نمای کلی
- ماده موثره
- سدیم متوهگزیتال
- راه مصرف
- داخل وریدی
- تاریخ برچسب
- 2026-01-28
جعبه هشدار
هشدار Methohexital Sodium for Injection باید فقط در محیطهای مراقبتهای بیمارستانی یا سرپایی که نظارت مداوم بر عملکرد تنفسی (مانند پالس اکسیمتری) و قلب را فراهم میکنند استفاده شود. در دسترس بودن فوری داروهای احیا و تجهیزات مناسب سن و اندازه برای تهویه کیسه/دریچه/ماسک و انتوباسیون و پرسنل آموزش دیده در استفاده از آنها و ماهر در مدیریت راه هوایی باید اطمینان حاصل شود. برای بیمارانی که به شدت آرامبخش هستند، یک فرد تعیینشده غیر از پزشک که این روش را انجام میدهد باید برای نظارت مستمر بیمار حضور داشته باشد. (به هشدارها مراجعه کنید.)
موارد مصرف
Methohexital Sodium for Injection را می توان در بزرگسالان به شرح زیر استفاده کرد: 1. برای القای بیهوشی داخل وریدی قبل از استفاده از سایر داروهای بیهوشی عمومی. 2. برای القای بیهوشی داخل وریدی و به عنوان کمکی به عوامل بیهوشی استنشاقی فرعی (مانند اکسید نیتروژن در اکسیژن) برای اقدامات جراحی کوتاه. Methohexital Sodium for Injection ممکن است به صورت انفوزیون یا تزریق متناوب داده شود. 3. برای استفاده همراه با سایر عوامل تزریقی، معمولاً مسکن های مخدر، برای تکمیل عوامل بیهوشی استنشاقی فرعی (مانند اکسید نیتروژن در اکسیژن) برای اقدامات جراحی طولانی تر. 4. به عنوان بیهوشی داخل وریدی برای اقدامات کوتاه جراحی، تشخیصی یا درمانی همراه با حداقل محرک های دردناک (به هشدارها مراجعه کنید). 5. به عنوان عاملی برای القای حالت هیپنوتیزم. Methohexital Sodium for Injection را می توان در کودکان بالای 1 ماه به شرح زیر استفاده کرد: 1. برای القای بیهوشی رکتوم یا داخل عضلانی قبل از استفاده از سایر داروهای بیهوشی عمومی. 2. برای القای بیهوشی رکتال یا داخل عضلانی و به عنوان یک مکمل به عوامل بیهوشی استنشاقی تحت قدرت برای اعمال جراحی کوتاه. 3. به عنوان بیهوشی رکتوم یا داخل عضلانی برای اقدامات کوتاه جراحی، تشخیصی یا درمانی همراه با حداقل محرک های دردناک.
دوز و روش مصرف
امکانات کمکی برای تهویه و تجویز اکسیژن، مکمل های ضروری برای همه راه های تجویز بیهوشی هستند. از آنجایی که ایست قلبی تنفسی ممکن است رخ دهد، بیماران باید در حین و بعد از مصرف متوهگزیتال سدیم تزریقی به دقت تحت نظر قرار گیرند. تجهیزات احیا متناسب با سن و اندازه (مانند تجهیزات لوله گذاری و کاردیوورژن، اکسیژن، ساکشن و یک خط داخل وریدی ایمن) و پرسنل واجد شرایط استفاده از آن باید فوراً در دسترس باشند. به طور کلی مصرف داروهای قبل از بیهوشی توصیه می شود. Methohexital Sodium for Injection را می توان با هر یک از داروهای شناخته شده پیش از بیهوشی استفاده کرد. آماده سازی محلول دقیقاً دستورالعمل های رقیق سازی را دنبال کنید. محلول های متوهگزیتال سدیم برای تزریق را تازه آماده کرده و به سرعت استفاده کنید. محلول های بازسازی شده متوهگزیتال سدیم تزریقی از نظر شیمیایی در دمای اتاق به مدت 24 ساعت پایدار هستند. رقیقکنندهها فقط از رقیقکنندههای بدون باکتری استفاده میکنند - رقیقکنندههای توصیهشده براساس مسیر مصرف هستند (دستورالعملهای رقیقسازی را ببینید). رقیقکنندههای ناسازگار: دستورالعملهای رقتسازی تزریقی Lactated Ringer، محلولهای 1% (10 میلیگرم در میلیلیتر) باید برای تجویز متناوب داخل وریدی و رکتوم تهیه شود. محلول های 0.2% (2 میلی گرم در میلی لیتر) باید برای تجویز مداوم داخل وریدی دارو تهیه شود. برای تزریق عضلانی باید محلول های 5% (50 میلی گرم در میلی لیتر) تهیه شود. محتویات ویال ها باید به صورت زیر رقیق شود: برای تجویز متناوب داخل وریدی و مقعدی رقیق کننده ترجیحی برای تجویز متناوب داخل وریدی و رکتال، آب استریل برای تزریق است. تزریق 5% دکستروز یا تزریق