قرص متوکاربامول

قرص متوکاربامول، USP به عنوان مکملی برای استراحت، فیزیوتراپی، و سایر اقدامات برای تسکین ناراحتی مرتبط با شرایط حاد و دردناک اسکلتی عضلانی نشان داده شده است. نحوه عملکرد متوکاربامول به وضوح مشخص نشده است، اما ممکن است به خواص آرام بخش آن مربوط باشد. متوکاربامول مستقیماً ماهیچه های اسکلتی منقبض را در انسان شل نمی کند.

قرص متوکاربامول USP 500 میلی گرم - بزرگسالان: دوز اولیه: 3 قرص 4 بار در روز دوز نگهدارنده: 2 قرص 4 بار در روز قرص متوکاربامول، 750 میلی گرم USP - بزرگسالان: دوز اولیه: 2 قرص 4 بار در روز 4 بار در روز 1 قرص 4 بار در روز 1 بار مصرف نگهدارنده شش گرم در روز برای 48 تا 72 ساعت اول درمان توصیه می شود. (برای شرایط شدید ممکن است 8 گرم در روز تجویز شود). پس از آن، دوز را معمولاً می توان به تقریباً 4 گرم در روز کاهش داد.

قرص متوکاربامول در بیمارانی که به متوکاربامول یا هر یک از اجزای قرص حساس هستند منع مصرف دارد.

از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر مضعف عمومی CNS داشته باشد، بیمارانی که قرص متوکاربامول دریافت می کنند باید در مورد اثرات ترکیبی آن با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند. استفاده ایمن از قرص متوکاربامول با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به ویژه در اوایل بارداری نباید استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک فواید بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به احتیاط ها، بارداری مراجعه کنید). استفاده در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند متوکاربامول ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای خطرناک، مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری را مختل کند. بیماران باید در مورد کار با ماشین آلات، از جمله اتومبیل، احتیاط کنند تا زمانی که به طور منطقی مطمئن شوند که درمان با متوکاربامول بر توانایی آنها برای شرکت در چنین فعالیت هایی تأثیر منفی نمی گذارد.

اطلاعات برای بیماران به بیماران باید احتیاط کرد که متوکاربامول ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود که ممکن است توانایی آنها را در کار با وسایل نقلیه موتوری یا ماشین آلات مختل کند. از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیماران باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند. تداخلات دارویی برای تداخل با داروهای CNS و الکل به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. متوکاربامول ممکن است اثر پیریدوستیگمین بروماید را مهار کند. بنابراین، متوکاربامول در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای آنتی کولین استراز دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود. تداخلات تست دارو/آزمایشگاه متوکاربامول ممکن است در تست های غربالگری خاص برای اسید 5-هیدروکسی اندول استیک (5-HIAA) با استفاده از معرف نیتروزونفتول و در تست های غربالگری اسید وانیلیل ماندلیک ادراری (VMA) با استفاده از روش Gitlow باعث تداخل رنگ شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوکاربامول انجام نشده است. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی اثر متوکاربامول بر جهش زایی یا پتانسیل آن برای مختل کردن باروری انجام نشده است. حاملگی اثرات تراتوژنیک بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با متوکاربامول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متوکاربامول می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. قرص متوکاربامول باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود. استفاده ایمن از قرص متوکاربامول با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به هشدارها مراجعه کنید). مادران شیرده متوکاربامول و/یا متابولیت های آن در شیر سگ ها دفع می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا متوکاربامول یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز قرص متوکاربامول به خانم شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی قرص متوکاربامول در کودکان زیر 16 سال ثابت نشده است.

