متسکوپولامین بروماید

درمان کمکی برای درمان زخم معده. متسکوپولامین بروماید برای کمک به بهبود زخم گوارشی، کاهش میزان عود یا پیشگیری از عوارض موثر نشان داده نشده است.

میانگین دوز قرص متسکوپولامین بروماید USP 2.5 میلی گرم نیم ساعت قبل از غذا و 2.5 تا 5 میلی گرم در هنگام خواب است. دوز اولیه 12.5 میلی گرم در روز از نظر بالینی در اکثر بیماران بدون ایجاد عوارض جانبی قابل توجه مؤثر خواهد بود. اگر بیمار علائمی مانند درد شدید شکم یا گرفتگی را تجربه می کند که نیاز به تسکین سریع دارد، دارو ممکن است با دوز روزانه 20 میلی گرم شروع شود که در دوزهای 5 میلی گرم نیم ساعت قبل از غذا و قبل از خواب تجویز می شود. اگر عوارض جانبی بسیار ناخوشایند به سرعت ایجاد شود، دوز روزانه باید کاهش یابد. اگر تسکین علامتی یا عوارض جانبی ظاهر نشد، ممکن است دوز روزانه افزایش یابد. برخی از بیماران 30 میلی گرم در روز را بدون واکنش ناخوشایند تحمل کرده اند. بیمارانی که دوز آنها برای از بین بردن یا اصلاح عوارض جانبی کاهش یافته است، اغلب به نشان دادن پاسخ کافی هم به صورت ذهنی در تسکین علائم و هم به صورت عینی که با اثرات ضد ترشحی اندازه گیری می شود، ادامه می دهند. هدف نهایی درمان رسیدن به دوزی است که حداکثر اثربخشی بالینی را با حداقل عوارض جانبی ناخوشایند فراهم کند. بسیاری از بیماران هیچ عارضه جانبی در دوز مصرفی گزارش نمی‌کنند که علائم را تسکین می‌دهد. از سوی دیگر، برخی از بیماران عوارض جانبی شدید را بدون تسکین علائم قابل توجه گزارش کرده اند. چنین بیمارانی باید برای این درمان نامناسب در نظر گرفته شوند. معمولاً آنها به طور مشابه نسبت به سایر داروهای آنتی کولینرژیک عدم تحمل داشته یا خواهند داشت. اگر قرار است متسکوپولامین بروماید در بیماری که سابقه چنین عدم تحملی را دارد استفاده شود، باید با دوز پایین شروع شود.

گلوکوم؛ اوروپاتی انسدادی (به عنوان مثال، انسداد گردن مثانه به دلیل هیپرتروفی پروستات)؛ بیماری انسدادی دستگاه گوارش (به عنوان مثال، تنگی پیلورودئودنال)؛ ایلئوس فلجی؛ آتونی روده در بیماران مسن یا ناتوان؛ وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در خونریزی حاد؛ کولیت اولسراتیو شدید؛ مگاکولون سمی کولیت اولسراتیو را پیچیده می کند. میاستنی گراویس قرص متسکوپولامین بروماید، USP 2.5 میلی گرم و 5 میلی گرم، در بیمارانی که به متسکوپولامین بروماید یا داروهای مرتبط حساس هستند منع مصرف دارد.

در صورت وجود دمای بالای محیط، سجده گرمایی (تب و گرمازدگی ناشی از کاهش تعریق) با مصرف دارو ممکن است رخ دهد. اسهال ممکن است یکی از علائم اولیه انسداد ناقص روده باشد، به ویژه در بیماران مبتلا به ایلئوستومی یا کولوستومی. در این مثال درمان با این دارو نامناسب و احتمالاً مضر خواهد بود. متسکوپولامین بروماید ممکن است باعث خواب آلودگی یا تاری دید شود. بیمار باید در مورد فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارد، مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک در حین مصرف این دارو، احتیاط کند. با مصرف بیش از حد، ممکن است یک عمل مشابه کورار رخ دهد، به عنوان مثال، انسداد عصبی عضلانی منجر به ضعف عضلانی و فلج احتمالی می شود.