کلرید سدیم 0.9% نیز رقیق کننده های قابل قبولی هستند. مقدار قدرت مقدار رقیق کننده به محتویات ویال متوهگزیتال سدیم تزریقی برای 1% محلول متوهگزیتال (10 میلی گرم در میلی لیتر) 500 میلی گرم 50 میلی لیتر بدون نیاز به رقت بیشتر برای تجویز مداوم داخل وریدی، برای تجویز مداوم داخل وریدی، 2% محلول را با قطره 50 میلی گرم آماده کنید. سدیم متوهگزیتال برای تزریق به 250 میلی لیتر رقیق کننده. برای این رقت، محلول گلوکز 5٪ یا محلول ایزوتونیک (0.9٪) تنها به عنوان رقیق کننده به جای آب استریل برای تزریق توصیه می شود تا از هیپوتونیک شدید جلوگیری شود. مقدار قدرت رقیق کننده که باید به محتویات ویال متوهگزیتال سدیم تزریقی اضافه شود برای محلول متوهگزیتال 0.2% (2 میلی گرم در میلی لیتر) 500 میلی گرم 15 میلی لیتر به 235 میلی لیتر رقیق کننده برای 250 میلی لیتر اضافه کنید. برای تزریق تزریق کلرید سدیم 0.9 درصد نیز یک رقیق کننده قابل قبول است. مقدار قدرت مقدار رقیق کننده که باید به محتویات ویال متوهگزیتال سدیم تزریقی اضافه شود برای محلول متوههگزیتال 5% (50 میلی گرم در میلی لیتر) 500 میلی گرم 10 میلی لیتر بدون رقت بیشتر نیازی به رقیق سازی ندارد. این دارو باید فقط توسط افرادی که کاملاً با تفاوت های کمی آن با سایر بیهوشی های باربیتورات آشنا هستند تجویز شود. بزرگسالان متوهگزیتال سدیم تزریقی به صورت داخل وریدی در غلظتی بیش از 1% تجویز می شود. غلظت های بالاتر به طور قابل توجهی بروز حرکات عضلانی و بی نظمی در تنفس و فشار خون را افزایش می دهد. القای بیهوشی برای القای بیهوشی، محلول 1% با سرعت حدود 1 میلی لیتر در 5 ثانیه تجویز می شود. داروهای بی حس کننده گازی و/یا شل کننده عضلات اسکلتی ممکن است همزمان تجویز شوند. دوز مورد نیاز برای القاء ممکن است بین 50 تا 120 میلی گرم یا بیشتر باشد اما به طور متوسط حدود 70 میلی گرم است. دوز معمول در بزرگسالان بین 1 تا 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم است. دوز القایی معمولا بیهوشی را برای 5 تا 7 دقیقه فراهم می کند. حفظ بیهوشی حفظ بیهوشی ممکن است با تزریق متناوب محلول 1٪ یا به راحتی با قطره مداوم داخل وریدی محلول 0.2٪ انجام شود. تزریق متناوب حدود 20 تا 40 میلی گرم (2 تا 4 میلی لیتر از محلول 1٪) ممکن است در صورت نیاز، معمولا هر 4 تا 7 دقیقه انجام شود. برای قطره مداوم، سرعت متوسط تجویز حدود 3 میلی لیتر از محلول 0.2٪ در دقیقه (1 قطره در ثانیه) است. سرعت جریان باید برای هر بیمار جداگانه باشد. برای روشهای جراحی طولانیتر، کاهش تدریجی میزان مصرف توصیه میشود (به بحث مصرف طولانیمدت در هشدارها مراجعه کنید). سایر عوامل تزریقی، معمولاً مسکنهای مخدر، معمولاً همراه با سدیم متوهگزیتال برای تزریق در طی مراحل طولانیتر استفاده میشوند. بیماران اطفال Methohexital Sodium for Injection به صورت عضلانی در غلظت 5% و به صورت رکتال به صورت محلول 1% تجویز می شود. القای بیهوشی برای القای بیهوشی از طریق تزریق عضلانی، دوز معمول از 6.6 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم غلظت 5 درصد متغیر است. برای تجویز رکتال، دوز معمول برای القاء 25 میلی گرم بر کیلوگرم با استفاده از محلول 1 درصد است. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. اطلاعات سازگاری محلول های تزریقی متوهگزیتال نباید در یک سرنگ مخلوط شوند یا به طور همزمان در طی انفوزیون داخل وریدی از طریق همان سوزن با محلول های اسیدی مانند آتروپین سولفات، متوکورین یدید و سوکسینیل کولین کلرید تجویز شوند. تغییر pH ممکن است باعث رسوب اسید باربیتوریک آزاد شود. حلالیت نمک های سدیم محلول باربیتورات ها، از جمله سدیم متوهگزیتال، تنها در pH نسبتاً بالا (پایه) حفظ می شود. به دلیل درخواستهای متعدد متخصصان بیهوشی برای اطلاعات مربوط به سازگاری