مدروکسی پروژسترون استات

نمای کلی

ماده موثره: مدروکسی پروژسترون استات
راه مصرف: داخل عضلانی
تاریخ برچسب: 2026-01-08

جعبه هشدار

هشدار: از دست دادن تراکم معدنی استخوان زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کنند ممکن است تراکم استخوان قابل توجهی را از دست بدهند. از دست دادن استخوان با افزایش مدت استفاده بیشتر می شود و ممکن است کاملاً قابل برگشت نباشد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. ناشناخته است که آیا استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در دوران نوجوانی یا اوایل بزرگسالی، دوره بحرانی تجمع استخوان، اوج توده استخوانی را کاهش می دهد و خطر شکستگی ناشی از پوکی استخوان را در زندگی بعدی افزایش می دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به عنوان یک روش طولانی مدت (یعنی بیش از 2 سال) برای جلوگیری از بارداری توصیه نمی شود، مگر اینکه گزینه های دیگر ناکافی در نظر گرفته شوند [به موارد مصرف و استفاده (1) و هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید. هشدار: از دست دادن تراکم مواد معدنی استخوان برای هشدار کامل در جعبه به اطلاعات کامل نسخه مراجعه کنید. زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کنند ممکن است تراکم استخوان قابل توجهی را از دست بدهند. از دست دادن استخوان با افزایش مدت استفاده بیشتر می شود و ممکن است کاملاً برگشت پذیر نباشد. (5.1) ناشناخته است که آیا استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در دوران نوجوانی یا اوایل بزرگسالی، دوره بحرانی تجمع استخوان، اوج توده استخوانی را کاهش دهد و خطر شکستگی ناشی از پوکی استخوان را در زندگی بعدی افزایش دهد. (5.1) سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به عنوان یک روش طولانی مدت (یعنی بیش از 2 سال) کنترل بارداری توصیه نمی شود، مگر اینکه گزینه های دیگر ناکافی در نظر گرفته شوند. ( 1 , 5.1 )

موارد مصرف

سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات برای استفاده توسط زنان دارای پتانسیل باروری برای جلوگیری از بارداری نشان داده شده است. محدودیت های استفاده: استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به عنوان یک روش طولانی مدت (یعنی بیش از 2 سال) برای جلوگیری از بارداری توصیه نمی شود، مگر اینکه گزینه های دیگر ناکافی در نظر گرفته شوند [به دوز و تجویز (2.1) و هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید. سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات یک پروژسترون است که برای زنان دارای پتانسیل باروری برای جلوگیری از بارداری استفاده می شود. (1) محدودیت های استفاده: استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به عنوان یک روش طولانی مدت (یعنی بیش از 2 سال) کنترل بارداری توصیه نمی شود، مگر اینکه گزینه های دیگر کافی در نظر گرفته شوند. ( 1 , 5.1 )

دوز و روش مصرف

دوز توصیه شده 150 میلی گرم سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات هر 3 ماه (13 هفته) با تزریق عمیق، عضلانی (IM) در عضله گلوتئال یا دلتوئید است. (2.1)

2.1 پیشگیری از بارداری هم ویال 1 میلی لیتری و هم سرنگ 1 میلی لیتری از پیش پر شده سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات باید دقیقاً قبل از استفاده به شدت تکان داده شوند تا اطمینان حاصل شود که دوز تجویز شده یک سوسپانسیون یکنواخت را نشان می دهد. دوز توصیه شده 150 میلی گرم سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات هر 3 ماه (13 هفته) است که با تزریق عضلانی عمیق (IM) با استفاده از تکنیک آسپتیک دقیق در عضله گلوتئال یا دلتوئید، با چرخش محل ها با هر تزریق انجام می شود. مانند هر تزریق IM، برای جلوگیری از تزریق زیر جلدی ناخواسته، عادت بدن باید قبل از هر تزریق ارزیابی شود تا مشخص شود که آیا سوزن طولانی تری به خصوص برای تزریق IM گلوتئال ضروری است یا خیر. استفاده بیش از 2 سال توصیه نمی شود (مگر اینکه سایر روش های کنترل بارداری ناکافی در نظر گرفته شوند) به دلیل تأثیر درمان طولانی مدت سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات بر تراکم مواد معدنی استخوان (BMD) [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. نیازی به تنظیم دوز برای وزن بدن نیست [مطالعات بالینی (14.1) را ببینید]. برای اطمینان از باردار نبودن بیمار در زمان اولین تزریق، اولین تزریق باید فقط در 5 روز اول قاعدگی طبیعی یا در 5 روز اول پس از زایمان انجام شود. در مادران پس از زایمان که به طور انحصاری با شیر مادر تغذیه می کنند، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را در هفته ششم پس از زایمان یا بعد از آن تجویز کنید. اگر فاصله زمانی بین تزریق بیشتر از 13 هفته باشد، پزشک باید قبل از تجویز دارو تشخیص دهد که بیمار باردار نیست. اثربخشی سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به رعایت برنامه دوز تجویز بستگی دارد.

2.2 تغییر روش های دیگر پیشگیری از بارداری هنگام تعویض از سایر روش های پیشگیری از بارداری، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات باید به گونه ای داده شود که پوشش مداوم پیشگیری از بارداری را بر اساس مکانیسم عمل هر دو روش تضمین کند (مثلاً، بیمارانی که از داروهای ضد بارداری خوراکی استفاده می کنند باید برای اولین بار از داروی ضد بارداری استفاده کنند. سوسپانسیون تزریقی در روز بعد از آخرین قرص فعال یا حداکثر در روز بعد از آخرین قرص غیر فعال).

