متوکاربامول

قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم به عنوان مکملی برای استراحت، فیزیوتراپی، و سایر اقدامات برای تسکین ناراحتی مرتبط با شرایط حاد و دردناک اسکلتی عضلانی نشان داده شده است. نحوه عملکرد متوکاربامول به وضوح مشخص نشده است، اما ممکن است به خواص آرام بخش آن مربوط باشد. متوکاربامول مستقیماً ماهیچه های اسکلتی منقبض را در انسان شل نمی کند.

قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم – بزرگسالان: دوز اولیه: 3 قرص q.i.d. دوز نگهدارنده: 2 قرص شبانه روزی قرص متوکاربامول USP، 750 میلی گرم – بزرگسالان: دوز اولیه: 2 قرص q.i.d. دوز نگهداری: 1 قرص q.4h. یا 2 قرص t.i.d. شش گرم در روز برای 48 تا 72 ساعت اول درمان توصیه می شود. (برای شرایط شدید ممکن است 8 گرم در روز تجویز شود). پس از آن، دوز را معمولاً می توان به تقریباً 4 گرم در روز کاهش داد.

قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم در بیماران حساس به متوکاربامول یا هر یک از اجزای قرص منع مصرف دارد.

از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر مضعف عمومی CNS داشته باشد، بیمارانی که قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم یا 750 میلی گرم دریافت می کنند، باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند. استفاده ایمن از قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول USP، 500 میلی‌گرم و 750 میلی‌گرم نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به‌ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به احتیاط‌ها، بارداری مراجعه کنید). استفاده در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند متوکاربامول ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای خطرناک، مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری را مختل کند. بیماران باید در مورد کار با ماشین آلات، از جمله اتومبیل، احتیاط کنند تا زمانی که به طور منطقی مطمئن شوند که درمان با متوکاربامول بر توانایی آنها برای شرکت در چنین فعالیت هایی تأثیر منفی نمی گذارد.

اطلاعات برای بیماران به بیماران باید احتیاط کرد که متوکاربامول ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود که ممکن است توانایی آنها را در کار با وسایل نقلیه موتوری یا ماشین آلات مختل کند. از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیماران باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند. تداخلات دارویی برای تداخل با داروهای CNS و الکل به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. متوکاربامول ممکن است اثر پیریدوستیگمین بروماید را مهار کند. بنابراین، متوکاربامول در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای آنتی کولین استراز دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود. تداخلات دارو/آزمایشگاه متوکاربامول ممکن است باعث تداخل رنگ در تست های غربالگری خاصی برای اسید 5-هیدروکسی اندول استیک (5-HIAA) با استفاده از معرف نیتروزونفتول و در تست های غربالگری وانیلیل ماندلیک اسید (VMA) ادراری با استفاده از روش Gitlow شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوکاربامول انجام نشده است. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی اثر متوکاربامول بر جهش زایی یا پتانسیل آن برای مختل کردن باروری انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده C بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با متوکاربامول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متوکاربامول می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم فقط در صورت نیاز واضح باید به خانم باردار داده شود. استفاده ایمن از قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول USP، 500 میلی‌گرم و 750 میلی‌گرم نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به‌ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به هشدارها مراجعه کنید). مادران شیرده متوکاربامول و/یا متابولیت های آن در شیر سگ ها دفع می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا متوکاربامول یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم یا 750 میلی گرم به یک زن شیرده، باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم در بیماران کودکان زیر 16 سال ثابت نشده است.

برای تداخل با داروهای CNS و الکل به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. متوکاربامول ممکن است اثر پیریدوستیگمین بروماید را مهار کند. بنابراین، متوکاربامول در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای آنتی کولین استراز دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی گزارش شده همزمان با تجویز متوکاربامول عبارتند از: بدن به طور کلی: واکنش آنافیلاکسی، ادم آنژیونورتیک، تب، سردرد سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، برافروختگی، افت فشار خون، سنکوپ، ترومبوفلبیت، سیستم گوارشی: سوء هاضمه، یرقان سرفه و زردی. استفراغ سیستم همیک و لنفاوی: لکوپنی سیستم ایمنی: واکنش‌های حساسیت بیش از حد سیستم عصبی: فراموشی، گیجی، دوبینی، سرگیجه یا سبکی سر، خواب‌آلودگی، بی‌خوابی، ناهماهنگی خفیف ماهیچه‌ای، نیستاگموس، آرام‌بخشی، تشنج (از جمله گراند مال)، سرگیجه پوست و حواس خاص: تاری چشایی، احتقان، احتقان فلزی، خارش، بثورات، کهیر.

