مپیواکائین هیدروکلراید

مپیواکائین برای تولید بی حسی موضعی برای روش های دندانپزشکی از طریق انفیلتراسیون یا بلوک عصبی در بزرگسالان و بیماران اطفال نشان داده شده است.

مانند همه بی حس کننده های موضعی، دوز متفاوت است و به ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تحمل فردی و تکنیک بیهوشی بستگی دارد. کمترین دوز مورد نیاز برای ارائه بیهوشی موثر باید تجویز شود. برای تکنیک ها و روش های خاص به کتابچه های راهنمای دندانپزشکی و کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. برای انفیلتراسیون و تزریق بلوک در فک بالا یا پایین، دوز متوسط ​​1 کارتریج معمولاً کافی است. هر کارتریج حاوی 1.7 میلی لیتر (51 میلی گرم مپیواکائین) است. 270 میلی گرم مپیواکائین (5.3 کارتریج Scandonest 3%) معمولاً برای بیهوشی کل حفره دهان کافی است. هر زمان که به نظر می رسد دوز بزرگتر برای یک روش گسترده ضروری است، حداکثر دوز باید با توجه به وزن بیمار محاسبه شود. ممکن است دوز تا 3 میلی گرم به ازای هر پوند وزن بدن تجویز شود. در هر نشستن دندانپزشکی، دوز کل برای همه محل‌های تزریق در بزرگسالان نباید از 400 میلی‌گرم تجاوز کند. حداکثر دوز اطفال باید به دقت محاسبه شود. حداکثر دوز برای جمعیت کودکان = وزن کودک (پوند) X حداکثر دوز توصیه شده 150 برای بزرگسالان (400 میلی گرم) جدول زیر که تقریبی این محاسبات است نیز ممکن است به عنوان راهنما استفاده شود. این جدول بر اساس حداکثر توصیه شده برای جمعیت کودکان بزرگتر 5.3 کارتریج (حداکثر دوز توصیه شده بزرگسالان) در طول هر نشستن تک دندانپزشکی، بدون توجه به وزن بیمار کودک یا حداکثر مقدار محاسبه شده دارو است: حداکثر دوز مجاز* 3% مپیواکائین ساده 3 میلی گرم در پوند (حداکثر 270 میلی گرم) وزن (پوند) میلی گرم تعداد کارتریج 20 60 1.2 30 90 1.8 40 120 2.3 50 150 2.9 60 504 180 2.9 60 180 270 5.3 120 270 5.3 *برگرفته از ملامد، استنلی اف: کتابچه راهنمای فوریت های پزشکی در مطب دندانپزشکی، ویرایش. 2، سنت لوئیس، 1982. The C.V. شرکت Mosby هنگام استفاده از SCANDONEST برای انفیلتراسیون یا بی حسی بلوک منطقه ای، تزریق باید همیشه به آرامی و با آسپیراسیون مکرر انجام شود. هر قسمت استفاده نشده از کارتریج باید دور ریخته شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.

SCANDONEST ® در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به بی حس کننده های موضعی نوع آمید منع مصرف دارد.

تجهیزات احیاگر و داروها باید فوراً در دسترس باشند. (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). واکنش‌های منجر به مرگ در موارد نادر با استفاده از بی‌حس کننده‌های موضعی، حتی در غیاب سابقه حساسیت مفرط، رخ داده است. مرگ و میر ممکن است با استفاده از بی حس کننده های موضعی در ناحیه سر و گردن به عنوان نتیجه جریان شریانی رتروگراد به نواحی حیاتی CNS حتی زمانی که حداکثر دوز توصیه شده مشاهده شود، رخ دهد. پزشک باید نسبت به شواهد اولیه تغییر در علائم حسی یا حیاتی هوشیار باشد. SCANDONEST® 3% Plain بدون سولفیت است. متهموگلوبینمی: مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. SCANDONEST® به همراه سایر داروهای بی حس کننده موضعی قادر به ایجاد این عارضه است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با سیانوز پوست، بستر ناخن و لب ها، و/یا رنگ غیر طبیعی خون، خستگی و ضعف مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. SCANDONEST® و هر عامل اکسید کننده دیگر را متوقف کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. اگر متهموگلوبینمی به تجویز اکسیژن پاسخ ندهد، تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون، یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