اشکال و قدرت‌های دارویی

سوسپانسیون آبی استریل: 150 میلی گرم در میلی لیتر سرنگ های از پیش پر شده با سوزن های Terumo SurGuard TM 22-gauge x 1 1/2 inch بسته بندی شده اند. ویال های حاوی سوسپانسیون آبی استریل: 150 میلی گرم در میلی لیتر (3) سرنگ های از پیش پر شده: سرنگ های از پیش پر شده با سوزن های Terumo SurGuard TM 22-gauge x 1 1/2 inch بسته بندی می شوند. (3)

موارد منع مصرف

استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در شرایط زیر ممنوع است: ترومبوفلبیت فعال، یا فعلی یا سابقه اختلالات ترومبوآمبولیک، یا بیماری عروق مغزی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. بدخیمی شناخته شده یا مشکوک پستان [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. حساسیت مفرط شناخته شده به سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات یا هر یک از ترکیبات دیگر آن [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. بیماری کبدی قابل توجه [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. خونریزی واژینال تشخیص داده نشده [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.11) مراجعه کنید]. ترومبوفلبیت فعال یا سابقه فعلی یا گذشته اختلالات ترومبوآمبولیک یا بیماری عروق مغزی. (4) بدخیمی شناخته شده یا مشکوک پستان. ( 4 ) حساسیت مفرط شناخته شده به سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات (مدروکسی پروژسترون استات یا هر یک از ترکیبات دیگر آن). (4) بیماری کبدی قابل توجه. (4) خونریزی واژینال تشخیص داده نشده. (4)

هشدارها و احتیاط‌ها

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی اختلالات ترومبوآمبولیک: در بیمارانی که دچار ترومبوز می شوند، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را قطع کنید. (5.2) خطرات سرطان: زنان با سابقه خانوادگی قوی سرطان سینه را به دقت تحت نظر بگیرید. (5.3) مننژیوم: در صورت تشخیص مننژیوم، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را قطع کنید. بیماران را از نظر علائم و نشانه های مننژیوم تحت نظر بگیرید. ( 5.4 ) حاملگی خارج از رحم: اگر زنی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کند باردار شد یا از درد شدید شکم شکایت کرد، حاملگی خارج از رحم را در نظر بگیرید. (5.5) آنافیلاکسی و واکنش های آنافیلاکتوئیدی: ارائه درمان فوری پزشکی. (5.6) عملکرد کبد: در صورت بروز یرقان یا اختلال در عملکرد کبد، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را قطع کنید. (5.8) متابولیسم کربوهیدرات: بیماران دیابتی را به دقت بررسی کنید. (5.13)

5.1 از دست دادن تراکم مواد معدنی استخوان استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات سطح استروژن سرم را کاهش می دهد و با کاهش قابل توجه تراکم معدنی استخوان (BMD) همراه است. این کاهش تراکم استخوان در دوران نوجوانی و اوایل بزرگسالی که دوره بحرانی رشد استخوان است، نگران کننده است. ناشناخته است که آیا استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات توسط زنان جوان تر، اوج توده استخوانی را کاهش می دهد و خطر شکستگی ناشی از پوکی استخوان را در زندگی بعدی افزایش می دهد. مطالعه ای برای ارزیابی برگشت پذیری از دست دادن BMD در نوجوانان با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات انجام شد. پس از قطع سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در این نوجوانان، میانگین کاهش BMD در کل ران و گردن فمور تا 5 سال (60 ماه) پس از درمان در زیرگروه نوجوانانی که بیش از 2 سال تحت درمان قرار گرفتند، به طور کامل بهبود نیافت [14.3]. به طور مشابه، در بزرگسالان، تنها بهبود نسبی میانگین BMD در کل باسن، گردن فمور و ستون فقرات کمری به سمت خط پایه تا 2 سال پس از درمان مشاهده شد [به مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید]. استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به عنوان یک روش طولانی مدت (یعنی بیش از 2 سال) جلوگیری از بارداری توصیه نمی شود، مگر اینکه گزینه های دیگر ناکافی در نظر گرفته شوند. هنگامی که یک زن نیاز به ادامه استفاده طولانی مدت از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات دارد، BMD باید ارزیابی شود. در نوجوانان، تفسیر نتایج BMD باید سن بیمار و بلوغ اسکلتی را در نظر بگیرد. سایر روش های کنترل بارداری باید در تجزیه و تحلیل خطر/فایده برای استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در زنان مبتلا به عوامل خطر پوکی استخوان در نظر گرفته شود. سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات می تواند خطر بیشتری را در بیماران مبتلا به عوامل خطر پوکی استخوان (مانند بیماری متابولیک استخوان، مصرف مزمن الکل و/یا تنباکو، بی اشتهایی عصبی، سابقه خانوادگی قوی پوکی استخوان یا مصرف مزمن داروهایی که می توانند توده استخوانی مانند داروهای ضد تشنج یا کورتیکواستروئیدها را کاهش دهند) ایجاد کند.

5.2 اختلالات ترومبوآمبولیک گزارش هایی از حوادث ترومبوتیک جدی در زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات (150 میلی گرم) استفاده می کنند، گزارش شده است. با این حال، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به طور علّی با القای اختلالات ترومبوتیک یا ترومبوآمبولیک مرتبط نبوده است. هر بیماری که در حین درمان با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات دچار ترومبوز می شود باید درمان را قطع کند مگر اینکه گزینه قابل قبول دیگری برای کنترل بارداری نداشته باشد. در صورت از دست دادن ناگهانی بینایی جزئی یا کامل یا شروع ناگهانی پروپتوز، دوبینی یا میگرن، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را در انتظار معاینه مجدداً تجویز نکنید. اگر در معاینه ادم پاپیل یا ضایعات عروقی شبکیه مشاهده شد، از مصرف مجدد خودداری کنید.

