متوکاربامول

متوکاربامول به عنوان مکملی برای استراحت، فیزیوتراپی و سایر اقدامات برای تسکین ناراحتی مرتبط با شرایط حاد و دردناک اسکلتی عضلانی نشان داده می شود. نحوه عملکرد متوکاربامول به وضوح مشخص نشده است، اما ممکن است به خواص آرام بخش آن مربوط باشد. متوکاربامول مستقیماً ماهیچه های اسکلتی منقبض را در انسان شل نمی کند.

متوکاربامول، 500 میلی گرم - بزرگسالان: دوز اولیه: 3 قرص شبانه روزی. دوز نگهدارنده: 2 قرص شبانه روزی متوکاربامول، 750 میلی گرم - بزرگسالان: دوز اولیه: 2 قرص شبانه روزی. دوز نگهداری: 1 قرص q.4h. یا 2 قرص t.i.d. شش گرم در روز برای 48 تا 72 ساعت اول درمان توصیه می شود. (برای شرایط شدید ممکن است 8 گرم در روز تجویز شود). پس از آن، دوز را معمولاً می توان به تقریباً 4 گرم در روز کاهش داد.

متوکاربامول در بیمارانی که به متوکاربامول یا هر یک از اجزای قرص حساس هستند منع مصرف دارد.

از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیمارانی که قرص متوکاربامول دریافت می کنند باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند. استفاده ایمن از متوکاربامول با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک فواید بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به احتیاط ها، بارداری مراجعه کنید). استفاده در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند متوکاربامول ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای خطرناک، مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری را مختل کند. بیماران باید در مورد کار با ماشین آلات، از جمله اتومبیل، احتیاط کنند تا زمانی که به طور منطقی مطمئن شوند که درمان با متوکاربامول بر توانایی آنها برای شرکت در چنین فعالیت هایی تأثیر منفی نمی گذارد.

اطلاعات برای بیماران به بیماران باید احتیاط کرد که متوکاربامول ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود که ممکن است توانایی آنها را در کار با وسایل نقلیه موتوری یا ماشین آلات مختل کند. از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیماران باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند. تداخلات دارویی برای تداخل با داروهای CNS و الکل به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. متوکاربامول ممکن است اثر پیریدوستیگمین بروماید را مهار کند. بنابراین، متوکاربامول در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای آنتی کولین استراز دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود. تداخلات دارو/آزمایشگاه متوکاربامول ممکن است باعث تداخل رنگ در تست های غربالگری خاصی برای اسید 5-هیدروکسی اندول استیک (5-HIAA) با استفاده از معرف نیتروزونفتول و در تست های غربالگری وانیلیل ماندلیک اسید (VMA) ادراری با استفاده از روش Gitlow شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوکاربامول انجام نشده است. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی اثر متوکاربامول بر جهش زایی یا پتانسیل آن برای مختل کردن باروری انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده C بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با متوکاربامول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متوکاربامول می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. متوکاربامول باید فقط در صورت نیاز واضح به زن باردار داده شود. استفاده ایمن از متوکاربامول با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش‌هایی مبنی بر ناهنجاری‌های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، متوکاربامول نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به‌ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به هشدارها مراجعه کنید). مادران شیرده متوکاربامول و/یا متابولیت های آن در شیر سگ ها دفع می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا متوکاربامول یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز متوکاربامول به خانم های شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی متوکاربامول در کودکان زیر 16 سال ثابت نشده است.

برای تداخل با داروهای CNS و الکل به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. متوکاربامول ممکن است اثر پیریدوستیگمین بروماید را مهار کند. بنابراین، متوکاربامول در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای آنتی کولین استراز دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی گزارش شده همزمان با تجویز متوکاربامول عبارتند از: بدن به طور کلی: واکنش آنافیلاکتیک، ادم آنژینوروتیک، تب، سردرد سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، برافروختگی، افت فشار خون، سنکوپ، ترومبوفلبیت سیستم گوارش: سوء هاضمه، یرقان، یرقان، استفراغ و استفراغ. سیستم همیک و لنفاوی: لکوپنی سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت بیش از حد سیستم عصبی: فراموشی، گیجی، دوبینی، سرگیجه یا سبکی سر، خواب آلودگی، بی خوابی، ناهماهنگی خفیف عضلانی، نیستاگموس، آرامبخش، تشنج (از جمله گراند مال)، سرگیجه پوست و حواس خاص: تاری چشایی، احتقان بینی، تورم بینی، تاری چشایی. بثورات، کهیر

اطلاعات محدودی در مورد سمیت حاد متوکاربامول در دسترس است. مصرف بیش از حد متوکاربامول اغلب همراه با الکل یا سایر داروهای مضعف CNS است و شامل علائم زیر است: حالت تهوع، خواب آلودگی، تاری دید، افت فشار خون، تشنج و کما. در تجربه پس از بازاریابی، مرگ و میر با مصرف بیش از حد متوکاربامول به تنهایی یا در حضور سایر داروهای مضعف CNS، الکل یا داروهای روانگردان گزارش شده است. درمان مدیریت مصرف بیش از حد شامل درمان علامتی و حمایتی است. اقدامات حمایتی شامل حفظ یک راه هوایی کافی، نظارت بر برون ده ادرار و علائم حیاتی و تجویز مایعات داخل وریدی در صورت لزوم است. سودمندی همودیالیز در مدیریت مصرف بیش از حد ناشناخته است.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با متوکاربامول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متوکاربامول می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. متوکاربامول باید فقط در صورت نیاز واضح به زن باردار داده شود. استفاده ایمن از متوکاربامول با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش‌هایی مبنی بر ناهنجاری‌های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، متوکاربامول نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به‌ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به هشدارها مراجعه کنید).