ایمنی و اثربخشی مپیواکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. کمترین دوزی که منجر به بیهوشی موثر می شود باید برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی احتمالی استفاده شود. تزریق دوزهای مکرر مپیواکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجه سطح خون با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن یا به دلیل تخریب متابولیک کندتر از حد طبیعی شود. تحمل با وضعیت بیمار متفاوت است. به بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد بیماری و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با وزن و وضعیت جسمانی آنها داده شود. مپیواکائین باید با احتیاط در بیماران با سابقه اختلالات شدید ریتم قلبی یا بلوک قلبی استفاده شود. برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی و در نتیجه واکنش سیستمیک، تزریق باید همیشه به آرامی و با آسپیراسیون انجام شود. اگر از داروهای آرام بخش برای کاهش دلهره بیمار استفاده می شود، از دوزهای کاهش یافته استفاده کنید، زیرا داروهای بی حس کننده موضعی، مانند آرام بخش ها، تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی هستند که در ترکیب ممکن است اثر افزایشی داشته باشند. به کودکان خردسال باید حداقل دوز از هر دارو داده شود. تغییرات حسی مانند برانگیختگی، بی‌حسی یا خواب‌آلودگی ممکن است نشانه‌های اولیه سطح بالای دارو در خون باشد و ممکن است به دنبال تجویز ناخواسته داخل عروقی یا جذب سریع مپیواکائین رخ دهد. هنگامی که التهاب و/یا سپسیس در ناحیه تزریق پیشنهادی وجود دارد، باید از روش های بی حسی موضعی با احتیاط استفاده کرد. اطلاعات برای بیماران/اطلاعات مشاوره بیمار: در صورتی که بیمار قبل از بازگشت احساس اقدام به خوردن یا جویدن آدامس کند، باید به بیمار نسبت به از دست دادن حس و احتمال ضربه ناشی از گاز گرفتن هشدار داد. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی مهم بالینی: بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی دریافت می‌کنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که می‌تواند شامل سایر داروهای بی‌حس کننده موضعی باشد، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی آرتیکائین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین MEPIVACAINE باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری های شناختی شناخته شده استفاده شود. تاریخچه کاملی از تجربه قبلی بیمار با مپیواکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی و همچنین مصرف همزمان یا اخیر دارو باید گرفته شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). بیمارانی که به متیل پارابن یا مشتقات اسید پارا آمینو بنزوئیک (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به عواملی از نوع آمید مانند مپیواکائین نشان نداده اند. از آنجایی که مپیواکائین در کبد متابولیزه می شود و از طریق کلیه ها دفع می شود، در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی و کلیوی باید با احتیاط مصرف شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری: مطالعاتی در مورد مپیواکائین HCl در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا تأثیر بر باروری انجام نشده است. بارداری: اثرات تراتوژنیک: بارداری رده C: مطالعات تولید مثل حیوانات با این محلول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا این محلول می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. این محلول فقط در صورت نیاز واضح باید به خانم باردار داده شود. مادران شیرده: مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز این محلول برای خانم های شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان: در رعایت غلظت ها و دوزهای ایمن برای تجویز پدودنتیک باید دقت زیادی به کار گرفته شود (به دوز و تجویز مراجعه کنید).

تداخلات دارویی مهم بالینی: بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی تجویز می‌شوند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که می‌تواند شامل سایر داروهای بی‌حس کننده موضعی باشد، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی آرتیکائین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین MEPIVACAINE باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری های شناختی شناخته شده استفاده شود. تاریخچه کاملی از تجربه قبلی بیمار با مپیواکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی و همچنین مصرف همزمان یا اخیر دارو باید گرفته شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). بیمارانی که به متیل پارابن یا مشتقات اسید پارا آمینو بنزوئیک (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به عواملی از نوع آمید مانند مپیواکائین نشان نداده اند. از آنجایی که مپیواکائین در کبد متابولیزه می شود و از طریق کلیه ها دفع می شود، در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی و کلیوی باید با احتیاط مصرف شود.