5.3 خطرات سرطان سرطان سینه زنانی که سابقه سرطان سینه دارند یا داشته اند نباید از داروهای ضد بارداری هورمونی، از جمله سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده کنند، زیرا سرطان سینه ممکن است از نظر هورمونی حساس باشد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. زنان با سابقه خانوادگی قوی سرطان سینه باید با احتیاط خاصی تحت نظر باشند. نتایج پنج مطالعه مورد شاهدی بزرگ که ارتباط بین مصرف دپو مدروکسی پروژسترون استات (DMPA) و خطر ابتلا به سرطان پستان را ارزیابی می‌کنند در شکل 1 خلاصه شده است. این افزایش خطرات در یک مطالعه از نظر آماری معنی دار بود. یک مطالعه اخیر در ایالات متحده 1، اخیراً و مدت استفاده را ارزیابی کرد و نشان داد که خطر ابتلا به سرطان سینه به طور قابل توجهی افزایش یافته است (که به عنوان آخرین استفاده در پنج سال گذشته تعریف شده است) که از DMPA برای 12 ماه یا بیشتر استفاده کرده اند. این با نتایج مطالعه قبلی 2 مطابقت دارد. شکل 1. تخمین خطر ابتلا به سرطان سینه در کاربران DMPA برآورد نسبت شانس برای متغیرهای کمکی زیر تعدیل شد: لی و همکاران. (1987): سن، برابری، و وضعیت اجتماعی-اقتصادی. پل و همکاران (1989): سن، برابری، گروه قومی، و سال مصاحبه. WHO (1991): سن، مرکز و سن در اولین تولد زنده. شاپیرو و همکاران (2000): سن، گروه قومی، وضعیت اجتماعی و اقتصادی، و هرگونه استفاده ترکیبی از داروهای ضد بارداری خوراکی استروژن/پروژسترون. لی و همکاران (2012): سن، سال، BMI، مدت استفاده از OC، تعداد حاملگی های کامل، سابقه خانوادگی سرطان پستان، و سابقه غربالگری ماموگرافی. بر اساس SEER-18 منتشر شده در سال 2011 (مطابق با سن جمعیت استاندارد ایالات متحده در سال 2000) سرطان سینه برای زنان ایالات متحده، همه نژادها، در سنین 20 تا 49 سال، دوبرابر شدن خطر ابتلا به سرطان سینه را در زنانی که از مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کنند از حدود 17 مورد سوسپانسی تزریقی افزایش می دهد. 100000 زن سرطان دهانه رحم افزایش آماری غیر قابل توجهی در تخمین خطر نسبی (RR) سرطان مهاجم سلول سنگفرشی دهانه رحم با استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در زنانی که برای اولین بار قبل از سن 35 سالگی در معرض خطر قرار گرفتند (RR 1.22 تا 1.28 و 97.0 CI) همراه است. RR کلی، غیر قابل توجه سرطان تهاجمی سلول سنگفرشی دهانه رحم در زنانی که تا به حال از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده کرده اند، 1.11 برآورد شده است (95% فاصله اطمینان (CI): 0.96 تا 1.29). هیچ روندی در خطر با مدت استفاده یا زمان از زمان مواجهه اولیه یا اخیر مشاهده نشد. سایر سرطان‌ها نظارت طولانی‌مدت مورد کنترل از مصرف‌کنندگان سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات هیچ افزایش کلی خطر سرطان تخمدان یا کبد را نشان نداد. شکل 1 برآورد خطر سرطان پستان در مصرف کنندگان DMPA 5.4 مننژیوم موارد مننژیوم به دنبال تجویز مکرر مدروکسی پروژسترون استات، عمدتاً با استفاده طولانی مدت گزارش شده است. بیماران تحت تعلیق تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را از نظر علائم و نشانه های مننژیوم تحت نظر بگیرید. در صورت تشخیص مننژیوم، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را قطع کنید.

5.5 حاملگی خارج رحمی در زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات که باردار می شوند یا از درد شدید شکم شکایت دارند، مراقب احتمال حاملگی خارج از رحم باشید.

5.6 آنافیلاکسی و واکنش آنافیلاکسی آنافیلاکسی و واکنش آنافیلاکتوئیدی با استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات گزارش شده است. در صورت بروز واکنش آنافیلاکتیک، درمان فوری پزشکی را انجام دهید.

5.7 واکنش های محل تزریق واکنش های محل تزریق با استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات گزارش شده است [به واکنش های جانبی (6.2) مراجعه کنید]. واکنش‌های پایدار در محل تزریق ممکن است پس از تجویز سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به دلیل تجویز ناخواسته زیر جلدی یا آزاد شدن دارو در فضای زیر جلدی هنگام برداشتن سوزن رخ دهد [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید].

5.8 عملکرد کبد در صورت بروز یرقان یا اختلالات حاد یا مزمن عملکرد کبد، مصرف سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را قطع کنید. تا زمانی که نشانگرهای عملکرد کبد به حالت عادی برگشته و علت سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات حذف نشده است، مصرف را از سر نگیرید.

5.9 تشنج موارد کمی از تشنج در بیمارانی که تحت درمان با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات بودند گزارش شده است. ارتباط با مصرف دارو یا شرایط قبلی مشخص نیست.