متوکاربامول و/یا متابولیت های آن در شیر سگ ها دفع می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا متوکاربامول یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز متوکاربامول به خانم های شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی متوکاربامول در کودکان زیر 16 سال ثابت نشده است.

قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم، مشتق کاربامات گایفنزین، یک مضعف کننده سیستم عصبی مرکزی (CNS) با خواص آرام بخش و شل کننده اسکلتی عضلانی است. نام شیمیایی متوکاربامول 3-(2-methoxyphenoxy)-1, 2-propanediol 1-carbamate است و دارای فرمول تجربی C 11 H 15 NO 5 است. وزن مولکولی آن 241.24 است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است. متوکاربامول پودری سفید رنگ است که در آب و کلروفرم کمی محلول است، در الکل (فقط با حرارت دادن) و پروپیلن گلیکول محلول و در بنزن و هگزان نامحلول است. قرص متوکاربامول 500 میلی گرمی به صورت قرص محدب گرد نارنجی پوشیده شده با فیلم حاوی 500 میلی گرم متوکاربامول USP برای مصرف خوراکی موجود است. مواد غیرفعال موجود عبارتند از سلولز میکروکریستالی، سدیم کراسکارملوز، دریاچه آلومینیوم FD&C Yellow 6، هیدروکسی پروپیل سلولز، هیپروملوز، استئارات منیزیم، پلی اتیلن گلیکول، تری استین، دی اکسید تیتانیوم. قرص متوکاربامول 750 میلی گرمی به صورت یک قرص کپسولی تغییر یافته با روکش فیلم زرد رنگ حاوی 750 میلی گرم متوکاربامول، USP برای تجویز خوراکی موجود است. مواد غیرفعال موجود عبارتند از سلولز میکروکریستالی، کراسکارملوز سدیم، اکسید آهن زرد، اکسید آهن قرمز، هیدروکسی پروپیل سلولز، هیپروملوز، استئارات منیزیم، پلی اتیلن گلیکول، تری استین، دی اکسید تیتانیوم. ساختار شیمیایی

مکانیسم اثر متوکاربامول در انسان ثابت نشده است، اما ممکن است به دلیل افسردگی عمومی سیستم عصبی مرکزی (CNS) باشد. هیچ اثر مستقیمی روی مکانیسم انقباضی عضله مخطط، صفحه انتهایی حرکتی یا فیبر عصبی ندارد. فارماکوکینتیک در داوطلبان سالم، کلیرانس پلاسمایی متوکاربامول بین 0.20 تا 0.80 L/h/kg، میانگین نیمه عمر حذف پلاسما بین 1 تا 2 ساعت و اتصال به پروتئین پلاسما بین 46 تا 50 درصد است. متوکاربامول از طریق دالکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. ترکیب متوکاربامول نیز محتمل است. اساساً تمام متابولیت های متوکاربامول از طریق ادرار دفع می شوند. مقادیر کمی متوکاربامول بدون تغییر نیز از طریق ادرار دفع می شود. جمعیت های ویژه سالمندان میانگین نیمه عمر حذف متوکاربامول (± انحراف معیار) در داوطلبان سالم سالمند (میانگین (± انحراف معیار) سن، 69 (4±) سال) در مقایسه با سن جوان تر (میانگین (± انحراف معیار)، 53.3 (± 8.8) سال (در مقابل 1.1±) سال (در مقابل 1.1± ساعت) (نسبت به 1.5± ساعت) کمی طولانی تر بود. به ترتیب 0.27) ساعت). کسر متوکاربامول متصل شده در افراد مسن نسبت به داوطلبان جوان‌تر اندکی کاهش یافت (به ترتیب 41 تا 43 درصد در مقابل 46 تا 50 درصد). نارسایی کلیوی کلیرانس متوکاربامول در 8 بیمار مبتلا به نارسایی کلیوی تحت همودیالیز نگهدارنده در مقایسه با 17 فرد عادی حدود 40 درصد کاهش یافت، اگرچه میانگین نیمه عمر حذف (± SD) در این دو گروه مشابه بود: 1.2 (± 0.6) در مقابل 1.1 (± 0.3) ساعت، به ترتیب. نارسایی کبدی در 8 بیمار مبتلا به سیروز ثانویه به دلیل سوء مصرف الکل، میانگین کلیرانس کلی متوکاربامول تقریباً 70 درصد در مقایسه با 8 فرد عادی همسان با سن و وزن کاهش یافت. میانگین نیمه عمر حذف (± SD) در بیماران سیروز و افراد سالم به ترتیب 3.38 (±1.62) ساعت و 1.11 (±0.27) ساعت بود. درصد متوکاربامول متصل به پروتئین های پلاسما به حدود 40 تا 45 درصد در مقایسه با 46 تا 50 درصد در افراد عادی کاهش یافت.

در داوطلبان سالم، کلیرانس پلاسمایی متوکاربامول بین 0.20 تا 0.80 L/h/kg، میانگین نیمه عمر حذف پلاسما بین 1 تا 2 ساعت و اتصال به پروتئین پلاسما بین 46 تا 50 درصد است. متوکاربامول از طریق دالکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. ترکیب متوکاربامول نیز محتمل است. اساساً تمام متابولیت های متوکاربامول از طریق ادرار دفع می شوند. مقادیر کمی متوکاربامول بدون تغییر نیز از طریق ادرار دفع می شود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوکاربامول انجام نشده است. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی اثر متوکاربامول بر جهش زایی یا پتانسیل آن برای مختل کردن باروری انجام نشده است.

به بیماران باید احتیاط کرد که متوکاربامول ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود که ممکن است توانایی آنها را در کار با وسایل نقلیه موتوری یا ماشین آلات مختل کند. از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیماران باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند.

در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در یک ظرف محکم توزیع کنید.