شیمیایی این مخلوطها، نمودار زیر حاوی اطلاعات بهدستآمده از مطالعات سازگاری است که در آن محلول 1% سدیم متوهگزیتال برای تزریق با مقادیر درمانی از عواملی که محلولهای آن دارای pH (اسیدی) پایینی هستند، مخلوط شده است. قدرت ماده فعال در هر میلی لیتر حجم استفاده شده بلافاصله 15 دقیقه تغییر فیزیکی 30 دقیقه 1 ساعت متوههگزیتال سدیم تزریقی 10 میلی گرم 10 میلی لیتر CONTROL آتروپین سولفات 1/150 گرم 1 میلی لیتر None Haze Atropine Sulfate 1/10 میلی لیتر سولفات ptcholine 1/10 کلرید 0.5 میلی گرم 4 میلی لیتر بدون هیچ مه سوکسینیل کولین کلرید 1 میلی گرم 4 میلی لیتر هیچ مه آلود متوکورین یدید 0.5 میلی گرم 4 میلی لیتر هیچ هیچ Ppt متوکورین یدید 1 میلی گرم 4 میلی لیتر هیچکدام Ppt اسکوپولامین هیدروبرومید 1/120 گرم 1 میلی لیتر هیچکدام هیچ مه توبوکورارین کلرید 3 میلی گرم 4 میلی لیتر بدون مه
موارد منع مصرف
متوهگزیتال سدیم تزریقی در بیمارانی که بیهوشی عمومی در آنها منع مصرف دارد، در بیماران مبتلا به پورفیری پنهان یا آشکار، یا در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به باربیتورات ها دارند، منع مصرف دارد.
هشدارها
مانند سایر داروهای بیهوشی قوی و مکملها، سدیم متوهگزیتال برای تزریق باید فقط در محیطهای مراقبتهای بیمارستانی یا سرپایی که نظارت مداوم بر عملکرد تنفسی (مانند پالس اکسیمتری) و قلب را فراهم میکنند، استفاده شود. در دسترس بودن فوری داروهای احیا و تجهیزات مناسب سن و اندازه برای تهویه کیسه/دریچه/ماسک و انتوباسیون و پرسنل آموزش دیده در استفاده از آنها و ماهر در مدیریت راه هوایی باید اطمینان حاصل شود. برای بیمارانی که به شدت آرامبخش هستند، یک فرد تعیینشده غیر از پزشک که این روش را انجام میدهد باید برای نظارت مستمر بیمار حضور داشته باشد. در حین القا و حفظ بیهوشی با محلول سدیم متوهگزیتال باید از حفظ راه هوایی و کفایت تهویه اطمینان حاصل شود. اسپاسم حنجره در حین القاء با همه باربیتورات ها شایع است و ممکن است به دلیل ترکیبی از ترشحات و رفلکس های برجسته به دنبال القا باشد یا ممکن است از محرک های دردناک در طول بیهوشی سبک باشد. آپنه/هیپوونتیلاسیون ممکن است در طول القاء مشاهده شود که ممکن است تهویه ریوی را مختل کند. مدت آپنه ممکن است بیشتر از مدت زمان ایجاد شده توسط سایر داروهای بیهوشی باربیتورات باشد. ایست قلبی تنفسی ممکن است رخ دهد. این اطلاعات تجویزی، مصرف داخل وریدی سدیم متوهگزیتال در بزرگسالان را توصیف می کند. همچنین در مورد تجویز عضلانی و رکتوم در کودکان بالای یک ماه بحث می کند. اگرچه مقالات منتشر شده در مورد تجویز داخل وریدی در بیماران اطفال بحث می کند، اما ایمنی و اثربخشی تجویز داخل وریدی سدیم متوهگزیتال در بیماران اطفال در مطالعات آینده نگر به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. (به اقدامات احتیاطی/استفاده در کودکان مراجعه کنید.) تشنج ممکن است در افراد با سابقه قبلی فعالیت تشنجی، به ویژه اختلالات تشنجی جزئی ایجاد شود. از آنجا که کبد در دمتیلاسیون و اکسیداسیون متوهگزیتال نقش دارد و به دلیل اینکه باربیتورات ها ممکن است افسردگی گردش خون از قبل موجود را افزایش دهند، اختلال عملکرد کبدی شدید، بی ثباتی شدید قلبی عروقی یا یک وضعیت شوک مانند ممکن است دلیلی برای انتخاب یک عامل القایی دیگر باشد. مصرف طولانی مدت ممکن است منجر به اثرات تجمعی از جمله خواب آلودگی طولانی مدت، بیهوشی طولانی مدت و افسردگی تنفسی و قلبی عروقی شود. دپرسیون تنفسی در حضور راه هوایی مختل ممکن است منجر به هیپوکسی، ایست قلبی و مرگ شود. اثر مضعف CNS Methohexital Sodium for Injection ممکن است با سایر داروهای مضعف CNS، از جمله اتیل الکل و پروپیلن گلیکول، افزایش یابد. خطر تزریق داخل شریانی - تزریق داخل شریانی ناخواسته محلول های