5.10 افسردگی بیمارانی را که سابقه افسردگی دارند و در صورت عود افسردگی مجدداً از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده نمی کنند نظارت کنید.

5.11 بی نظمی های خونریزی بیشتر زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کنند، اختلال در الگوهای خونریزی قاعدگی را تجربه می کنند. الگوهای تغییر یافته خونریزی قاعدگی شامل آمنوره، خونریزی یا لکه بینی نامنظم یا غیرقابل پیش بینی، لکه بینی یا خونریزی طولانی مدت و خونریزی شدید است. در صورت تداوم یا شدید بودن خونریزی غیرطبیعی احتمال آسیب شناسی ارگانیک را رد کنید و درمان مناسب را آغاز کنید. همانطور که زنان همچنان از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کنند، کمتر دچار خونریزی نامنظم و آمنوره بیشتر می شوند. در مطالعات بالینی سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، تا ماه 12 آمنوره توسط 55 درصد از زنان گزارش شد و تا ماه 24، آمنوره توسط 68 درصد از زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کردند گزارش شد.

5.12 افزایش وزن زنان در حین درمان با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات تمایل به افزایش وزن دارند. از میانگین وزن اولیه بدن 136 پوند، زنانی که 1 سال درمان با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را تکمیل کردند، به طور متوسط 5.4 پوند وزن داشتند. زنانی که 2 سال درمان را تکمیل کردند، به طور متوسط 8.1 پوند وزن اضافه کردند. زنانی که 4 سال تمام کردند به طور متوسط 13.8 پوند اضافه وزن داشتند. زنانی که 6 سال را تکمیل کردند به طور متوسط 16.5 پوند اضافه وزن داشتند.

5.13 متابولیسم کربوهیدرات کاهش تحمل گلوکز در برخی از بیماران تحت درمان سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات مشاهده شده است. در حین دریافت سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، بیماران دیابتی را به دقت کنترل کنید.

5.14 احتباس مایعات از آنجایی که داروهای پروژستاتیو شامل سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات ممکن است باعث درجاتی از احتباس مایعات شوند، بیماران مبتلا به شرایطی که ممکن است تحت تأثیر این وضعیت قرار گیرند، مانند صرع، میگرن، آسم، و اختلال عملکرد قلبی یا کلیوی را تحت نظر بگیرید.

5.15 بازگشت باروری بازگشت به تخمک گذاری و باروری احتمالاً پس از قطع سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات به تاخیر می افتد. در یک مطالعه بزرگ در ایالات متحده روی زنانی که استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را برای باردار شدن قطع کردند، اطلاعاتی برای 61٪ از آنها در دسترس است. از 188 زنی که مطالعه را برای باردار شدن متوقف کردند، 114 نفر باردار شدند. بر اساس تجزیه و تحلیل جدول زندگی این داده ها، انتظار می رود که 68 درصد از زنانی که باردار می شوند ممکن است در عرض 12 ماه باردار شوند، 83 درصد ممکن است در عرض 15 ماه باردار شوند و 93 درصد ممکن است در عرض 18 ماه از آخرین تزریق باردار شوند. متوسط زمان بارداری برای کسانی که باردار می شوند 10 ماه پس از آخرین تزریق با دامنه 4 تا 31 ماه است و ارتباطی با مدت زمان مصرف ندارد. هیچ اطلاعاتی در مورد 39 درصد از بیمارانی که سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را برای باردار شدن قطع کردند و در پیگیری از دست داده بودند یا نظر خود را تغییر دادند، در دسترس نیست.

5.16 عفونت های مقاربتی به بیماران توصیه شود که سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات از عفونت HIV (ایدز) و سایر عفونت های مقاربتی محافظت نمی کند.

5.17 نظارت زنی که از داروهای ضد بارداری هورمونی استفاده می کند باید سالانه با متخصص مراقبت های بهداشتی خود برای بررسی فشار خون و سایر مراقبت های بهداشتی مشخص شده ملاقات کند.

5.18 تداخل با تست های آزمایشگاهی استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات ممکن است نتایج برخی از آزمایشات آزمایشگاهی مانند فاکتورهای انعقادی، لیپیدها، تحمل گلوکز و پروتئین های اتصال را تغییر دهد [به تداخلات دارویی (7.2) مراجعه کنید].

تداخلات دارویی

داروها یا محصولات گیاهی که آنزیم های خاصی از جمله CYP3A4 را القا می کنند، ممکن است اثربخشی محصولات دارویی ضد بارداری را کاهش دهند. به بیماران توصیه کنید که در صورت استفاده از القا کننده های آنزیمی همراه با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، از یک روش پشتیبان یا روش جایگزین پیشگیری از بارداری استفاده کنند. (7.1)