اطلاعات محدودی در مورد سمیت حاد متوکاربامول در دسترس است. مصرف بیش از حد متوکاربامول اغلب همراه با الکل یا سایر داروهای مضعف CNS است و شامل علائم زیر است: حالت تهوع، خواب آلودگی، تاری دید، افت فشار خون، تشنج و کما. در تجربه پس از بازاریابی، مرگ و میر با مصرف بیش از حد متوکاربامول به تنهایی یا در حضور سایر داروهای مضعف CNS، الکل یا داروهای روانگردان گزارش شده است. درمان مدیریت مصرف بیش از حد شامل درمان علامتی و حمایتی است. اقدامات حمایتی شامل حفظ یک راه هوایی کافی، نظارت بر برون ده ادرار و علائم حیاتی و تجویز مایعات داخل وریدی در صورت لزوم است. سودمندی همودیالیز در مدیریت مصرف بیش از حد ناشناخته است.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با متوکاربامول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متوکاربامول می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم فقط در صورت نیاز واضح باید به خانم باردار داده شود. استفاده ایمن از قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول USP، 500 میلی‌گرم و 750 میلی‌گرم نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به‌ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به هشدارها مراجعه کنید).

متوکاربامول و/یا متابولیت های آن در شیر سگ ها دفع می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا متوکاربامول یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم یا 750 میلی گرم به یک زن شیرده، باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم و 750 میلی گرم در کودکان زیر 16 سال ثابت نشده است.

قرص متوکاربامول USP، مشتق کاربامات گایفنزین، یک مضعف کننده سیستم عصبی مرکزی (CNS) با خواص آرام بخش و شل کننده اسکلتی عضلانی است. نام شیمیایی متوکاربامول 3 - (2-methoxyphenoxy) -1, 2- propanediol 1-carbamate و دارای فرمول تجربی C 11 H 15 NO 5 است. وزن مولکولی آن 241.24 است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است. متوکاربامول پودری سفید رنگ است که در آب و کلروفرم کمی محلول است، در الکل (فقط با حرارت دادن) و پروپیلن گلیکول محلول و در بنزن و هگزان نامحلول است. قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم به صورت قرص نارنجی روشن، گرد، روکش شده با فیلم، با حکاکی B134 در یک طرف و علامت گذاری شده در طرف دیگر، حاوی 500 میلی گرم متوکاربامول، USP برای مصرف خوراکی موجود است. مواد غیرفعال موجود عبارتند از نشاسته ذرت، هیدروکسی پروپیل سلولز با جایگزین کم، هیدروکسی پرولیل سلولز، سدیم نشاسته گلیکولات، پوویدون، سدیم لوریل سولفات، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، اسید استئاریک، استئارات منیزیم و آب تصفیه شده. قرص متوکاربامول USP، 500 میلی گرم حاوی Opadry 13H530000 (نارنجی) (هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم، پروپیلن گلیکول، FD&C زرد #6/Sunset Yellow FCF Aluminium Lake، پلی سوربات 20) به عنوان ماده پوشش دهنده است. قرص متوکاربامول USP، 750 میلی گرم، به صورت قرص نارنجی رنگ، کپسولی شکل، روکش شده با فیلم، با حکاکی B135 در یک طرف و ساده در طرف دیگر، حاوی 750 میلی گرم متوکاربامول، USP برای مصرف خوراکی موجود است. حاوی Opadry 13H530001 (نارنجی) به عنوان ماده پوشش دهنده است. مواد غیرفعال موجود عبارتند از نشاسته ذرت، هیدروکسی پروپیل سلولز با جایگزین کم، هیدروکسی پرولیل سلولز، سدیم نشاسته گلیکولات، پوویدون، سدیم لوریل سولفات، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، اسید استئاریک، استئارات منیزیم و آب تصفیه شده. قرص متوکاربامول USP، 750 میلی گرم حاوی Opadry 13H530001 (نارنجی) (هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم، پروپیلن گلیکول، D&C زرد #10 آلومینیوم لیک، FD&C زرد #6/Sunset Yellow FCC Aluminium Lake2 asorbate. ساختار