برای تداخل با داروهای CNS و الکل به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. متوکاربامول ممکن است اثر پیریدوستیگمین بروماید را مهار کند. بنابراین، متوکاربامول در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای آنتی کولین استراز دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی گزارش شده همزمان با تجویز متوکاربامول عبارتند از: بدن به طور کلی: واکنش آنافیلاکتیک، ادم آنژینوروتیک، تب، سردرد سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، برافروختگی، افت فشار خون، سنکوپ، ترومبوفلبیت سیستم گوارش: سوء هاضمه، یرقان، یرقان، استفراغ و استفراغ. سیستم همیک و لنفاوی: لکوپنی سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت بیش از حد سیستم عصبی: فراموشی، گیجی، دوبینی، سرگیجه یا سبکی سر، خواب آلودگی، بی خوابی، ناهماهنگی خفیف عضلانی، نیستاگموس، آرامبخش، تشنج (از جمله گراند مال)، سرگیجه پوست و حواس خاص: تاری چشایی، احتقان بینی، تورم بینی فلزی راش، کهیر برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Granules USA, Inc. در 1-877-770-3183 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch

اطلاعات محدودی در مورد سمیت حاد متوکاربامول در دسترس است. مصرف بیش از حد متوکاربامول اغلب همراه با الکل یا سایر داروهای مضعف CNS است و شامل علائم زیر است: حالت تهوع، خواب آلودگی، تاری دید، افت فشار خون، تشنج و کما. در تجربه پس از بازاریابی، مرگ و میر با مصرف بیش از حد متوکاربامول به تنهایی یا در حضور سایر داروهای مضعف CNS، الکل یا داروهای روانگردان گزارش شده است. درمان مدیریت مصرف بیش از حد شامل درمان علامتی و حمایتی است. اقدامات حمایتی شامل حفظ یک راه هوایی کافی، نظارت بر برون ده ادرار و علائم حیاتی و تجویز مایعات داخل وریدی در صورت لزوم است. سودمندی همودیالیز در مدیریت مصرف بیش از حد ناشناخته است.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با متوکاربامول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متوکاربامول می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. قرص متوکاربامول فقط در صورت نیاز واضح به خانم باردار باید داده شود. استفاده ایمن از قرص متوکاربامول با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. گزارش هایی از ناهنجاری های جنینی و مادرزادی به دنبال مواجهه درون رحمی با متوکاربامول گزارش شده است. بنابراین، قرص متوکاربامول نباید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند و به ویژه در اوایل بارداری استفاده شود، مگر اینکه به تشخیص پزشک، فواید بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد (به هشدارها مراجعه کنید).

متوکاربامول و/یا متابولیت های آن در شیر سگ ها دفع می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا متوکاربامول یا متابولیت های آن در شیر انسان دفع می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز قرص متوکاربامول به خانم شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی قرص متوکاربامول در کودکان زیر 16 سال ثابت نشده است.

قرص متوکاربامول، USP، مشتق کاربامات گایفنزین، یک مضعف کننده سیستم عصبی مرکزی (CNS) با خواص آرام بخش و شل کننده اسکلتی عضلانی است. نام شیمیایی متوکاربامول 1,2-Propanediol,3-(2-methoxyphenoxy)-,1-Carbamate,(±)-.(یا) (±)-3-(o-Methoxyphenoxy)-1,2-Propanediol 1-carbamate است و دارای فرمول تجربی NO115 C5 است. وزن مولکولی آن 241.24 گرم بر مول است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است. متوکاربامول پودری سفید رنگ است که در آب و در کلروفرم کمی محلول است، محلول در الکل (فقط با حرارت دادن)، نامحلول در بنزن و هگزان است. قرص متوکاربامول USP به صورت قرص های 500 و 750 میلی گرمی برای مصرف خوراکی موجود است. قرص‌های متوکاربامول، USP 500 میلی‌گرم، قرص‌هایی به رنگ نارنجی روشن و روکش‌دار گرد هستند که با علامت «G» بالای خط امتیاز در یک طرف و «500» در طرف دیگر برجسته شده‌اند. قرص‌های متوکاربامول، USP 750 میلی‌گرم، قرص‌هایی به رنگ نارنجی روشن، با روکش فیلم به شکل کپسول هستند که در یک طرف با علامت «G» و در طرف دیگر «750» حک شده‌اند. قرص متوکاربامول USP 500 میلی گرم و 750 میلی گرم حاوی مواد غیرفعال زیر است: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، نشاسته ذرت، پوویدون، سدیم لوریل سولفات، سدیم نشاسته گلیکولات و اسید استئاریک. تبت ها با Aquarius Prime پوشانده شده اند که حاوی FD&C زرد 6، هیدروکسی پروپیل سلولز، هیپروملوز، پلی سوربات 80، پروپیلن گلیکول و تیتانیوم دی اکسید است.