7.1 تغییرات در اثربخشی پیشگیری از بارداری مرتبط با مصرف همزمان سایر محصولات اگر زنی که از داروهای ضد بارداری هورمونی استفاده می‌کند، دارو یا محصول گیاهی مصرف می‌کند که آنزیم‌هایی از جمله CYP3A4 را که هورمون‌های ضدبارداری را متابولیزه می‌کند، مصرف می‌کند، به او توصیه کنید که از پیشگیری اضافی یا روش دیگری برای پیشگیری از بارداری استفاده کند. داروها یا فرآورده های گیاهی که چنین آنزیمی را القا می کنند ممکن است غلظت پلاسمایی هورمون های ضد بارداری را کاهش دهند و ممکن است اثربخشی داروهای ضد بارداری هورمونی را کاهش دهند. برخی از داروها یا محصولات گیاهی که ممکن است اثربخشی داروهای ضد بارداری هورمونی را کاهش دهند عبارتند از: باربیتورات ها بوسنتان کاربامازپین فلبامات گریزئوفولوین اکسکاربازپین فنی توئین ریفامپین St. مهارکننده‌های پروتئاز HIV توپیرامات و مهارکننده‌های غیر نوکلئوزیدی ترانس کریپتاز معکوس: تغییرات قابل‌توجهی (افزایش یا کاهش) در سطوح پلاسمایی پروژسترون در برخی موارد مصرف همزمان مهارکننده‌های پروتئاز HIV مشاهده شده است. تغییرات قابل توجهی (افزایش یا کاهش) در سطوح پلاسمایی پروژسترون در برخی موارد مصرف همزمان با مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی مشاهده شده است. آنتی بیوتیک ها: گزارش هایی از بارداری در حین مصرف داروهای ضد بارداری هورمونی و آنتی بیوتیک ها وجود دارد، اما مطالعات فارماکوکینتیک بالینی اثرات ثابت آنتی بیوتیک ها را بر غلظت پلاسمایی استروئیدهای مصنوعی نشان نداده است. برای به دست آوردن اطلاعات بیشتر در مورد تداخلات با داروهای ضد بارداری هورمونی یا احتمال تغییرات آنزیمی، با برچسب تمام داروهایی که همزمان استفاده می شوند، مشورت کنید.

7.2 تداخلات تست آزمایشگاهی در صورت ارائه نمونه های مربوطه، باید به پاتولوژیست در مورد درمان با پروژسترون توصیه شود. آزمایش‌های آزمایشگاهی زیر ممکن است تحت تأثیر پروژستین‌ها از جمله سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات قرار گیرند: (الف) سطح استروئیدهای پلاسما و ادرار کاهش می‌یابد (مانند پروژسترون، استرادیول، پرگناندیول، تستوسترون، کورتیزول). (ب) سطح گنادوتروپین کاهش می یابد. (ج) غلظت گلوبولین اتصال به هورمون جنسی کاهش می یابد. (د) ید متصل به پروتئین و ید متصل به پروتئین قابل استخراج بوتانول ممکن است افزایش یابد. مقادیر جذب T 3 ممکن است کاهش یابد. (ه) مقادیر تست انعقاد برای پروترومبین (فاکتور II) و فاکتورهای VII، VIII، IX و X ممکن است افزایش یابد. (f) سولفوبروموفتالئین و سایر مقادیر تست عملکرد کبد ممکن است افزایش یابد. (ز) اثرات مدروکسی پروژسترون استات بر متابولیسم لیپیدها متناقض است. هم افزایش و هم کاهش کلسترول تام، تری گلیسیرید، کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) و کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL) در مطالعات مشاهده شده است.

عوارض جانبی

واکنش‌های جانبی مهم زیر که با استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات مشاهده شده‌اند، با جزئیات بیشتری در بخش هشدارها و اقدامات احتیاطی (5) مورد بحث قرار گرفته‌اند: از دست دادن تراکم مواد معدنی استخوان [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1)] بیماری ترومبوآمبولیک [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2)] سرطان پستان [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3 مراجعه کنید)] آنافیلاکسی و واکنش های آنافیلاکتوئیدی (نگاه کنید به 6) هشدارها. بی‌نظمی‌ها [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.11) مراجعه کنید] افزایش وزن [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.12) مراجعه کنید] شایع‌ترین عوارض جانبی واکنش ها (بروز> 5%): بی نظمی قاعدگی (خونریزی یا لکه بینی) 57% در 12 ماهگی، 32% در 24 ماهگی، درد/ناراحتی شکمی 11%، افزایش وزن بیش از 10 پوند در 24 ماهگی 38%، سرگیجه 6%، سردرد 17%، عصبی بودن 11%. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Eugia US LLC به شماره 1-866-850-2876 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی های بالینی کارآزمایی های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می شوند. بنابراین، نرخ واکنش های نامطلوب مشاهده شده در مطالعات بالینی یک دارو را نمی توان به طور مستقیم با نرخ های آزمایش های بالینی یک داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است منعکس کننده نرخ های مشاهده شده در عمل نباشد. در دو کارآزمایی بالینی با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، بیش از 3900 زن که تا 7 سال تحت درمان قرار گرفتند، عوارض جانبی زیر را گزارش کردند که ممکن است مربوط به استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات باشد یا نباشد. جمعیت مورد مطالعه در محدوده سنی 15 تا 51 سال قرار دارند که از این تعداد 46% سفیدپوست، 50% غیر سفیدپوست و 4.9% نژاد ناشناخته بودند. بیماران 150 میلی گرم سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را هر 3 ماه (90 روز) دریافت کردند. میانگین مدت مطالعه 13 ماه با دامنه 1 تا 84 ماه بود. 58 درصد بیماران پس از 13 ماه و 34 درصد پس از 24 ماه در مطالعه باقی ماندند. جدول 1. واکنش‌های نامطلوب که توسط بیش از 5% از افراد گزارش شده است * سیستم بدن از فرهنگ لغت پزشکی COSTART ارائه شده است. سیستم بدن* واکنش‌های نامطلوب [ بروز (%)] سردرد در کل بدن (16.5%) درد/ناراحتی شکمی (11.2%) متابولیک/تغذیه افزایش وزن > 10 پوند در 24 ماهگی (37.7%) عصبی بودن عصبی (10.5% کاهش تولیدمثل) (10.8%) ( ادراری تناسلی*) بی نظمی های قاعدگی: خونریزی (57.3% در 12 ماهگی، 32.1% در 24 ماهگی) آمنوره (55% در 12 ماهگی، 68% در 24 ماهگی) جدول 2. واکنش های جانبی که توسط 1 تا 5% از افراد گزارش شده است * سیستم بدن از فرهنگ لغت پزشکی COSTART ارائه شده است. سیستم بدن * واکنش‌های نامطلوب [ بروز (%)] بدن به طور کلی آستنی/خستگی (4.2%) کمردرد (2.2%) دیسمنوره (1.7%) گرگرفتگی (1.0%) تهوع گوارشی (3.3%) نفخ (2.3%) ادم متابولیک/تغذیه‌ای (2.%) 3.2 . آرترالژی (1.0%) افسردگی عصبی (1.5%) بی خوابی (1.0%) آکنه پوست و زائده (1.2%) بدون رشد مو/آلوپسی (1.1%) راش (1.1%) تولید مثل لکوره (2.9%) درد پستان (2.8%) واژینیت (1.2%) عوارض جانبی که منجر به قطع مطالعه در ≥2% از افراد شد: خونریزی (8.2%)، آمنوره (2.1%)، افزایش وزن (2.0%).