1. اقدامات احتیاطی عمومی از قرص متسکوپولامین بروماید، USP 2.5 و 5 میلی گرم، با احتیاط در افراد مسن و در همه بیماران مبتلا به: نوروپاتی اتونومیک استفاده کنید. بیماری کبدی یا کلیوی؛ یا کولیت اولسراتیو – دوزهای زیاد ممکن است تحرک روده را تا حد تولید ایلئوس فلج سرکوب کند و به همین دلیل "مگاکولون سمی" را که یک عارضه جدی بیماری است، رسوب یا تشدید کند. این دارو همچنین در بیماران مبتلا به پرکاری تیروئید، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی احتقانی قلب، تاکی آریتمی، تاکی کاردی، فشار خون بالا یا هیپرتروفی پروستات باید با احتیاط مصرف شود. 2. اطلاعات برای بیمار به بیانیه زیر هشدارها مراجعه کنید. 3. آزمایشات آزمایشگاهی پیشرفت زخم پپتیک تحت درمان باید با رادیولوژی حاجب دستگاه گوارش فوقانی یا آندوسکوپی برای اطمینان از بهبودی دنبال شود. آزمایش مدفوع برای خون مخفی و مقادیر هموگلوبین خون یا هماتوکریت خون باید برای رد خونریزی از زخم انجام شود. 4. تداخلات دارویی اثرات آنتی کولینرژیک اضافی ممکن است از مصرف همزمان با داروهای ضد روان پریشی، ضد افسردگی های سه حلقه ای و سایر داروهای دارای اثرات آنتی کولینرژیک ایجاد شود. مصرف همزمان با آنتی اسیدها ممکن است در جذب متسکوپولامین بروماید اختلال ایجاد کند. 5. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. 6. اثرات تراتوژن بارداری بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با متسکوپولامین بروماید انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متسکوپولامین بروماید می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. متسکوپولامین بروماید باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود. 7. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز متسکوپولامین بروماید به خانم شیرده باید احتیاط کرد. داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است شیردهی را سرکوب کنند. 8. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

1. اقدامات احتیاطی عمومی از قرص متسکوپولامین بروماید، USP 2.5 و 5 میلی گرم، با احتیاط در افراد مسن و در همه بیماران مبتلا به: نوروپاتی اتونومیک استفاده کنید. بیماری کبدی یا کلیوی؛ یا کولیت اولسراتیو – دوزهای زیاد ممکن است تحرک روده را تا حد تولید ایلئوس فلج سرکوب کند و به همین دلیل "مگاکولون سمی" را که یک عارضه جدی بیماری است، رسوب یا تشدید کند. این دارو همچنین در بیماران مبتلا به پرکاری تیروئید، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی احتقانی قلب، تاکی آریتمی، تاکی کاردی، فشار خون بالا یا هیپرتروفی پروستات باید با احتیاط مصرف شود.

4. تداخلات دارویی اثرات آنتی کولینرژیک افزودنی ممکن است از مصرف همزمان با داروهای ضد روان پریشی، ضد افسردگی های سه حلقه ای و سایر داروهای دارای اثرات آنتی کولینرژیک ایجاد شود. مصرف همزمان با آنتی اسیدها ممکن است در جذب متسکوپولامین بروماید اختلال ایجاد کند.

عوارض جانبی زیر مشاهده شده است، اما داده های کافی برای پشتیبانی از تخمین فراوانی وجود ندارد. قلبی عروقی: تاکی کاردی، تپش قلب. آلرژیک: واکنش آلرژیک شدید یا ویژگی های خاص دارویی از جمله آنافیلاکسی. CNS: سردرد، عصبی بودن، آشفتگی ذهنی، خواب آلودگی، سرگیجه. حواس خاص: تاری دید، گشاد شدن مردمک چشم، سیکلوپلژی، افزایش تنش چشمی، از دست دادن چشایی. کلیه: تزلزل و احتباس ادراری. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، یبوست، احساس نفخ. درماتولوژیک: کاهش تعریق، کهیر و سایر تظاهرات پوستی. متفرقه: خشکی دهان، ضعف، بی خوابی، ناتوانی جنسی، سرکوب شیردهی.

علائم مصرف بیش از حد قرص متسکوپولامین بروماید، USP 2.5 میلی گرم و 5 میلی گرم، پیشرفت از تشدید عوارض جانبی معمول به اختلالات CNS (از بی قراری و هیجان تا رفتار روان پریشی)، تغییرات گردش خون (گرگرفتگی، افت فشار خون، نارسایی گردش خون)، نارسایی تنفسی و پارگی. اقداماتی که باید انجام شود عبارتند از (1) القای استفراغ و (2) تزریق فیزوستیگمین 0.5 تا 2 میلی گرم داخل وریدی، و در صورت لزوم تا مجموع 5 میلی گرم تکرار می شود. تب ممکن است به صورت علامتی درمان شود (اسفنجی با الکل، کمپرس یخ). برانگیختگی در حدی که نیاز به توجه دارد ممکن است با محلول سدیم تیوپنتال 2% که به آرامی داخل وریدی داده می شود یا هیدرات کلرال (100-200 میلی لیتر از محلول 2٪) با انفوزیون رکتال کنترل شود. در صورت پیشرفت اثر کورار مانند به فلج عضلات تنفسی، تنفس مصنوعی باید انجام شود و تا زمان بازگشت اثر تنفسی مؤثر ادامه یابد. LD 50 خوراکی در موش 1352 تا 2617 میلی گرم بر کیلوگرم است. هیچ اطلاعاتی در مورد قابلیت دیالیز متسکوپولامین بروماید در دسترس نیست.

قابل اجرا نیست.