واکنش‌ها به SCANDONEST ® مشخصه واکنش‌هایی است که با سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی نوع آمید مرتبط است. واکنش های نامطلوب سیستمیک مربوط به سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی معمولاً از سطوح بالای پلاسما (که ممکن است به دلیل دوز بیش از حد، جذب سریع، تزریق داخل عروقی سهوی یا تخریب متابولیک آهسته باشد)، تکنیک تزریق یا حجم تزریق ایجاد می شود. تعداد کمی از واکنش ها ممکن است ناشی از حساسیت مفرط، خاص بودن یا کاهش تحمل به دوز طبیعی از سوی بیمار باشد. پارستزی های مداوم لب ها، زبان و بافت های دهان با استفاده از مپیواکائین، با بهبودی آهسته، ناقص یا بدون بهبودی گزارش شده است. این رویدادهای پس از بازاریابی عمدتاً به دنبال بلوک های عصبی در فک پایین گزارش شده است و عصب سه قلو و شاخه های آن را درگیر کرده است. واکنش های مربوط به سیستم عصبی مرکزی با تحریک و/یا افسردگی مشخص می شود. عصبی، سرگیجه، تاری دید یا لرزش ممکن است به دنبال آن خواب آلودگی، تشنج، بیهوشی و ایست تنفسی رخ دهد. از آنجایی که هیجان ممکن است گذرا یا غایب باشد، اولین تظاهرات ممکن است خواب آلودگی باشد که به بیهوشی و ایست تنفسی ادغام می شود. واکنش های قلبی عروقی افسرده کننده هستند. آنها ممکن است نتیجه اثر مستقیم دارو یا معمولاً در دندانپزشکی، نتیجه واکنش وازوواگال باشند، به ویژه اگر بیمار در وضعیت نشسته باشد. ناتوانی در تشخیص علائم اولیه مانند عرق کردن، احساس غش، تغییر در نبض یا حسی ممکن است منجر به هیپوکسی مغزی پیشرونده و تشنج یا فاجعه قلبی عروقی جدی شود. مدیریت شامل قرار دادن بیمار در وضعیت خوابیده و تجویز اکسیژن است. داروهای وازواکتیو مانند افدرین یا متوکسامین ممکن است به صورت داخل وریدی تجویز شوند. واکنش های آلرژیک نادر است و ممکن است در نتیجه حساسیت به بی حس کننده موضعی رخ دهد و با ضایعات پوستی با شروع تاخیری یا کهیر، ادم و سایر تظاهرات آلرژی مشخص می شود. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست ارزش محدودی دارد. همانند سایر بی حس کننده های موضعی، واکنش های آنافیلاکتوئیدی به مپیواکائین به ندرت رخ داده است. واکنش ممکن است ناگهانی و شدید باشد و معمولاً وابسته به دوز نیست. پف و تورم موضعی ممکن است رخ دهد

درمان یک بیمار با تظاهرات سمی شامل اطمینان و حفظ یک راه هوایی ثبت شده و حمایت از تهویه (تنفس) در صورت لزوم است. این معمولاً در مدیریت بیشتر واکنش ها کافی خواهد بود. اگر تشنج علیرغم درمان تهویه ادامه یابد، ممکن است داروهای ضد تشنج به مقدار کمی به صورت داخل وریدی تجویز شوند، مانند بنزودیازپین (مانند دیازپام) یا باربیتورات‌های کوتاه‌اثر (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا باربیتورات‌های کوتاه‌اثر، سیباربیت‌آل، و باربیتوئه. افسردگی قلبی عروقی ممکن است نیاز به کمک گردش خون با مایعات داخل وریدی و/یا وازوپرسور (مثلاً افدرین) داشته باشد که توسط وضعیت بالینی دیکته می شود. واکنش های آلرژیک باید با روش های مرسوم مدیریت شوند. LD50 داخل وریدی و زیر جلدی در موش برای مپیواکائین هیدروکلراید 3 درصد به ترتیب 33 و 258 میلی گرم بر کیلوگرم است.

