین کانال های سدیم حساس به ولتاژ را مسدود می کند و فعالیت عصبی را کاهش می دهد که ممکن است بافت ماهیچه ای را تحریک کند. فارماکودینامیک منتول با هدف قرار دادن گیرنده k-opiod بر روی نورون TRPM8 کار می کند. نورون TRPM8 به طور معمول در دماهای بین (8 تا 28 درجه سانتی گراد) فعال می شود. منتول باعث می شود نورون در دمایی بالاتر از فعال شدن طبیعی شلیک کند، که باعث ایجاد احساس خنک کننده مشخص می شود. همچنین به دلیل هدف قرار دادن خاص منتول از گیرنده k-تریاک، دارای خواص ضد درد است. لیدوکائین یک عامل بی حس کننده موضعی نوع آمید است و برای تثبیت غشاهای عصبی با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها پیشنهاد می شود. نفوذ لیدوکائین به پوست سالم پس از استفاده از چسب برای ایجاد اثر ضد درد کافی است، اما کمتر از مقدار لازم برای ایجاد یک بلوک حسی کامل است. فارماکوکینتیک جذب: مقدار لیدوکائین و منتول که به صورت سیستمیک جذب می شوند، مستقیماً به مدت زمان مصرف و سطحی که روی آن استفاده می شود، مرتبط است. در یک مطالعه فارماکوکینتیک، سه تکه لیدوکائین 5 درصد روی سطحی به مساحت 420 سانتی‌متر مربع از پوست سالم در پشت داوطلبان عادی به مدت 12 ساعت اعمال شد. نمونه خون برای تعیین غلظت لیدوکائین در طول استفاده و به مدت 12 ساعت پس از برداشتن لکه ها برداشت شد. نتایج در جدول 1 خلاصه شده است. [جدول 1] استفاده مکرر سه روزه نشان داد که غلظت لیدوکائین با استفاده روزانه افزایش نمی یابد. میانگین پروفایل فارماکوکینتیک پلاسما برای 15 داوطلب سالم در شکل 1 نشان داده شده است. زمانی که پچ لیدوکائین 5% طبق دستورالعمل های دوز توصیه شده استفاده می شود، انتظار می رود که تنها 3 ± 2% از دوز اعمال شده جذب شود. حداقل 95 درصد (665 میلی گرم) لیدوکائین در پچ استفاده شده باقی می ماند. میانگین حداکثر غلظت خونی لیدوکائین حدود 0.13 میکروگرم در میلی لیتر است (حدود 1/10 غلظت درمانی مورد نیاز برای درمان آریتمی های قلبی). شکل 1 میانگین غلظت لیدوکائین خون پس از سه کاربرد روزانه متوالی سه تکه لیدوکائین 5% به طور همزمان به مدت 12 ساعت در روز در داوطلبان سالم (15 نفر). [fig1] توزیع: هنگامی که لیدوکائین به صورت داخل وریدی برای داوطلبان سالم تجویز می شود، حجم توزیع 0.7 تا 2.7 L/kg است (میانگین 0.6 ± 1.5 SD، n = 15). در غلظت‌هایی که با استفاده از پچ لیدوکائین 5 درصد تولید می‌شوند، لیدوکائین تقریباً 70 درصد به پروتئین‌های پلاسما، عمدتاً گلیکوپروتئین آلفا-1-اسید متصل می‌شود. در غلظت های پلاسمایی بسیار بالاتر (1 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر از پایه آزاد)، اتصال لیدوکائین به پروتئین پلاسما وابسته به غلظت است. لیدوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای جفتی و مغزی خونی عبور می کند. متابولیسم: مشخص نیست که آیا لیدوکائین در پوست متابولیزه می شود یا خیر. لیدوکائین به سرعت توسط کبد به تعدادی متابولیت از جمله menoethylglycinexylidie (MEGX) و glycinexylidide (GX) متابولیزه می شود، که هر دو دارای فعالیت دارویی مشابه لیدوکائین هستند، اما قدرت کمتری دارند. یک متابولیت جزئی، 2،6- زایلیدین، دارای فعالیت فارماکولوژیک ناشناخته است اما در موش‌ها سرطان‌زا است. غلظت خونی این متابولیت پس از مصرف پچ لیدوکائین 5 درصد ناچیز است. پس از تزریق داخل وریدی، غلظت MEGX و GX در سرم به ترتیب از 11% تا 36% و از 5% تا 11% غلظت لیدوکائین متغیر است. انسان‌ها با استفاده از آنزیم CYP2A6، منتول‌ها را عمدتاً در کبد توسط میکروزوم‌ها به سرعت متابولیزه می‌کنند. اکسیداسیون با واسطه سیتوکروم P450 در انسان رخ می دهد و مشتقات مختلف الکل و هیدروکسی اسید را تولید می کند. اینها بدون تغییر یا کونژوگه با اسید گلوکورونیک از طریق ادرار دفع می شوند. [mentholpath] دفع: لیدوکائین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شوند. کمتر از 10 درصد لیدوکائین بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر حذف لیدوکائین از پلاسما پس از تجویز وریدی 81 تا 149 دقیقه است (میانگین 22±107 SD، 15=n). کلیرانس سیستمیک 0.33 تا 0.90 L/min است (میانگین 0.18 ± 0.64 SD، n=15). منتول ها تا حد زیادی به صورت گلوکورونیدها حذف می شوند. در آزمایشی، 79 درصد از 1 گرم (Quick، 1928) و 78 درصد از 10-20 میلی گرم (Atzl et al., 1972) دوز خوراکی منتول به عنوان مزدوج اسید گلوکورونیک ظرف 6 ساعت پس از تجویز به داوطلبان حذف شد. از دوز 47 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن [3--3H]--(--)--منتول، 82٪ از طریق ادرار 17 ساعت پس از تجویز دفع شد. مقادیر کمتری در مدفوع و ایلئوم توزیع شد. تنها 1% از فعالیت در کبد باقی می ماند (کلگ و همکاران، 1982).

شرایط نگهداری

جابجایی و دفع: بلافاصله پس از استفاده یا برداشتن لیدوتول دست ها را بشویید. از تماس چشمی با لیدوتول باید اجتناب شود. پچ را خارج از پاکت در بسته نگهداری نکنید. بلافاصله پس از خارج کردن از پاکت محافظ استفاده شود. تکه های استفاده شده را تا کنید تا قسمت چسب به خودش بچسبد، سپس با خیال راحت تکه های استفاده شده یا تکه های برش خورده را که کودکان و حیوانات خانگی نمی توانند به آنها دسترسی داشته باشند دور بیندازید. لیدوتول باید دور از دسترس کودکان نگهداری شود. ذخیره سازی: در دمای اتاق 65 درجه فارنهایت تا 75 درجه فارنهایت (18 درجه سانتیگراد تا 24 درجه سانتیگراد) نگهداری شود. دور از گرما یا نور خورشید نگهداری شود. از رطوبت بیش از حد محافظت کنید. هنگامی که در این شرایط توصیه شده در تاریخ انقضای ارسال شده نگهداری شود، می توان این محصول را ایمن و موثر در نظر گرفت.