6.2 تجارب پس از بازاریابی واکنش های نامطلوب زیر در طول استفاده پس از تایید سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. مواردی از پوکی استخوان از جمله شکستگی های ناشی از پوکی استخوان در بیمارانی که سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات مصرف می کردند پس از بازاریابی گزارش شده است. جدول 3. واکنش های نامطلوب گزارش شده در طول تجربه پس از بازاریابی * سیستم بدن ارائه شده از فرهنگ لغت پزشکی COSTART. † آبسه محل تزریق و عفونت محل تزریق گزارش شده است. بنابراین، هنگام تجویز سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات باید از روش تزریق آسپتیک دقیق پیروی کرد تا از عفونت محل تزریق جلوگیری شود [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید]. سیستم بدن* عوارض جانبی بدن در کل درد قفسه سینه، واکنش های آلرژیک شامل آنژیوادم، تب، آبسه محل تزریق †، عفونت محل تزریق †، ندول/توده محل تزریق، درد/حساسیت در محل تزریق، آتروفی مداوم در محل تزریق، واکنش اکتسابی/ فرورفتگی، پوکی استخوان لرز، تورم زیر بغل سنکوپ قلبی عروقی، تاکی کاردی، ترومبوفلبیت، ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریوی، وریدهای واریسی، تغییرات گوارشی، اختلالات گوارشی، زردی، تشنگی بیش از حد، خونریزی مقعدی، کم خونی خونی و لنفاوی، دیسکرازی خون، سرطان سینه‌ای عضلانی-اسکلتی، سرطان استخوانی استخوانی و استخوانی فلج، فلج صورت، پارستزی، خواب آلودگی تنفسی تنگی نفس و آسم، گرفتگی صدا هیرسوتیسم پوست و ضمائم، تعریق زیاد و بوی بدن، پوست خشک، اسکلرودرمی، ملاسما، کلواسمای تولید مثلی ( ادراری تناسلی*) عدم بازگشت به باروری، بارداری غیرمنتظره، تغییر اندازه سینه، توده های سینه یا خونریزی نوک سینه، گالاکراستراژینیالبیا، گالاکراستراژینالبیا، اینه کیست، عفونت ادراری تناسلی، دیسپارونی

سوءمصرف و وابستگی

9.1 ماده کنترل شده

مصرف در گروه‌های خاص

بارداری: در صورت وقوع بارداری، مصرف آن را قطع کنید. (8.1) شیردهی: مقادیر قابل تشخیص دارو در شیر مادرانی که سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات دریافت می کنند، شناسایی شده است. (8.2) بیماران اطفال: سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات قبل از قاعدگی اندیکاسیون ندارد. (8.4)

8.1 خلاصه خطر حاملگی هیچ فایده ای برای پیشگیری از بارداری در بارداری ندارد. بنابراین، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات باید در دوران بارداری قطع شود. مطالعات اپیدمیولوژیک و متاآنالیزها به دنبال مواجهه با پروژستین ها قبل از لقاح یا در اوایل بارداری، افزایش خطر نقص های مادرزادی دستگاه تناسلی یا غیر تناسلی (از جمله ناهنجاری های قلبی و نقص های کاهش اندام) را نشان نداده اند. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است.

8.2 خلاصه خطر شیردهی اگرچه مدروکسی پروژسترون استات در شیر مادرانی که سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات دریافت می کنند قابل تشخیص است، به نظر نمی رسد ترکیب شیر، کیفیت و مقدار آن تأثیر منفی داشته باشد. اثرات روی تولید شیر و شروع/طول شیردهی در صورت تجویز قبل از 6 هفته پس از زایمان نامشخص است، بنابراین، در مادرانی که به طور انحصاری با شیر مادر تغذیه می‌کنند، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات را در هفته ششم پس از زایمان یا بعد از آن آغاز می‌کنند [به مقدار و نحوه تجویز (2.1) مراجعه کنید. با استفاده مادر از پروژستین ها، هیچ عارضه جانبی در نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند، انتظار نمی رود. نوزادان و نوزادان در معرض مدروکسی پروژسترون استات از شیر مادر مورد مطالعه قرار گرفته و هیچ عارضه جانبی مشاهده نشده است. فواید رشدی و سلامتی شیردهی باید همراه با نیاز بالینی مادر به سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.3 زنان و مردان با پتانسیل باروری سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات برای پیشگیری از بارداری اندیکاسیون دارد و بنابراین انتظار می رود که تا پایان درمان، باروری زنان را مختل کند. زنان ممکن است پس از قطع سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، تاخیر در بازگشت به تخمک گذاری و باروری (بارداری) را تجربه کنند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.15) مراجعه کنید].