باربیتورات ممکن است با تولید پلاکت ها و ترومبوز همراه باشد که در شریان های دیستال از محل تزریق شروع می شود. نکروز حاصل ممکن است منجر به قانقاریا شود که ممکن است نیاز به قطع عضو داشته باشد. اولین علامت در بیماران هوشیار ممکن است شکایت از سوزش آتشین باشد که تقریباً مسیر توزیع شریان تزریق شده را دنبال می کند. در صورت توجه، تزریق باید فورا متوقف شود و وضعیت مجددا ارزیابی شود. بلانچینگ گذرا ممکن است خیلی زود دیده شود یا نشود. سیانوز لکه دار و تغییر رنگ تیره ممکن است اولین علامت در بیماران بیهوش باشد. هیچ درمانی غیر از پیشگیری وجود ندارد. قبل از تزریق باید موارد زیر در نظر گرفته شود: 1. میزان آسیب به تمرکز مربوط است. غلظت 1% متوهگزیتال معمولاً کافی است. معمولاً باید از غلظت های بالاتر اجتناب شود. 2. قبل از تزریق، انفوزیون را بررسی کنید تا مطمئن شوید که کاتتر در لومن ورید قرار دارد. تزریق از طریق انفوزیون داخل وریدی در حال اجرا ممکن است امکان تشخیص قرارگیری شریانی را افزایش دهد. با این حال، باید به خاطر داشت که رنگ مشخصه قرمز روشن خون شریانی اغلب در اثر تماس با داروها تغییر می کند. احتمال انحراف شریان ها همیشه باید در نظر گرفته شود. تزریق شریانی گشادکننده عروق و/یا انفوزیون شریانی مایعات تزریقی پس از آسیب معمولاً در تغییر نتیجه هیچ ارزشی ندارد. آزمایشهای حیوانی و گزارشهای موردی منتشر شده در مورد انواع محرکهای شریانی، از جمله باربیتوراتها، نشان میدهد که 1 یا بیشتر از موارد زیر ممکن است در کاهش ناحیه نکروز مفید باشد: تزریق شریانی هپارین در محل آسیب و به دنبال آن ضد انعقاد سیستمیک. 2. انسداد سمپاتیک (یا انسداد شبکه بازویی در بازو). 3. تزریق گلوکوکورتیکوئید داخل شریانی در محل آسیب و به دنبال آن استروئیدهای سیستمیک. 4. گزارش موردی (آسیب غیر باربیتورات) نشان میدهد که اوروکیناز داخل شریانی ممکن است فیبرینولیز را تقویت کند، حتی اگر در اواخر درمان تجویز شود. اگر در حین تزریق متوهگزیتال، اکستراوازیشن مشاهده شد، تزریق باید تا زمان بهبود وضعیت قطع شود. تحریک موضعی ممکن است از خارج شدن خون ایجاد شود. تورم زیر جلدی همچنین ممکن است به عنوان نشانه ای از قرار دادن کاتتر شریانی یا اطراف شریانی باشد. سمیت عصبی کودکان مطالعات حیوانی منتشر شده نشان می دهد که تجویز داروهای بیهوش کننده و آرام بخش که گیرنده های NMDA را مسدود می کنند و/یا فعالیت GABA را تقویت می کنند، آپوپتوز عصبی را در مغز در حال رشد افزایش می دهند و در صورت استفاده بیش از 3 ساعت منجر به نقص های شناختی طولانی مدت می شوند. اهمیت بالینی این یافته ها مشخص نیست. با این حال، بر اساس دادههای موجود، اعتقاد بر این است که پنجره آسیبپذیری در برابر این تغییرات با قرار گرفتن در معرض در سه ماهه سوم بارداری تا چند ماه اول زندگی مرتبط است، اما ممکن است تا حدود سه سالگی در انسان گسترش یابد. (به احتیاط ها/ بارداری، استفاده در کودکان، و سموم حیوانات و/یا فارماکولوژی مراجعه کنید. برخی از مطالعات منتشر شده در کودکان نشان می دهد که نقص های مشابه ممکن است پس از قرار گرفتن مکرر یا طولانی مدت با عوامل بیهوشی در اوایل زندگی رخ دهد و ممکن است منجر به اثرات نامطلوب شناختی یا رفتاری شود. این مطالعات دارای محدودیتهای اساسی هستند و مشخص نیست که آیا اثرات مشاهدهشده به دلیل تجویز داروی بیهوشی/آرامبخش یا عوامل دیگری مانند جراحی یا بیماری زمینهای است. داروهای بیهوشی و آرام بخش بخشی ضروری از مراقبت از کودکانی هستند که نیاز به جراحی، سایر روش ها یا آزمایشاتی دارند که نمی توان آنها را به تأخیر انداخت و هیچ دارویی خاص ایمن تر از هر داروی دیگری ثابت نشده است. تصمیمگیری در مورد زمانبندی هر روش انتخابی که نیاز به بیهوشی دارد، باید مزایای این روش را در مقابل خطرات احتمالی در نظر بگیرد.
