مکامیلامین هیدروکلراید

برای مدیریت فشار خون اساسی متوسط ​​تا شدید و در موارد بدون عارضه فشار خون بدخیم.

درمان معمولاً با یک قرص 2.5 میلی گرمی Mecamylamine HCl دو بار در روز شروع می شود. این دوز اولیه باید با افزایش یک قرص 2.5 میلی گرم در فواصل کمتر از 2 روز تا زمانی که پاسخ فشار خون مورد نظر ایجاد شود (معیار دوز درست کمتر از مقداری است که باعث علائم افت فشار خون وضعیتی خفیف می شود) اصلاح شود. میانگین کل دوز روزانه مکامیلامین HCl 25 میلی گرم است که معمولاً در سه دوز تقسیم می شود. با این حال، 2.5 میلی گرم در روز ممکن است برای کنترل فشار خون در برخی بیماران کافی باشد. در موارد شدید که به سختی می توان کنترل صاف را بدست آورد، ممکن است دامنه دو تا چهار یا حتی بیشتر مورد نیاز باشد. در موارد شدید یا اورژانسی، ممکن است نیاز به افزایش بیشتر در فواصل زمانی کمتر باشد. تحمل نسبی ممکن است در بیماران خاصی ایجاد شود که نیاز به افزایش دوز روزانه مکامیلامین HCl دارد. تجویز Mecamylamine HCl بعد از غذا ممکن است باعث جذب تدریجی و کنترل روانتر فشار خون بیش از حد شود. زمان مصرف دوزها در رابطه با وعده های غذایی باید ثابت باشد. از آنجایی که پاسخ فشار خون به داروهای کاهنده فشار خون در اوایل صبح افزایش می یابد، دوز بیشتر باید در ظهر و شاید در شب داده شود. دوز صبح، به عنوان یک قاعده، باید نسبتا کم باشد و در برخی موارد حتی ممکن است حذف شود. تنظیم اولیه دوز باید با خوانش فشار خون در حالت ایستاده در زمان حداکثر اثر دارو و همچنین سایر علائم و نشانه های افت فشار خون ارتواستاتیک تعیین شود. دوز نگهدارنده موثر باید با اندازه گیری فشار خون در حالت ایستاده و با محدود کردن دوز به مقداری که باعث ضعف یا سرگیجه خفیف در این وضعیت می شود تنظیم شود. اگر بیمار یا یکی از خویشاوندان بتواند از فشارسنج استفاده کند، ممکن است دستورالعمل هایی برای کاهش یا حذف دوز در صورت پایین آمدن مقادیر کمتر از حد تعیین شده یا احساس ضعف یا سبکی سر داده شود. با این حال، هیچ تغییری نباید بدون اطلاع پزشک ایجاد شود. نظارت دقیق و آموزش بیمار، و همچنین تنظیم حیاتی دوز، برای موفقیت درمان ضروری است. سایر داروهای ضد فشار خون هنگامی که Mecamylamine HCl همراه با سایر داروهای ضد فشار خون تجویز می شود، دوز این داروهای دیگر و همچنین Mecamylamine HCl باید کاهش یابد تا از افت فشار بیش از حد جلوگیری شود. با این حال، تیازیدها باید در دوز معمول خود ادامه داده شوند، در حالی که میزان HCl مکامیلامین حداقل 50 درصد کاهش می یابد.

Mecamylamine HCl نباید در پرفشاری خون خفیف، متوسط ​​و حساس استفاده شود و ممکن است در بیماران غیرهمکار نامناسب باشد. در نارسایی عروق کرونر یا انفارکتوس اخیر میوکارد منع مصرف دارد. هنگامی که نارسایی کلیوی با افزایش یا افزایش BUN ظاهر می شود، مکامیلامین HCl باید با احتیاط زیاد تجویز شود. این دارو در اورمی منع مصرف دارد. بیمارانی که آنتی بیوتیک و سولفونامید دریافت می کنند به طور کلی نباید با مسدود کننده های گانگلیون درمان شوند. سایر موارد منع مصرف عبارتند از گلوکوم، تنگی پیلور ارگانیک یا حساسیت مفرط به محصول.