اثرات تراتوژنیک: بارداری رده C: مطالعات تولید مثل حیوانات با این محلول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا این محلول می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. این محلول فقط در صورت نیاز واضح باید به خانم باردار داده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز این محلول برای خانم های شیرده باید احتیاط کرد.

در رعایت غلظت‌ها و دوزهای بی‌خطر برای تجویز پدودنتیک باید دقت زیادی شود (به دوز و تجویز مراجعه کنید).

Mepivacaine Hydrochloride، یک آمین سوم که به عنوان بی حس کننده موضعی استفاده می شود، 1-methyl-2', 6'-pipecoloxylidide monohydrochloride با فرمول ساختاری زیر است: C 15 H 22 N 2 O

• HCI M.W. 282.81 این یک پودر سفید، کریستالی و بی بو است که در آب محلول است، اما در برابر هیدرولیز اسیدی و قلیایی بسیار مقاوم است. کارتریج های دندانی ممکن است اتوکلاو نشوند. SCANDONEST® 3% Plain (مپیواکائین هیدروکلراید تزریقی 3٪ (51 میلی گرم در 1.7 میلی لیتر) (30 میلی گرم در میلی لیتر)) یک محلول استریل برای تزریق است. مپیواکائین هیدروکلراید

SCANDONEST ® غشای عصبی را تثبیت می کند و از شروع و انتقال تکانه های عصبی جلوگیری می کند و در نتیجه بی حسی موضعی را تحت تأثیر قرار می دهد. SCANDONEST® به سرعت متابولیزه می شود و تنها درصد کمی از بی حس کننده (5 تا 10 درصد) بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. SCANDONEST® به دلیل ساختار آمیدی خود، توسط استرازهای پلاسما در گردش سم زدایی نمی شود. کبد محل اصلی متابولیسم است و بیش از 50 درصد از دوز تجویز شده به صورت متابولیت در صفرا دفع می شود. بیشتر مپیواکائین متابولیزه شده احتمالاً در روده جذب می شود و سپس به ادرار دفع می شود زیرا تنها درصد کمی در مدفوع یافت می شود. راه اصلی دفع از طریق کلیه است. بیشتر ماده بی حس کننده و متابولیت های آن در عرض 30 ساعت از بین می روند. نشان داده شده است که هیدروکسیلاسیون و N-demethylation که واکنش های سم زدایی هستند، نقش مهمی در متابولیسم ماده بیهوشی دارند. سه متابولیت مپیواکائین از انسان بالغ شناسایی شده است: دو فنل که تقریباً به طور انحصاری به صورت کونژوگه های گلوکورونید آنها دفع می شوند و ترکیب N-دی متیله (2'، 6'- pipecoloxylidide). شروع اثر سریع است (30 تا 120 ثانیه در فک بالا؛ 1 تا 4 دقیقه در فک پایین) و SCANDONEST® 3% Plain معمولاً 20 دقیقه در فک بالا و 40 دقیقه در فک پایین بیهوشی عمل می کند. SCANDONEST® معمولاً تحریک یا آسیب بافتی ایجاد نمی کند.

جهش زایی، اختلال در باروری: مطالعاتی در مورد مپیواکائین HCl در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا تأثیر بر باروری انجام نشده است.

/اطلاعات مشاوره بیمار: در صورتی که بیمار قبل از بازگشت احساس اقدام به خوردن یا جویدن آدامس کند، باید نسبت به از دست دادن حس و احتمال ضربه ناشی از گاز گرفتن هشدار داده شود. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی

محلول باید در دمای اتاق کنترل شده، زیر 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. از نور محافظت کنید. اجازه یخ زدن را ندهید. جعبه ها: برای محافظت در برابر نور، تا زمان استفاده در جعبه نگه دارید. پس از باز شدن، جعبه باید با بسته شدن درب بالا باز شود. گرم کننده های کارتریج نباید با محصول SCANDONEST ® استفاده شود.