احتیاطها
کلی همه راه های تجویز متوهگزیتال سدیم برای تزریق اغلب با سکسکه، سرفه، و/یا انقباض عضلانی همراه است که ممکن است تهویه ریوی را نیز مختل کند. پس از القا، افت فشار خون موقت و تاکی کاردی ممکن است رخ دهد. بهبودی از بیهوشی متوهگزیتال سریع و روان است. بروز تهوع و استفراغ بعد از عمل در صورت تجویز دارو در بیماران ناشتا کم است. لرز پس از بیهوشی در چند مورد رخ داده است. اقدامات احتیاطی معمول در مورد هر بی حس کننده باربیتورات باید با متوهگزیتال سدیم برای تزریق رعایت شود. این دارو در بیماران مبتلا به آسم، بیماری انسدادی ریه، فشار خون یا افت شدید فشار خون، بیماری میوکارد، نارسایی احتقانی قلب، کم خونی شدید یا چاقی شدید باید با احتیاط مصرف شود. سدیم متوهگزیتال باید در بیماران مبتلا به آسم با احتیاط شدید مصرف شود. در بیماران ناتوان یا در افرادی که عملکرد سیستم تنفسی، گردش خون، کلیوی، کبدی یا غدد درون ریز دارند، باید احتیاط کرد. اطلاعات برای بیماران خطر خواب آلودگی در صورت لزوم، بیماران باید در مورد خطرات خواب آلودگی که ممکن است به دنبال استفاده از Methohexital Sodium برای تزریق باشد، آموزش داده شوند. بیماران سرپایی باید همراه با فرد دیگری مرخص شوند و هیچ فعالیت ماهرانه ای مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری نباید به مدت 8 تا 12 ساعت انجام شود. تأثیر داروهای بیهوشی و آرامبخش بر رشد اولیه مغز مطالعات انجام شده در حیوانات جوان و کودکان نشان می دهد که استفاده مکرر یا طولانی مدت از داروهای بیهوشی عمومی یا داروهای آرامبخش در کودکان کمتر از 3 سال ممکن است اثرات منفی بر مغز در حال رشد آنها داشته باشد. با والدین و مراقبان در مورد مزایا، خطرات، زمان و مدت عمل جراحی یا روش هایی که به داروهای بیهوشی و آرامبخش نیاز دارند، بحث کنید (به هشدارها/سمیت عصبی کودکان مراجعه کنید). آزمایشات آزمایشگاهی BSP و مطالعات عملکرد کبد ممکن است تحت تأثیر تجویز یک دوز باربیتورات قرار گیرند. تداخلات دارویی قبل از تجویز مزمن باربیتورات ها یا فنی توئین (به عنوان مثال. برای اختلال تشنج) به نظر می رسد اثربخشی متوهگزیتال سدیم برای تزریق را کاهش می دهد. باربیتورات ها ممکن است بر متابولیسم سایر داروهایی که همزمان استفاده می شوند، مانند فنی توئین، هالوتان، داروهای ضد انعقاد، کورتیکواستروئیدها، اتیل الکل و محلول های حاوی پروپیلن گلیکول تأثیر بگذارند. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی متوهگزیتال انجام نشده است. جهش زایی Methohexital در آزمایش جهش معکوس باکتریایی در شرایط آزمایشگاهی (آزمون ایمز) با استفاده از سویه های سالمونلا تیفی موریوم TA97، TA98، TA100 و TA1535 منفی بود. اختلال در باروری مطالعات تولید مثل در حیوانات هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری نشان نداده است. خلاصه خطر بارداری هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. در مطالعات تولیدمثل حیوانی، پس از تجویز متوهگزیتال به خرگوشهای باردار و موشهای صحرایی در طول اندامزایی به ترتیب با دوزهای 4 و 7 برابر انسان، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد. مطالعات منتشر شده در پستانداران باردار نشان میدهد که تجویز داروهای بیحسکننده و آرامبخش که گیرندههای NMDA را مسدود میکنند و/یا فعالیت GABA را در طول دوره اوج رشد مغز تقویت میکنند، در صورت استفاده بیش از 3 ساعت، آپوپتوز عصبی را در مغز در حال رشد فرزندان افزایش میدهند. هیچ داده ای در مورد قرار گرفتن در معرض حاملگی در پستانداران مربوط به دوره های قبل از سه ماهه سوم در انسان وجود ندارد (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. مطالعات تولید مثل دادههای حیوانی در خرگوشها و موشها به ترتیب تا 4 و 7 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین به دلیل سدیم متوهگزیتال نشان نداده است. در یک مطالعه منتشر شده بر روی پستانداران، تجویز دوز بیهوشی کتامین به مدت 24 ساعت در روز 122 بارداری باعث افزایش آپوپتوز عصبی در مغز در حال رشد جنین شد. در سایر مطالعات منتشر شده، تجویز ایزوفلوران یا پروپوفول به مدت 5 ساعت در روز 120 حاملگی