6. اثرات تراتوژن بارداری بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با متسکوپولامین بروماید انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا متسکوپولامین بروماید می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. متسکوپولامین بروماید باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود.

7. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز متسکوپولامین بروماید به خانم شیرده باید احتیاط کرد. داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است شیردهی را سرکوب کنند.

8. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

قرص متسکوپولامین بروماید، USP 2.5 و 5 میلی گرم حاوی متسکوپولامین بروماید، USP، یک آنتی کولینرژیک است که به صورت کریستال های سفید یا پودر کریستالی بی بو سفید ظاهر می شود. متسکوپولامین بروماید در حدود 225 درجه سانتیگراد با تجزیه ذوب می شود. این دارو آزادانه در آب محلول، کمی محلول در الکل و نامحلول در استون و کلروفرم است. نام شیمیایی متسکوپولامین بروماید 3-Oxa-9-azoniatricyclo [3.3.1.0 2,4]nonane، 7-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-9، 9-dimethyl-، برمید، [7(S)، β2،β،(β)-(α)، [7(S)،β2-β،(α) است. وزن مولکولی 398.30 است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است: قرص متسکوپولامین بروماید، USP 2.5 میلی گرم برای تجویز خوراکی حاوی 2.5 میلی گرم متسکوپولامین بروماید، USP. قرص متسکوپولامین بروماید، USP 5 میلی گرم برای تجویز خوراکی حاوی 5 میلی گرم متسکوپولامین بروماید، USP است. مواد غیر فعال سلولز میکروکریستالی، هیدروکسی پروپیل سلولز، نشاسته پیش ژلاتینه، استئارات منیزیم. فاقد لاکتوز است. ساختار شیمیایی

متسکوپولامین بروماید یک عامل آنتی کولینرژیک است که دارای اکثر اثرات فارماکولوژیک آن دسته دارویی است. اینها شامل کاهش حجم و محتوای اسید کل ترشح معده، مهار حرکت دستگاه گوارش، مهار دفع بزاق، گشاد شدن مردمک و مهار تطبیق و در نتیجه تاری دید است. دوزهای زیاد ممکن است منجر به تاکی کاردی شود. فارماکوکینتیک متسکوپولامین بروماید یک مشتق آمونیوم چهارتایی از اسکوپولامین است. به عنوان یک کلاس، این عوامل به طور ضعیف و غیر قابل اطمینان جذب می شوند. 1،2 جذب کل مشتقات آمونیوم چهارتایی آلکالوئیدها 10-25٪ است. نرخ جذب در دسترس نیست. نمک های آمونیوم چهارتایی جذب محدودی از پوست دست نخورده دارند و نفوذ ملتحمه ضعیف است. 1 اطلاعات کمی در مورد سرنوشت و دفع بیشتر این عوامل وجود دارد. 1 پس از مصرف خوراکی، اثرات دارو در حدود یک ساعت ظاهر می شود و برای 4 تا 6 ساعت باقی می ماند. 2 متسکوپولامین بروماید توانایی محدودی برای عبور از سد خونی مغزی دارد. 3،4،5 این دارو عمدتاً از طریق ادرار و صفرا یا به صورت داروی جذب نشده در مدفوع دفع می شود. هیچ اطلاعاتی در مورد وجود متسکوپولامین در شیر مادر وجود ندارد. آثار آتروپین پس از تجویز آتروپین یافت شده است. 1

متسکوپولامین بروماید یک مشتق آمونیوم چهارتایی از اسکوپولامین است. به عنوان یک کلاس، این عوامل به طور ضعیف و غیر قابل اطمینان جذب می شوند. 1،2 جذب کل مشتقات آمونیوم چهارتایی آلکالوئیدها 10-25٪ است. نرخ جذب در دسترس نیست. نمک های آمونیوم چهارتایی جذب محدودی از پوست دست نخورده دارند و نفوذ ملتحمه ضعیف است. 1 اطلاعات کمی در مورد سرنوشت و دفع بیشتر این عوامل وجود دارد. 1 پس از مصرف خوراکی، اثرات دارو در حدود یک ساعت ظاهر می شود و برای 4 تا 6 ساعت باقی می ماند. 2 متسکوپولامین بروماید توانایی محدودی برای عبور از سد خونی مغزی دارد. 3،4،5 این دارو عمدتاً از طریق ادرار و صفرا یا به صورت داروی جذب نشده در مدفوع دفع می شود. هیچ اطلاعاتی در مورد وجود متسکوپولامین در شیر مادر وجود ندارد. آثار آتروپین پس از تجویز آتروپین یافت شده است. 1

5. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است.

2. اطلاعات برای بیمار به بیانیه زیر هشدارها مراجعه کنید.

ذخیره سازی در دمای 20-25 درجه سانتی گراد (68-77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار بین 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید] در یک ظرف محکم همانطور که در USP تعریف شده است توزیع کنید. این و همه داروها را از دسترس کودکان دور نگه دارید.