مکانیسم اثر متوکاربامول در انسان ثابت نشده است، اما ممکن است به دلیل افسردگی عمومی سیستم عصبی مرکزی (CNS) باشد. هیچ اثر مستقیمی روی مکانیسم انقباضی عضله مخطط، صفحه انتهایی حرکتی یا فیبر عصبی ندارد. فارماکوکینتیک در داوطلبان سالم، کلیرانس پلاسمایی متوکاربامول بین 0.20 تا 0.80 L/h/kg، میانگین نیمه عمر حذف پلاسما بین 1 تا 2 ساعت و اتصال به پروتئین پلاسما بین 46 تا 50 درصد است. متوکاربامول از طریق دالکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. ترکیب متوکاربامول نیز محتمل است. اساساً تمام متابولیت های متوکاربامول از طریق ادرار دفع می شوند. مقادیر کمی متوکاربامول بدون تغییر نیز از طریق ادرار دفع می شود. جمعیت های ویژه سالمندان میانگین (± انحراف معیار) نیمه عمر متوکاربامول در داوطلبان سالم سالمند (میانگین (± انحراف معیار) سن، 69 (4 ±) سال) در مقایسه با سن جوان تر (میانگین (± انحراف معیار)، 53.3 (± 8.8 ±) سال (1±0.1 ±) سال (0.1±) سال (0.1±) سال (0.1±) سال (0.1±) کمی طولانی تر بود. به ترتیب 0.27) ساعت). کسر متوکاربامول متصل شده در افراد مسن نسبت به داوطلبان جوان‌تر اندکی کاهش یافت (به ترتیب 41 تا 43 درصد در مقابل 46 تا 50 درصد). نارسایی کلیوی کلیرانس متوکاربامول در 8 بیمار مبتلا به نارسایی کلیوی تحت همودیالیز نگهدارنده در مقایسه با 17 فرد عادی حدود 40 درصد کاهش یافت، اگرچه میانگین نیمه عمر حذف (± SD) در این دو گروه مشابه بود: به ترتیب 1.2 (0.6±) در مقابل 1.1 (±0.3) ساعت. نارسایی کبدی در 8 بیمار مبتلا به سیروز ثانویه به دلیل سوء مصرف الکل، میانگین کلیرانس کلی متوکاربامول تقریباً 70 درصد در مقایسه با 8 فرد عادی همسان با سن و وزن کاهش یافت. میانگین نیمه عمر حذف (± SD) در بیماران سیروز و افراد سالم به ترتیب 3.38 (± 1.62) ساعت و 1.11 (± 0.27) ساعت بود. درصد متوکاربامول متصل به پروتئین های پلاسما به حدود 40 تا 45 درصد در مقایسه با 46 تا 50 درصد در افراد عادی کاهش یافت.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوکاربامول انجام نشده است. هیچ مطالعه ای برای ارزیابی اثر متوکاربامول بر جهش زایی یا پتانسیل آن برای مختل کردن باروری انجام نشده است.

به بیماران باید احتیاط کرد که متوکاربامول ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود که ممکن است توانایی آنها را در کار با وسایل نقلیه موتوری یا ماشین آلات مختل کند. از آنجایی که متوکاربامول ممکن است یک اثر کلی کاهش دهنده CNS داشته باشد، بیماران باید در مورد اثرات ترکیبی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS احتیاط کنند.

ذخیره سازی بین 20 درجه سانتیگراد تا 25 درجه سانتیگراد (68 درجه فارنهایت و 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در ظرف محکم توزیع کنید. تولید شده برای: Granules USA, Inc. Parsippany, NJ 07054 رایگان: 1-877-770-3183 ساخت: Granules India Limited Hyderabad-500 081 Made in India