منجر به افزایش آپوپتوز عصبی و الیگودندروسیت در مغز در حال رشد فرزندان شد. با توجه به رشد مغز، این دوره زمانی مربوط به سه ماهه سوم بارداری در انسان است. اهمیت بالینی این یافته ها مشخص نیست. با این حال، مطالعات در حیوانات جوان نشان می دهد که نور آپوپتوز با نقایص شناختی طولانی مدت ارتباط دارد. (به هشدارها/سمومیت عصبی کودکان، اقدامات احتیاطی/استفاده در کودکان، و سموم حیوانات و/یا فارماکولوژی مراجعه کنید. ) زایمان و زایمان متوهگزیتال سدیم تزریقی در زایمان سزارین استفاده می شود اما به دلیل حلالیت و عدم اتصال به پروتئین، به راحتی و به سرعت از جفت عبور می کند. مادران شیرده هنگام تجویز متوهگزیتال سدیم برای تزریق به یک زن شیرده باید احتیاط کنند. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی متوهگزیتال سدیم در بیماران کودکان زیر 1 ماه ثابت نشده است. تشنج ممکن است در افراد با سابقه قبلی فعالیت تشنجی، به ویژه اختلالات تشنجی جزئی ایجاد شود. آپنه پس از مصرف متوهگزیتال بدون توجه به روش مصرف گزارش شده است. مطالعاتی که از سدیم متوهگزیتال به صورت داخل وریدی در بیماران اطفال استفاده میکنند، در مقالات منتشر شده گزارش شدهاند. این ادبیات برای اثبات ایمنی و اثربخشی تجویز داخل وریدی سدیم متوهگزیتال در بیماران اطفال کافی نیست. با توجه به محدودیتهای مختلف مانند طراحی مطالعه، مسائل بیودارویی، و طیف وسیعی از اثرات مشاهده شده با دوزهای مشابه متوهگزیتال داخل وریدی، قبل از اینکه بتوان این مسیر را در بیماران اطفال توصیه کرد، مطالعات بیشتری در مورد متوهگزیتال داخل وریدی در بیماران اطفال ضروری است. (به هشدارها مراجعه کنید.) مطالعات منتشر شده بر روی حیوانات جوان نشان می دهد که تجویز داروهای بیهوش کننده و آرامبخش، مانند Methohexital Sodium for Injection، که گیرنده های NMDA را مسدود کرده یا فعالیت GABA را در طول دوره رشد سریع مغز یا سیناپتوژنز تقویت می کند، منجر به از بین رفتن گسترده سلول های عصبی و ایجاد سلول های عصبی در مغز می شود. مورفولوژی سیناپسی و نوروژنز بر اساس مقایسه بین گونهها، اعتقاد بر این است که پنجره آسیبپذیری در برابر این تغییرات با قرار گرفتن در معرض در سه ماهه سوم بارداری تا چند ماه اول زندگی مرتبط است، اما ممکن است تا حدود 3 سالگی در انسان گسترش یابد. در پستانداران، قرار گرفتن در معرض 3 ساعت کتامین که سطح بیهوشی با جراحی سبک ایجاد کرد، از دست دادن سلول های عصبی را افزایش نداد، با این حال، رژیم های درمانی 5 ساعته یا بیشتر ایزوفلوران از دست دادن سلول های عصبی را افزایش داد. دادههای جوندگان تحت درمان با ایزوفلوران و پستانداران تحت درمان با کتامین نشان میدهد که از دست دادن سلولهای عصبی و الیگودندروسیتی با نقصهای شناختی طولانیمدت در یادگیری و حافظه مرتبط است. اهمیت بالینی این یافته های غیر بالینی مشخص نیست، و ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی باید مزایای بیهوشی مناسب را در زنان باردار، نوزادان و کودکان خردسالی که به روش هایی با خطرات احتمالی پیشنهاد شده توسط داده های غیر بالینی نیاز دارند، متعادل کنند. (به هشدارها/ سموم عصبی کودکان، بارداری، و سموم حیوانات و/یا فارماکولوژی مراجعه کنید. ) استفاده از سالمندان مطالعات بالینی متوهگزیتال سدیم برای تزریق تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند، شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. افراد مسن معمولاً ممکن است شرایطی داشته باشند که در آنها متوهگزیتال باید با احتیاط مصرف شود مانند بیماری انسدادی ریه، فشار خون یا افت فشار خون شدید، افسردگی از قبل موجود در گردش خون، بیماری میوکارد، نارسایی احتقانی قلب، یا کم خونی شدید. در بیماران ناتوان یا در افرادی که عملکرد سیستم تنفسی، گردش خون، کلیوی، کبدی یا غدد درون ریز دارند، باید احتیاط کرد (به هشدارها، اقدامات احتیاطی و واکنشهای نامطلوب مراجعه کنید). باربیتورات ها ممکن است بر متابولیسم سایر داروهایی که به طور همزمان توسط افراد مسن مصرف می شوند، مانند داروهای ضد انعقاد و کورتیکواستروئیدها، تأثیر بگذارند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید).