8.4 استفاده در کودکان سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات قبل از قاعدگی اندیکاسیون ندارد. استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات با کاهش قابل توجه BMD همراه است. این از دست دادن BMD در دوران نوجوانی و اوایل بزرگسالی که دوره بحرانی تجمع استخوان است، نگران کننده است. در نوجوانان، تفسیر نتایج BMD باید سن بیمار و بلوغ اسکلتی را در نظر بگیرد. مشخص نیست که آیا استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات توسط زنان جوان تر، اوج توده استخوانی را کاهش می دهد و خطر شکستگی های ناشی از پوکی استخوان را در زندگی بعدی افزایش می دهد یا خیر. به غیر از نگرانی در مورد از دست دادن BMD، انتظار می رود ایمنی و اثربخشی برای نوجوانان پس از قاعدگی و زنان بالغ یکسان باشد.

8.5 استفاده در سالمندان این فرآورده در زنان یائسه مطالعه نشده است و در این جمعیت اندیکاسیون ندارد.

بارداری

خلاصه خطر در بارداری هیچ فایده ای برای پیشگیری از بارداری ندارد. بنابراین، سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات باید در دوران بارداری قطع شود. مطالعات اپیدمیولوژیک و متاآنالیزها به دنبال مواجهه با پروژستین ها قبل از لقاح یا در اوایل بارداری، افزایش خطر نقص های مادرزادی دستگاه تناسلی یا غیر تناسلی (از جمله ناهنجاری های قلبی و نقص های کاهش اندام) را نشان نداده اند. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است.

مصرف در کودکان

سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات قبل از قاعدگی اندیکاسیون ندارد. استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات با کاهش قابل توجه BMD همراه است. این از دست دادن BMD در دوران نوجوانی و اوایل بزرگسالی که دوره بحرانی تجمع استخوان است، نگران کننده است. در نوجوانان، تفسیر نتایج BMD باید سن بیمار و بلوغ اسکلتی را در نظر بگیرد. مشخص نیست که آیا استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات توسط زنان جوان تر، اوج توده استخوانی را کاهش می دهد و خطر شکستگی های ناشی از پوکی استخوان را در زندگی بعدی افزایش می دهد یا خیر. به غیر از نگرانی در مورد از دست دادن BMD، انتظار می رود ایمنی و اثربخشی برای نوجوانان پس از قاعدگی و زنان بالغ یکسان باشد.

مصرف در سالمندان

این فرآورده در زنان یائسه مورد مطالعه قرار نگرفته و در این جمعیت تجویز نمی شود.

توضیحات

سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، USP حاوی مدروکسی پروژسترون استات USP، مشتقی از پروژسترون، به عنوان ماده فعال آن است. مدروکسی پروژسترون استات USP از راه تجویز تزریقی و خوراکی فعال است. این یک پودر میکروکریستالی سفید تا تقریباً سفید است که در هوا پایدار است و بین 205.0 درجه سانتیگراد تا 209.0 درجه سانتیگراد ذوب می شود. این ماده آزادانه در کلروفرم محلول، محلول در استون و دی اکسان، محلول کم در الکل و متانول، کمی محلول در اتر و نامحلول در آب است. نام شیمیایی مدروکسی پروژسترون استات pregn-4-ene-3،20-dione، 17-(acetyloxy)-6-methyl-,(6α-) است. فرمول ساختاری به شرح زیر است: سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، USP برای تزریق عضلانی (IM) در ویال ها و سرنگ های از پیش پر شده موجود است که هر کدام حاوی 1 میلی لیتر سوسپانسیون مدروکسی پروژسترون استات استریل، سفید تا سفید 150 میلی گرم در میلی لیتر است. سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، ویال های USP و سرنگ های از پیش پر شده: هر میلی لیتر سوسپانسیون آبی استریل حاوی: مدروکسی پروژسترون استات 150 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول 3350 28.9 میلی گرم پلی سوربات 80 2.41 میلی گرم کلرید سدیم 8.68 میلی گرم متیل پارابن 1.37 میلی گرم پروپیل پارابن 0.150 میلی گرم آب برای تزریق مقدار کافی یا هیدروکسید هیدروکسید در صورت لزوم، pH تنظیم می شود. medroxyprogesterone-str.jpg

فارماکولوژی بالینی

12.1 مکانیسم اثر سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات (مدروکسی پروژسترون استات [MPA]) ترشح گنادوتروپین ها را مهار می کند که در درجه اول از بلوغ فولیکولی و تخمک گذاری جلوگیری می کند و باعث ضخیم شدن مخاط دهانه رحم می شود. این اقدامات به اثر ضد بارداری آن کمک می کند.

12.2 فارماکودینامیک هیچ مطالعه فارماکودینامیک خاصی با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات انجام نشد.