Mecamylamine، یک آمین ثانویه، به راحتی به مغز نفوذ می کند و بنابراین ممکن است اثرات سیستم عصبی مرکزی را ایجاد کند. لرزش، حرکات کوریفورم، انحرافات ذهنی و تشنج ممکن است به ندرت رخ دهد. این موارد اغلب زمانی رخ می دهد که از دوزهای زیاد Mecamylamine HCl استفاده می شود، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مغزی یا کلیوی. هنگامی که مسدود کننده های گانگلیون یا سایر داروهای قوی ضد فشار خون به طور ناگهانی قطع می شوند، سطح فشار خون بالا باز می گردد. در بیماران مبتلا به فشار خون بدخیم و دیگران، این ممکن است به طور ناگهانی رخ دهد و ممکن است باعث حوادث عروقی مغزی کشنده یا نارسایی احتقانی حاد قلب شود. هنگامی که Mecamylamine HCl قطع می شود، این باید به تدریج انجام شود و معمولاً باید سایر درمان های ضد فشار خون جایگزین شود. از سوی دیگر، اثرات مکامیلامین HCl گاهی اوقات ممکن است از چند ساعت تا چند روز پس از قطع درمان ادامه داشته باشد.

عمومی وضعیت بیمار باید به دقت ارزیابی شود، به ویژه از نظر عملکرد کلیوی و قلبی عروقی. هنگامی که جریان خون کلیوی، مغزی یا کرونر کمبود دارد، باید از هر گونه اختلال اضافی که ممکن است ناشی از افت فشار خون باشد اجتناب شود. استفاده از Mecamylamine HCl در بیماران مبتلا به تصلب شرایین مشخص شده مغزی و عروق کرونر یا پس از یک حادثه اخیر مغزی نیاز به احتیاط دارد. اثر Mecamylamine HCl ممکن است با گرمای بیش از حد، تب، عفونت، خونریزی، حاملگی، بیهوشی، جراحی، ورزش شدید، سایر داروهای ضد فشار خون، الکل و کاهش نمک در نتیجه کاهش مصرف یا افزایش دفع به دلیل اسهال، استفراغ، استفراغ زیاد، یا ادرار آور تقویت شود. در طول درمان با Mecamylamine HCl، مصرف سدیم نباید محدود شود، اما در صورت لزوم، دوز مسدود کننده گانگلیون باید تنظیم شود. از آنجایی که ممکن است احتباس ادرار در بیمارانی که مسدود کننده های گانگلیون مصرف می کنند رخ دهد، در بیماران مبتلا به هایپرتروفی پروستات، انسداد گردن مثانه و تنگی مجرای ادرار احتیاط لازم است. حرکات شل مکرر روده همراه با اتساع شکم و کاهش بوربوریگمی ممکن است اولین نشانه ایلئوس فلج باشد. در صورت وجود این موارد، مصرف Mecamylamine HCl باید فوراً قطع شود و اقدامات درمانی انجام شود. اطلاعات برای بیماران Mecamylamine HCl ممکن است باعث سرگیجه، سبکی سر، یا غش شود، به ویژه هنگام بلند شدن از حالت درازکش یا نشسته. این اثر ممکن است با نوشیدنی های الکلی، ورزش یا در هوای گرم افزایش یابد. به آرامی بلند شدن ممکن است به کاهش چنین واکنشی کمک کند. تداخلات دارویی بیمارانی که آنتی بیوتیک و سولفونامید دریافت می کنند به طور کلی نباید با مسدود کننده های گانگلیون درمان شوند. اثر Mecamylamine HCl ممکن است با بیهوشی، سایر داروهای ضد فشار خون و الکل تقویت شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی اثرات بر باروری، پتانسیل جهش زایی یا سرطان زایی Mecamylamine HCl انجام نشده است. حاملگی رده C. مطالعات تولید مثل حیوانات با Mecamylamine HCl انجام نشده است. مشخص نیست که آیا Mecamylamine HCl می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. Mecamylamine HCl فقط در صورت نیاز باید به خانم باردار داده شود. مادران شیرده به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از Mecamylamine HCl، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم گیری در مورد قطع شیردهی یا قطع دارو اتخاذ شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