عوارض جانبی
عوارض جانبی مرتبط با متوهگزیتال سدیم تزریقی، گسترش اثرات فارماکولوژیک هستند و عبارتند از: دپرسیون گردش خون قلبی عروقی، ترومبوفلبیت، افت فشار خون، تاکی کاردی، فروپاشی عروق محیطی، و تشنج همراه با ایست قلبی تنفسی. تنفسی افسردگی تنفسی (از جمله آپنه)، ایست قلبی تنفسی، اسپاسم حنجره، برونکواسپاسم، سکسکه و تنگی نفس بیش فعالی عضلانی اسکلتی عصبی (انقباض)، آسیب به اعصاب مجاور محل تزریق، و تشنج رخ می دهد. تهوع دستگاه گوارش، استفراغ، درد شکم و تست های عملکرد کبد غیر طبیعی اریتم آلرژیک، خارش، کهیر و موارد آنافیلاکسی به ندرت گزارش شده است سایر عوارض جانبی دیگر شامل درد در محل تزریق، ترشح بزاق، سردرد و رینیت برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با پزشک خود تماس بگیرید. برای گزارش واکنشهای نامطلوب مشکوک، با Onesource با شماره 1-888-217-8103 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.
مصرف بیش از حد
علائم و نشانه ها شروع مسمومیت به دنبال مصرف بیش از حد متوهگزیتال به صورت داخل وریدی در عرض چند ثانیه پس از انفوزیون خواهد بود. اگر متوهگزیتال از طریق رکتوم تجویز شود یا بلعیده شود، شروع سمیت ممکن است به تعویق بیفتد. تظاهرات باربیتورات فوق کوتاه اثر در مصرف بیش از حد شامل افسردگی سیستم عصبی مرکزی، افسردگی تنفسی، افت فشار خون، از دست دادن مقاومت عروق محیطی و بیش فعالی عضلانی از انقباض تا حرکات تشنجی است. سایر یافته ها ممکن است شامل تشنج و واکنش های آلرژیک باشد. به دنبال قرار گرفتن زیاد در معرض هر گونه باربیتورات، ادم ریوی، فروپاشی گردش خون با از دست دادن تون عروق محیطی و ایست قلبی ممکن است رخ دهد. درمان برای به دست آوردن اطلاعات به روز در مورد درمان اوردوز، یک منبع خوب مرکز کنترل مسمومیت منطقه ای تایید شده شما است. شماره تلفن مراکز کنترل مسمومیت تایید شده در مرجع میز پزشکان (PDR) ذکر شده است. در مدیریت مصرف بیش از حد، احتمال مصرف بیش از حد دارو، تداخل بین داروها و سینتیک غیرمعمول دارو را در بیمار خود در نظر بگیرید. راه هوایی ایجاد کنید و از اکسیژن رسانی و تهویه اطمینان حاصل کنید. اقدامات احیا باید به سرعت آغاز شود. برای افت فشار خون، مایعات داخل وریدی باید تزریق شود و پاهای بیمار بالا بیاید. اگر افزایش مطلوب فشار خون به دست نیامد، ممکن است طبق شرایط بالینی از داروهای فشار دهنده عروق و/یا اینوتروپیک استفاده شود. برای تشنج، دیازپام وریدی و فنی توئین ممکن است مورد نیاز باشد. اگر تشنج ها نسبت به دیازپام و فنی توئین مقاوم باشند، بیهوشی عمومی و فلج با یک عامل مسدود کننده عصبی عضلانی ممکن است ضروری باشد. از راه هوایی بیمار محافظت کنید و از تهویه و پرفیوژن حمایت کنید. علائم حیاتی بیمار، گازهای خون، الکترولیتهای سرم و غیره را بهدقت پایش و در محدودههای قابل قبول نگهداری کنید. جذب داروها از دستگاه گوارش ممکن است با دادن زغال فعال کاهش یابد که در بسیاری از موارد موثرتر از استفراغ یا لاواژ است. به جای یا علاوه بر تخلیه معده، زغال چوب را در نظر بگیرید. دوزهای مکرر زغال چوب در طول زمان ممکن است باعث تسریع حذف برخی از داروهای جذب شده شود. هنگام استفاده از تخلیه معده یا زغال از راه هوایی بیمار محافظت کنید.