12.3 فارماکوکینتیک جذب پس از یک دوز IM 150 میلی گرمی سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در هشت زن بین سنین 28 تا 36 سال، غلظت مدروکسی پروژسترون استات، اندازه گیری شده توسط یک پلاسمای استخراج شده توسط پلاسمای رادیو ایمونواسی اندازه گیری شد تا غلظت رادیوایمونواسی استخراج شده در 7 هفته افزایش یابد. نانوگرم در میلی لیتر توزیع اتصال به پروتئین پلاسما از MPA به طور متوسط 86٪ است. اتصال MPA در درجه اول به آلبومین سرم اتفاق می افتد. هیچ اتصال MPA با گلوبولین متصل به هورمون جنسی (SHBG) اتفاق نمی افتد. حذف متابولیسم MPA به طور گسترده در کبد توسط آنزیم های P450 متابولیزه می شود. متابولیسم آن عمدتاً شامل کاهش حلقه A و/یا زنجیره جانبی، از دست دادن گروه استیل، هیدروکسیلاسیون در موقعیت های 2-، 6- و 21 یا ترکیبی از این موقعیت ها است که منجر به بیش از 10 متابولیت می شود. دفع غلظت مدروکسی پروژسترون استات بطور تصاعدی کاهش می یابد تا زمانی که بین 120 تا 200 روز پس از تزریق غیرقابل تشخیص (<100 pg/mL) شود. با استفاده از روش رادیوایمونواسی استخراج نشده برای سنجش مدروکسی پروژسترون استات در سرم، نیمه عمر ظاهری مدروکسی پروژسترون استات پس از تجویز IM سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات تقریباً 50 روز است. بیشتر متابولیت‌های مدروکسی پروژسترون استات به صورت کونژوگه‌های گلوکورونید از طریق ادرار دفع می‌شوند و فقط مقادیر جزئی به صورت سولفات‌ها دفع می‌شوند. جمعیت های خاص اثر نارسایی کبدی و/یا کلیوی بر فارماکوکینتیک سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات ناشناخته است.

مکانیسم اثر

سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات (مدروکسی پروژسترون استات [MPA]) ترشح گنادوتروپین ها را مهار می کند که در درجه اول از بلوغ فولیکولی و تخمک گذاری جلوگیری می کند و باعث ضخیم شدن مخاط دهانه رحم می شود. این اقدامات به اثر ضد بارداری آن کمک می کند.

فارماکودینامیک

هیچ مطالعه فارماکودینامیک خاصی با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات انجام نشد.

فارماکوکینتیک

جذب پس از یک دوز IM 150 میلی گرمی سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات در هشت زن بین سنین 28 تا 36 سال، غلظت مدروکسی پروژسترون استات، اندازه گیری شده با روش رادیو ایمونواسی استخراج شده، برای حدود 3 هفته افزایش می یابد تا به حداکثر غلظت پلاسمایی 1 در لیتر برسد. توزیع اتصال به پروتئین پلاسما از MPA به طور متوسط 86٪ است. اتصال MPA در درجه اول به آلبومین سرم اتفاق می افتد. هیچ اتصال MPA با گلوبولین متصل به هورمون جنسی (SHBG) اتفاق نمی افتد. حذف متابولیسم MPA به طور گسترده در کبد توسط آنزیم های P450 متابولیزه می شود. متابولیسم آن عمدتاً شامل کاهش حلقه A و/یا زنجیره جانبی، از دست دادن گروه استیل، هیدروکسیلاسیون در موقعیت های 2-، 6- و 21 یا ترکیبی از این موقعیت ها است که منجر به بیش از 10 متابولیت می شود. دفع غلظت مدروکسی پروژسترون استات بطور تصاعدی کاهش می یابد تا زمانی که بین 120 تا 200 روز پس از تزریق غیرقابل تشخیص (<100 pg/mL) شود. با استفاده از روش رادیوایمونواسی استخراج نشده برای سنجش مدروکسی پروژسترون استات در سرم، نیمه عمر ظاهری مدروکسی پروژسترون استات پس از تجویز IM سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات تقریباً 50 روز است. بیشتر متابولیت‌های مدروکسی پروژسترون استات به صورت کونژوگه‌های گلوکورونید از طریق ادرار دفع می‌شوند و فقط مقادیر جزئی به صورت سولفات‌ها دفع می‌شوند. جمعیت های خاص اثر نارسایی کبدی و/یا کلیوی بر فارماکوکینتیک سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات ناشناخته است.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3، 5.15) و استفاده در جمعیت های خاص (8.3) مراجعه کنید].

اطلاعات برای بیماران

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) را مطالعه کند. در ابتدای درمان به بیماران توصیه کنید که ممکن است چرخه قاعدگی آنها مختل شود و خونریزی یا لکه بینی نامنظم و غیرقابل پیش بینی به دنبال داشته باشد و این امر معمولاً تا حد آمنوره کاهش می یابد زیرا درمان با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات بدون نیاز به درمان دیگری ادامه می یابد. با بیماران در مورد افزایش احتمال ابتلا به سرطان سینه در زنانی که از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات استفاده می کنند، مشاوره کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. به بیماران با سابقه مننژیوم در مورد خطر احتمالی بدتر شدن مننژیوم مشاوره دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. به بیماران توصیه کنید که این محصول در برابر عفونت HIV (ایدز) و سایر عفونت های مقاربتی محافظت نمی کند. به بیماران در مورد هشدارها و اقدامات احتیاطی مرتبط با استفاده از سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات مشاوره دهید. به بیماران توصیه کنید که در صورت استفاده از القا کننده های آنزیمی همراه با سوسپانسیون تزریقی مدروکسی پروژسترون استات، از یک روش پشتیبان یا روش جایگزین پیشگیری از بارداری استفاده کنند. ممکن است برچسب این محصول به روز شده باشد. برای آخرین اطلاعات مربوط به تجویز، لطفاً به eugiaus.com مراجعه کنید. برای اطلاعات بیشتر پزشکی لطفاً از eugiaus.com دیدن کنید یا با شماره 1-866-850-2876 تماس بگیرید توزیع شده توسط: Eugia US LLC 279 Princeton-Hightstown Rd. E. Windsor, NJ 08520 سازنده: Eugia Pharma Specialties Limited Hyderabad - 500032 India