عمومی وضعیت بیمار باید به دقت ارزیابی شود، به ویژه از نظر عملکرد کلیوی و قلبی عروقی. هنگامی که جریان خون کلیوی، مغزی یا کرونر کمبود دارد، باید از هر گونه اختلال اضافی که ممکن است ناشی از افت فشار خون باشد اجتناب شود. استفاده از Mecamylamine HCl در بیماران مبتلا به تصلب شرایین مشخص شده مغزی و عروق کرونر یا پس از یک حادثه اخیر مغزی نیاز به احتیاط دارد. اثر Mecamylamine HCl ممکن است با گرمای بیش از حد، تب، عفونت، خونریزی، حاملگی، بیهوشی، جراحی، ورزش شدید، سایر داروهای ضد فشار خون، الکل و کاهش نمک در نتیجه کاهش مصرف یا افزایش دفع به دلیل اسهال، استفراغ، استفراغ زیاد، یا ادرار آور تقویت شود. در طول درمان با Mecamylamine HCl، مصرف سدیم نباید محدود شود، اما در صورت لزوم، دوز مسدود کننده گانگلیون باید تنظیم شود. از آنجایی که ممکن است احتباس ادرار در بیمارانی که مسدود کننده های گانگلیون مصرف می کنند رخ دهد، در بیماران مبتلا به هایپرتروفی پروستات، انسداد گردن مثانه و تنگی مجرای ادرار احتیاط لازم است. حرکات شل مکرر روده همراه با اتساع شکم و کاهش بوربوریگمی ممکن است اولین نشانه ایلئوس فلج باشد. در صورت وجود این موارد، مصرف Mecamylamine HCl باید فوراً قطع شود و اقدامات درمانی انجام شود.

بیمارانی که آنتی بیوتیک و سولفونامید دریافت می کنند به طور کلی نباید با مسدود کننده های گانگلیون درمان شوند. اثر Mecamylamine HCl ممکن است با بیهوشی، سایر داروهای ضد فشار خون و الکل تقویت شود.

عوارض جانبی زیر گزارش شده است و در هر دسته به ترتیب کاهش شدت فهرست شده است. دستگاه گوارش: ایلئوس، یبوست (گاهی قبل از مدفوع مایع کوچک و مکرر)، استفراغ، حالت تهوع، بی اشتهایی، گلوسیت و خشکی دهان. قلبی عروقی: سرگیجه و سنکوپ ارتواستاتیک، افت فشار خون وضعیتی. سیستم عصبی/روانپزشکی: تشنج، حرکات کوریفرم، انحرافات ذهنی، لرزش و پارستزی (به هشدارها مراجعه کنید). تنفسی: ادم ریوی بینابینی و فیبروز. دستگاه ادراری تناسلی: احتباس ادرار، ناتوانی جنسی، کاهش میل جنسی. حس های خاص: تاری دید، گشاد شدن مردمک ها. متفرقه: ضعف، خستگی، آرام بخش.