سوءمصرف و وابستگی
ماده کنترل شده - سدیم تزریقی متوهگزیتال یک داروی برنامه IV است. متوهگزیتال سدیم تزریقی ممکن است عادت آفرین باشد.
توضیحات
سدیم متوهگزیتال برای تزریق، 2،4،6 (1H، 3H، 5H)-پیریمیدین تریون، 1- متیل-5-(1-متیل-2-پنتینیل)-5-(2-پروپنیل)-،(±)-، نمک مونو سدیم است و دارای فرمول تجربی 1C7N2O است. وزن مولکولی آن 284.29 است. فرمول ساختاری به شرح زیر است: سدیم متوهگزیتال یک بی حس کننده باربیتورات سریع و فوق کوتاه است. Methohexital Sodium for Injection یک مخلوط یخ زده، استریل و غیر تب زا از سدیم متوهگزیتال با کربنات سدیم بی آب 6 درصد است که به عنوان بافر اضافه شده است. حاوی نه کمتر از 90 درصد و نه بیشتر از 110 درصد از مقدار برچسب گذاری شده سدیم متوهگزیتال است. این به صورت یک پلاگین سفید و خشک شده در انجماد است که آزادانه در آب محلول است. این محصول به اکسیژن حساس است. pH محلول 1% بین 10 تا 11 است. pH محلول 0.2% در دکستروز 5% بین 9.5 تا 10.5 است. سدیم متوهگزیتال ممکن است از طریق تزریق مستقیم داخل وریدی یا قطرهای داخل وریدی مداوم، از راههای عضلانی یا رکتوم تجویز شود (به احتیاطها/استفاده در کودکان مراجعه کنید). دستورالعمل بازسازي بسته به روش مصرف متفاوت است (به دوز و مصرف مراجعه شود). ساختار
فارماکولوژی بالینی
در مقایسه با تیامیلال و تیوپنتال، متوهگزیتال بر اساس وزن حداقل دو برابر قویتر است و مدت اثر آن فقط نیمی از آن است. اگرچه سرنوشت متابولیک متوهگزیتال در بدن مشخص نیست، اما به نظر نمی رسد که این دارو به اندازه سایر بی حس کننده های باربیتورات در انبارهای چربی متمرکز شود. بنابراین، اثرات تجمعی کمتر و بهبودی با متوهگزیتال سریعتر از تیوباربیتوراتها است. در حیوانات آزمایشی، دارو 24 ساعت پس از تجویز در خون قابل تشخیص نیست. متوهگزیتال از نظر شیمیایی با داروهای بیهوشی باربیتورات شناخته شده تفاوت دارد زیرا حاوی گوگرد نیست. بی دردی کمی توسط باربیتورات ها ایجاد می شود. استفاده از آنها در حضور درد ممکن است منجر به تحریک شود. تجویز داخل وریدی متوهگزیتال منجر به جذب سریع توسط مغز (در عرض 30 ثانیه) و القای سریع خواب می شود. پس از تزریق عضلانی به بیماران اطفال، شروع خواب در 2 تا 10 دقیقه رخ می دهد. غلظت پلاسمایی 3 میکروگرم بر میلی لیتر در بیماران اطفال 15 دقیقه پس از دوز عضلانی (10 میلی گرم بر کیلوگرم) محلول 5 درصد به دست آمد. پس از تجویز رکتال در بیماران اطفال، شروع خواب در 5 تا 15 دقیقه رخ می دهد. غلظت متوهگزیتال پلاسما که پس از تجویز رکتال به دست میآید، هم با دوز و هم با استفاده از غلظتهای محلول رقیقتر هنگام استفاده از همان دوز افزایش مییابد. دوز 25 میلی گرم بر کیلوگرم از محلول 1 درصد متوهگزیتال غلظت پلاسمایی 6.9 تا 7.9 میکروگرم بر میلی لیتر را 15 دقیقه پس از مصرف به دست آورد. فراهمی زیستی مطلق سدیم متوهگزیتال رکتال 17 درصد است. با دوزهای واحد، سرعت توزیع مجدد طول مدت اثر فارماکولوژیک را تعیین می کند. متابولیسم در کبد از طریق دمتیلاسیون و اکسیداسیون اتفاق می افتد. اکسیداسیون زنجیره جانبی مهمترین تبدیل زیستی است که در خاتمه فعالیت بیولوژیکی نقش دارد. دفع از طریق کلیه ها از طریق فیلتراسیون گلومرولی انجام می شود.