مکانیسم اثر متوکاربامول در انسان ثابت نشده است، اما ممکن است به دلیل افسردگی عمومی سیستم عصبی مرکزی (CNS) باشد. هیچ اثر مستقیمی روی مکانیسم انقباضی عضله مخطط، صفحه انتهایی حرکتی یا فیبر عصبی ندارد. فارماکوکینتیک در داوطلبان سالم، کلیرانس پلاسمایی متوکاربامول بین 0.20 تا 0.80 L/h/kg، میانگین نیمه عمر حذف پلاسما بین 1 تا 2 ساعت و اتصال به پروتئین پلاسما بین 46 تا 50 درصد است. متوکاربامول از طریق دالکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. ترکیب متوکاربامول نیز محتمل است. اساساً تمام متابولیت های متوکاربامول از طریق ادرار دفع می شوند. مقادیر کمی متوکاربامول بدون تغییر نیز از طریق ادرار دفع می شود. جمعیت های ویژه سالمندان میانگین (± انحراف معیار) نیمه عمر متوکاربامول در داوطلبان سالم سالمند (میانگین (± انحراف معیار) سن، 69 (4±) سال) در مقایسه با سن جوان تر (میانگین (± انحراف معیار)، 53.3 (± 8.8) سال (1.1±) سال (1.4±) سال (1.1±) سال (1.4±) کمی طولانی تر بود. (به ترتیب 0.27±) ساعت). کسر متوکاربامول متصل شده در افراد مسن نسبت به داوطلبان جوان‌تر اندکی کاهش یافت (به ترتیب 41 تا 43 درصد در مقابل 46 تا 50 درصد). نارسایی کلیوی کلیرانس متوکاربامول در 8 بیمار مبتلا به نارسایی کلیوی تحت همودیالیز نگهدارنده در مقایسه با 17 فرد عادی حدود 40 درصد کاهش یافت، اگرچه میانگین نیمه عمر حذف (± SD) در این دو گروه مشابه بود: به ترتیب 1.2 (0.6±) در مقابل 1.1 (±0.3) ساعت. نارسایی کبدی در 8 بیمار مبتلا به سیروز ثانویه به دلیل سوء مصرف الکل، میانگین کلیرانس کلی متوکاربامول تقریباً 70 درصد در مقایسه با 8 فرد عادی همسان با سن و وزن کاهش یافت. میانگین نیمه عمر حذف (± SD) در بیماران سیروز و افراد سالم به ترتیب 3.38 (± 1.62) ساعت و 1.11 (± 0.27) ساعت بود. درصد متوکاربامول متصل به پروتئین های پلاسما به حدود 40 تا 45 درصد در مقایسه با 46 تا 50 درصد در افراد عادی کاهش یافت.

در داوطلبان سالم، کلیرانس پلاسمایی متوکاربامول بین 0.20 تا 0.80 L/h/kg، میانگین نیمه عمر حذف پلاسما بین 1 تا 2 ساعت و اتصال به پروتئین پلاسما بین 46 تا 50 درصد است. متوکاربامول از طریق دالکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. ترکیب متوکاربامول نیز محتمل است. اساساً تمام متابولیت های متوکاربامول از طریق ادرار دفع می شوند. مقادیر کمی متوکاربامول بدون تغییر نیز از طریق ادرار دفع می شود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوکاربامول انجام نشده است. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی اثر متوکاربامول بر جهش زایی یا پتانسیل آن برای مختل کردن باروری انجام نشده است.

به بیماران باید احتیاط کرد که متوکاربامول ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود که ممکن است توانایی آنها را در کار با وسایل نقلیه موتوری یا ماشین آلات مختل کند. از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیماران باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند.

ذخیره سازی در دمای اتاق کنترل شده، بین 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 درجه فارنهایت و 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. در ظرف محکم توزیع کنید. تولید شده توسط BEXIMCO PHARMACEUTICALS LTD. 126، Kathaldia، Tongi، Gazipur، 1711، بنگلادش