علائم مصرف بیش از حد عبارتند از: افت فشار خون (که ممکن است به فروپاشی عروق محیطی پیشرفت کند)، افت فشار خون وضعیتی، حالت تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست، ایلئوس فلج، احتباس ادرار، سرگیجه، اضطراب، خشکی دهان، میدریاز، تاری دید، یا بینایی. افزایش فشار داخل چشم ممکن است رخ دهد. ممکن است از آمین های پرسور برای مقابله با افت فشار خون بیش از حد استفاده شود. از آنجایی که بیماران تحت درمان با مسدود کننده های گانگلیون بیش از حد معمول به آمین های پرسور واکنش نشان می دهند، برای جلوگیری از پاسخ بیش از حد، دوزهای کوچکی از این آمین ها توصیه می شود. LD 50 خوراکی Mecamylamine HCl در موش 92 mg/kg است.

رده C بارداری. مطالعات تولید مثل حیوانات با Mecamylamine HCl انجام نشده است. مشخص نیست که آیا Mecamylamine HCl می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. Mecamylamine HCl فقط در صورت نیاز باید به خانم باردار داده شود.

به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در شیرخواران شیرده از Mecamylamine HCl، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

Mecamylamine HCl یک عامل ضد فشار خون خوراکی قوی و مسدود کننده گانگلیون است و یک آمین ثانویه است. این هیدروکلراید N,2,3,3-tetramethyl-bicyclo [2.2.1]heptan-2-amine است. فرمول تجربی آن C 11 H 21 N است

• HCl و فرمول ساختاری آن عبارت است از: پودر کریستالی سفید، بی بو یا عملاً بی بو، بسیار پایدار، محلول در آب و وزن مولکولی 203.75 است. Mecamylamine HCl به صورت قرص برای مصرف خوراکی عرضه می شود که هر کدام حاوی 2.5 میلی گرم مکامیلامین HCl می باشد. مواد غیر فعال عبارتند از فسفات کلسیم، D&C Yellow 10، FD&C Yellow 6، لاکتوز، استئارات منیزیم، نشاسته ذرت و تالک. Mecamylamine HCl MF

Mecamylamine HCl فشار خون را در افراد دارای فشار خون طبیعی و فشار خون بالا کاهش می دهد. شروع اثر تدریجی (1/2 تا 2 ساعت) و اثر طولانی مدت (معمولاً 6 تا 12 ساعت یا بیشتر) دارد. یک دوز خوراکی کوچک اغلب باعث کاهش صاف و قابل پیش بینی فشار خون می شود. اگرچه این اثر کاهنده فشار خون عمدتاً ارتواستاتیک است، فشار خون به پشت خوابیده نیز به میزان قابل توجهی کاهش می یابد. فارماکوکینتیک و متابولیسم Mecamylamine HCl تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود و منجر به کاهش مداوم فشار خون در اکثر بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی پرفشاری خون می شود. مکامیلامین HCl به آرامی و به شکل تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود. سرعت دفع کلیوی آن به طور قابل توجهی تحت تأثیر pH ادرار است. قلیایی شدن ادرار باعث کاهش و اسیدی شدن باعث افزایش دفع کلیوی مکامیلامین می شود. مکامیلامین HCl از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند.

و متابولیسم Mecamylamine HCl تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود و منجر به کاهش مداوم فشار خون در اکثر بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی پرفشاری خون می شود. مکامیلامین HCl به آرامی و به شکل تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود. میزان دفع کلیوی آن به طور قابل توجهی تحت تأثیر pH ادرار است. قلیایی شدن ادرار باعث کاهش و اسیدی شدن باعث افزایش دفع کلیوی مکامیلامین می شود. مکامیلامین HCl از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی اثرات بر باروری، پتانسیل جهش زایی یا سرطان زایی Mecamylamine HCl انجام نشده است.

Mecamylamine HCl ممکن است باعث سرگیجه، سبکی سر، یا غش شود، به ویژه هنگام بلند شدن از حالت درازکش یا نشسته. این اثر ممکن است با نوشیدنی های الکلی، ورزش یا در هوای گرم افزایش یابد. به آرامی بلند شدن ممکن است به کاهش چنین واکنشی کمک کند.